léčiva používaná u chorob kardiovaskulárního systému
DESCRIPTION
Léčiva používaná u chorob kardiovaskulárního systému. Poruchy srdečního rytmu. Vznikají na podkladě poruchy rychlosti, pravidelnosti, vzniku a vedení nervového vzruchu Příčinou těchto poruch je poškození srdečního svalu, způsobené např.: hypoxémií, ischémií, hypokalémií nebo ovlivněním léčivy - PowerPoint PPT PresentationTRANSCRIPT
Léčiva používaná u Léčiva používaná u chorob chorob
kardiovaskulárního kardiovaskulárního systémusystému
Poruchy srdečního rytmuPoruchy srdečního rytmu
Vznikají na podkladě poruchy rychlosti, Vznikají na podkladě poruchy rychlosti, pravidelnosti, vzniku a vedení nervového pravidelnosti, vzniku a vedení nervového vzruchuvzruchu
Příčinou těchto poruch je poškození Příčinou těchto poruch je poškození srdečního svalu, způsobené např.: srdečního svalu, způsobené např.: hypoxémií, ischémií, hypokalémií nebo hypoxémií, ischémií, hypokalémií nebo ovlivněním léčivyovlivněním léčivy
Cílem léčby je obnovit normální srdeční Cílem léčby je obnovit normální srdeční rytmus, zabránit návratu arytmie, zmírnit rytmus, zabránit návratu arytmie, zmírnit hemodynamické důsledky a snížit riziko hemodynamické důsledky a snížit riziko nejzávažnějších a arytmií, jako je fibrilace nejzávažnějších a arytmií, jako je fibrilace komor komor
Poruchy srdečního rytmuPoruchy srdečního rytmu
Antiarytmika potlačují arytmie tlumením Antiarytmika potlačují arytmie tlumením různých membránových iontových kanálů, různých membránových iontových kanálů, receptorů a autonomních funkcíreceptorů a autonomních funkcí
Třídění antiarytmik podle Vaughana – Třídění antiarytmik podle Vaughana – Williamse vychází z hlavního mechanismu Williamse vychází z hlavního mechanismu působení jednotlivých látek působení jednotlivých látek
Farmakoterapie arytmií závisí zejména na Farmakoterapie arytmií závisí zejména na typu arytmie, délce jejího trvání, klinické typu arytmie, délce jejího trvání, klinické závažnosti a přítomnosti organického závažnosti a přítomnosti organického postižení srdce postižení srdce
Poruchy srdečního rytmuPoruchy srdečního rytmu
Současná léčba arytmií se neopírá Současná léčba arytmií se neopírá pouze o antiarytmika, ale též o pouze o antiarytmika, ale též o protidestičkovou léčbu, ACE protidestičkovou léčbu, ACE inhibitory a hypolipidemika.inhibitory a hypolipidemika.
Dále se uplatňují nefarmakologické Dále se uplatňují nefarmakologické postupy (kardioverze, kardiovertery – postupy (kardioverze, kardiovertery – defibrilátory, kardiostimulátory, defibrilátory, kardiostimulátory, radiofrekvenční ablace) a chirurgická radiofrekvenční ablace) a chirurgická léčba léčba
Základní skupiny antiarytmikZákladní skupiny antiarytmik Ia – blokáda NaIa – blokáda Na+ + kanálů – cinidin – kardioverze fibrilace síníkanálů – cinidin – kardioverze fibrilace síní
Ib – blokáda NaIb – blokáda Na+ + kanálů – lidokain, mexiletin – komorová kanálů – lidokain, mexiletin – komorová tachykardietachykardie
Ic - blokáda NaIc - blokáda Na+ + kanálů kardioverze fibrilace síní, paroxysmální kanálů kardioverze fibrilace síní, paroxysmální supraventrikulární tachykardiesupraventrikulární tachykardie
II – adrenergní beta – blokáda – beta – blokátory – kontrola II – adrenergní beta – blokáda – beta – blokátory – kontrola komorové odpovědi u supraventrikulární tachykardiekomorové odpovědi u supraventrikulární tachykardie
III – blokáda KIII – blokáda K+ + kanálů – amiodaron, sotalol – supraventrikulární i kanálů – amiodaron, sotalol – supraventrikulární i komorová tachykardiekomorová tachykardie
IV – blokádaCa – verapamil, diltiazem – kontrola komorové IV – blokádaCa – verapamil, diltiazem – kontrola komorové odpovědi u supraventrikulární tachykardieodpovědi u supraventrikulární tachykardie+ + kanálů kanálů
Antiarytmika třídy IaAntiarytmika třídy Ia
Blokáda sodíkového kanálu Blokáda sodíkového kanálu antiarytmiky třídy Ia snižuje strmost antiarytmiky třídy Ia snižuje strmost vzestupu akčního potenciálu a vzestupu akčního potenciálu a blokuje též draslíkové kanály, blokuje též draslíkové kanály, prodlužuje trvání akčního potenciálu prodlužuje trvání akčního potenciálu a zpomaluje repolarizaci. a zpomaluje repolarizaci.
