obat obatan sistem organ lain
TRANSCRIPT
![Page 1: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/1.jpg)
Obat-obatan sistem organ lain
dr. Flori R. Sari, Ph.DDepartemen Farmakologi FKIK UINSH
Unit Pelayanan Laboratorium Kedokteran dan Kerjasama Riset PPKM FKIK UINSH
![Page 2: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/2.jpg)
Obat sistem pernafasan
![Page 3: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/3.jpg)
Gejala gangguan sistem respirasi•Batuk•Bronkokostriksi sesak •Nyeri tenggorokan•Radang•Rhinorrhea
![Page 4: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/4.jpg)
Obat sistem respirasi• Antibiotik• Bronkodilator / relievers1. Agonis Adrenoceptor jarang digunakan2. Agonis selektif reseptor beta 2:
– Short acting (SABA) : albuterol/salbutamol, levalbuterol, metaproterenol, terbutaline, pirbuterol
– Long acting (LABA) : salmeterol xinofoate, formoterol
3. Methylxanthine : Theophylline4. Antimuscarinic agents
– Ipatropium bromida• Anti-inflamasi / controllers• Simptomatik (batuk)
![Page 5: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/5.jpg)
• Epinefrin1. Bronkodilator cepat (SK, inhalasi) bronkodilatasi
maksimum dicapai dalam 15 menit2. Efek samping : takikardi, aritmia dan perburukan angina• Efedrin1. Durasi lebih panjang namun potensi lebih rendah daripada
epinefrin.2. Efek samping : takikardi, aritmia dan perburukan angina• Isoproterenol1. Bronkodilator cepat (inhalasi) bronkodilatasi dalam 5
menit2. Peningkatan mortalitas karena aritmia jantung masih
kontroversi
BRONKODILATORAgonis adrenoceptor
![Page 6: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/6.jpg)
• Merupakan agonis adrenoceptor namun bersifat selektif pada reseptor beta 2 efek samping pada jantung minimal.
• Dibagi menjadi dua : short-acting beta agonist (SABA) dan long-acting beta agonist (LABA).
• Tersedia dalam bentuk oral, inhalasi maupun parenteral namun yang paling efektif adalah dengan inhalasi bekerja langsung pada target.
• Efek samping : takifilaksis/toleransi, aritmia dan hipoksemia masih kontroversi
BRONKODILATORAgonis beta-2 selektif
![Page 7: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/7.jpg)
• Obat : albuterol**, levalbuterol*, bitolterol*, metaproterenol*, terbutaline**, pirbuterol.
* Bisa dicairkan dengan saline pada portable nebulizer* Tersedia dalam bentuk oral* Satu-satunya dengan sediaan sub-kutan untuk status asmatikus
• Efek bronkodilatasi dicapai dalam 30 menit dan bertahan 3-4 jam.
BRONKODILATORBeta-2 selective agonist : SABA
![Page 8: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/8.jpg)
• Obat : salmeterol (seretide), formoterol
• Efek bronkodilatasi bertahan hingga 12 jam.
BRONKODILATORBeta-2 selective agonist : LABA
![Page 9: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/9.jpg)
• Mekanisme : bronkodilator langsung, anti-inflamasi, inhibisi PDE enzyme (pada dosis tinggi), menghambat reseptor adenosine mencegah kontraksi otot polos saluran napas dan pembebasan histamin dari mast cells.
• Tidak seefektif beta-2 agonis dan kortikosteroid inhaler, namun sangat ekonomis dan murah untuk manajemen asma dalam keadaan ekonomi terbatas.
• Yang paling sering digunakan: theophylline (aminophylline), theobromine dan caffeine.
BRONKODILATORMethylxanthine
![Page 10: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/10.jpg)
• Theophylline (aminophylline):1.Bronkodilator paling efektif dalam golongan
xanthine.2.Pemakaian theophylline hanya bisa digunakan
jika ada fasilitas pengukuran level theophylline narrow therapeutic windows ! (toksisitas berkaitan dengan kadarnya di plasma).
3.Metabolisme di hepar hati-hati pada pasien dengan penyakit liver.
