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Les formes galéniques

Cours IFSI 1ère année11 décembre 2008Cindy BOURNE

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Plan:Introduction

Les formes d’administration:I]Formes orales

1)formes solides ou sèches2)forme liquide

II] Formes parentérales1)solutions2)suspensions3)émulsion4)forme LP

III]Formes transmuqueusesIV] Autres formes

Conclusion

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Introduction:

La galénique est la science et l’art de conserver et de présenter les médicaments, de la manière la plus adaptée à leur mode d’administration, avec la garantie d’un dosage précis, d’une stabilité satisfaisante et d’une utilisation simple permettant l’observance d’un traitement…

� Galien : médecin de l’empereur Marc Aurèle….

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� Le(s) principe(s) actif(s) (PA)

�Responsable de l’action pharmacologique du médicament

�Origines variées :- végétale, animale, humaine- micro biologique, minérale- synthétique, biotechnologique…

/!\ Un PA seul n’est pas un médicament!-association aux excipients-sous une forme pharmaceutique-pour une voie d’administration donnée

� Les excipients:

�Permettent la préparation, la conservation et l’utilisation des médicaments�Sans action pharmacologique, inertes…

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compromis

Efficacité thérapeutique

Tolérance clinique

Observance

Coût

Facilité d’utilisation

�Un médicament est défini par :•Une DCI = Dénomination Commune Internationale

� Principe actif •Un nom chimique•Un nom commercial

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Différentes modalités de préparation…

� Spécialitée pharmaceutique

Médicament de fabrication industrielle (laboratoirepharmaceutique) avec un conditionnement particulier, un nom commercial et une A.M.M…

� Préparation magistrale

Préparé extemporanément en pharmacie selon une prescription destinée à un malade déterminé

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Les voies d’administration:

� Voie entéraleAdministration orale, perlinguale, rectalLe PA est absorbé au niveau buccale,de l’estomac, de l’intestin

grêle ou du rectum.

� Voie parentéraleAdministration IV, IM, SC.Le PA est injecté à travers la peau à l’aide d’un dispositif médical stérile (aiguille + seringue/ cathéter/ microperfuseur)…

� Voie topique, transcutanéLe PA agit directement sur la muqueuse (nasale, respiratoire, vaginale…) ou est appliqué directement sur la peau

� Autres voies (oculaire, nasale, auriculaire)

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Solides Liquides

ComprimésGélulesCapsules…

souvent unitairesMeilleure conservation

SiropsSolutions

Suspensions…

souvent multidosesAdaptées aux enfants

I] Formes orales

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a) Les comprimés- enrobés (dragées) ou non- effervescents (Efferalgan ®)- lyocs… (Spasfon lyoc®) ou dispersibles (Feldene®)- gastro-résistants (Aspirine pH 8®, Mopral®)- à libération prolongée = LP (Moscontin ®)

Avantages : dosages précis, faible coût, bonne conservation,bonne acceptabilité, libération du PA modulable…

En pratique � ne pas écraser les formes retards et LP

� ne jamais faire avaler des comprimés effervescents

1) Formes solides ou sèches

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b) Les gélules

formées de 2 demi-capsules à base de gélatine, emboîtées et contenant un mélange de poudre sèche

Il existe des gélules :- gastro-résistantes (enveloppe ou contenu enrobés)- à libération modifiée (Skenan LP ®)…

Mêmes avantages / comprimés + masque saveur désagréable+ protection du PA

En pratique � conservation à l’abri de l’humidité

� ouverture possible (sauf si gastro-résistantes)

� mouiller la gélule pour mieux l’avaler…

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c) Les capsules molles

formées d’une paroi épaisse et souple contenant un PA liquide ou huileux (Adalate ®)

Avantages : présentation unitairebonne conservation du PA

En pratique � ouverture possible (mais mauvais goût ou odeur)

� ne pas administrer par sonde (car huileux)

� mouiller la capsule pour faciliter la prise…

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d) Les autres formes solides

- Granulés : administrés à la cuillère ou dissous dans l’eau

- Poudres : en sachets dose ou en flacons multidoses� à remettre en suspension dans un liquide� agiter le flacon avant emploi� conservation limitée (après reconstitution)

