pengantar farmakologi
TRANSCRIPT
FarmakologiFarmakologi
STIKes Mitra KencanaSTIKes Mitra Kencana
Istilah dalam FarmakologiIstilah dalam Farmakologi Farmakologi adalah ilmu yang mempelajari
pengetahuan obat dengan seluruh aspeknya, baik sifat kimiawi, fisika, kegiatan fisiologi, resorpsi dan nasibnya dalam organisme hidup
Farmakognosi : cabang ilmu yang mempelajari sifat-sifat tumbuhan, mineral dan hewan yang merupakan sumber obat.
Biofarmasi : cabang ilmu yang mempelajari pengaruh pembuatan sediaan farmasi terhadap efek terapeutik obat.
Farmaceutical availability (ketersediaan farmasi) : ukuran waktu yang diperlukan oleh obat untuk melepaskan diri dari bentuk sediaannya dan siap untuk proses absorpsi.
Biological availabilityBiological availability (ketersediaan hayati) : prosentasi (ketersediaan hayati) : prosentasi obat yang diresorpsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan obat yang diresorpsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan tersedia untuk melakukan efek terapetiknya.dan tersedia untuk melakukan efek terapetiknya.
Therapeutical equivalentTherapeutical equivalent (kesetaraan terapeutik) : (kesetaraan terapeutik) : syarat yang harus dipenuhi oleh suatu obat yang syarat yang harus dipenuhi oleh suatu obat yang meliputi kecepatan melarut dan jumlah kadar zat yang meliputi kecepatan melarut dan jumlah kadar zat yang berkhasiat yang harus dicapai dalam darahberkhasiat yang harus dicapai dalam darah
BioassayBioassay : cara menentukan aktivitas obat dengan : cara menentukan aktivitas obat dengan menggunakan hewan percobaan seperti kelinci, tikus, dll.menggunakan hewan percobaan seperti kelinci, tikus, dll.
FarmakokinetikFarmakokinetik : segala proses yang dilakukan tubuh : segala proses yang dilakukan tubuh terhadap obat berupa absorpsi, distribusi, terhadap obat berupa absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi.metabolisme dan ekskresi.
Istilah dalam FarmakologiIstilah dalam Farmakologi
FarmakodinamikFarmakodinamik : mempelajari kegiatan obat terhadap organisme : mempelajari kegiatan obat terhadap organisme hidup terutama cara dan mekanisme kerjanya, reaksi fisiologi, serta hidup terutama cara dan mekanisme kerjanya, reaksi fisiologi, serta efek terafi yang ditimbulkan.efek terafi yang ditimbulkan.
ToksikologiToksikologi : pengetahuan tentang efek racun dari : pengetahuan tentang efek racun dari obat terhadap tubuh.obat terhadap tubuh.
FarmakoterapiFarmakoterapi : mempelajari penggunaan obat untuk : mempelajari penggunaan obat untuk mengobati penyakit atau gejalanya. Phytoterapi : mengobati penyakit atau gejalanya. Phytoterapi : menggunakan zat-zat dari tanaman untuk mengobati menggunakan zat-zat dari tanaman untuk mengobati penyakit.penyakit.
Istilah dalam farmakologiIstilah dalam farmakologi
Farmakologi klinikFarmakologi klinik : cabang farmakologi yang : cabang farmakologi yang mempelajari efek obat pada manusia.mempelajari efek obat pada manusia.
