5/19/2018 prepararea supozitoarelor.docx

1/3

Prepararea supozitoarelor

Pentru prepararea supozitoarelor se aleg baze potrivite n funcie de proprietilesubstanelor active i de efectul terapeutic urmrit. n afar de bazele de supozitoare sisubstanele active pentru prepararea supozitoarelor se pot utiliza i diferii auxiliari (diluani,adsorbani, conservani, ageni tensioactivi etc.).

Substanele medicamentoase se utilizeaz sub form de pulberi fine care n funcie deproprietile fizico-chimice, se dizolv, se emulsioneaz sau se suspend n baza de supozitoare.Prepararea supozitoarelor rectale se poate realiza n trei moduri:-prepararea prin modelare manual;- prepararea prin presare;- prepararea prin turnare.C1. Prepararea supozitoarelor prin modelare manual

Pentru prepararea supozitoarelor prin modelare manual se utilizeaz ca excipient untulde cacao. Cantitatea de butir utilizat este de 1-2 g pentru supozitoarele pediatrice i 2-3 g pentrusupozitoarele pentru aduli. Pentru reuita operaiei este necesar ca rzuirea butirului s serealizeze cu 1-2 zile nainte de preparare.

Prepararea supozitoarelor prin modelare manual are loc prin urmtorul mod: substaneleactive sunt aduse la gradul de dispersie dorit dup care n funcie de proprietile lor se dizolv,se emulsioneaz sau se suspend n butirul de cacao rzuit amestecndu-se pn la omogenizarei apoi aglutinare.

n farmacie pentru aceast operaie se utilizeaz mojarul i pistilul. Pentru aglutinare seutilizeaz dac este necesar mici cantiti de ulei de ricin. Dup obinerea unei mase deconsisten potrivit masa se transform n magdaleon iar pentru a elimina inconvenientele legatede topirea amestecului n timpul prelucrrii se utilizeaz ca i conspergant amidonul. Dupobinerea magdaleonului se msoar lungimea acestuia, se mparte la numrul de supozitoareurmnd divizarea acestora. Tierea supozitoarelor are loc cu ajutorul unor lame sau a unui

bisturiu.Dup divizare are loc modelarea prin transformarea n form de con a unuia din capete.Dup modelare supozitoarele se consperg cu amidon i sunt ambalate n cutii din

material plastic .C2.Prepararea prin presare

Etapele de preparare sunt aceleai ca la metoda precedent diferena constnd n faptul cobinerea magdaleonului are loc cu ajutorul presei pentru supozitoare. Presa pentru supozitoareeste de form cilindric, confecionat din inox sau alt material similar avnd o capacitate deaproximativ 200 ml n interiorul cruia masa de supozitoare este presat cu ajutorul unui piston.Forma unui astfel de pres este prezentat n figura 5.15.:

Supozitoarele obinute prin presare au aspect omogen idistribuirea substanei active n masa excipientului este maiuniform dect la supozitoarele obinute prin turnare undeexist riscul sedimentrii acestora n vrful supozitorului.

C3.Prepararea supozitoarelor prin turnareMetoda const n topirea excipientului i ncorporarea substanei active sub form de soluie,emulsie sau suspensie n acesta, urmat de turnarea amestecului n forma metalic.

5/19/2018 prepararea supozitoarelor.docx

2/3

Formele metalice sunt confecionate din oel inoxidabil sau alt material cu proprieti similare isunt formate din dou sau mai multe pri care se suprapun perfect matriele avnd formediferite: cilindric, cilindro-conic sau de torpil.n farmacii se utilizeaz forme de capacitate mai mic, n industrie utilizndu-se forme n caresunt turnate un mare numr de supozitoare.

O astfel de form este prezentat n figura 5.16.:

nainte de turnarea n form a masei de supozitoare topite este necesar gresarea formelor.Gresarea se realizeaz n mod diferit n funcie de natura excipientului i anume:- cu alcool concentrat cnd excipienii utilizai la prepararea supozitoarelor sunt lipofili.- ulei de parafin cnd excipienii utilizai sunt hidrofili.

Pentru a obine supozitoare omogene este important ca temperatura amestecului topit s fie doarcu cteva grade mai mare dect punctul de solidificare iar n timpul turnrii amestecul topit se vaagita continuu.Pentru obinerea supozitoarelor prin turnare este necesar calculul cantitii de excipient necesare.

