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Psicofarmacología
GENERALIDADES
La aparición de nuevos psicofármacos ha permitido cambiar radicalmente los tratamientos entregados en las instituciones psiquiátricas.
Algunos cambios son:
disminución de los periodos prolongados , o bien, hospitalizaciones de por vida de los pacientes psiquiátricos.
Reducción de episodios de agitación o de violencia en las instituciones psiquiátricas.
GENERALIDADES
Disminución de medidas coercitivas empleadas con
pacientes agitados o violentos.
Mejoramiento de los programas de rehabilitación.
La psicofarmacología tiene como concepto central el
que los fármacos que modulan la conducta y que
mejoran el estado funcional de pacientes
siquiátricos, actúan mediante aumentos o
disminuciones de las acciones combinadas de
neurotransmisores del SNC.
ANTIPSICÓTICOS
Fármacos usados en el tratamiento de las psicosis.
También llamados neurolépticos.
Utilizados en: esquizofrenias, manifestaciones
psicóticas de cuadros maniacos y depresiones
delirantes, trastorno esquizoafectivo, psicosis breves,
atípicas y orgánicas, entre otros.
Existen dos grupos: típicos y atípicos.
Antipsicóticos Típicos
Se les llamó neurolépticos por inducir
“neurolepsia”, estado de reducción
de la iniciativa, de la actividad motora,
del afecto y del ínteres por el entorno.
Actúan mediante el bloqueo de los
receptores de dopamina del Sistema
Nervioso Central
Clasificación
Fenotiazinas: Clorpromazina, Tioridazina, Flufenazina.
Butirofenonas: haloperidol, triperidol, droperidol.
Benzamidas: Sulpiride, Tiapride, Sultopride.
Dibenzodiazepinas, oxazepinas y tiazepinas: Clozapina, Loxapina, Clotiapina.
Tioxantenos: Zuclopentixol, Flupentixol.
Dihidroindolonas: Molindona.
Otras acciones
farmacológicas
Poseen efectos sedantes
Deprimen la actividad hipotalámica, provocando
hipotermia y disminución de la secreción de algunas
neurohormonas: TSH, ACTH, LH, FSH, ADH, y
aumentando otras como la prolactina.
Son antieméticos y antinauseosos.
Pueden reducir el umbral convulsivo.
ANTIPSICÓTICOS
Efectos Colaterales
Neurológicos:
a) Distonía Aguda: contracciones involuntarias de
músculos del cuello, mandíbula y cara. Pueden ser
dolorosas y molestas. Se trata con antiparkinsonianos.
b) Acatisia: deseo constante de estar en movimiento o
intranquilidad motora. Se trata con anticolinérgicos.
c) Síndrome Parkinsoniano: se manifiesta por acinecia,
inexpresividad facial, disminución de movimientos
espontáneos y temblor de reposo. Mejora con
anticolinérgicos y con reducción de dosis de neurolépticos.
ANTIPSICÓTICOS
d) Disquinesia Tardía: Movimientos involuntarios de lengua, boca, cara o mandíbula, pudiendo extenderse a extremidades o diafragma. potencialmente irreversible.
e) Síndrome Neuroléptico Maligno: se presenta con confusión mental, hipertonía muscular grave e hipertermia. Además de diaforesis, palidez y arritmia. Progresión rápida. Puede ser mortal.
ANTIPSICÓTICOS Efectos Anticolinérgicos: las fenotiazinas pueden producir
visión borrosa, sequedad de boca, retención urinaria,
disminución de la motilidad intestinal y estreñimiento,
impotencia sexual y aumento de la frecuencia cardiaca.
Efectos Cardiovasculares: las fenotiazinas producen
hipotensión ortostática, pueden ser antiarrítmicas.
Efectos Cutáneos: fotosensibilidad dérmica.
Efectos Oftalmológicos: pigmentación de la retina, de la
córnea, de las conjuntivas y el cristalino.
Efectos Hematológicos: agranulocitosis, leucopenia leve,
eosinofilia y anemia aplásica.
Antipsicóticos Atípicos
Son eficaces para el tratamiento de los síntomas
positivos, negativos, afectivos y cognitivos de la
esquizofrenia.
Menor incidencia de efectos extrapiramidales.
Actúan sobre receptores: dopaminérgicos,
serotoninérgicos, muscarínicos.
Provocan aumento de peso.
ANTIPSICÓTICOS
Algunos antipsicóticos atípicos son: olanzapina,
risperidona, quetiapina, ziprasidona y Clozapina.
Clozapina: primer antipsícotico atípico. Posee alto
potencial hematotóxico.