Látky této skupiny prodlužují vedení Látky této skupiny prodlužují vedení v síních , v Purkyňových vláknech a i v síních , v Purkyňových vláknech a i v komorách. v komorách.
ChinidinChinidin
Používá se k farmakologické Používá se k farmakologické kardioverzi fibrilace a flutteru síní.kardioverzi fibrilace a flutteru síní.
V chronické udržovací terapii léčbě V chronické udržovací terapii léčbě se používají přípravky chinidinu s se používají přípravky chinidinu s postupným uvolňovánímpostupným uvolňováním
Nežádoucí účinky – GIT, alergické Nežádoucí účinky – GIT, alergické projevy, poruchy vedení vzruchu, projevy, poruchy vedení vzruchu, nebezpečí vzniku fibrilace komornebezpečí vzniku fibrilace komor
Četné lékové interakceČetné lékové interakce
ProkainamidProkainamid
Účinný v akutní léčbě komorových i Účinný v akutní léčbě komorových i supraventrikulárních arytmiísupraventrikulárních arytmií
NÚ - SLENÚ - SLE
DisopyramidDisopyramid
Potlačuje supraventrikulární i Potlačuje supraventrikulární i komorové tachykardie, zejména po IM, komorové tachykardie, zejména po IM,
Blokuje rychlý sodíkový kanál, Blokuje rychlý sodíkový kanál, zpomaluje vzestup akčního potenciáluzpomaluje vzestup akčního potenciálu
Prodlužuje refrakterní fázi a zpomaluje Prodlužuje refrakterní fázi a zpomaluje repolarizacirepolarizaci
NÚ – negativně ionotropní a NÚ – negativně ionotropní a vazodilatační účinek, zhoršení srdeční vazodilatační účinek, zhoršení srdeční kontraktility a vznik srdečního selháníkontraktility a vznik srdečního selhání
Antiarytmika třídy IbAntiarytmika třídy Ib
Blokují sodíkový kanál, neovlivňují Blokují sodíkový kanál, neovlivňují rychlost nárůstu akčního potenciálu.rychlost nárůstu akčního potenciálu.
Zkracuje se trvání akčního potenciálu Zkracuje se trvání akčního potenciálu a refrakterní fázea refrakterní fáze
Lidokain, trimekainLidokain, trimekain
Neovlivňují automacii sinusového Neovlivňují automacii sinusového uzlu, ale potlačují automacii uzlu, ale potlačují automacii komorových centerkomorových center
Podávají se v akutních stavech Podávají se v akutních stavech komorových arytmií, IM a u nestabilní komorových arytmií, IM a u nestabilní anginy pectoris. Podávají se anginy pectoris. Podávají se nitrožilněnitrožilně
MexiletinMexiletin
Má vysokou biologickou účinnost i při Má vysokou biologickou účinnost i při p.o.podání a dostatečně dlouhý p.o.podání a dostatečně dlouhý biologický poločas pro podání 3x denněbiologický poločas pro podání 3x denně
Inhibuje transport sodíku a zpomaluje Inhibuje transport sodíku a zpomaluje maximální rychlost i trvání depolarizace maximální rychlost i trvání depolarizace akčního potenciáluakčního potenciálu
Indikace : komorové arytmie po Indikace : komorové arytmie po IM,podává se dlouhodobě po IM, akutně IM,podává se dlouhodobě po IM, akutně při IM.při IM.
Podává se i p.o. Podává se i p.o.