Rute Pemberian ObatRute Pemberian Obat Rute pemberian obat ditentukan Rute pemberian obat ditentukan
oleh sifat obat (kelarutan dalam oleh sifat obat (kelarutan dalam air atau lipid, ionisasi, dll) dan air atau lipid, ionisasi, dll) dan tujuan terapi (kerja cepat, lambat, tujuan terapi (kerja cepat, lambat, lokal)lokal)
Rute pemberian obat : enteral Rute pemberian obat : enteral (oral, sublingual, rektal), (oral, sublingual, rektal), parenteral (intra vaskular, IM, SC), parenteral (intra vaskular, IM, SC), lain-lain (inhalasi, intranasal, lain-lain (inhalasi, intranasal, intratekal, topikal, transdermal)intratekal, topikal, transdermal)
Farmakokinetik
Obat bebasAbsorpsi Ekskresi
Biotransformasi
Depot jaringan
Bebas Terikat
Tempat kerja(reseptor)
Terikat Bebas
Obat Terikat Metabolit
Sirkulasisistemik
Absorpsi
Adalah transfer suatu obat dari tempat Adalah transfer suatu obat dari tempat pemberian ke dalam aliran darahpemberian ke dalam aliran darah
Kecepatan dan efisiensi absorpsi tergantung Kecepatan dan efisiensi absorpsi tergantung pada cara pemberianpada cara pemberian
Transpor obat dari saluran cerna : difusi Transpor obat dari saluran cerna : difusi pasif, transfor aktifpasif, transfor aktif
Faktor fisik yang mempengaruhi absorpsi : Faktor fisik yang mempengaruhi absorpsi : aliran darah tempat absorpsi, luas aliran darah tempat absorpsi, luas permukaan, waktu kontakpermukaan, waktu kontak
Proses absorpsi terjadi diberbagai tempat Proses absorpsi terjadi diberbagai tempat pemberian seperti melalui alat cerna, otot, pemberian seperti melalui alat cerna, otot, paru-paru, kulit, dllparu-paru, kulit, dll
Bioavailabilitas
Adalah fraksi obat yang diberikan yang Adalah fraksi obat yang diberikan yang mencapai sirkulasi sistemikmencapai sirkulasi sistemik
Ditentukan dengan cara Ditentukan dengan cara membandingkan kadar plasma suatu membandingkan kadar plasma suatu obat setelah pemberian khusus dengan obat setelah pemberian khusus dengan kadar plasma obat yang diberikan kadar plasma obat yang diberikan melalui IVmelalui IV
Faktor yang mempengaruhi BA : Faktor yang mempengaruhi BA : first first pass metabolismepass metabolisme, kelarutan obat, , kelarutan obat, kestabilan obat, sifat formulasi obat.kestabilan obat, sifat formulasi obat.
Distribusi ObatDistribusi Obat
Adalah proses suatu obat yang secara Adalah proses suatu obat yang secara reversibel meninggalkan aliran darah reversibel meninggalkan aliran darah dan masuk ke interstisium dan atau ke dan masuk ke interstisium dan atau ke sel jaringansel jaringan
Pengiriman obat dari plasma ke Pengiriman obat dari plasma ke interstisium terutama tergantung interstisium terutama tergantung pada aliran darah, permeabilitas pada aliran darah, permeabilitas kapiler, derajat ikatan obat dg protein kapiler, derajat ikatan obat dg protein plasma atau jaringan, hidrofobisitas plasma atau jaringan, hidrofobisitas obat tsbobat tsb
Metabolisme / Metabolisme / BiotransformasiBiotransformasi Adalah proses proses perubahan Adalah proses proses perubahan
struktur kimia obat yang terjadi struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuhdalam tubuh
Hati adalah tempat utama meta- Hati adalah tempat utama meta- bolisme obat, tetapi obat tertentu bolisme obat, tetapi obat tertentu bisa mengalami biotransformasi bisa mengalami biotransformasi dalam jaringan laindalam jaringan lain
EkskresiEkskresi
Adalah proses dikeluarkannya obat oleh Adalah proses dikeluarkannya obat oleh tubuh melalui berbagai organ ekskresi tubuh melalui berbagai organ ekskresi dalam bentuk metabolit hasil dalam bentuk metabolit hasil metabolisme atau dalam bentuk aslinya.metabolisme atau dalam bentuk aslinya.
