papaverin hcl 2

2

Click here to load reader

Upload: laras-haryan-listiawati

Post on 13-Jul-2016

22 views

Category:

Documents


4 download

DESCRIPTION

papaverin hidroklorida

TRANSCRIPT

Page 1: Papaverin HCl 2

Papaverin HCl dapat dibuat dalam sediaan injeksi vial subkutan maupun slow intravena karena papaverin HCl merupakan zat aktif yang berkhasiat untuk mengobati cerebral dan peripheral iskemia yang berhubungan dengan kejang arteri, dan iskemia miokardia karena aritmia. ( DI 88 hal.963)

Zat antibakteri dalam konsentrasi bakteriostatik harus dimasukkan dalam formulasi produk yang dikemas dalam vial dosis ganda, dan seringkali dimasukkan dalam formulasi yang akan disterilkan dengan proses marginal atau dibuat secara aseptis. (Lachman Edisi III hal.1300)

Syarat sediaan injeksi :1.             Aman, tidak boleh menyebabkan iritasi jaringan atau efek toksis.2.             Harus jernih, berarti tidak ada partikel padat kecuali yang berbetuk suspensi.3.             Tidak berwarna, kecuali bila obatnya memang berwarna.4.             Sedapat mungkin isohidris, dimaksudkan agar bila diinjeksikan kebadan tidak tersa sakit dan

penyerapan obat optimal. Isohidris artinya pH larutan injeksi sama dengan darah dan cairan tubuh lain yaitu 7,4.

5.             Sedapat mungkin isotonis, dibuat isotonis agar tidak terasa sakit bila disuntikkan. Isotonis adalah mempunyai tekanan osmose yang sama dengan darah dan cairan tubuh lain.

Wadah yang digunakan untuk  produk steril salah satunya adalah vial. Vial adalah wadah gelas, umumnya digunakan untuk dosis ganda dengan kapasitas 0,5 – 100 ml. Isi dapat diambil sebagian dan sisanya harus steril, oleh karena itu pada formulanya perlu ditambahkan pengawet. Syarat dari sediaan vial antara lain, steril karena sebagai sediaan injeksi parenteral, jernih, tidak harus isotonis karena vial memiliki volume kecil yang tidak diberikan secara terus menerus seperti infus. 

Larutan injeksi Papaverin HCl yang dibuat dalam vial intravena membutuhkan zat-zat tambahan seperti:

1.             Aqua pro injection sebagai pelarut dan merupakan cairan jernih bebas pirogen (senyawa organik yang menyebabkan demam dan berasal dari pencemaran mikroba). (Lachman Edisi III hal.1295)

2.             Digunakan Benzetonium klorida sebagai pengawet (anti mikroba) karena sediaan injeksi vial digunakan untuk dosis ganda, dimana pemakaiannya dapat diambil sebagian dan sisanya harus tetap steril dari adanya pencemaran mikroba. (Lachman Edisi III hal.1300)

IV.             FARMAKOLOGIPapaverin bekerja sebagai antispasmodik pada kelainan fungsi saluran cerna yang

secara langsung bekerja sebagai relaksan terhadap otot polos dengan cara menghambat fosfodiesterase, zat ini berkhasiat untuk pengobatan kolik ginjal, kolik kandung empedu, keadaan yang diperlukan untuk relaksasi otot polos, embolik perifer, dan mesentrik. (Handbook on Injecteble Drugs 11th Edition hal.1012)

Page 2: Papaverin HCl 2

Quinin dihidroklorida aktif melawan schizontosid Plasmodium falciparumnamun tidak terhadap bentuk gametosit dewasa P.falciparum. Mekanisme kerjanya tidak terlalu jelas diketahui namun diperkirakan berhubungan dengan fungsi lisosom atau sintesis asam nukleat dari parasit malaria. Quinin dihidroklorida biasanya digunakan sebagai pencegahan malaria namun dapat juga untuk menyembuhkan infeki protozoal dan kram kaki pada malam hari.

V.                FARMAKODINAMIKPapaverin dapat merelaksasi otot polos secara langsung yang dapat menghambat

fosfodiesterase. Efek samping gangguan gastro intestinal, muka memerah, pusing, mengantuk, ruam kulit, berkeringat, hipotensi. Untuk dosis yang berlebih akan menyebabkan aritmia jantung. (Martindale The Extra Pharmacopeia. 28th Edition hal.2192)

VI.             FARMAKOKINETIKPapaverin dimetabolisme di dalam hati dan dieksresikan melalui urin dalam bentuk

metabolit konjugasi glukoronida fenolik. (Martindale The Extra Pharmacopeia. 28th Edition hal.2192)