Antiarytmika třídy IcAntiarytmika třídy Ic
Blokáda sodíkového kanálu, snižuje Blokáda sodíkového kanálu, snižuje strmost nástupu akčního potenciálu, strmost nástupu akčního potenciálu, zpomalují vedení vzruchu, pouze zpomalují vedení vzruchu, pouze malý vliv na repolarizacimalý vliv na repolarizaci
PropafenonPropafenon
Blokáda sodíkového kanáluBlokáda sodíkového kanálu Snížení srdeční frekvence a krevního tlakuSnížení srdeční frekvence a krevního tlaku Paroxysmální supraventrikulární arytmie, Paroxysmální supraventrikulární arytmie,
život ohrožující komorové arytmieživot ohrožující komorové arytmie Nutná pravidelná kontrola EKG,riziko Nutná pravidelná kontrola EKG,riziko
vzniku arytmií vzniku arytmií Po i.v. aplikaci nástup účinku okamžitý, Po i.v. aplikaci nástup účinku okamžitý,
trvá 4 hodinytrvá 4 hodiny Komorová tachykardie, komplexní Komorová tachykardie, komplexní
komorové extrasystoly, po IMkomorové extrasystoly, po IM
Antiarytmika třídy IIAntiarytmika třídy II
Adrenergní beta blokátoryAdrenergní beta blokátory Brání elektrofyziologickému působení Brání elektrofyziologickému působení
katecholaminů na myokardkatecholaminů na myokard Snižují zvýšenou stimulaci sympatiku, Snižují zvýšenou stimulaci sympatiku,
zvyšují tonu vagu a zvyšují fibrilační práhzvyšují tonu vagu a zvyšují fibrilační práh Antiischemické působeníAntiischemické působení Snižují spotřebu kyslíkuSnižují spotřebu kyslíku Antiaterosklerotické a antitrombotické Antiaterosklerotické a antitrombotické
účinkyúčinky Sekundární prevence IM a náhlé smrti Sekundární prevence IM a náhlé smrti
SotalolSotalol
Prodlužuje trvání akčního potenciálu Prodlužuje trvání akčního potenciálu trvání akčního potenciálu a trvání akčního potenciálu a zpomaluje fúzi repolarizacezpomaluje fúzi repolarizace
Snižuje spotřebu kyslíku myokardu a Snižuje spotřebu kyslíku myokardu a k pokles srdeční prácek pokles srdeční práce
Indikace : sinusová a Indikace : sinusová a supraventrikulární arytmie, síňové a supraventrikulární arytmie, síňové a extrakomorové extrasystolyextrakomorové extrasystoly
Antiarytmika třídy IIIAntiarytmika třídy III
Amiodaron, bretyliumAmiodaron, bretylium Blokují draslíkové kanály, prodlužují Blokují draslíkové kanály, prodlužují
akční potenciál a tlumí působení akční potenciál a tlumí působení sympatikusympatiku
Supraventrikulární a komorová Supraventrikulární a komorová tachykardie tachykardie
AmiodaronAmiodaron
Mimořádně dlouhý poločas eliminaceMimořádně dlouhý poločas eliminace Nutnost monitoringu plazmatických hladinNutnost monitoringu plazmatických hladin Nejúčinnější antiarytmika při potlačení Nejúčinnější antiarytmika při potlačení
komorových a supraventrikulárních komorových a supraventrikulárních tachykardiítachykardií
Snižuje arytmickou mortalitu a morbidituSnižuje arytmickou mortalitu a morbiditu Indikován po akutním IM, u vysokého rizika Indikován po akutním IM, u vysokého rizika
arytmické smrti a poruchou systolické arytmické smrti a poruchou systolické funkce levé komory srdečnífunkce levé komory srdeční
NÚ - poruchy ŠŽ, hepatotoxicita, NÚ - poruchy ŠŽ, hepatotoxicita, proarytmické působení proarytmické působení
Antiarytmika třídy IVAntiarytmika třídy IV
Blokátory vápníkových kanálů Blokátory vápníkových kanálů Verapamil, diltiazem Verapamil, diltiazem Prodlužuje refrakterní fáziProdlužuje refrakterní fázi Snižují frekvenci výskytu impulzů v Snižují frekvenci výskytu impulzů v
sinoatriálním uzlusinoatriálním uzlu
AdenosinAdenosin
