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BENÉMERITA UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE PUEBLA VICERRECTORÍA DE DOCENCIA
DIRECCIÓN GENERAL DE EDUCACIÓN SUPERIOR FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS
PE: “LICENCIATURA EN FARMACIA” 1
LICENCIATURA EN FARMACIA
AREA: FARMACIA
ASIGNATURA: BIOFARMACIA
CÓDIGO: FARM-205
CRÉDITOS: 5
FECHA: MARZO 2008
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PE: “LICENCIATURA EN FARMACIA” 2
NIVEL EDUCATIVO: Licenciatura NOMBRE DEL PROGRAMA EDUCATIVO: Licenciatura en Farmacia MODALIDAD ACADÉMICA: Presencial NOMBRE DE LA ASIGNATURA: BIOFARMACIA UBICACIÓN: Nivel formativo CORRELACIÓN:
– ASIGNATURAS PRECEDENTES: Bioquímica, Fisiología, Farmacología I – ASIGNATURAS CONSECUENTES: Farmacocinética
– CONOCIMIENTOS Conceptos básicos de Fisicoquímica, Bioquímica, Fisiología
– HABILIDADES Y ACTITUDES Relacionar, observar y resumir
– VALORES PREVIOS: Tolerancia, Solidaridad, Responsabilidad, Disciplina , Puntualidad, Honestidad
CARGA HORARIA DEL ESTUDIANTE
CONCEPTO
HORAS POR PERIODO
(PERIODO = 16 SEMANAS)
NUMERO DE
CREDITOS
HORAS TEORIA Y PRÁCTICA. 80
(3 HT/Semana = 48 2 HP/Semana = 32)
5
HORAS DE PRÁCTICA PROFESIONAL CRÍTICA 0 0
HORAS DE TRABAJO INDEPENDIENTE 0 0
TOTAL 80 5
AUTORES:
Benjamín Sandoval Guzmán Félix Luna Morales Isabel Martínez García I. Daniel Limón Pérez de León
FECHA DE DISEÑO: Marzo 2008
FECHA DE LA ÚLTIMA ACTUALIZACIÓN:
REVISORES: SINOPSIS DE LA REVISIÓN Y/O ACTUALIZACIÓN
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PERFIL DESEABLE DEL PROFESOR (A) PARA IMPARTIR LA ASIGNATURA:
DISCIPLINA PROFESIONAL: Farmacia, Químico Farmacobiólogo
NIVEL ACADÉMICO: Maestría o Doctorado en Biofarmacia
EXPERIENCIA DOCENTE: 1 año
EXPERIENCIA PROFESIONAL: 1 año
OBJETIVOS:
a. Educacional: Los alumnos egresados de la carrera de farmacia serán poseedores de
conocimientos, habilidades y actitudes valorativas que le permitirán comprometerse con el
desarrollo responsable de la nación y su cambiante realidad. Para lo cual contará con las
herramientas como son aptitudes y un pensamiento reflexivo, crítico y científico que le
permitirán ser un profesionista de alto desempeño laboral con un espíritu emprendedor,
innovador y propositivo.
b General:
• Definir la utilidad de la biofarmacia en el campo profesional del farmacéutico indicando los
campos de aplicación de la biofarmacia y farmacocinética, su aplicación actual y su futuro • Interrelacionará los conocimientos que le permitan comprender los fenómenos relacionados
con el proceso de disolución, • Recordara y profundizará el conocimiento de los mecanismos de absorción pasivos y activos,
conocerá los diversos sistemas acarreadores y su importancia en el proceso de absorción de los fármacos
• Conocerá y aplicará el concepto de volumen de distribución, Adquirirá conocimiento sobre el ligamiento de los fármacos a diferentes proteínas y su relación con el volumen de distribución
• Interrelacionará los conocimientos de volumen de distribución y de los procesos de eliminación, para conocer y aplicar el concepto de depuración hepática y renal como una herramienta para explicar la desaparición de los fármacos del organismo
c Específicos:
• Adquirirá conocimientos que le permitan entender la forma en que diversos factores que
afectan a la disolución del fármaco de la forma farmacéutica.
• Aprenderá a efectuar estudios de disolución y a determinar el valor Q empleando los equipos de disolución.
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• Adquirirá conocimientos que le permitan entender las relaciones entre la disolución y algún parámetro biológico, como puede ser área bajo la curva, Cpmax o Tmax, aprenderá a determinar dichos parámetros.
