mecanismos de aÇÃo de drogas antimicrobianas · riquétsias, micoplasmas e clamídias....
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MECANISMOS DE AÇÃO DE DROGAS ANTIMICROBIANAS
Prof. Hélio Zangrossi Jr.
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Substâncias químicas utilizadas no tratamento de doenças infecciosas e neoplásicas em concentrações toleradas pelo hospedeiro.
- Drogas antimicrobianas: Agentes antibacterianos, antifúngicos e antivirais;
- Drogas antiparasitárias; - Drogas antineoplásicas
Antibióticos – Substâncias produzidas por algunsmicrorganismos (bactérias, fungos, actinomicetos) quematam outros microrganismos ou inibem o seucrescimento.
TOXICIDADE SELETIVA – Existência de diferenças bioquímicas exploráveis entre o microrganismo e o hospedeiro.
QUIMIOTERÁPICOS
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OBJETIVOS:
CLASSIFICAR AS DROGAS ANTIMICROBIANAS
DISCUTIR OF FATORES ENVOLVIDOS NA ESCOLHA DE UM AGENTE ANTIMICROBIANO
ANALISAR OS PRINCIPAIS ANTIMICROBIANOSUTILIZADOS CLINICAMENTE.
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EFEITO DOS ANTIBIÓTICOS NO ÍNDICE DE LETALIDADE DE ALGUMAS INFECÇÕES
COMUNS
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HISTÓRICO
1878 – PASTEUR E KOCH: Micróbios como origem de doenças infecciosas
1899 – PAUL EHRLICH: Princípios básicos da quimioterapia
- Ação antimicrobiana de compostos do arsênio
- Índice Terapêutico
-Introdução do Salvarsan para o tratamento da sífilis(1910)
#
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Composto 606Salvarsan
Composto 914Neosalvarsan
1940 – Dir. William Dieterle1911
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HISTÓRICO
1935 – GERHARD DOMAGK: Início uso clínico dassulfonamidas (Prontosil)
1943 – ALEXANDRE FLEMING / CHAIN e FLOREY:Início uso clínico da penicilina
Inibição S. aureus pela contaminação com o Pennicillium notatum #
1928
Alexander Fleming
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HISTÓRICO
1944 – SELMAN WAKSMAN:
Uso clínico da estreptomicina – tratamentoda tuberculose
1950 – LAB. PARK DAVIS:Síntese do cloranfenicol – antibiótico de largo espectro de ação
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HISTÓRICO
1959 – LAB. BRISTOL E BEECHAM: Início da era dosantibióticos semi-sintéticos
- Obtenção facilitada do ácido 6-aminopenicilânico
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PENICILINAS SEMI-SINTÉTICAS
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HISTÓRICO
20 anos após surgimento dos semi-sintéticos –ESTIMADA A EXISTÊNCIA DE:
- 5.500 antibióticos naturais
- 20.000 penicilinas semi-sintéticas
- 4.000 cefalosporinas
- 2.500 tetraciclinas
DISPONÍVEL NO BRASIL CERCA DE 100APRESENTAÇÕES
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CARACTERÍSTICAS DO ANTIBIÓTICO IDEAL
• “Amplo espectro de atividade antibacteriana” (?)
• Absorção oral e parenteral
• Fácil distribuição pelos tecidos e líquidos orgânicos
• Não sofrer destruição por enzimas tissulares
• Não provocar efeitos irritantes, tóxicos ou alérgicos
• Não induzir o desenvolvimento de germes resistentes
• Não ter efeito teratogênico
• Produzir concentrações elevadas e por tempo prolongado
• Fácil obtenção industrial → baixo custo.
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CLASSIFICAÇÃO DOS AGENTES ANTIBACTERIANOS
CLASSIFICAÇÃO QUÍMICA
CLASSIFICAÇÃO SEGUNDO ESPECTRO DE AÇÃO
CLASSIFICAÇÃO FARMACOLÓGICA
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CLASSIFICAÇÃO SEGUNDO O ESPECTRO DE AÇÃO
Alvo/Espectro de Ação ClasseProtozoários Paromomicina, Tetraciclinas, Anfotericina B
Fungos Nistatina, Anfotericina B, Griseofulvina
Algas Anfotericina B
Bactérias gram-positivas Penicilina-G, Macrolídeos, Bacitracina
Bactérias gram-negativas Polimixinas, Aminoglicosídeos
Bactérias gram-positivas e gram-negativas (Amplo espectro)
Cloranfenicol, Tetraciclinas, Ampicilina, Cefalosporinas
Micobactérias Rifampicina, Estreptomicina, Ciclosserina, Claritromicina
Riquétsias, micoplasmas e clamídias Tetraciclinas, Cloranfenicol, Macrolídeos
Espiroquetas Penicilinas, Eritromicina, Tetraciclinas
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ESTRUTURA DA PAREDE CELULAR
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DIVISÃO BINÁRIA DA BACTÉRIA SEM
ANTIBIÓTICO
DIVISÃO COM UM ANTIBIÓTICO INIBIDOR DA SÍNTESE DA
PAREDE CELULAR
PENICILINA
AÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS SOBRE A PAREDE CELULAR
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ANTIBIÓTICOS ß-LACTÂMICOS
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SÍNTESE DO PEPTIDOGLICANO
TRANSPEPTIDAÇÃO PEPTIDOGLICANO
POLIMERIZAÇÃO OUTRANSGLICOSILAÇÃO
Ácido murâmico-pentapeptídeo Monômero
CITOPLASMA
MEMBRANA CITOPLASMÁTICA
MEIO EXTERNO À MEMBRANA CITOPLASMÁTICA
ß-lactâmicos
Bacitracina
Vancomicina
Ciclosserina
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INTERFERÊNCIA COM A MEMBRANA CITOPLASMÁTICA
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ANTIFÚNGICOS- ANFOTERICINA B NISTATINA
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SÍNTESE PROTÉICA
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AÇÃO QUINOLONAS
DNA GIRASE -(Topoisomerase IV)
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AÇÃO SULFONAMIDAS
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ESPECIFICIDADE DOS INIBIDORES DA DIIDROFOLATO REDUTASE