Ginjal tidak dapat mengeliminasi obat-Ginjal tidak dapat mengeliminasi obat-obat yang lipofilik karena obat-obat tsb obat yang lipofilik karena obat-obat tsb mudah menembus membran sel dan mudah menembus membran sel dan diabsorpsi kembali dalam tubulus distaldiabsorpsi kembali dalam tubulus distal
Farmakodinamik
Adalah cabang ilmu yang mempelajari Adalah cabang ilmu yang mempelajari efek biokimia dan fisiologi obat serta efek biokimia dan fisiologi obat serta mekanisme kerjanya.mekanisme kerjanya.
Tujuan mempelajari MK : meneliti efek Tujuan mempelajari MK : meneliti efek utama obat, interaksi obat, spektrum utama obat, interaksi obat, spektrum efek dan respon yg terjadi.efek dan respon yg terjadi.
Mekanisme Kerja Obat
Timbul karena interaksi obat Timbul karena interaksi obat dengan reseptor pada sel dengan reseptor pada sel organismeorganisme
Terjadi perubahan biokimiawi dan Terjadi perubahan biokimiawi dan fisiologi yg mrp respons khas fisiologi yg mrp respons khas untuk obat tsbuntuk obat tsb
Reseptor ObatReseptor Obat
Adalah suatu makromolekul target khusus Adalah suatu makromolekul target khusus berada pada permukaan sel atau berada pada permukaan sel atau intraseluler yang mengikat suatu obat dan intraseluler yang mengikat suatu obat dan menimbulkan kerja farmakologisnyamenimbulkan kerja farmakologisnya
Komponen penting : protein Komponen penting : protein (asetilkolinesterase, Na(asetilkolinesterase, Na+, +, KK++ ATPase, tubulin, ATPase, tubulin, dll)dll)
Reseptor mrp makromolekul fungsional Reseptor mrp makromolekul fungsional yang mencakup 2 konsep penting yaitu yang mencakup 2 konsep penting yaitu agonis dan antagonisagonis dan antagonis
Reseptor obatReseptor obat Suatu agonis adalah suatu obat yang Suatu agonis adalah suatu obat yang
dapat mengikat suatu reseptor dan dapat mengikat suatu reseptor dan menimbulkan respon, besarnya efek menimbulkan respon, besarnya efek tergantung pada konsentrasi pada tempat tergantung pada konsentrasi pada tempat reseptorreseptor
Antagonis : kompetitif, non kompetitif, Antagonis : kompetitif, non kompetitif, agonis parsialagonis parsial
A.kompetitif : berinteraksi dengan reseptor A.kompetitif : berinteraksi dengan reseptor pada tempat yang sama dengan agonispada tempat yang sama dengan agonis
A.non kompetitif : bisa mencegah A.non kompetitif : bisa mencegah pengikatan agonis mengaktifkan reseptorpengikatan agonis mengaktifkan reseptor
A.parsial : memblokir tempat pengikatan A.parsial : memblokir tempat pengikatan agonisagonis
Reseptor Obat
Ikatan obat-reseptor : ikatan ion, Ikatan obat-reseptor : ikatan ion, hidrogen, hidrofobik, van der waals, hidrogen, hidrofobik, van der waals, kovalen.kovalen.
Struktur kimia suatu obat berhubungan Struktur kimia suatu obat berhubungan erat dengan afinitasnya thd reseptorerat dengan afinitasnya thd reseptor
Hubungan dosis dengan intensitas efekHubungan dosis dengan intensitas efekD + R DR + Efek D + R DR + Efek Intensitas efek obat berbanding lurus Intensitas efek obat berbanding lurus dengan fraksi reseptor yang didudukidengan fraksi reseptor yang diduduki
Reseptor ObatReseptor Obat
Dalam menimbulkan efek, obat Dalam menimbulkan efek, obat tertentu tdk berikatan dg reseptor :tertentu tdk berikatan dg reseptor :- Mengubah sifat cairan tubuh : antasid, - Mengubah sifat cairan tubuh : antasid, Na bikarbonat dlm membasakan urinNa bikarbonat dlm membasakan urin- Berinteraksi dg ion : CaNa- Berinteraksi dg ion : CaNa22 EDTA dlm EDTA dlm mengikat Pbmengikat Pb2+2+
- Masuk ke komponen sel : 5-FU, AB, - Masuk ke komponen sel : 5-FU, AB, anti kanker.anti kanker.