NitrožilněNitrožilně Snižuje automaticitu sinusového uzlu Snižuje automaticitu sinusového uzlu
a zpomaluje vedení vzruchu v a zpomaluje vedení vzruchu v síňokomorovém vzruchu, zpomaluje síňokomorovém vzruchu, zpomaluje odpověď srdečních komor při odpověď srdečních komor při supraventrikulární arytmiisupraventrikulární arytmii
Lék první volbyLék první volby
Angina pectorisAngina pectoris
Je to algická forma ischemické choroby srdečníJe to algická forma ischemické choroby srdeční Záchvaty bolesti na hrudníkuZáchvaty bolesti na hrudníku Nerovnováha mezi metabolickými nároky Nerovnováha mezi metabolickými nároky
myokardu a možnostmi jeho zásobení kyslíkemmyokardu a možnostmi jeho zásobení kyslíkem Snížení koronární perfúze, stenóza arterií, Snížení koronární perfúze, stenóza arterií,
spasmus koronárních artériíspasmus koronárních artérií Cíle FT – úprava nerovnováhy, zlepšení Cíle FT – úprava nerovnováhy, zlepšení
průtoku, ovlivnění aterogeneze, zábrana průtoku, ovlivnění aterogeneze, zábrana uzávěru cévy trombemuzávěru cévy trombem
FT anginy pectorisFT anginy pectoris
NitrátyNitráty Beta – blokátoryBeta – blokátory Blokátory vápníkových kanálůBlokátory vápníkových kanálů Kyselina ASAKyselina ASA
NitrátyNitráty Vazodilatační působení nitrátů je vyvoláno Vazodilatační působení nitrátů je vyvoláno
uvolněním oxidu dusnatéhouvolněním oxidu dusnatého Arteriální dilatace, pokles žilního návratuArteriální dilatace, pokles žilního návratu Snižuje se plnění levé komory a klesá spotřeba Snižuje se plnění levé komory a klesá spotřeba
kyslíku myokardemkyslíku myokardem Rušení dynamických stenóz na poškozeném Rušení dynamických stenóz na poškozeném
endoteluendotelu Základní symptomatické léčivo APZákladní symptomatické léčivo AP Odstraňuje akutní bolest Odstraňuje akutní bolest Při profylaktickém podání snižuje frekvenci Při profylaktickém podání snižuje frekvenci
anginózních záchvatůanginózních záchvatů Sublingválně podaný glycerolnitrát, rychlý nástup Sublingválně podaný glycerolnitrát, rychlý nástup
účinku, lékem volby u akutního záchvatu APúčinku, lékem volby u akutního záchvatu AP
Beta - blokátoryBeta - blokátory
Zpomalení srdeční frekvenceZpomalení srdeční frekvence Snižují periférní cévní odpor a Snižují periférní cévní odpor a
kontraktilitu myokardukontraktilitu myokardu Zlepšuje se koronární průtok a snižují Zlepšuje se koronární průtok a snižují
se nároky myokardu na kyslíkse nároky myokardu na kyslík Snižují se anginózní záchvaty a Snižují se anginózní záchvaty a
výskyt kardiovaskulárních komplikací výskyt kardiovaskulárních komplikací
Blokátory vápníkových kanálůBlokátory vápníkových kanálů
Vliv přesunu kalciových iontů v buněčných Vliv přesunu kalciových iontů v buněčných membránách s následným snížením membránách s následným snížením vápníkových iontů v cytoplazmě buněk vápníkových iontů v cytoplazmě buněk hladkých svalůhladkých svalů
Dihydropyridiny, diltiazem, verapamil, Dihydropyridiny, diltiazem, verapamil, nifedipinnifedipin
Vazodilatace, pokles TK, pokles srdeční Vazodilatace, pokles TK, pokles srdeční frekvence, zpomalení vedení vzruchu v frekvence, zpomalení vedení vzruchu v myokardumyokardu
Podávat v tabletách s pozvolným uvolňováním Podávat v tabletách s pozvolným uvolňováním
IMIM
Sublingvální podání nitrátu – 1,25 – 5mgSublingvální podání nitrátu – 1,25 – 5mg ASA – 400 mgASA – 400 mg Morfin – 5 mg i.v. – analgetický a Morfin – 5 mg i.v. – analgetický a
anxiolytický účinek, zpomalí srdeční anxiolytický účinek, zpomalí srdeční frekvenci trimekainfrekvenci trimekain
