grupos de medicamentos antibacterianos-2[1]
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INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEINAS
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MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS INHIBIDORES DE
SÍNTESIS DE PROTEINAS
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SINTESIS DE PROTEINAS BACTERIANAS
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MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS INHIBIDORES DE SÍNTESIS DE PROTEINAS
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RESUMEN MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS INHIBIDORES DE SÍNTESIS DE
PROTEINAS
• SE UNEN A LAS SUBUNIDADES RIBOSOMALES 30s Ó 50s
• LOS QUE ACTÚAN EN AL 30s BLOQUEAN LA LECTURA DEL RNA MENSAJERO
• LOS QUE ACTÚAN EN LA 50s BLOQUEAN LA FORMACIÓN DE LA CADENA POLIPEPTÍDICA (PROTEINA)
• LO ANTERIOR GENERA UNA INHIBICIÓN DEL CRECIMIENTO BACTERIANO, POR LO QUE EN SU MAYORÍA, A DOSIS USUALES, SE CONSIDERAN BACTERIOSTÁTICOS.
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ANALISIS ESPECÍFICO DE CADA GRUPO
FARMACOLÓGICO
ANALISIS ESPECÍFICO DE CADA GRUPO
FARMACOLÓGICO
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CORRESPONDEN A CUATRO MEDICAMENTOS
• ERITROMICINA• AZITROMICINA• CLARITROMICINA• TELITROMICINA• OTROS MACROLIDOS:
• DIRITROMICINA• ROQUITAMICINA• JOSAMICINA• MIOCAMICINA
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CARACTERÍSTICAS GENERALES DE LOS MACROLIDOS
• Bacteriostáticos, de espectro intermedio. • Su efecto aumenta al incrementar la dosis• Penetran la membrana de la bacteria• Se unen en forma reversible a la subunidad 50S de los ribosomas• Bloquean la síntesis de proteínas
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MECANISMOS DE RESITENCIA A MACROLIDOS
• IMPERMEABILIZACIÓN DE LA MEMBRANA• EXPULSIÓN ACTIVA (POR PLASMIDOS)• ALTERACIÓN DEL SITIO RECEPTOR• INACTIVACIÓN ENZIMÁTICA: FOSFOTRANFERASAS, GLICOSILASAS Y ESTEARASAS
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ESPECTRO DE ACTIVIDAD• BACTERICIDA A ALTAS
CONCENTRACIONES
• SOLO ACTÚA EN MICROORGANISMOS QUE SE DIVIDEN EN FORMA ACTIVA
AEROBIOS GRAM + - AEROBIOS GRAM –
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ERITROMICINAERITROMICINACARACTERÍSTICAS CINÉTICAS:
– Por vía oral es inestable en ácidos estomacales– Se debe administrar en forma de sales o con cubierta
entérica: • ESTOLATO DE ERITROMICINA• ESTEARATO DE ERITROMICINA• ETILSUCCINATO DE ERITROMICINA• LACTOBIONATO DE ERITROMICINA• GLUCEPTATO DE ERITROMICINA
– Alta unión a proteínas plasmáticas– Concentración máxima en 1 – 4 horas– Eliminación por vía hepática– Renal sólo un 2 – 5 %– Puede acumularse en el hígado y generar toxicidad
HEPÁTICA
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INTERACCIONES– INHIBE sistemas enzimáticos a nivel hepático,
por lo que es fuente de muchas interacciones farmacológicas, potenciado la actividad de:• Anticoagulantes orales• Antidepresivos• Ansiolíticos• Analgésicos
- Antagonismo con otros inhibidores de
síntesis de proteínas.
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AZITROMICINA - CLARITROMICINA
ESPECTRO DE ACTIVIDAD– Aerobios Gram + - Aerobios Gram -;
Anaerobios
– Productores de enfermedades de transmisión sexual
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CARACTERÍSTICAS CINÉTICAS– AMPLIA DISTRIBUCIÓN A TODO EL
CUERPO– BIODISPONIBILIDAD BAJA VÍA ORAL– SE DISMINUYE CON ALIMENTOS– CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS
MÁXIMAS 2 – 3 HORAS– CONCENTRACIÓN MÁS ALTA EN TEJIDOS
QUE EN EL SUERO– SE ELIMINA A LOS 3 DÍAS EN FORMA
ACTIVA.
