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Mecanismo de ação dos Fármacos
D O S E R E S P O S T A
Mecanismo de ação dos Fármacos
D O S E R E S P O S T A
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Farmacodinâmica
Fármacos interagem com sistemas biológicos.Aumentam ou diminuem funções fisiológicas
Têm efeito direto/indireto sobre o sistema.Modulam efeito de outras fármacos.
Fármacos interagem com sistemas biológicos.Aumentam ou diminuem funções fisiológicas
Têm efeito direto/indireto sobre o sistema.Modulam efeito de outras fármacos.
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Farmacodinâmica
Conceito
Fisiologia/bioquímica dos Fármacos - Mecanismo de ação
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Farmacodinâmica Farmacodinâmica
Conseqüência dos estudos Conseqüência dos estudos
1. Uso terapêutico racional
2. Desenho de novas moléculas
Regulação bioquímica e fisiológicaRegulação bioquímica e fisiológica
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Objetivos da Farmacodinâmica Objetivos da Farmacodinâmica
droga
órgão
célula
Aspectos químicos e físicos de fármacosAspectos químicos e físicos de fármacos
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Farmacodinâmica Farmacodinâmica
Droga
Rudimentos da existência dos receptores
Receptor
1685 – Robert Boyle
Órgãos têm textura diferentes portanto devem ligar substâncias diferentes
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Farmacodinâmica Farmacodinâmica
Droga
Receptor
John N. Langley (1874-1878)
“There is a substance or substances in the nerveendings or gland cells with which both atropine andpilocarpine are capable of forming compounds”.
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Farmacodinâmica Farmacodinâmica
Proteínas que normalmente atuam
como receptores de ligantes reguladores endógenos...
Proteínas que normalmente atuam
como receptores de ligantes reguladores endógenos...
Receptores paraHormônios
Fatores de crescimentoNeurotransmissores
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Farmacodinâmica Farmacodinâmica
.....alteram a taxa em que se Processam as atividades do organismo
.....alteram a taxa em que se Processam as atividades do organismo
.....drogas não criam funções .....drogas não criam funções
...modulam funções fisiológicas intrínsecas ...modulam funções fisiológicas intrínsecas
Drogas......Drogas......
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Farmacodinâmica Farmacodinâmica
Paul Ehrlich ( 1878)
Coloração em peças histológicas são decorrentes de interação química de dois compostos.
A. J. Clark (1926)Gaddum (1926, 1937)
A intensidade do efeito farmacológico é diretamente proporcional ao número de receptores ocupados.
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Farmacodinâmica Farmacodinâmica
Certos fármacos não geram resposta
máxima por mais que se eleve a concentração
Teoria de Clark não se aplica sempre
Certos fármacos não geram resposta
máxima por mais que se eleve a concentração
Teoria de Clark não se aplica sempre
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Farmacodinâmica Farmacodinâmica
Ariens (1954) Afinidade e atividade intrinseca
Stephenson ( 1956)Eficácia
D~RD+R Efeito 1ª fase 2ª fase
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Farmacodinâmica Farmacodinâmica
Atividade intrinseca ou eficácia
Medida da capacidade do complexo D~R em produzir o efeito.
D~RD+R Efeito 1ª fase 2ª fase
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DD ++ RR DRDR DR*DR*Atividade intrínseca ou
eficácia Atividade intrínseca ou
eficácia
AfinidadeAfinidade
EFEITOEFEITO
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Farmacodinâmica Farmacodinâmica
DR estável deveria bloquearo efeito farmacológico!!!
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Farmacodinâmica Farmacodinâmica
Teoria da Velocidade de Paton (1966, 1968)
Um fármaco é eficiente apenas nomomento do encontro com seu receptor
(Croxatto & Huidobro, 1956)
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Farmacodinâmica Farmacodinâmica
Ri Ra
A.Ri A.Ra
Belleau (1964)Perturbação Macromolecular
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Farmacodinâmica Farmacodinâmica
Efeito
Droga
Componentes macromoleculares
Alteração Funcional
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Farmacodinâmica Farmacodinâmica
agonista pleno
Droga
Componentes macromoleculares Alteração
Funcional
antagonista
agonista parcial
agonista inverso
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Farmacodinâmica Farmacodinâmica
Ri Ra
A.Ri A.Ra Agonista pleno Agonista pleno
Ri Ra
A.Ri A.Ra Antagonista Antagonista
Ri Ra
A.Ri A.Ra Agonista inverso Agonista inverso
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Farmacodinâmica Farmacodinâmica
Droga
Componentes macromoleculares
Alteração Funcional
IônicaPonte de hidrogênio
HidrofóbicasVan deer Waal
Covalente
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Fármaco
Resposta Farmacológica Resposta Farmacológica
???