Caractere i control. ConservareD1. Metode de control oficinale n F.R. X:a) AspectulSupozitoarele trebuie s aib aspect omogen i s-i pstreze forma i consistena la temperaturacamerei. n seciune longitudinal, prin examinare cu lupa de 4,5x supozitoarele nu trebuie sprezinte aglomerri de particule, cristale sau bule de aer.

b) Comportamentul la topire sau dizolvareAcest parametru se verific prin introducerea unui supozitor ntr-un flacon conic de aproximativ100 ml care conine 50 ml ap meninut la temperatura de 37 2 0C. Flaconul se agit prin rotireuoar din 5 n 5 minute. Supozitoarele care conin excipieni liposolubili trebuie s se topeascn cel mult 30 de minute iar cele care conin excipieni hidrosolubili trebuie s se dizolve n apn cel mult 1 or. Dup expirarea timpului de determinare n lichidul din flacon pot rmneparticule de substane active sau auxiliare nedizolvate.c) Uniformitatea maseiAcest parametru se verific prin determinarea masei a 20 de supozitoare dup care se calculeazgreutatea medie. Aceleai supozitoare se cntresc i individual. Fa de masa medie calculatmasa individual a supozitoarelor pot s prezinte abateriprocentuale.

n practic se utilizeaz i alte metode pentru controlul supozitoarelor i anume: - controlul reologic (determinarea rezistenei mecanice la presiune i rupere, controlulvscozitii etc.);- controlul disponibilitii farmaceutice (cedarea substanelor active dinform);- controlul biodisponibilitii (cedarea substanei active in vivo);- controlul microbiologic (determinarea coninutului de germeni pe supozitor).

5/19/2018 prepararea supozitoarelor.docx

3/3

D3. Conservarea supozitoarelor. Supozitoarele se conserv n recipiente bine nchise latemperaturi de cel mult 250C.

Supozitoare vaginale. Ovule vaginaleSupozitoarele vaginale au form sferic sau ovoidal cu masa cuprins ntre 2-4 g cnd pentru

preparare se utilizeaz ca excipient untul de cacao sau alte baze grase i ntre 5-12 g cnd pentruobinerea ovulelor se utilizeaz ca excipient masa gelatinoas.Ovulele vaginale sunt administrate mai ales pentru o aciune local n aceast cavitate. Prinmucoasa vaginal absorbia substanei medicamentoase este lent i nesemnificativ. Prinmucoasa inflamat substanele medicamentoase pot penetra mai uor obinndu-se uneori chiar oaciune sistemic. Din acest motiv dozele maxime utilizate pentru prepararea ovulelor vaginalesunt aceleai ca i la medicamentele utilizate peroral. Excipienii utilizai i metodele depreparare a ovulelor vaginale sunt aceleai ca i la supozitoarele rectale diferena constnd nforma i greutatea acestui tip de supozitoare.Controlul i conservarea supozitoarelor vaginale se realizeaz n acelai mod ca i lasupozitoarele rectale iar prepararea lor are loc la nevoie.

Supozitoarele uretrale (Bujiuri)Supozitoarele uretrale au form de cilindrii ascuii la un capt cu lungimea de 5-10 cm, diametru0,2-0,7 cm i masa 2-3 g. Prin administrarea bujiilor se urmrete un efect topic n aceastcavitate iar substanele utilizate sunt n general: antimicrobiene, astringente, anestezice localeetc.Prepararea bujiurilor are loc n acelai mod ca i la supozitoarele rectale utilizndu-se aceiaiexcipieni.Controlul i conservarea supozitoarelor uretrale se realizeaz n acelai mod ca i lasupozitoarele rectale iar prepararea lor are loc la nevoie.

Supozitoare oficinale n F-R. X1. Suppositoria Glyceroli

Supozitoare de glicerol

Preparare

Glycerolum gta.88,00Natrii carbonas anhydricus (R) gta 2,00Stearinum gta 10,00

Carbonatul de sodiu anhidru se dizolv n glicerol, prin nclzire pe sit, ntr-o capsul deporelan. Se adaug stearin, n mici poriuni, i se continu nclzirea agitnd uor capsula, pnnu se mai degajeaz dioxid de carbon i se clarific amestecul. Amestecul se prelucreaz printurnare.Aciune farmacologic i ntrebuinri: laxativ.