Su complicación más severa es la agranulocitosis
(caída de neutrófilos circulantes).
otros efectos son: sedación, hipersalivación y
taquicardia.
ANTIPSICÓTICOS
Neurolépticos de depósito
Son neurolépticos que van unidos a una
molécula portadora de naturaleza lipofílica,
por lo cual se liberan lentamente desde el
punto de inyección.
Disminuyen recaídas de pacientes que tienen
baja adherencia al tratamiento.
Uno de los más usados es el Modecate.
ANTIDEPRESIVOS
Fármacos que actúan a nivel del ánimo.
Clasificación
Tricíclicos Clásicos: Imipramina, Amitriptilina, Clorimipramina.
Isósteros de los tricíclicos: maprolitina, mianserina, trazodone.
Inhibidores Selectivos de la recaptación de serotonina:
fluoxetina, paroxetina, sertralina citalopram.
Inhibidores de la MAO: nialamina, iproniazida, moclobemida,
tranilcipromina.
ANTIDEPRESIVOS ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS
Usos Clínicos: depresiones severas, depresiones con ansiedad, depresiones resistentes a agentes serotoninérgicos.
Efectos Colaterales:
a) Anticolinérgicos: sequedad bucal, constipación, retención urinaria, visión borrosa y taquicardia.
b) Cardiovasculares: hipotensión ortostática.
c) Aumento de peso: importante considerar en sexo femenino y personas obesas.
d) Neurológicos: temblor, inducción de crisis convulsivas.
e) Sobredosis: esto puede provocar arritmias cardíacas y convulsiones.
ANTIDEPRESIVOS
Inhibidores Selectivos de la recaptación de serotonina
Mecanismo de acción: inhiben bomba de recaptación presináptica
de serotonina, lo que aumenta la disponibilidad de serotonina en
el espacio sináptico, aumentando la transmisión serotoninérgica.
Usos Clínicos: depresión mayor, TOC y Trastorno de pánico,
TEP.
Efectos Colaterales:
a) Comunes: náuseas, ansiedad, cefalea, insomnio, sudoración, taquicardias. Disfunciones sexuales en tratamientos prolongados.
b) Neurológicos ocasionalmente, temblores y acatisia.
c) Sedación: en particular la paroxetina.
d) Insomnio: efecto transitorio.
ANSIOLÍTICOS
Fármacos empleados en el tratamiento de la
ansiedad y la tensión emocional.
Específicamente nos referiremos a las
benzodiazepinas.
El Clorodiazepóxido fue la 1ª BZD
introducida en el tratamiento psiquiátrico.
En el año 1963 aparece el Diazepam.
Son fármacos útiles y seguros, pero no
inocuos.
ANSIOLÍTICOS
Se absorben fácilmente por vía oral. Se
alcanzan niveles máximos en 1 a 4 horas
después de su administración.
La vía i.m. origina absorción irregular.
La vía e.v. se usa en casos especiales
(Delirium Tremens, Status Epiléptico).
Riesgo de depresión respiratoria.
ANSIOLÍTICOS
Efectos Farmacológicos:
Ansiolítico: este efecto es observable en
la primera semana de tratamiento.
Sedativo: las BZD son eficaces hipnóticos.
Sin embargo, no todos los trastornos del
sueño deben ser tratados con BZD.
Idealmente su uso debe ser por tiempo
limitado para no cronificar su uso en los
pacientes.
Anticonvulsivante: Las BZD elevan el
umbral convulsivo.
ANSIOLÍTICOS Efectos Colaterales: somnolencia, , enlentecimiento
psicomotor, hipotonía muscular, incoordinación y trastornos
del equilibrio.
Pueden observarse además: temblor, disartria, visión
borrosa, diplopia, náuseas y vómitos, diarrea, dolor
epigástrico, enuresis, cefalea, dolores articulares, aumento
de peso, alteraciones de la libido y la erección.
Intoxicación con BZD: escasa toxicidad. Baja capacidad de
deprimir centros bulbares implicados en respiración y
estimulación cardíaca.
Evolución negativa en pacientes con insuficiencia
respiratoria, o bien en intoxicaciones en combinación con
otros depresores del SNC.
Las BZD provocan farmacodependencia.
ANSIOLÍTICOS
Las principales benzodiazepinas son:
Alprazolam
Bromazepam
Clonazepam
Diazepam
Lorazepam
Flunitrazepam
ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO
El más utilizado es el Litio, sin embargo
algunos anticonvulsivantes poseen,
también, características de
estabilizador del ánimo.