BRONKODILATORMethylxanthine
![Page 11: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/11.jpg)
• Mekanisme : menghambat asetilkolin secara kompetitif di reseptor muskarinik menghambat kontraksi saluran napas, menurunkan sekresi mukus.
• Obat: atropin, ipratropium bromide* (analog sintetik atropin), tiotropium* (long-acting 24 hours duration, selective still in clinical trials).
* Selain pada asma, juga efektif pada PPOK• Efektif dalam dosis kecil tanpa menstimulasi
jantung.
BRONKODILATORAnti-muscarinic
![Page 12: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/12.jpg)
• Digunakan sebagian besar pada asma• Mekanisme:1. Merelaksasi jalan napas TIDAK secara langsung.2. Paling penting menghambat inflamasi limfositik dan
eosinofilik di saluran pernapasan terutama pada asma.3. Menghambat sitokin jalan napas menurunkan
reaktivitas jalan napas.4. Memiliki sifat partial beta agonis.5. Menurunkan eksaserbasi akut asma jika digunakan
secara teratur.
CONTROLLERAnti-inflamasi steroid
![Page 13: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/13.jpg)
ANTITUSIF / Cough supressants• Mekanisme: sentral menahan sensitivitas pusat
batuk• Indikasi : non-productive cough, self limited cough,
cough induced reflexly by pharyngeal or laryngeal irritation
• TIDAK DIANJURKAN pada pasien dengan batuk produktif (sekresi mukus banyak)
• Obat:1. Codeine 2. Noskapin3. Dextromethorphan4. Diphenhydramine
SIMPTOMATIKAntitusif
![Page 14: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/14.jpg)
Kodein• An opioid • Bekerja sentral menekan pusat batuk• Bekerja efektif secara oral• Sebagian besar well-tolerated• Nausea, vomiting, constipation, dizziness,
drowsiness, palpitations, pruritus • Overdosis depresi napas (masih keluarga
opioid)
SIMPTOMATIKAntitusif
![Page 15: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/15.jpg)
Dextromethorphan (DMP)• Non opioid• Sama efektifnya dengan kodein• Meningkatkan ambang batuk• Pada dosis normal tidak menimbulkan adiksi,
sedasi, dan depresi napas bisa ditemukan sebagai obat OTC.
• Adverse reactions : mild, infrequent ; examples: nausea , dizziness
• Very large doses : pada pasien dengan gangguan respirasi CNS and respiratory depression
SIMPTOMATIKAntitusif
![Page 16: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/16.jpg)
Diphenhydramine• Anti-histamin • Efek sedasi kuat dan aktivitas antikolinergik• Efek antitusif diperoleh jika efeknya
sebagai sedasi signifikan (antitusif tidak langsung).
SIMPTOMATIKAntitusif
![Page 17: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/17.jpg)
• Mekanisme: meningkatkan sekresi cairan saluran napas facilitate the transport of mucus (high dose)
• Adverse reactions : nausea and drowsiness occur rarely
• Obat :1. Glyceryl guaiacolate2. Ammonium chloride3. Potassium iodide
SIMPTOMATIKEkspektoran
![Page 18: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/18.jpg)
• Mekanisme: memecahkan ikatan disulfide mukus kekentalan mukus berkurang mudah dibuang
• ES: nausea, vomiting, stomatitis, rhinorrhea • Obat:1.N-Acetylcysteine 2.Ambroxol 3.Bromhexine
SIMPTOMATIKMukolitik
![Page 19: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/19.jpg)
• For rhinitis, rhinorrhea• 1 adrenoceptor agonists vasokonstriksi pembuluh
darah hidung menurunkan edema dan kongesti nasal.• topical : dryness of nasal mucosa, sneezing, headache
long term stop rebound phenomena• oral : tachycardia, anorexia, increased blood pressure,
insomia etc ( sympathomimetic)• Oral decongestant : phenylpropanolamine,ephedrine,
pseudoephedrine,phenylephrine• Topical : naphazoline, xylomethazoline,phenylephrine
SIMPTOMATIKDekongestan
![Page 20: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/20.jpg)
Obat diuretik
![Page 21: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/21.jpg)
![Page 22: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/22.jpg)
DIURETIK• Mekanisme utama :1. Menurunkan volume darah dan cairan
ekstraseluler dengan meningkatkan ekskresi natrium, air dan klorida penurunan curah jantung.
