les formes galéniques - tout un programme... · 2010. 10. 28. · inventées en 1846 par j.c....
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I.F.S.I.
Les formes galéniques
Dr Anne Lacostepharmacien en officine
7 et 8 septembre 2010
UE 2.1.S1
formes galéniques = formes pharmaceutiques
Galien : médecin grec• état d’un médicament prêt à être administré au malade• forme idéale :
– absorption facile– la plus active
• administration par 4 voies :orale (‘ per os ’) transmuqueuse
cutanée injectable (parentérale)
Anne Lacoste - IFSI - septembre 2010
UE 2.1.S1
voie orale • administration par la bouche• passage par :
– muqueuse stomacale
– muqueuse intestinale
– cellules hépatiques : métabolisation
• facile d’utilisation, coût faible
1- la voie orale
Anne Lacoste - IFSI - septembre 2010
estomac
intestin
foie
UE 2.1.S1
créés en 1937• définition du Codex :
– consistance solide– contenant un ou plusieurs principes actifs– obtenus en agglomérant par compression un volume constant de
particules
• prise avec un verre d ’eau
• comprimés vaginaux, pour inhalation, implants
les comprimés
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UE 2.1.S1
• lisses• face plane ou convexe • de forme circulaire, ovale ou en bâtonnet
• éventuellement :– barre de cassure – marquage individuel
• désagrégation du comprimé => absorption non immédiate
• vérifier qu’il ne soit jamais brisé ni dégradé
…leurs caractéristiques
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UE 2.1.S1
• non enrobés (Doliprane°)• enrobés (Nurofen°)• pelliculés ou dragéifiés (Fludex°)• à croquer (Maalox°)• effervescents (Solupred°), • dispersibles (Feldène°)• orodispersibles (Dompéridone)• gastrorésistants (Extranase°, Voltarène°)• à libération modifiée (LM) (Diamicron LM 30mg°) • à libération prolongée (LP) (Tégrétol LP°)
...ses différentes formes
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UE 2.1.S1
• lingual : Imodiumlingual°
• odis : Efferalganodis°
• oro : Solupred oro°
• velotab : Zyprexavelotab°
• tab : Adviltab°
• lyoc : Spasfon lyoc°
... les comprimés orodispersibles
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UE 2.1.S1
• non respect du PA : lumière, température ambiante, humidité, réactions chimiques avec d’autres PA.
• non respect de la vitesse de diffusion• problème d’interaction avec l’alimentation• problème d ’augmentation du goût• contaminations :
– bactérienne– broyats successifs
pour les listes voir le site : www.theriaque.org
... l ’écrasement et le broyage
Anne Lacoste - IFSI - septembre 2010
inventées en 1846 par J.C. Lehuby
• 1949 : en France (Auréomycine)• présentation :
– 2 demi-capsules emboîtées– en gélatine ou cellulose– avec un contenu solide
• ne pas ouvrir (sauf si microgranules)
• ‘capsule’ si le contenu est visqueux ou pâteux
les gélules
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UE 2.1.S1
• absorption facile
• temps de désagrégation rapide (< 30 mn)
• dissolution rapide dans l’estomac
• dissimule goût et odeur
• facilement identifiable (coloration)
• évite la compression
…les avantages ☺
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UE 2.1.S1
• parfois mal fermées
• sans marquage
• coût supérieur au comprimé
…les inconvénients
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UE 2.1.S1
• préparations liquides
• disponible immédiatement à l’absorption
• attention risque de confusion entre goutte et sirop
• respecter la dose à la goutte près
• vérifier la bonne prise du médicament
• conditions de conservation
les gouttes buvables
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• liquide de consistance visqueuse composé de sucre et d ’eau
• pour les diabétiques : glycérine ou édulcorants
• reconstitution de sirops à partir de poudre
• importance des cuillères et pipettes pour le dosage
• conservation en règle général 6 mois après ouverture…
mais de nombreuses exceptions
(Etymologie : arabe médiéval ‘charab ’= boisson)
les sirops
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• substances homogénéisées
• présence d ’excipients à effet notoire
• facile à avaler :
– Glucophage°poudre (Metformine)
– Micropakine°(acide Valproïque)
les poudres et les sachets
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• récipients en verre fermés par fusion du verre.
• pointes effilées et autocassables
• excipient à effet notoire : alcool
les ampoules buvables
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UE 2.1.S1
• administration sur la muqueuse
• 2 possibilités :
– action locale
– action systémique, passage par le sang
• sublinguale• rectale• oculaire• pulmonaire• vaginale
2- la voie transmuqueuse
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UE 2.1.S1
• comprimés sublinguaux : prise sous la langue
• comprimés de la cavité buccale :
– mucoadhésif : Loramyc°(Miconazole)
– ‘ sucette ’ : Actiq°(Fentanyl)
– gingival effervescent : Effentora°(Fentanyl)
nota : action de l ’Actiq° différente de celle de l ’Effentora°
Les comprimés buccaux
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UE 2.1.S1
• consistance solide• à introduire dans le rectum• absorption rapide (forte vascularisation)• risque d ’irritation locale• suppositoire effervescent : Eductyl°• nota : dose rectale pour lavement ou mini-lavement
les suppositoires
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UE 2.1.S1
• consistance solide• à introduire dans le rectum• absorption rapide (forte vascularisation)• risque d ’irritation locale• suppositoire effervescent : Eductyl°• nota : dose rectale pour lavement ou mini-lavement
les suppositoires
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ouA B
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• consistance solide• à introduire dans le rectum• absorption rapide (forte vascularisation)• risque d ’irritation locale• suppositoire effervescent : Eductyl°• nota : dose rectale pour lavement ou mini-lavement
les suppositoires
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ouiXA
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• pH isotonique aux larmes : 6,4 à 7,8
• unidoses sans conservateur
• pommade ophtalmique
• conservation
• mode d’utilisation
les collyres
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• collutoire : consistance semi-liquide sur– les gencives : Hyalugel°– les parois de la cavité buccale : Hexaspray°
• spray nasal : action locale : Pivalone°
• aérosol : action au niveau pulmonaire : Ventoline°– turbuhaler : Symbicort°turbuhaler– diskus : Seretide diskus°
les aérosols
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?