• Adquirirá conocimiento de las diversas metodologías empleadas para evaluar el proceso de permeación, aprenderá a efectuar un proceso de permeación experimental empleando intestino de conejo,
• Conocerá las diferentes metodologías para determinar el ligamiento de los fármacos, así como la propuesta de clasificación de los sitios de ligamiento y su determinación.
• Conocerá y aplicara los conceptos de transportadores para entender los procesos de
distribución a la barrera hematoencefálica
• Describirá y explicará los principales mecanismos de biotransformación de los fármacos, que le permitirán entender los posibles procesos de interacción entre fármacos y el efecto en el individuo en el cual son administrados,
• Interrelacionará los conocimientos de fisiología con respecto al proceso de filtración glomerular y secreción renal de los fármacos, aplicara ecuaciones para determinar por medio de datos en vivo el valor de la depuración total, así como la hepática y la renal
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MAPA CONCEPTUAL DE LA ASIGNATURA:
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CONTENIDO
UNIDAD OBJETIVO ESPECÍFICO
CONTENIDO TEMÁTICO BIBLIOGRAFÍA
BÁSICA COMPLEMENTARIA
UNIDAD I Importancia de la Biofarmacia UNIDAD II Disolución
Introducir al alumno en la importancia de los factores fisiológicos y fisicoquímicos de los fármacos en la liberación del fármaco de la forma farmacéutica, su distribución y eliminación en su destino final el efecto terapéutico. Concepto de Equilibrio de solubilidad Concepto de velocidad de disolución
1.1. Definiciones y conceptos 1.2. El uso de la biofarmacia en el proceso de investigación de los candidatos 1.3. Evaluación Biofarmacéutica y farmacocinética del fármaco en la forma farmacéutica. 1.4. Campos profesionales de los factores fisiológicos y fisicoquímicos contemplados en la biofarmacia y farmacocinética. 2.1. Determinación del equilibrio de solubilidad 1.2. Expresiones de solubilidad . 2.2 Experimento de Noyes-Whitney 2.3 Desarrollo histórico de las pruebas de disolución. 2.4. Principales equipos para evaluar la disolución de las formas farmacéuticas 2.5. Métodos oficiales 2.6 Condiciones de calibración 2.7 Uso de calibradores 2.8 Interpretación de la prueba de disolución en formas de dosificación
Biopharmaceutical Drug Design and Development Wu-Pong, Susanna; Rojanasakul, Yon (Eds.) 2nd ed., 2008, Approx. 375 p. 30 illus., 3 in color., Hardcover ISBN: 978-1-58829-716- 1.-Apuntes de disolución del curso de biofarmacia 2.- Biopharmaceutical Drug Design and Development Wu-Pong, Susanna; Rojanasakul, Yon (Eds.) 2nd ed., 2008, ISBN: 978-1-58829-716- 3.- Pharmaceutical Dissolution Testing Dr Jennifer J. Dressman
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UNIDAD OBJETIVO
ESPECÍFICO CONTENIDO TEMÁTICO BIBLIOGRAFÍA
BÁSICA COMPLEMENTARIA
UNIDAD III Absorción
Factores que afectan el proceso de disolución Relaciones de la disolución y la biodisponibilidad Consideraciones anatómicas y fisiológicas del tracto gastrointestinal. Mecanismos de transporte
sólidas 2.9 Relacionados con las propiedades fisicoquímicas del fármaco 2.10 Relacionados con el proceso de fabricación de las formas farmacéuticas 2.11 Relacionados con los procesos fisiológicos en el individuo. 2.12 Pruebas de disolución, dependiendo de la forma farmacéutica 2.13 Concepto de biodisponibilidad. 2.14Sistema Biofarmacéutico 2.15 Correlaciones in vitro in vivo . 3.1 Vaciado gástrico 3.2 Transito intestinal 3.3 Difusión simple 3.4Coeficiente de partición 3.5 Determinación del coeficiente de partición 3.6 Log P y log D 3.7 Disociación de ácidos débiles y bases débiles 3.8 Teoría pH-partición. 3.9 Difusión facilitada. 3.10 Características más importantes e importancia en el proceso de absorción de fármacos. 3.11 Transporte activo. 3.12 Características más importantes.