2. Menurunkan resistensi perifer3. Dibagi 3 golongan:a. Tiazidb.Diuretik kuatc. Diuretik hemat kalium
![Page 23: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/23.jpg)
DIURETIK : Tiazid
• Menghambat transport bersama Na-Cl di tubulus distal ginjal ekskresi Na dan Cl meningkat.
• Obat : hidroklorotiazid (HCT, prototipe gol. tiazid), bendroflumetiazid, klorotiazid, indapamid dan klortalidon.
• Dapat digunakan secara tunggal pada hipertensi ringan – sedang, dikombinasikan pada hipertensi yang sulit dikontrol
![Page 24: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/24.jpg)
DIURETIK : Tiazid
• Pilihan utama harga murah, waktu paruh panjang, efeknya jangka panjang.
• Efek hipotensif dicapai setelah 2-3 hari dan mencapai maksimum setelah 2-4 minggu Peningkatan dosis dilakukan setelah waktu maksimum
• Efek diuretik dan anti-hipertensi hilang pada pasien dengan gagal ginjal.
![Page 25: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/25.jpg)
DIURETIK : Diuretik kuat• Bekerja di ansa Henle asenden bagian epitel tebal
dengan menghambat kotransport Na, K, Cl dan menghambat resorpsi air dan elektrolit
• Obat : furosemid, torasemid, bumetanid dan asam etakrinat.
• Efek diuretiknya kuat lebih sering dipakai pada gangguan fungsi ginjal dan gagal jantung.
![Page 26: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/26.jpg)
DIURETIK : Diuretik hemat kalium• Diberikan sebagai kombinasi untuk mencegah
hipokalemia, tetapi hati-hati pada gagal ginjal (creatinine serum > 2,5 mg/dL) bisa terjadi hiperkalemia.
• Obat : amilorid, traimeteren dan spironolakton (antagonis aldosteron)
![Page 27: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/27.jpg)
Obat Dosis (mg) Pemberian Sediaana.
Diuretik tiazid
Hidrokorotiazid
Klortalidon
Indapamid
Bendroflumetiazid
Metolazon
Metolazon rapid
acting
Xipamid
12,5-25
12,5-25
1,25-2,5
2,5-5
2,5-5
0,5-1
10-20
1 x sehari
1 x sehari
1 x sehari
1 x sehari
1 x sehari
1 x sehari
1 x sehari
Tab 25 dan 50 mg
Tab 50 mg
Tab 2,5 mg
Tab 5 mg
Tab 2,5; 5 dan 10 mg
Tab 0,5 mg
Tab 2,5 mg
b.
Diuretik kuat
Furosemid *
Torsemid **
Bumetanid
As. etakrinat
20-80
2,5-10
0,5-4
25-100
2-3 x sehari
1-2 x sehari
2-3 x sehari
2-3 x sehari
Tab 40 mg, amp 20 mg
Tab 5, 10, 20, 100 mg
Ampul 10 mg/mL
(2 dan 5 mL)
Tab 0,5; 1 dan 2 mg
Tab 25 dan 50 mg
c.
Diuretik hemat kalium
Amilorid
Spironolakton*
Triamteren
5-10
25-100
25-300
1-2 x sehari
1 x sehari
1 x sehari
Tab 25 dan 100 mg
Tab 50 dan 100 mg
![Page 28: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/28.jpg)
Obat lokal saluran cerna
![Page 29: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/29.jpg)
Antasid • Bersifat basa lemah• Bekerja menetralkan
asam lambung meningkatkan pH lambung.
• Dibagi menjadi antasid sistemik dan non-sistemik.
• Antasid sistemik : natrium bikarbonat (bic-nat)
![Page 30: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/30.jpg)
• Antasida non-sistemik / lokal lambung : aluminium hidroksida, magnesium hidroksida, kalsium karbonat, magnesium trisilikat.
• Efek samping : konstipasi, diare.• Hati-hati penggunaannya dengan obat lain
absorpsi turun.