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• INFECCIONES DE TRACTO RESPIRATORIO INFERIOR
• INFECCIONES DE PIEL Y TEJIDOS BLANDOS
• OTITIS MEDIA E INFECCIONES DE TRACTO RESPIRATORIO SUPERIOR (SINUSITIS - FARINGOAMIGDALITIS)
• ALGUNAS ENFERMEDADES DE TRANSMISIÓN SEXUAL
INDICACIONES
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OTROS MACROLIDOSTELITROMICINA:• Mayor estabilidad en medios
ácidos
• Vía de administración oral
• Macrolido de elección sólo cuando se presenta resistencia a otros fármacos del mismo grupo
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ROKITAMICINA - DIRITROMICINA• Espectro similar a la eritromicina
• Administración oral
• Mejor concentración tisular
• Alternativas para infecciones en piel y en tejidos blandos
OTROS MACROLIDOS
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• LINCOMICINA• CLINDAMICINA• LINCOMICINA• CLINDAMICINA
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CLINDAMICINA
ASPECTOS GENERALES:• DERIVADO SEMISINTÉTICO DE LA LINCOMICINA• MEJORES PROPIEDADES CINÉTICAS• INHIBE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS, EN LA
SUBUNIDAD 50S• BACTERIOSTÁTICO – BACTERICIDA• PROLONGADO EFECTO POSTÁNTIBIÓTICO• SE ACUMULA EN PMN Y MACRÓGFAGOS• POTENCIA OPSONIZACION Y FAGOCITOSIS DE
BACTERIAS• ALTERA LA FIJACIÓN DE LAS BACTERIAS A
TEJIDOS DEL HOSPEDERO
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CLINDAMICINACLINDAMICINA
ESPECTRO DE ACTIVIDAD:
• Principal actividad contra anaerobios
• Cocos aeróbicos: Estafilococos, Estreptococos, neumococos
• Cocos y bacilos aeróbicos gramnegativos son resistentes
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C ARACTERÍSTICAS CINÉTICAS:
• Buena biodisponibilidad oral• Se retarda en presencia de alimentos• Distribución a todos los tejidos,
excepto al SNC.• Biotransformación parcial en el higado• Excreción por vía biliar, heces y orina• Circulación enterohepática, con
prolongada presencia en heces.
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INDICACIONES• Infecciones moderadas a severas
por anaerobios y Gram-positivos• Infecciones de tipo periodontal• Infecciones polimicrobianas,
combinadas con otros medicamentos
• Infecciones intraabdominales• Infecciones del tracto respiratorio• Osteomielitis por estafilos y
anaerobios
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GRUPO 3
FENICOLES
CLORANFENICOL
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CLORANFENICOLASPECTOS GENERALES:– BACTERIOSTÁTICO. DE AMPLIO ESPECTRO– INHIBE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS SOBRE SUBUNIDAD 50S– TIENE AFINIDAD POR CÉLULAS MAMÍFERAS
REACCIONES ADVERSAS:– DEPRESIÓN DE MÉDULA ÓSEA:
• ANEMIA APLÁSTICA, TROMBOCITOPENIA, GRANULOCITOPENIA
– EN NIÑOS SE PRESENTA EL SÍNDROME GRIS– TÓPICO: IRRITACIÓN Y DISCRACIAS SANGUÍNEAS
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES:– HOSPITALIZAR EL PACIENTE– EMBARAZADAS, LACTANTES, Y PACIENTES CON DISFUNCIÓN
HEPÁTICA Y RENAL
INTERACCIONES:– INHIBE SISTEMAS OXIDATIVOS EN EL HÍGADO.
