MISOPROSTOLMISOPROSTOLY su uso en la Y su uso en la ObstetriciaObstetricia

R4GyO Erika Rosas

PROSTAGLANDINASPROSTAGLANDINAS

• Pertenecen a una de las familias de los autacoidesautacoides

• Distribución muy amplia. • Ácidos grasos

monocarboxíílcos insaturados de 20 carbonos, que derivan del Ácido araquidónicoÁcido araquidónico, y están formados por 2 cadenas y 1 anillo de 5 carbonos.

AUTACOIDESAUTACOIDES

FAPFAPEICOSANOIDESEICOSANOIDES

Bases Farmacológicas de la Terapeutica, Goodman & Gilman

Bases Farmacológicas de la Terapeutica, Goodman & Gilman

Bases Farmacológicas de la Terapeutica, Goodman & Gilman

HISTORIAHISTORIA

• 1930: Kurzrok y Lieb: Útero se relaja/contrae in vitro, a la exposición al semen.

• 1931: Goldblatt y Von EulerVon Euler: describen de manera independiente la actividad contráctil del musculo liso al efecto del líquido seminal– Von Euler: Prostaglandinas

Bases Farmacológicas de la Terapeutica, Goodman & Gilman

PROSTAGLANDINAS EN GyOPROSTAGLANDINAS EN GyO

• La primera utilizada clínicamente fue F2α, en 19684. – Su uso fue abandonado debido a los efectos

colaterales.

• 1970: PgE2, efectividad en la inducción – Limitantes: riesgo de hiperestimulación,

hipoxia, termolábil (refrigeración y transporte), efectos colaterales, costo.

PROSTAGLANDINAS EN GyOPROSTAGLANDINAS EN GyO

• 1992: dinoprostone (PgE2) fue aprobado por la FDA: maduración cervical.– Costo elevado, tiempo de vida media corto,

temperatura 2 a 8°C, aplicaciones intracervicales repetidas.

– Pesario de silicona 10 μg de dinoprostone

• A mediados de la década del 80, un metil-análogo sintético PgE1, el misoprostol, se utilizó en GyO después de ser introducido comercialmente para situaciones de dispepsia

MISOPROSTOLMISOPROSTOL

• Análogo sintético de la PgE1• Difiere de PGE1 por un grupo

éster metílico en C1, un grupo metilo C6 y un grupo hidroxilo C16

• Los procesos de metilación permiten bloquear la acción de 15 prostaglandina deshidrogenasa, y obtener compuestos estables y más duraderos.

MISOPROSTOLMISOPROSTOLMecanismo de acción sobre músculo y cuello Mecanismo de acción sobre músculo y cuello

uterinouterino

• Ѳ el secuestro de Ca por la ATP asa dependiente del Ca en RE y así ↑ [Ca]

• Activación de la linasa de cadena ligera de la miosina → fosforilación miosina y a la interacción de la miosina-actina.

• ↑ frecuencia e intensidad de las contracciones del músculo liso uterino » expulsión del contenido uterino.

MISOPROSTOLMISOPROSTOLMecanismo de acción sobre músculo y cuello Mecanismo de acción sobre músculo y cuello

uterinouterino

• Cervix: músculo liso, colágeno y tejido conectivo, (glucosaminoglicanos).

• El sulfato de dermatan y el condritilsulfato » fijeza a la fibra colágena y favorecen la rigidez cervical.

• Las prostaglandinas activan la acción de las colagenasas y facilitan la sensibilización de receptores de oxitocina.

• PG E1 tiene una acción 10 veces más potente sobre el cuello que la PG E2

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