![Page 31: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/31.jpg)
Penghambat sekresi asam lambung
• Bekerja menurunkan asam lambung secara langsung.
• Efek samping : konstipasi dan diare• Pompa proton inhibitor (omperazole,
pantoprazole) bekerja sangat kuat, butuh suasana asam untuk aktivasi dan penyerapan turun jika terganggu makanan.
• Misoprostol (analog metilester prostaglandin) efektif, JANGAN diberikan pada wanita hamil karena kontraksi uterus abortus.
![Page 32: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/32.jpg)
Pertahanan asam lambung
• Senyawa aluminium sukrosa sulfat• Dalam keadaan asam saling berikatan seperti
lem dan menutup luka lambung secara selektif butuh suasana asam dan lambung kosong.
• Efek samping : diare dan konstipasi.• Hati-hati mengganggu kerja obat lain.
![Page 33: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/33.jpg)
Digestan
• Bekerja membantu proses pencernaan enzim pencernaan (pankreas dan empedu)
• Enzim pankreas : pankreatin (Primperan compositum), pankreatik lipase (pancreoflat).
• Enzim empedu
![Page 34: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/34.jpg)
Antagonis H2
• Golongan anti-histamin yang bekerja spesifik menghambat reseptor H2 menghambat sekresi asam lambung.
• Obat : simetidin, ranitidine, famotidine• Absorpsi diganggu makanan, dan dapat
menembus sawar plasenta (hati-hati dengan ibu hamil).
• Hati-hati mengganggu absorpsi obat lain.
![Page 35: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/35.jpg)
Pencahar
Laxadine
![Page 36: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/36.jpg)
Insulin dan anti-diabetik
![Page 37: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/37.jpg)
InsulinHormon polipeptida yang disintesis oleh sel beta langerhans dari proinsulin dengan menghilangkan 4 asam amino dan melepaskan C peptide.Insulin disekresi dalam kadar rendah dalam keadaan basal dan akan terstimulasi atau tertekan oleh beberapa stimulasi .
![Page 38: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/38.jpg)
DM dan insulin
• Dapat diberikan dengan intravena, intramuskuler, namun untuk jangka panjang digunakan subkutan.
• Penggunaannya perlu edukasi yang cukup karena banyak pasien yang enggan disuntik.
• Jenis dibedakan berdasarkan lama kerja dan asal spesiesnya (human dan bovine / porcine).
![Page 39: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/39.jpg)
Satuan dosis
• Dinyatakan dengan unit (U).• Satu unit = insulin yang dibutuhkan untukan
menurunkan glukosa puasa 45 mg/dL pada kelinci.
• Standar internasional yang berlaku :1. Bovine / porcine 24 U/mg2. Human 25 dan 30 U/mg• Dipasarkan secara komersil dalam bentuk
solusio dengan kadar 100U/mL
![Page 40: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/40.jpg)
![Page 41: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/41.jpg)
Insulin glargine
![Page 42: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/42.jpg)
CARA PAKAIReguler
![Page 43: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/43.jpg)
CARA PAKAIPortable pen injectors
![Page 44: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/44.jpg)
CARA PAKAIInsulin pump
![Page 45: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/45.jpg)
CARA PAKAIInhaled insulin
![Page 46: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/46.jpg)
Efek samping• Hipoglikemia (takikardi, palpitasi, keringat,
gemetar)1. Terlambat makan2. Karbohidrat tidak adekuat3. Aktivitas fisik berlebih4. Dosis insulin berlebih Prinsip tata laksana hipoglikemia adalah memberikan karbohidrat
simplek. Pasien sadar lewat minuman/makanan, pasien tidak sadar lewat parenteral.
• Reaksi alergi dan resistensi• Lipoatrofi dan lipohipertrofi
![Page 47: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/47.jpg)
Obat antidiabetik oral
![Page 48: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/48.jpg)
INSULIN SECRETAGOGUESSulfonilurea
• Mekanisme : meningkatkan sekresi insulin dari pankreas dengan mereduksi kadar glukagon serum dan penutupan kanal potasium.