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GRUPO 4TETRACICLINAS
– DEMECLOCICLINA
– DOXICICLINA
– LIMECICLINA
– OXITETRACICLINA
– MINOCICLINA
–TETRACICLINA
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BACTERIOSTÁTICOS, DE AMPLIO ESPECTRO
MECANISMO DE ACCIÓN• SE UNEN REVERSIBLEMENTE A LA
SUBUNIDAD 30S• ALTERAN LA UNIÓN DEL RNA
TRANPORTADOR• ALTERANDO ASÍ LA FORMACIÓN DE LA
PROTEÍNA
ASPECTOS FARMACOLÓGICOS
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ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS
• SE ABSORBEN EN ESTÓMAGO E INTESTINO DELGADO:
• OXITETRACICLINA Y TETRACICLINA EN UN 60 – 80 %, SE ALTERA CON ALIMENTOS
• DOXICICINA Y MINOCICLINA EN UN 90 – 100%, NO SE ALTERAN POR ALIMENTOS
• AMPLIA DISTRIBUCIÓN A TEJIDOS• TODAS SE CONCENTRAN EN LA BILIS• VIDA MEDIA VARIABLE:
– OXITETRACICLINA Y TETRACICLINA: 8 –9 H,– DEMECLOCICLINA Y METACICLINA: 12 – 14 H– DOXICICLINA Y MINOCICLINA: 16 – 18 H
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• EXCRECIÓN:– Heces: Doxiciclina– Renal: Oxitetraciclina y tetraciclina– HECES Y ORINA: Minociclina
• Tienen afinidad por ciertos tejidos:– Dientes y Huesos en formación– Cruzan barrera placentaria– Se excretan por leche
• PROPIEDADES ADICIONALES:– Sustantividad– Favorecen la cicatrización– Acción quelante
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PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES:Embarazo y niños menores de ocho añosExposición a rayos solaresPacientes con disfunción hepática y renalPresencia de sobreinfeccionesSI ESTAN VENCIDAS: Síndrome de Fanconi: Polidipsia, poliuria, glicosuria, proteinuria, acidosis, náuseas, vómito y letargo.
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USOS• Infecciones de origen periodontal y de evolución crónica.• Infecciones genitales u otras por gonococos• Tratamiento del acné, a dosis bajas y por varias semanas o meses• Brucelosis, Neumonía por micoplasmas• Infecciones gastrointestinales y urinarias
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V. AMINOGLUCOSIDOS
• AMIKACINA• ESTREPTOMICINA
• GENTAMICINA• KANAMICINA• NEOMICINA
• NETILMICINA• SISOMICINA
• TOBRAMICINA• ISEPAMICINA
• ESPETINOMICINA
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ASPECTOS FARMACOLÓGICOS
• Son antibióticos bactericidas• Inhiben de manera irreversible la síntesis de
proteínas
• Con espectro sobre Estafilococos, bacterias anaerobias Gram-negativas.
• La anaerobiosis, el pH y la Hiperosmolaridad bloquean su transporte al interior de al célula, por lo que No son muy activos contra anaerobios
• La resistencia se genera por enzimas, alteraciones en la permeabilidad de la membrana y mutaciones del sitio receptor
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ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS
• Sólo se administran por vía parenteral• Amplia distribución, excepto SNC• Su actividad disminuye en pH ácido• Se acumulan en tejidos, especialmente riñón
y oído interno• Atraviesan placenta• Eliminación renal, sin metabolizar• Poseen efecto postantibiótico• Son menos tóxicos en dosis únicas altas
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USOS• HACEN PARTE DEL TRATAMIENTO
INICIAL EN INFECCIONES GRAVES POR MICROORGANISMOS DESCONOCIDOS
• SU USO DEBE RACIONALIZARSE POR SU TOXICIDAD
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ALTERAN LA ESTRUCTURA DELDNA
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•METRONIDAZOL•TINIDAZOL•ORNIDAZOL•NIMORAZOL•SECNIDAZOL•AZANIDAZOL
![Page 39: Grupos de Medicamentos Antibacterianos-2[1]](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061304/54f9b22e4a7959d7638b503a/html5/thumbnails/39.jpg)
METRONIDAZOL
• ESPECTRO DE ACTIVIDAD– Antibacteriano, Antiparasitario,
Antihelmíntico • ASPECTOS FARMACOLÓGICOS:
– De origen sintético– Pertenece al grupo de los
nitroimidazoles– Se considera un profármaco– Activo contra la mayoría de las bacterias
anaerobias obligadas y protozoos
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MECANISMO DE ACCIÓN• SUFRE REDUCCIÓN QUÍMICA
INTRACELULAR POR MECANISMOS ÚNICOS DEL METABOLISMO ANAERÓBICO.