BetablokátoryBetablokátory FurosemidFurosemid atropinatropin
Srdeční glykosidySrdeční glykosidy
DigoxinDigoxin Způsobuje iontové změny, vzestup Způsobuje iontové změny, vzestup
intracelulárního vápníku, zvýší se intracelulárního vápníku, zvýší se kontraktilita myokardu, zpomaluje tvorbu kontraktilita myokardu, zpomaluje tvorbu vzruchuvzruchu
Chronické srdeční selhání, porucha levé Chronické srdeční selhání, porucha levé komory, tachyfibrilace síníkomory, tachyfibrilace síní
Snižují morbiditu, nesnižují mortalituSnižují morbiditu, nesnižují mortalitu Malá terapeutická šířeMalá terapeutická šíře Vysoké riziko intoxikace Vysoké riziko intoxikace
HypolipidemikaHypolipidemika
Látky ovlivňující dyslipoproteinémiiLátky ovlivňující dyslipoproteinémii Základní faktor aterosklerózyZákladní faktor aterosklerózy Snížení LDL – cholesterolu a zvýšení HDL –Snížení LDL – cholesterolu a zvýšení HDL –
cholesterolu zpomaluje vývoj koronární cholesterolu zpomaluje vývoj koronární aterosklerózy, mohou dokonce vyvolat aterosklerózy, mohou dokonce vyvolat ústup již vzniklých změnústup již vzniklých změn
Cílem je snížit cholesterol o 20 – 25 %, v Cílem je snížit cholesterol o 20 – 25 %, v rámci primární i sekundární prevence rámci primární i sekundární prevence
Léčba musí být vždy doživotníLéčba musí být vždy doživotní Užití u nemocných i rizikovýchUžití u nemocných i rizikových
StatinyStatiny
Nejúčinnější hypolipidemikaNejúčinnější hypolipidemika Snižují tvorbu cholesterolu na samém Snižují tvorbu cholesterolu na samém
počátku metabolického řetězcepočátku metabolického řetězce Snižuje LDL – cholesterolSnižuje LDL – cholesterol Lovastatin, pravastatin, fluvastatin, Lovastatin, pravastatin, fluvastatin,
simvastatin, atorvastatinsimvastatin, atorvastatin NÚ – myozitida, rabdomyolýza, NÚ – myozitida, rabdomyolýza,
selhání ledvinselhání ledvin KI – těhotné, kojící, dětiKI – těhotné, kojící, děti
FibrátyFibráty
Snižují LDL – cholesterol, zvyšují HDL Snižují LDL – cholesterol, zvyšují HDL – cholesterol, – cholesterol, snižují TGsnižují TG
Gemfibrozil, fenofibrát, bezafibrát, Gemfibrozil, fenofibrát, bezafibrát, ciprofibrát, klofibrátciprofibrát, klofibrát
NÚ – GIT, myalgie, únavaNÚ – GIT, myalgie, únava KI – těhotenství, laktace, dětiKI – těhotenství, laktace, děti
IontoměničeIontoměniče Po požití zůstávají ve střevě, zamezují Po požití zůstávají ve střevě, zamezují
enterohepatální cirkulaci žlučových kyselinenterohepatální cirkulaci žlučových kyselin PryskyřicePryskyřice Nerozpustné ve vodě, nemohou být Nerozpustné ve vodě, nemohou být
absorbovány, ani nijak metabolizoványabsorbovány, ani nijak metabolizovány U dětí, těhotných a kojícíchU dětí, těhotných a kojících Snižují cholesterol o 20 – 25%Snižují cholesterol o 20 – 25% Kombinace se statinyKombinace se statiny NÚ – zácpa, nutnost současného podávání NÚ – zácpa, nutnost současného podávání
laxativ a zvýšení příjmu tekutin, porucha laxativ a zvýšení příjmu tekutin, porucha vstřebávání vitamínů rozpustných v tucíchvstřebávání vitamínů rozpustných v tucích
NiacinNiacin
Snižuje koncentraci cholesterolu a Snižuje koncentraci cholesterolu a triglyceridůtriglyceridů
Snižuje syntézu TG, LDL – cholesterolu, Snižuje syntézu TG, LDL – cholesterolu, Dobře se vstřebáváDobře se vstřebává Cholesterol snižuje o 15 – 30%, TG o Cholesterol snižuje o 15 – 30%, TG o
60%, zvyšuje kardioprotektivní HDL 60%, zvyšuje kardioprotektivní HDL cholesterolcholesterol
Vhodná kombinace s iontoměničem Vhodná kombinace s iontoměničem