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Corpora Non Agunt Nisi FixataP. Ehrlich
Corpora Non Agunt Nisi FixataP. Ehrlich
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....... que estejam ligados !!!....... que estejam ligados !!!
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Alvos MolecularesSuper Família- 4 receptores
Alvos MolecularesSuper Família- 4 receptores
Canais iônicos regulados por ligantes Regulados pela proteína G
Receptores ligados à quinasesReceptores nucleares
Canais iônicos regulados por ligantes Regulados pela proteína G
Receptores ligados à quinasesReceptores nucleares
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Repouso Aberto
Receptor ligado a canais iônicos
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Degradação de Fosfolipídios de Membrana
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Proteína G – Alvos
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Charles H. Kellaway
Slow Reacting Substance
Década de 40
SRS
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Charles H. Kellaway
Slow Reacting Substance
Década de 40
SRS
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GR
AM
AS
DE
TEN
SÃO
Ach [ M ]
0
4
8
12
16
20
0
4
8
12
16
20
0
4
8
12
16
20
10-9 10-7 10-5 10-4 10-3 10-210-610-8
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Representação Geral da Curva dose Resposta
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![Page 43: Mecanismo de ação dos Fármacos D O S E R E S P O S T Apulmolab/downloads/Farmaco molecular_BMF300_2004.pdf · Farmacodinâmica Fármacos interagem com sistemas biológicos. Aumentam](https://reader031.vdocuments.net/reader031/viewer/2022021909/5bf36f8709d3f26d518bb9fd/html5/thumbnails/43.jpg)
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GR
AM
AS
DE
TEN
SÃO
Log [ M ] Ach
0
4
8
12
16
20
0
4
8
12
16
20
0
4
8
12
16
20
- 9 - 7 - 5 - 4 - 3 - 2- 6- 8
100%
0%
75 %
25 %
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GR
AM
AS
DE
TEN
SÃO
Log [ M ] Ach
0
4
8
12
16
20
0
4
8
12
16
20
0
4
8
12
16
20
- 9 - 7 - 5 - 4 - 3 - 2- 6- 8
50 %
CE50 = Concentração que produz um efeito que é 50 %
do efeito máximo
Resposta máxima
Curva Concentração-Efeito logaritmada
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Agonista plenoAgonista Parcial Agonista pleno
Agonista Parcial
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-G
RA
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Log [ M ] AGONISTA
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- 9 - 7 - 5 - 4 - 3 - 2- 6- 8 - 1 0
CCE para o efeito relaxante da
traquéia isolada de rato usando
como agonista a ADRENALINA
AGONISTA COM
MENOR EFICÁCIA
(AGONISTA PARCIAL)
CCE para o efeito relaxante da
traquéia isolada de rato usando
como agonista o SALBUTAMOL
AGONISTA COM MAIOR EFICÁCIA
(AGONISTA TOTAL OU PLENO)
TRAQUÉIA ISOLADA DE RATO
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- 9 - 7 - 5 - 4 - 3 - 2- 6- 8 - 1 0
CONTROLE
CANAL DEFERENTE ISOLADO DE RATO
COM ATROPINA
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ANTAGONISTA COMPETITIVOPOR EQUILÍBRIO(“REVERSÍVEL”)
ANTAGONISTA COMPETITIVOPOR EQUILÍBRIO(“REVERSÍVEL”)
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- 9 - 7 - 5 - 4 - 3 - 2- 6- 8 - 1 0
CONTROLE
COM FENOXIBENZAMINA
CANAL DEFERENTE ISOLADO DE RATO
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ANTAGONISTA COMPETITIVO POR NÃO EQUILÍBRIO
(“IRREVERSÍVEL”)
ANTAGONISTA COMPETITIVO POR NÃO EQUILÍBRIO
(“IRREVERSÍVEL”)
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AGONISTA COM MAIOR AFINIDADEPELO RECEPTOR
(MAIS “POTENTE”)
CCE para o efeito contráctil do canal deferente de rato
usando como agonista
NORADRENALINA
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- 9 - 7 - 5 - 4 - 3 - 2- 6- 8 - 1 0
Log [ M ] AGONISTA
CCE para o efeito contráctil do canal deferente de rato usando
como agonista DOPAMINA
AGONISTA COM MENOR AFINIDADEPELO RECEPTOR
(MENOS “POTENTE”)
CANAL DEFERENTE ISOLADO DE RATO
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Agonista Inverso Antagonistas que não somente bloqueiam o efeito dos agonistas mas também reduzem a atividade basal do receptor mesmo na ausência do agonista (Milligan et al. 1995)
Ao invés de aumentar a afinidade pelo receptor o agonista inverso a reduz ( Braestrup, 1982)
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NÚ
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Dose de pentobarbital (mg/Kg)
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10 30 50 60 70 804020 90 100
Curva para o efeito letal
Curva para o efeito hipnótico
DL50
IT = DL50
DE50