• EL METRONIDAZOL REDUCIDO, ES CITOTÓXICO PERO DE VIDA CORTA:– PRODUCE UNA PÉRDIDA DE LA ESTRUCTURA
HELICOIDAL– RUPTURA DE LA CADENA DE DNA– INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE ÁCIDOS
NUCLEICOS Y MUERTE CELULAR.
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PERFIL CINÉTICO• SE ABSORBE BIEN POR VÍA ORAL• ATRAVIESA LA PLACENTA Y LA BARRERA
HEMATOENCEFÁLICA. • SU UNIÓN A LAS PROTEÍNAS ES BAJA, • SE METABOLIZA EN EL HÍGADO POR OXIDACIÓN Y
CONJUGACIÓN CON GLUCURÓNICO.• PACIENTES CON DISFUNCIÓN HEPÁTICA SEVERA
METABOLIZAN EL METRONIDAZOL LENTAMENTE• SE ELIMINA POR VÍA RENAL 60 A 80%. DE ESTA
CANTIDAD 20% SE EXCRETA INALTERADO POR ORINA; 6 A 15% SE ELIMINA EN LAS HECES.
• TAMBIÉN SE EXCRETA EN LA LECHE MATERNA.
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USOS
• TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS POR ANAEROBIOS.
• AMEBIASIS Y TRICOMONIASIS. • VAGINITIS POR GARDNERELLA VAGINALIS,
GIARDIASIS Y ALGUNAS INFECCIONES POR PROTOZOOS, ANAEROBIOS, ENFERMEDAD INTESTINAL INFLAMATORIA, HELMINTIASIS.
• PROFILAXIS DE INFECCIONES PERIOPERATORIAS
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PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
• El metronidazol atraviesa la placenta y penetra rápidamente en la circulación fetal
• No se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo.
• No se recomienda su uso en el período de lactancia porque puede producir efectos adversos en el lactante.
• Se debe evaluar la relación riesgo-beneficio en enfermedades orgánicas activas del SNC, incluyendo epilepsia, discrasias sanguíneas, disfunción cardiaca o hepática severa.
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CIPROFLOXACINAENOXACINA
NORFLOXACINAOFLOXACINAPEFLOXACINA
ESPARFLOXACINAFLEROXACINA
LEVOFLOXACINALOMEFLOXACINAGEMIFLOXACINAGATIFLOXACINA
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MECANISMO DE ACCIÓN:
– INHIBEN LAS TOPOISOMERASAS II y IV• II (LLAMADA DNA GIRASA) en las Gram –negativas• IV en las Gram positivas
– Son altamente específicas por las células bacterianas
– Son bactericidas de amplio espectro– Más activas sobre Gram-negativos– Poca actividad contra anaerobios, excepto las
nuevas– Tienen un potente efecto postantibiótico
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ASPECTOS FARMACOLÓGICOSREACCIONES ADVERSAS• Cefalea, letargo, somnolencia, insomnio fatiga• Reacciones de hipersensibilidad• Fotosensibilidad• Cristaluria• Derrame articular, Tendinitis• Ruptura del tendón de aquiles y de otros
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES• Disminuir dosis en pacientes con falla renal• Epilépticos, insuficiencia hepática y ancianos• Menores de 15 años y embarazadas• Evitar exposición a la luz solar• Consumir abundante líquido
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USOS• Infecciones de tracto urinario• Infecciones gastrointestinales• Infecciones de piel y tejidos
blandos por gram negativos• Osteomielitis por estafilos y gram
negativos• Infecciones de tracto respiratorio• Enfermedades de transmisión
sexual
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RIFAMPICINA• MEDICAMENTO PARA EL MANEJO DE LA TUBERCULOSIS EN TERAPIAS PROLONGADAS.• INDUCTOR DE SISTEMAS OXIDATIVOS A NIVEL HEPÁTICO, POR LO QUE ES FUENTE DE INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS GENERANDO FALLA TERAPÉUTICA.