Dr Johannes Kramer ISBN 9780824754679 . 1.- Apuntes de absorción 2.-Oral Drug Absorption:
Prediction and Assessment
Dressman (Editor)
ISBN 9780824702724
Molecular and Physicochemical Properties Impacting Oral Absorption of Drugs Wei-Qin Tong Springer US 978-0-387-72378-5 (Print)
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UNIDAD OBJETIVO
ESPECÍFICO CONTENIDO TEMÁTICO BIBLIOGRAFÍA
BÁSICA COMPLEMENTARIA
Métodos para evaluar la permeación gastrointestinal Sistema de clasificación Biofarmacéutica Factores que afectan la absorción.
3.13 Familia ABC. 3.14 Eflujo (P-gp, MDR1, MRP y BCRP 3.15Transportadores de solutos orgánicos 3.16 PEP1, MCT, Aniones, Cationes y OCT . 3.17 In vitro Tejido completo 3.2 Anillos de intestino invertido Saco invertido 3.18 Modificación Crane-Wilson 3.19 Cultivo de células 3.20 Borde de Cepillo 3.21 Células Caco-2 3.22 In situ 3.23 Método Doluisio 3.24 Variaciones a Doluisio 3.25 Modelos propuestos en la determinación de la solubilidad y permeación 3.26 Fisicoquímicos 3.27Conformación molecular 3.28 Enlaces de hidrogeno 3.29 Área superficial polar 3.30 Hidrofobisidad 3.31 Tamaño molecular 3.32 Estabilidad química 3.33 Fisiológicos 3.34 pH en el lumen y la superficie 3.35 Alimento y composición 3.36 Permeabilidad de la membrana 3.37 Interacciones en el tracto
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UNIDAD OBJETIVO
ESPECÍFICO CONTENIDO TEMÁTICO BIBLIOGRAFÍA
BÁSICA COMPLEMENTARIA
UNIDAD IV Distribución
6.0 Otras vías de administración de fármacos Concepto de compartimentos Concepto de volumen de distribución aparente
gastrointestinal 3.38Debidas a la formulación 3.39 Procesos de fabricación 3.40 Excipientes. 3.41 Transdérmica 3.42 Rectal 3.43 Inhalación 3.44 Ocular 3.45 Intramuscular y subcutánea 3.46 Intratecal 4.1- Modelo de un compartimento, vía de administración intravenosa 4.2.- Deducción de la ecuación del modelo de un compartimento después de la administración intravenosa 4.3.- Determinación del volumen de distribución aparente 4.4- Velocidad de distribución 4.5.- Factores fisiológicos que determinan la distribución de un fármaco, 4.6- Limitación debida a la Perfusión 4.7.- Desarrollo de las ecuaciones que determinan la fracción de la velocidad de salida de un fármaco durante el proceso de distribución 4.8.- Concepto del tiempo de vida medias de distribución 4.9.- Ecuación que determina el tiempo de vida media de distribución 4.10- Importancia del tiempo de vida
1.Apuntes de distribución 2. Biopharmaceutical Drug Design and Development Wu-Pong, Susanna; Rojanasakul, Yon (Eds.) ISBN: 978-1-58829-716-
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UNIDAD OBJETIVO
ESPECÍFICO CONTENIDO TEMÁTICO BIBLIOGRAFÍA
BÁSICA COMPLEMENTARIA
Ligamiento a proteínas. Métodos para determinar el ligamiento a proteínas plasmáticas in vitro
media de distribución 4.11- Limitación debida a la Permeabilidad 4.12.-Importancia de la permeabilidad en la distribución del fármaco 4.13.- Ligamiento a proteínas plasmáticas, albúmina 4.14.-Distribución de albúmina en el organismo 4.15-Características más importantes de albúmina 4.16.-Modelo del ligamiento de un fármaco a la albúmina 4.17.-Clasificación de los sitios de ligamiento de los fármacos 4.18.- Modelo de ligamiento, basado en la ecuación de acción de masas 4.19.- Ecuación de Scartchard, significado de sus parámetros 4.20.-Ecuaciones empleadas para linealizar los datos de ligamiento 4.21.- Modelo de equilibrio de diálisis, 4.22.- Desarrollo experimental del método y ejemplo para determinar los parámetros de ligamiento 4.23.- Modelo de Microfiltración o Ultrafiltración 4.24.- Desarrollo experimental del método y ejemplo para determinar los parámetros de ligamiento 4.25.- Modelo de microdiálisis