- Pâtes et gommes à mâcher (Nicorette ®)

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a) Les sirops

- forte concentration en sucre � attention / diabétiques- administration facile et saveur agréable / enfants- mais dosage imprécis…

� c. à café = 5 ml� c. à dessert = 10 ml� c. à soupe = 15 ml

De moins en moins utilisé

En pratique � bien refermer le flacon après utilisation� conservation limitée après ouverture…

2) Formes liquides

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b) Les solutions ou solutés buvables

- PA dans un solvant à base d’eau, ou eau + alcool- Présentation en ampoules (unitaire) ou en flacon

� compte-gouttes, seringue doseuse, c. mesure

- Avantage : administration facile si pb déglutition- Inconvénients : dosage peu précis (sauf ampoules)

présence d’alcool, stabilité…

En pratique :

� Utiliser toujours le compte-gouttes propre au flacon ! � Ne pas confondre ampoules buvables et injectables…

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c) Les suspensions et émulsions buvables

- Suspension = dispersion d’une poudre insoluble dans un liquide

� à reconstituer au moment de l’utilisation (ATB)� stabilité et conservation limitée

- Emulsion = mélange de 2 liquides non miscibles (H/E)

En pratique : agiter soigneusement avant emploiutiliser la cuillère mesure adéquate…conserver au réfrigérateur après reconstitution

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Avantages

� Simple et facile d’emploi (voie administration naturelle)� Assez rapide � Peu onéreuse� Grande quantité de PA� Traitement ambulatoire

Limites

� Non utilisable si coma (sauf sonde) ou vomissements� Irritation du tube digestif� Destruction PA par sucs digestifs, 1er passage hépatique� Mauvais goût �L’observance…

VOIE ORALEVOIE ORALE

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Médicaments déposé à l’intérieur des tissus ou dans le torrent circulatoire

Différentes présentations

Solutions � IM, IV, SC, ID

Suspensions � IM, SC, ID

Emulsions � IV

Formes à libération prolongée � IM ou SC

II] Formes injectables

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� Stérilité (absence de germe)

� Apyrogénicité (absence de pyrogènes)

� Neutralité (pH le plus proche du pH sanguin)

� Isotonicité (même pression osmotique / plasma)

solutions isotoniques (G5, NaCl 0.9%) ou hypertoniques possibles

� Limpidité (solutions seulement)

solvant aqueux (eau ppi…) ou huileux

Injectables : Qualités requises…

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� Prêtes à l’emploi ou� A reconstituer extemporanément(poudre à dissoudre dans solvant approprié…)

� ampoules bouteille ou flacons ponctionnables� seringues pré-remplies � flacons de verre ou poches (PVC ou non) à trocarder

En pratique :- attention aux concentrations en PA (en mg ou UI)- reconstitution aseptique avec du matériel stérile u.u.- vérifier la limpidité (et le vide pour flacons de verre)- ne pas confondre ampoules polyéthylène pour usage

pvp/ usage externe

1) Solutions injectables

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Préparation obtenue par dispersion d’une poudre dans un liquide � libération progressive du PA

Ex : insulines ou corticoïdes retard

Caractéristiques = identiques / solutions sauf limpidité

En pratique :- agiter soigneusement avant injection- ne jamais injecter en IV

2) Suspension injectables

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Mélange de 2 liquides non miscibles (H/E)� Lipides dans poches de nutrition parentérale

Caractéristiques = identiques / solutions sauf limpidité

En pratique :- vérifier l’homogénéité avant injection (IV)- ne jamais rien rajouter dans une émulsion

3) Émulsions injectables

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� Procédés- augmentation de la viscosité de l’excipient- sels d’acides gras (Neuroleptiques retards)- suspensions (Corticoïdes)- implants en SC (Zoladex®)

� Caractéristiques- durée action : 24 h à 3 mois (ASP, AP…)- intérêts : patients difficiles (psychiatrie) ou ttts longs (cancers)- limites : si intolérance au PA…

En pratique- injections SC, IM ou locales (intra-articulaires) – jamais IV- excipient huileux � seringues en verre…