Sulfonilurea
Meglitinid
menghambat
Diazoksid
mengaktivasi
Kanal
K+/ATP
GLUT2 reseptor
Glukosa
Sel beta pankreas
Sekresi insulin
Ca2+
Granul Insulin
![Page 49: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/49.jpg)
Generasi pertama sulfonilurea
Masa paruh 4 – 5 jamEksresi ginjal
Masa paruh 4 – 5 jamMetabolisme hepar500 mg, single dose
Masa paruh 24 – 48 jamMetabolisme hepar
Dosis 250 mg morning single dose
![Page 50: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/50.jpg)
Generasi kedua sulfonilureaPotensi hipoglikemik = 200
kali dari tolbutamid.Masa paruh 4 jam, efek hipoglikemik panjangMetabolisme hepar
100 kali dari tolbutamidMasa paruh 3 – 4 jamMetabolisme hepar
Paling kuat di generasi kedua
Monotherapy once daily
GlibenklamidStarting dose : 2,5 mg/day; average dose 5-10 mg/d, maximum 20 mg/d, morning single dose
Semua sulfonilurea di metabolisme di hepar dan di eksresi di ginjal sehingga dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan hepar dan ginjal
Dose : 1 mg/d; maksimum 8 mg/d; morning single dose
![Page 51: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/51.jpg)
INSULIN SECRETAGOGUESMeglitinides
Kelas baru golongan insulin secretagogues
Mekanisme kerja hampir sama dengan sulfonilurea namun tanpa gugus sulfur aman untuk pasien dengan alergi sulfur.
Kerja cepat
Metabolisme hepar
Bisa sebagai monoterapi atau dikombinasi dengan biguanid
![Page 52: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/52.jpg)
INSULIN SECRETAGOGUESd-phenylalanine derivative
Kelas terbaru golongan insulin secretagogues
Mekanisme kerja hampir sama dengan sulfonilurea namun tanpa gugus sulfur aman untuk pasien dengan alergi sulfur.
Kerja cepat
AMAN untuk pasien dengan gangguan ginjal, efek samping hipoglikemia SANGAT MINIMAL
Bisa sebagai monoterapi atau dikombinasi dengan biguanid
Bekerja memperkuat insulin pada stimulasi glukosa namun efek potensiasi insulin akan berkurang jauh dalam keadaan NORMOGLIKEMIA
![Page 53: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/53.jpg)
• Tidak seperti sulfonilurea, biguanid tidak memerlukan sel beta yang masih berfungsi baik karena mekanisme kerja efek hipoglikemik tidak melalui insulin
• Waktu paruh 1,5 – 3 jam.• Tidak terikat protein plasma, tidak dimetabolisme dan
diekskresi oleh ginjal.• Digunakan paling sering pada DM dengan kelainan dasar
resistensi insulin.• Sangat jarang memprovokasi hipoglikemia• Dosis diberikan secara titrasi
BIGUANIDESMetformin, fenformin, buformin
![Page 54: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/54.jpg)
THIAZOLIDINEDIONESPioglitazone, rosiglitazone, troglitazone
• Ligand proliferator-activated receptor gamma (PPARγ)• Mekanisme kerja : menurunkan resistensi insulin melalui
regulasi nuklear gen yang bekerja pada metabolisme lipid dan glukosa
![Page 55: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/55.jpg)
• Dapat menurunkan HbA1c dan menaikkan HDL• Eksresi lewat ginjal walaupun masih bisa diberikan pada
insufisiensi renal ringan.• Efek samping : peningkatan BB, edema, menambah volume
plasma.• Kontraindikasi : insufisiensi hepar, gagal jantung grade 3 / 4
• Dosis :1. Rosiglitazone : 4 – 8 mg/hari2. Pioglitazone : 15 -45 mg /hari
THIAZOLIDINEDIONES
Tzds bekerja dengan regulasi nuklear di level gen, sehingga membutuhkan waktu lama untuk mencapai target klinis (6-12 minggu)
![Page 56: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/56.jpg)
Penghambat enzim α-glukosidase
• Mekanisme : memperlambat absorpsi polisakarida, dekstrin dan disakarida di intestine.
• Tidak mempengaruhi sekresi insulin efek hipoglikemia minimal.