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UNIDAD OBJETIVO
ESPECÍFICO CONTENIDO TEMÁTICO BIBLIOGRAFÍA
BÁSICA COMPLEMENTARIA UNIDAD V Eliminación
Ligamiento a constituyentes de sangre Ligamiento a proteínas de los tejidos Concepto (Biotransformación y Excreción
4.26.-Desarrollo experimental del método y ejemplo para determinar los parámetros de ligamiento 4.27- Desarrollo experimental del método y ejemplo para determinar los parámetros de ligamiento 4.28.-Ejemplos de fármacos que se ligan a la membrana y al eritrocito 4.29.-Importancia del ligamiento a constituyentes del eritrocito 4.30- Importancia de este proceso 4.31- Distribución en la Barrera hematoencefálica (BHC) 4.32.-Características más importantes de Barrera hematoencefálica (BHC), 4.33- Características de los fármacos para cruzar esta barrera .-Sistema de acarreadores 4.34.-Distribución de fármacos en la barrera plancetaria 4.35.-Importancia de esta barrera 4.36.-Ecuaciones para determinar la Cp del infante a partir de la Cp de la madre y de parámetros farmacocinéticos del fármaco. 5.1Concepto de Depuración total 5.2 Determinación de la depuración total de un fármaco 5.3 Punto de vista fisiológico, 5.4 Concepto de cociente de
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UNIDAD OBJETIVO
ESPECÍFICO CONTENIDO TEMÁTICO BIBLIOGRAFÍA
BÁSICA COMPLEMENTARIA
Depuración hepática Biotransformación Reacciones Fase I
extracción 5.5 Clasificación de los fármacos en base al concepto de cociente de extracción y a la perfusión sanguínea, 5.6 Factores que afectan al cociente de extracción, dependiendo de su valor. 5.7 Ecuaciones para determinar la depuración total, basadas en parámetros farmacocinéticos 5.8 Depuración hepática 5.9 Conceptos anatómicos y fisiológicos del hígado 5.10 Depuración sanguínea y plasmática 5.11 Factores biológicos que afectan la depuración hepática 5.12 Factores interindividuales 5.13 Factores intraindividuales 5.14 Determinación de la cantidad eliminada basado en la depuración y en el Área Baja la Curva . 5.15 Conceptos sobre enzimas, sistemas de coenzimas 5.16 Citocromo P450 o CYP450 5.17 Clasificación del CYP450 5.18 Cinética de Michaelis-Menten, deducción de su ecuación 5.19 Introducción 5.20 Oxidación (perdida de electrones) mediada por el sistema microsomal 5.21 Hidroxilaciones aromáticas, ejemplos de fármacos en las que se
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UNIDAD OBJETIVO
ESPECÍFICO CONTENIDO TEMÁTICO BIBLIOGRAFÍA
BÁSICA COMPLEMENTARIA
Reacciones de reducción (ganancia de electrones
efectúan 5.22 Alquen epooxidaciones, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.2 oxidaciones de carbonos adyacentes a centros sp2, ejemplos de fármacos en las que se efectúan. 5.24 oxidaciones de átomos de carbón alifáticos y alicíclicos, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.25 Oxidaciones de sistemas carbón-nitrógeno, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.26 Oxidaciones de sistemas carbón-oxígeno, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.27 Oxidaciones de sistemas carbón-sulfuro, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.28 Otras reacciones de oxidativas, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.29 Oxidación de alcoholes y aldehídos, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.30 Introducción 5.31 Reducción de carbonilos, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.3 2 Reducción nitro, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.33 Azo reducción, ejemplos de fármacos en las que se efectúan
Drug Metabolism in Drug Design and Development Editor(s): Donglu Zhang, Mingshe Zhu, W. Griffith Humphreys ISBN: 9780471733133 Copyright © 2008 John Wiley & Sons, Inc.
