Cefalosporinas

�Curso de Antibioticoterapia 2013

� Mariana Melillo Sauer

Cefalosporinas

� Descrição em 1945 Giuseppe Brotzu� Cephalosporin acremonuium

� Florey e Abraham� Florey e Abraham� Cefalosporina C

� Cefalotina 1964

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� Estrutura basicanucleo - 7 ACA

C7 – R1 espectro, estabilidade e afinidadecefamicinas – methoxi

C3 – R2 distribuição , meia - vida

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2657229/bin/nihms86785f1.jpg

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� Mecanismo de ação

Bactericida – parede celular – inibição da síntese

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� Mecanismo de ação

Bactericida – parede celular - PBP

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� Propriedades farmacológicas

� Baixa concentração intra celular

� Penetração em SNC� Terceira e quarta gerações

� Excreção renal� Ceftriaxone - biliar

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Cefalosporinas� Efeitos adversos

� Gastrointestinal

� Trombloflebite� Trombloflebite

� Hipersensibilidade – 5 a16% e 1 a 2,5%

� Hematológicas

� Neurológicas

� Efeito dissulfiran

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� Mecanismos de resistência

� Alteração das PBPs

� β-lactamases

� Alteração de porinas

� Efluxo

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� Mecanismos de resistencia

Cefalosporinas

� Mecanismos de resistencia

Cefalosporinas

� Mecanismos de resistencia

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� Mecanismos de resistencia

� Classificação – espectro

� Primeira geração

� Segunda geração

Cefalosporinas

� Segunda geração

� Terceira geração

� Quarta geração

� Quinta geração

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� Primeira geração

� Atividade contra gram-positivos� Pele e partes moles� Pele e partes moles

� ITU não complicada

� Profilaxia

� H. influenzae, M. catarralis, P. multocida� mordeduras, otite, sinusite

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� Primeira geração

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� Segunda geração

� Maior atividade contra gram-negativos� Cefuroxima -� H. influenzae, M. catarralis, Neisseria spp� H. influenzae, M. catarralis, Neisseria spp� Infecções de vias aereas comunitarias

� Cefamicinas - cefoxetina� Bacterioides spp� Profilaxia - colorretais� Intra-abdominais, pélvicas, pé diabético

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� Segunda geração

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� Terceira geração

� Maior espectro� H. influenzae, M. catarralis, Neisseria spp Citrobacter spp, � H. influenzae, M. catarralis, Neisseria spp Citrobacter spp,

Enterobacter ssp, Acinetobacter spp,M morganii, Serratia sp,

Meningites bacterianas

Infecções pneumococicas (R)

DST

Infecções intestinais

Ceftazidime – P. aeruginosa

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� Terceira geração

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� Quarta geração

� Maior resistencia – beta- lactamases� Passagem pelas porinas� Passagem pelas porinas

� Pneumonias hospitalares� ITU complicadas� meningites BGN� Ação – estafilococos sensíveis à oxacilina� Neutropenia febril

Cefalosporinas� Quarta geração

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� Quinta geração ou MRSA ativo

� Atividade contra agentes meticilino –resistentes� Ceftaroline� Ceftaroline

� Pele e partes moles

� Pneumonia

� Ceftobiprole

Uso Racional de Antimicrobianos

Obrigada