4) Formes injectables à libération prolongée

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Avantages

� Action rapide du PA/ forme orale (urgence)� Traitement patient inconscient, coma� Biodisponibilité optimale� Pas de destructions du PA par sucs digestifs

Limites

� Douleur à l’injection�Risque infectieux� Coût élevé de fabrication�Pas adapté à traitement ambulatoire

VOIE INJECTABLEVOIE INJECTABLE

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1) Sublinguales

2) ORL

3)Oculaires

4)Pulmonaires

5) Rectales

6) Vaginales

III] Formes transmuqueuses

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Le médicament est croqué ou se délite dans la bouche (sans être avalé) …sucé, mastiqué, laissé fondre, dissout au contact de la salive…

� Délai action très court � Protection PA / sucs digestifs, transformations dans foie� Pas effet de 1er passage hépatique

Ex : Trinitrine® dans crise d’angor

1) Formes sublinguales

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� action généralement locale (antiseptique, anti-inflammatoire…)� exceptions : solution ou spray nasal à action générale

Suprefact® (cancer prostate) et Minirin® (diabète insipide)

Bains de boucheCollutoiresGouttes nasalesGouttes auriculaires (attention à l’intégrité du tympan)

2) Formes ORL

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Collyres

en flacons multidoses ou en doses unitaires (ophtadoses)Caractéristiques = stérilité, isotonicité aux larmes et neutralité

En pratique : - durée de vie (ouvert) � date d’ouverture sur flacon- se laver les mains avant application- utiliser un flacon par patient- homogénéiser si besoin avant emploi

3) Formes oculaires

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Pommades ophtalmiques� action prolongée (affections paupières)

� à appliquer le soir au coucher si sur cornée

Bains oculaires� antiseptiques et calmants

� administrés avec œillère ou compresse

Inserts oculaires (Lacrisert®)

Implants intraoculaires (antiviral)

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* A action générale (anesthésie)

Gaz (protoxyde d’azote)

Liquides volatils (anesthésiques halogénés)

* A action locale (asthme)Aérosols, sprays, inhalateurs…

solutions ou poudres pour inhalation (en suspension dans un gaz vecteur)� prêts à l’emploi (flacons pressurisés- Flixotide®Qvar autohaler- ou non) ou � à préparer (solutions pour nébuliseur � aérosolthérapie)

Gélules pour inhalation (Foradil®, bronchodual®)…

4) Formes pulmonaires

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• Suppositoires

� sensibles à la chaleur� avantages : évitent sucs digestifs et 1er passage hépatique� action locale (hémorroïdes, laxatifs) ou� action générale (antipyrétique, antitussive, antispasmodique)

• Capsules rectales• Lavements• Mousses rectales• Pommades rectales

5) Formes rectales

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Ovules (préparations solides de forme ovoïde contenant 1 unité de prise de médicament)Capsules (capsule molle a paroi lisse)Comprimés gynécologiques

� Action locale (antibiotique, antifongique…)� Action immédiate ou libération prolongée

En pratique :- introduire au fond du vagin , au coucher- mouiller si besoin le comprimé

6) Formes vaginales

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� Préparations pour usage local

- pommades, crèmes, gels- pâtes dermiques…

A appliquer sur peau propre ou plaie nettoyée� sur lésions sèches : pommade grasse (� film occlusif)� sur lésions suintantes : crème (jamais de pommade)

Attention : si peau altérée � risque de passage systémique du PA

IV] Formes cutanées

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* Pommades transdermiques

Ex : Lénitral percutané® à appliquer sur thorax ou abdomen avec tampon doseur (prévention crises d’angor)

� Préparations pour usage systémique

* Systèmes transdermiques = patchs

Nombreuses applications :

- hormonothérapie substitutive (ménopause)

- trinitrine (Cordipatch, Nitriderm…)

- mal des transports (scopoderm)

- sevrage tabagique (nicopatch)

- antalgique (fentanyl)

Appliquer sur peau saine et propre, presser…

Changer d’emplacement à chaque fois et surveiller l’état de la peau…

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Galénique = science en constante évolution

Nombreuses recherches pour des formes galéniquesplus performantes et plus pratiques

� Amélioration de l’efficacité� Amélioration de l’observance� Amélioration de la cinétique…

Conclusion

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Merci de votre attention….