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UNIDAD OBJETIVO
ESPECÍFICO CONTENIDO TEMÁTICO BIBLIOGRAFÍA
BÁSICA COMPLEMENTARIA
Reacciones Fase II Depuración Intrínseca Hepática
5.34 Reducción de óxidos a aminas terciarias, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.35 Dehalogenación reductiva, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.36 Reacciones hidroliticas, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.37 Introducción
5.38 Conjugación con ácido glucuronido, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.39 Conjugación con sulfatos, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.40 Conjugación con aminoácidos, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.41 Conjugación con glutation, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.42 Acetil conjugación, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.43 Metil conjugación. 5.44 Determinación de la depuración intrínseca 5.45 Depuración hepática y efecto del primer paso 5.46 Importancia y ejemplos de fármacos que sufren este proceso
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UNIDAD OBJETIVO
ESPECÍFICO CONTENIDO TEMÁTICO BIBLIOGRAFÍA
BÁSICA COMPLEMENTARIA
Excreción renal
. 5.47 Conceptos anatómicos y fisiológicos del riñón 5.48 Procesos renales 5.49 Filtración glomerular. 5.50Substancias marca de filtración glomerular, Inulina y creatinina 5.51 Secreción tubular activa 5.52 Sistema para ácidos débiles 5.53 Sistema para bases débiles. 5.54 Sustancia utilizada para evaluar la secreción, p-aminohipurato (PAH) 5.55 Reabsorción tubular 5.56 Activa 5.57 Pasiva 5.58 Depuración renal
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CONTRIBUCIÓN DEL PROGRAMA DE ASIGNATURA AL PERFIL DE EGRESO UNIDAD
PERFIL DE EGRESO CONOCIMIENTOS HABILIDADES ACTITUDES Y
VALORES I II III IV
Adquirirá conocimientos que le permitan entender la forma en que diversos factores que afectan a la disolución del fármaco de la forma farmacéutica. Aprenderá a efectuar estudios de disolución y a determinar el valor Q empleando los equipos de disolución. Adquirirá conocimientos que le permitan entender las relaciones entre la disolución y algún parámetro biológico, como puede ser área bajo la curva, Cpmax o Tmax, aprenderá a determinar dichos parámetros. Adquirirá conocimiento de las diversas metodologías empleadas para evaluar el proceso de permeación, aprenderá a efectuar un proceso de permeación experimental empleando intestino de conejo, Conocerá las diferentes metodologías para determinar el ligamiento de los fármacos, así como la propuesta de clasificación de los sitios de ligamiento y su determinación. Conocerá y aplicara los conceptos de transportadores para entender los procesos de distribución a la barrera hematoencefálica. Describirá y explicará los principales mecanismos de biotransformación de los fármacos, que le permitirán entender los posibles procesos de interacción entre fármacos y el efecto en el individuo en el cual son administrados, Interrelacionará los conocimientos de fisiología con respecto al proceso de filtración glomerular y secreción renal de los fármacos, aplicara ecuaciones para determinar por medio de datos en vivo el valor de la depuración total, así como la hepática y la renal
Razonamiento Análisis Síntesis Crítica
Propositiva Tolerancia Solidaridad Responsabilidad Disciplina Puntualidad Honestidad
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ORIENTACIÓN DIDÁCTICO-PEDAGÓGICA.
ESTRATEGIAS A-E TÉCNICAS A-E RECURSOS DIDÁCTICOS
Método inductivo Técnicas de motivación • Observación de
imágenes • Uso de modelos • Simuladores Operaciones de
observación, descripción, comparación y discriminación.
� Interrogación elaboratíva � Elaboración de mapas o
diseño de nuevos ejemplos apegados a la realidad
� Pizarrón interactivo
� Diapositivas
� Artículos impresos
Aprendizaje Basado en Proyectos
� Técnicas de integración � Exposición � Búsqueda de
información � Selección de datos
importantes � Técnicas de
estructuración procedimental, espacial etc.
� Exposición y entrega de documento escrito
POE (predicción-observación-explicación)
� Exposición � Consulta de fuentes de
información y selección de la misma
� Uso de habilidades del pensamiento critico (comparación, causa-efecto, análisis)
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CRITERIOS DE EVALUACIÓN
CRITERIOS PORCENTAJE
• Exámenes 80% • Trabajos de investigación 5% • Prácticas de laboratorio 10% • Tareas 2% • Proyecto final 3%
Total 100%
REQUISITOS DE ACREDITACIÓN
Estar inscrito oficialmente como alumno del PE en la BUAP Haber aprobado las asignaturas que son pre-requisitos de ésta Aparecer en el acta El promedio de las calificaciones de los exámenes aplicados deberá ser igual o mayor que 6 Cumplir con las actividades propuestas por el profesor