Efikasi : respon maksimal yang dihasilkan Efikasi : respon maksimal yang dihasilkan oleh suatu obat, tergantung pada jumlah oleh suatu obat, tergantung pada jumlah kompleks obat-reseptor yang terbentuk.kompleks obat-reseptor yang terbentuk.
Potensi : suatu ukuran berapa banyak Potensi : suatu ukuran berapa banyak obat dibutuhkan untuk menghasilkan obat dibutuhkan untuk menghasilkan suatu respon tertentu. Makin rendah dosis suatu respon tertentu. Makin rendah dosis yang dibutuhkan untuk suatu respon yang yang dibutuhkan untuk suatu respon yang diberikan, makin poten obat tersebut.diberikan, makin poten obat tersebut.
Indeks terapi : rasio dari dosis yang Indeks terapi : rasio dari dosis yang menghasilkan toksisitas dengan dosis menghasilkan toksisitas dengan dosis yang menghasilkan suatu respon yang yang menghasilkan suatu respon yang efektifefektif
IT : dosis toksik/dosis efektifIT : dosis toksik/dosis efektif
Penggolongan ObatPenggolongan Obat
Obat farmakodinamisObat farmakodinamis Obat kemoterapeutisObat kemoterapeutis Obat diagnostikObat diagnostik
Obat farmakodinamis, bekerja terhadap host dengan jalan mempercepat Obat farmakodinamis, bekerja terhadap host dengan jalan mempercepat atau memperlambat proses fisiologi atau fungsi biokimia dalam tubuh, atau memperlambat proses fisiologi atau fungsi biokimia dalam tubuh, misalnya hormon, diuretika, hipnotika, obat otonom misalnya hormon, diuretika, hipnotika, obat otonom
Obat kemoterapeutis, dapat membunuh parasit dan kuman di Obat kemoterapeutis, dapat membunuh parasit dan kuman di dalam tubuh host. Hendaknya obat ini memiliki kegiatan dalam tubuh host. Hendaknya obat ini memiliki kegiatan farmakodinamis yang sekecil-kecilnya terhadap host, contoh : farmakodinamis yang sekecil-kecilnya terhadap host, contoh : antibiotik, antijamur, obat-obat neoplasma (onkolitik, sitostatik)antibiotik, antijamur, obat-obat neoplasma (onkolitik, sitostatik)
Penggolongan ObatPenggolongan Obat
Obat diagnostik merupakan obat pembantu untuk melakukan Obat diagnostik merupakan obat pembantu untuk melakukan diagnosis (pengenalan penyakit), misalnya BaSO4 digunakan diagnosis (pengenalan penyakit), misalnya BaSO4 digunakan untuk diagnosis penyakit saluran pencernaan, Na propanoat untuk diagnosis penyakit saluran pencernaan, Na propanoat dan asam iod organik untuk sal empedudan asam iod organik untuk sal empedu
Menurut Permenkes RI No. 949/Menkes/Per/VI/2000
1.1. Obat bebasObat bebas2.2. Obat bebas terbatasObat bebas terbatas3.3. Obat kerasObat keras4.4. Obat wajib apotekObat wajib apotek5.5. Obat narkotikaObat narkotika6.6. Obat psikotropikaObat psikotropika
Permenkes RI No. 949/Menkes/Per/VI/2000Obat BebasObat Bebas Obat yang dapat Obat yang dapat
dijual bebas dijual bebas kepada umum kepada umum tanpa resep tanpa resep dokterdokter
Minyak kayu Minyak kayu putih, OBH, OBP, putih, OBH, OBP, Paracetamol, Vit. Paracetamol, Vit. C, B Komplex, dll.C, B Komplex, dll.