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- SULFAS- INHIBIDORES DE LA DIHIDROFOLATO REDUCTASA:
•PIRIMETAMINA•TRIMETOPRIM
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MECANISMO DE ACCIÓN COMO ANTIMETABOLITOS
DIHIDROPTEROATO SINTASA
DIHIDROFOLATO REDUCTASA
SULFAS
TRIMETROPIN
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• SULFADIAZINA
• SULFAMETIZOL
• SULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIN
• SULFADIAZINA + TRIMETOPRIN
SULFAS
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ASPECTOS FARMACOLÓGICOS
• SON ANTIMETABOLITOS
• SE CONSIDERAN ANÁLOGOS ESTRUCTURALES DEL PABA
• COMPITEN CON EL PABA PARA LA SÍNTESIS DEL ÁCIDO FÓLICO
• ESTE ES INDISPENSABLE PARA LA FORMACIÒN DEL DNA EN LA BACTERIA
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FARMACOCINÉTICA• ABSORCIÓN – VIDA MEDIA Y ELMINACIÓN:
– USO TÓPICO:• SULFACETAMIDA – SULFIZOXASOL – SULFADIAZINA
DE PLATA
– BAJA ABSORCIÓN:• SULFASALAZINA
– RÁPIDA ABSORCIÓN:• SULFAMETOXAZOL – SULFADIAZINA
• AMPLIA DISTRIBUCIÓN A TEJIDOS• UNIÓN VARIABLE A PROTEÍNAS
PLASMÁTICAS, LAS DE MAYOR UNIÒN TIENE MENOS DISTRIBUCIÓN.
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REACCIONES ADVERSAS• SON MUY FRECUENTES DEBIDO A LA VARIABILIDAD EN
EL METABOLISMO• SE METABOLIZAN POR ACETILACIÓN A NIVEL HEPÁTICO• KERNICTERUS: SE PRESENTA EN NIÑOS• HAY ACETILADORES LENTOS Y RÁPIDOS
– SE PRESENTAN DE TIPO GASTROINTESTINAL– REACCIONES DERMATOLÓGICAS– GENERAN FOTOSENSIBILIDAD– PUEDEN GENERAR DISCRACIAS SANGUÍNEAS– GENERAN CRISTALURIA
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES:• DISFUNCIÓN HEPÁTICA Y RENAL• ADMINISTRAR MUCHO LÌQUIDO• EVITAR EN EMBARAZADAS, LACTANTES Y NEONATOS
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RESUMEN PARÁMETROS
CINÉTICOS DE LOS
MEDICAMENTOS
ANTIMICROBIANOS
RESUMEN PARÁMETROS
CINÉTICOS DE LOS
MEDICAMENTOS
ANTIMICROBIANOS
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RESUMEN PARÁMETROS CINÉTICOS BÁSICOS DE LOS MEDICAMENTOS PARA
CONTROL DE INFECCIONES
MEDICAMENTO PARÁMETROS CINÉTICOSB. ORAL
%U. P. P.
%VOL. DISTR.
L / KGVIDA MEDIA
(Horas)EXCRECIÓN RENAL F.A.
%
DEPURACIÓN
Ml/min x kg
AMOXICILINA 93 + 10 18 0.21 + 0.03 1.7 + 0.3 86 + 8 2.6 + 0.4
DICLOXACILINA 50 - 85 95.8 + 0.2
0.086 + 0.017
0.70 + 0.07 60 + 7 1.6 + 0.3
CEFALEXINA 90 + 9 14 + 3 0.26 + 0.03 0.90 + 0.18 91 + 18 4.3 + 1.1
AZITROMICINA 37 7 a 50 31 40 (68 + 8) 12 9
CLINDAMICINA 87 93.6 + 0.2
1.1 + 0.3 2.9 + 0.7 13 4.7 + 1.3
TETRACICLINAS 77 65 + 3 1.5 + 0.08 10.6 + 1.5 58 + 8 1.67 + 0.24
METRONIDAZOL 99 + 8 11 + 3 0.74 + 0.10 8.5 + 2.9 10 + 12 1.3 + 0.3
CIPROFLOXACINA 60 + 12 40 1.8 + 0.4 4.1 + 0.9 65 + 12 6.0 + 1.2
GENTAMICINA ---- < 10 0.31 + 0.10 2 A 3(53 + 25)
> 90 0.82 + 0.11