Los anticonvulsivantes más utilizados
son la carbamazepina, ácido valproico y
lamotrigina
ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO
LITIO
Es utilizado para el tratamiento de episodios
maniacales y prevención de cuadros depresivos
en sujetos con enfermedad bipolar.
Al utilizar litio en conjunto con un antidepresivo
se logra un efecto antidepresivo mayor en
bipolares y unipolares.
LITIO
Control de Litio:
Se realiza a través de pruebas sanguíneas, para
medir su concentración plasmática.
Las litemias se toman semanalmente hasta
ajustar la dosis y luego se distancian.
Luego de un cambio de dosis, la litemia debe
tomarse a los 6-7 días.
El nivel plasmático óptimo para el tratamiento
fluctúa entre 0.8 y 1.2 meq/lt. Y para la
profilaxis varía en cada sujeto.
ESTABILIZADORES DEL
ÁNIMOFarmacocinética:
Se absorbe por vía oral. Su eliminación es fundamentalmente renal. El nivel de sodio es fundamental, ya que un déficit de éste (por régimen hiposódico o diuréticos), aumenta la reabsorción de litio.
Efectos Colaterales: temblor de manos, poliuria, sed, aumento de peso, diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, debilidad muscular.
Toxicidad y riesgo de muerte por intoxicación: la intoxicación aguda se da cuando sus niveles se encuentran sobre lo terapéutico. Sobre 2 meq/lt. Es una intoxicación grave. Se caracteriza por somnolencia, confusión, temblor, disartria, ataxia, vómitos y diarrea. Finalmente coma.
ESTABILIZADORES DEL
ÁNIMOCARBAMAZEPINA
Se utiliza en trastornos afectivos como
tratamiento único o asociado a otros fármacos.
Se utiliza en personas con intolerancia al litio, o
bien, que presentan patologías que no
responden a litio, o bien en personas con
insuficiencia renal.
Produce menor alza de peso.
Efectos Colaterales: vértigo, fatiga,
somnolencia, anorexia, náuseas, vómitos,
mareos, nistagmus, cefaleas, visión borrosa y
temblor.
ESTABILIZADORES DEL
ÁNIMO
ÁCIDO VALPROICO
Es utilizado en el tratamiento de episodios
maníacos agudos y profilaxis de enfermedad
afectiva.
Efectos Colaterales: náuseas, vómitos,
temblor, diarrea, alteraciones cognitivas y
de la memoria, sedación, trastornos
hepaticos.
Estabilizadores del ánimo
Lamotrigina: Si bien es anticonvulsivante es
frecuente su utilización en pacientes con
trastorno bipolar
Entre los efectos secundarios se encuentran
rash cutáneo, alteraciones de la coordinación y
visión borrosa
Antiparkinsonianos
El Parkinson es una enfermedad
neurológica que afecta a las neuronas
que producen dopamina y estas mueren
o no funcionan ya que normalmente la
dopamina envía señales que ayudan a
coordinar los movimientos musculares
La enfermedad avanzada trae problemas
para caminar y hacer cosas de la vida
diaria
Se le puede agregar depresión o dificultad
para conciliar el sueño
Los síntomas aparecen cuando la dopamina
ha bajado en un 80% su función
Se presenta con temblor de manos, brazos
y piernas, mandíbula y cara además de la
lentitud de los movimientos
Se presenta en mayores de 60 años
Mas común en hombres
No tiene cura y su origen se desconoce además
de ser progresiva
Los antiparkinsonianos alivian la
sintomatología y mejoran la calidad de vida
pero poseen efectos secundarios severos como
trastornos psiquiátricos y fluctuaciones
motoras
Medicamentos más utilizados
en la patología
Levodopa: Es precursor de la dopamina, se absorbe
en el tracto gastrointestinal, cruza la barrera
hematoencefálica
El mecanismo de acción se desconoce pero se sabe
que modula los impulsos nerviosos
Los efectos secundarios que presenta son: nauseas,
vómitos, diarrea, cefalea y visión borrosa
Ceden con vitamina B6
Bromocriptina: Antagonista del receptor
de dopamina, actúa activando los
receptores post sinápticos de la
dopamina
Los efectos secundarios son: nauseas,
vómitos, fatiga, congestión nasal incluso
delirio y alucinaciones
Pergolida: Fármaco mas potente ya que tiene una
vida media larga, se utilizaba en obstetricia porque
facilita el parto y el alumbramiento además es un
potente alucinógeno
Pramipexole: Es el fármaco mas utilizado porque
previene el temblor de reposo y las deficiencias
motoras de la enfermedad pero provoca sueños
anormales, delirio, alucinaciones, cefalea y fatiga.
Actua en los receptores de dopamina
F I N