Obat Bebas Obat Bebas Terbatas (W : Terbatas (W : waarschuwinwaarschuwing)g)
Obat bebas yang Obat bebas yang pada pada penjualannya penjualannya disertai tanda disertai tanda peringatan. peringatan.
Antihistamin, Antihistamin, klorokuin, kalii klorokuin, kalii kloras, kloras, suppositoria, dll.suppositoria, dll.
Obat KerasObat Keras(G : (G : Gevaarlijk)Gevaarlijk)
Obat berbahaya Obat berbahaya jika jika pemakaiannya pemakaiannya tidak tidak berdasarkan berdasarkan resep dokter.resep dokter.
Adrenalin, Adrenalin, antibiotika, antibiotika, antihistamin, dll.antihistamin, dll.
OWAOWA Obat keras yang Obat keras yang dapat diserahkan dapat diserahkan oleh apoteker oleh apoteker tanpa resep tanpa resep dokter.dokter.
Linestrenol, Linestrenol, antasid, antasid, salbutamol, salbutamol, basitrasin krim, basitrasin krim, ranitidin, dll.ranitidin, dll.
KK
Permenkes RI No. 949/Menkes/Per/VI/2000
NarkotikaNarkotika Zat atau obat yang berasal Zat atau obat yang berasal dari tanaman atau bukan, dari tanaman atau bukan, sintetis atau semisintetis yang sintetis atau semisintetis yang dapat menyebabkan dapat menyebabkan penurunan atau perubahan penurunan atau perubahan kesadaran, hilangnya rasa, kesadaran, hilangnya rasa, mengurangi sampai mengurangi sampai menghilangkan rasa nyeri.menghilangkan rasa nyeri.
Tanm. Papaver Tanm. Papaver somniferum, somniferum, kokain, ganja, kokain, ganja, heroin, morfin, heroin, morfin, opium, kodein, opium, kodein, dll.dll.
PsikotropikaPsikotropika Zat atau obat baik alamiah Zat atau obat baik alamiah maupun sintetis bukan maupun sintetis bukan narkotika yang berkhasiat narkotika yang berkhasiat psikoaktif melalui pengaruh psikoaktif melalui pengaruh selektif pada SSP yang selektif pada SSP yang menyebabkan perubahan menyebabkan perubahan khas pada aktifitas mental khas pada aktifitas mental dan perilaku.dan perilaku.
Lisergida, Lisergida, psilosibina, psilosibina, amfetamin, amfetamin, diazepam, diazepam, fenobarbital, fenobarbital, klordiazepoksida, klordiazepoksida, dll.dll.
K
UJI KLINIKUJI KLINIK Fase I : pengujian obat untuk pertama kali pada Fase I : pengujian obat untuk pertama kali pada
manusia, yg diteliti : keamanan obat.manusia, yg diteliti : keamanan obat. Fase II : pengujian obat utk pertama kali pd Fase II : pengujian obat utk pertama kali pd
sekelompok kecil penderita, tujuan : melihat sekelompok kecil penderita, tujuan : melihat efek farmakologik. Bisa dilakukan secara efek farmakologik. Bisa dilakukan secara komparatif dg obat sejenis ataupun plasebo.jml komparatif dg obat sejenis ataupun plasebo.jml 100-200 og100-200 og
Fase III : Memastikan obat benar2 berkhasiat, Fase III : Memastikan obat benar2 berkhasiat, dibandingkan dg plasebo, obat sama tp dosis dibandingkan dg plasebo, obat sama tp dosis beda, obat lain indikasi sama. Min 500 orgbeda, obat lain indikasi sama. Min 500 org
Fase IV : Fase IV : Post Marketing Drug Surveillance, Post Marketing Drug Surveillance, tujuan menentukan pola penggunaan obat di tujuan menentukan pola penggunaan obat di masy, efektivitas dan keamanannya.masy, efektivitas dan keamanannya.