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• consistance solide ou molle
• doit fondre à 36°C
• conditions d ’utilisation
– mettre le soir au coucher
– certains doivent être humidifiés avant la pose
– peuvent être administrées pendant les règles (sans tampon)
les ovules et comprimés gynécologiques
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• action :
– locale sur la peau
– à travers la peau
• pommade
• lotion ou solution
• dispositif transdermique ou patch
3- la voie cutanée
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UE 2.1.S1
préparation cosmétique de ’bonne odeur ’ à base de pomme de reinette
• pommade : couvrant --> lésion sèche
• crème : pénétration +++ -->lésion suintante
exemple : Bepanthen° crème et pommade
• onguent : substances résineuses
• pâte dermique : poudre+++ (ZnO, talc…)
• cérat : cire et huile (cérat de Galien…)
les pommades
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• utilisées au niveau :
• des plis• du cuir chevelu• région pilaire• peau et muqueuse
• PA dissous dans l’eau ou l’alcool
• ne jamais employer de solution alcoolisée sur une muqueuse
les lotions, les poudres et les solutions à usage externe
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• compartiment renfermant le PA disposé sur un support adhésif
• élément de contrôle de libération :
• réservoir : polymère. Ne pas découper (non !)(Durogésic°, Fentanyl)
• matriciel : microvésicules en plusieurs couches(Matrifen°,Fentanyl)
• dosage sanguin constant, pas de premier passage hépatique
les dispositifs transdermiques (‘ patch ’)
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• dosage : quantité de PA / unité de surface / tempsexemple : Durogésic°12µg/h => 2,1 mg fentanyl pour 5,25cm2
• respecter le temps de pose
• éviter les plis cutanés et les zones de frottement
• application sur une région :– propre et sèche– glabre– non irradiée et non lésée
• enfants : dans le dos
les dispositifs transdermiques …(suite)...
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…quelques conseils
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• ne pas recoller un patch décollé• ne pas l’enlever lors du bain ou de la douche• ne pas s’exposer au soleil• pas d’activité sportive• pas de bain trop chaud
• alerter le médecin en cas de fièvre
• chez la personne âgée commencer par une dose plus faible• attention à l’emballage chez l’enfant !
UE 2.1.S1
le médicament arrive directement au tissus
• intraveineuse : voie de l ’urgence• intradermique : test à la tuberculine• sous cutanée : HBPM, calcitonine…• intramusculaire : vaccins, AINS…• intra artérielle : médecin• intra ventriculaire : dans ventricule cérébral
4- la voie injectable ou parentérale
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• préparation aqueuse ou huileuse
• limpidité
• neutralité
• stérilité
• apyrogène
• isotonie
... caractéristiques
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• intraveineuse :– absorption immédiate– évite le 1er passage hépatique– action du PA immédiate : voie de l ’urgence
• voie pour les prématurés, les personnes comateuses...
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…les avantages de l ’ IV ☺
UE 2.1.S1
• appréhension du malade
• administration douloureuse
• risque infectieux si manque d'asepsie
• risques d’effets indésirables et de surdosages sont plus marqués
• voie d’administration onéreuse
• nécessite l’aide d’un infirmier ou d’un médecin
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…les inconvénients
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• mentions parallèles à l ’axe de l ’ampoule
• inscriptions en noir
• nom de la molécule en toutes lettres
• quantité totale de la substance active
• volume total de la solution : ‘ L ’ et non ‘ l ’ (minuscule)
• concentration massique
la réglementation de l’étiquetage
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UE 2.1.S1
circulaire du 2 avril 2009
« Chlorhydrate de dopamine50mg-5mL
10mg/mLvoie intraveineuse stricte »
…exemple
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• association du médicament avec une molécule de PEG (1)
• augmentation du Poids Moléculaire
=> retard de l ’élimination
=> augmentations de la demi-vie
et de la concentration de la molécule
• exemple : Pégasys° : 1 seule injection par semaine au lieu de 3
(1) PEG = Poly Éthylène Glycol
la pégylation
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En conclusion
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Fin
UE 2.1.S1
1/ il faut respecter la forme galénique :
a/ en fonction de la voie d ’administration.
•Exemples : Paracétamol, Rocéphine en I.V. ou I.M...
b/ en fonction de l’action thérapeutique recherchée.•Exemples :Bepanthen°, Diprosone° et Diprolène°...
2/ il faut respecter les conditions d’administration de la forme galénique
•Exemples : Solupred°,Diamicron°LM, Durogésic°...