• Diberikan sebagai ajuvan.• Akarbose dan mioglitol.• Efek samping : gejala karena malabsorpsi, flatulen,
diare dan abdominal bloating.• Dosis : 25 mg (4-8 minggu), maksimal 75 mg
![Page 57: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/57.jpg)
Anti-tiroid
![Page 58: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/58.jpg)
Hipertiroid
• Terjadi karena meningkatnya kadar hormon tiroid bebas dalam darah.
• Pada tirotoksikosis, hormon menyebar ke seluruh tubuh keadaaan gawat.
![Page 59: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/59.jpg)
Antitiroid
• Golongan tionamid (propiltiourasil dan metimazol) menghambat proses pembentukan hormon tiroid.
• Terapi minimal 1 tahun untuk mencapai kondisi normal.
• Efek samping : agranulositosis, purpura.
![Page 60: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/60.jpg)
Penghambat ion iodida
• Menghambat masuknya ion aktif iodida ke dalam kelenjar tiroid menurunkan produksi hormon tiroid.
• Tiosianat, perklorat.• Obat lithium untuk mania, dapat menurunkan
sekresi tiroksin bisa terjadi hipotiroidism.
![Page 61: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/61.jpg)
Yodida
• Yodida dosis rendah untuk meningkatkan sintesis hormon tiroid, yodida dosis tinggi menekan produksi hormon tiroid.
• Obat : natrium yodida, kalium yodida dam larutan lugol.
![Page 62: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/62.jpg)
Kontrasepsi hormonal
![Page 63: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/63.jpg)
Hormon steroid
• Steroid kelamin endogen : estrogen dan progestin
• Estrogen : pertumbuhan seks sekunder, regulasi menstruasi, efek metabolik non-endokrin.
• Progesteron : efek proliferasi pada endometrium, mempertahankan kehamilan,
• Androgen (testosteron) : sedikit pada wanita (fungsi seksual), tinggi pada pria untuk seks sekunder.
![Page 64: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/64.jpg)
![Page 65: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/65.jpg)
![Page 66: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/66.jpg)
Kontrasepsi hormonal
• Cara kerja KH estrogen : menaikkan kadar estrogen feed back negatif menghambat GnRH FSH turun (tidak ada pematangan telur) LH turun (tidak ada ovulasi)
• Cara kerja KH progesteron : meningkatkan kekentalan mukus (sperma tidak bisa membuahi), menimbulkan gangguan hormon, hambatan nidasi dan gangguan pergerakan tuba.
![Page 67: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/67.jpg)
Menekan ovulasi
Mengurangi transpor sperma di bagian atas saluran genital
(tuba fallopii)
Mengganggu pertumbuhan endometrium, sehingga
menyulitkan proses implantasi
Memperkental lendir serviks (mencegah penetrasi sperma)
![Page 68: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/68.jpg)
KemasanORAL
• Preparat kombinasi : derivat estrogen dan progestin
• Preparat tunggal : progestin
![Page 69: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/69.jpg)
KemasanSUNTIKAN
• Berisi derivat tunggal progesteron (MPA) diberikan 3 bulan sekali
• Berisi kombinasi MPA dan estradiol sipional diberikan 1 minggu sekali
![Page 70: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/70.jpg)
KemasanIMPLAN SUBKUTAN
• Berisi etonogestrel untuk 3 tahun• Berisi levonorgestrel untuk 5 tahun
![Page 71: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/71.jpg)
KemasanSpiral hormonal / IUD hormonal
• Spiral yang berisi levonorgestrel levonorgestrel-releasing intrauterine system
• Mekanisme kontrasepsi efek spiral + efek hormonal
![Page 72: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/72.jpg)
PEMILIHAN
• Usia• Pendidikan• Latar belakang penyakit• Jangka waktu• Efisiensi dan efektivitas• Biaya• Ketersediaan fasilitas
![Page 73: Obat obatan sistem organ lain](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061603/55b3c95ebb61ebc0548b47aa/html5/thumbnails/73.jpg)
Efek samping
• Gangguan haid, gangguan menyusui, mual, peningkatan tekanan darah, peningkatan berat badan, gangguan toleransi glukosa, sakit kepala (progesteron).