radiofÁrmacos texto

7/29/2019 RADIOFRMACOS Texto

1/9

SEMINRIO OBRIGATRIO APRESENTADO AODEPARTAMENTO DE QUMICA DA UFMG EM 2004.

8SLIDE 1RADIOFRMACOS

Boa tarde! o seminrio que vou apresentar tem como ttulo:SLIDE 2 Radiofrmacos!

Pois bem, para introduzir o assunto de radiofrmacos e o uso da radiaona medicina, necessrio inicialmente falar sobre a estrutura do tomo, da origem daradiao e os tipos de radiaes produzidas por ncleos elementos radioativos.

INTRODUO

Assim, iniciarei este tema falando um pouco sobreSLIDE 3 A ESTRUTURA ATMICA.

SLIDE 4 Sabemos que todos os materiais existentes no universo soconstitudos por entidades conhecidas como tomos.

So compostos por prtons, nutrons e eltrons. Os nutrons e prtons, noncleo, e os eltrons, na eletrosfera, se organizam de forma semelhante.

SLIDE 5 Como os eltrons, os prtons e nutrons (tambm chamados dencleos) se organizam em camadas, em nveis crescentes de energia, e a organizaonuclear dos ncleos segue o Princpio de Excluso de Pauli.

SLIDE 6 Essa organizao em camadas permite que ncleos de um ncleopossam ocupar estados mais energticos e retornar ao estado fundamental com emissode energia sob a forma de radiao gama.

Alm de emitir radiao gama, elementos qumicos de ncleos instveis podemproduzir outros tipos de radiaes por processos de ajuste que ocorrem no ncleo. Queso as radiaes alfa e .

Esta so as chamadas SLIDE 7, RADIAES NUCLEARES.

Os processo de emisso dessas partculas pelos tomos radioativos de mesmaespcie e contidos numa amostra no ocorrem ao mesmo tempo, ocorrendo de modoaleatrio. Mas a probabilidade de decaimento por tomo por segundo constante: esta a constante de decaimento (caracterstica para cada radionucldeo) SLIDE 8GRFICO.

Assim, pode-se definir como Atividade da amostra a taxa de mudana dostomos num determinado instante: A (t) = n (t). Outro parmetro definido para odecaimento de um radioistopo a meia-vida que o intervalo de tempo necessriopara que a metade dos tomos radioativos decaiam. Dado pela expresso: T1/2 =0,693/.

As Unidades de atividade usadas para medir a atividade de uma fonte o becquerel(Bq) = 1desintegrao por segundo SI.


2/9

Uma unidade antiga ainda em uso o Curie (Ci). Por sua definio inicial,equivale ao nmero de transformaes por segundo de um grama de 226Ra, que de 3,7x 1010 transformaes por segundo. Assim, 1 Ci equivale a 3,7 x 1010Bq.

Elementos radioativos, como j foi dito, podem emitir trs

SLIDE 9 TIPOS DE RADIAES NUCLEARES E INTERAOCOM A MATRIA...

Uma das delas a Radiao

Slide 10Radiao beta o termo usado para descrever eltrons ou psitrons de origem

nuclear. Sua emisso constitui um processo comum em ncleos de massa pequena ouintermediria, que possuem excesso de nutrons ou de prtons em relao estruturaestvel correspondente.

Slide 11 Emisso beta -

Quando um ncleo tem excesso de nutrons em seu interior, o mecanismo decompensao ocorre atravs da transformao de um nutron em um ou mais prtonsmais um eltron, que emitido no processo de decaimento.O ncleo inicial transforma-se em outro com nmero de massa superior em uma unidade. Neste processo ocorre aliberao de uma partcula, o neutrino! Conservando a energia e a paridade no sistemacom sua liberao. Partcula sem carga e com massa pequena.

n p + e- +

Acima est representada a equao da emisso beta.

Slide 12 Emisso beta +

Neste processo o prton se converte em nutron pela emisso de um positron(anti matria do eltron). Esta partcula, no meio material, pode capturar um eltron eformar o positronio que se aniquila liberando duas radiao gama de energia 0,511MeV.

Emissores beta puros

Em busca do estado fundamental, o ncleo pode decair por meio de processosalternativos. Para alguns nucldeos possvel ocorrer a transio beta diretamente para oestado fundamental do ncleo filho. So denominados de emissores beta puros. Namaioria dos casos, a emisso beta gera um ncleo filho em estado excitado e o estadofundamental atingido por meio de transies gama.

Slide 13 Radiao

Um ncleo, com nmeros de nutrons e prtons elevados, pode se tornar instveldevido repulso eltrica entre os prtons, que pode superar a fora nuclear. Nesses


3/9

casos pode ocorrer a emisso de uma partcula constitudas por 2 protons e 2 neutrons(ncleo de He), permite a diminuio da massa, carga e liberao de energia. Oprocesso de decaimento pode ocorrer por caminhos alternativos emitindo partculas comdiferentes energias.

Slide 14 Emisso gama

Quando um ncleo decai por emisso alfa ou beta, geralmente o ncleoresidual tem seus nucleons fora da configurao de equilbrio, alocados em estadosexcitados. Para atingir o estado fundamental, emitem energia sob a forma de radiaogama.

A radiao gama, devido ao seu carter ondulatrio, ausncia de carga e massade repouso, pode penetrar em um material, percorrendo grandes espessuras antes desofrer a primeira interao. Os principais modos de interao com a matria so o efeitofotoeltrico, o efeito Compton e a formao de pares.

Slide 15 Efeito fotoeltrico

caracterizado pela transferncia total da energia da radiao gama a um nicoeltron orbital, que ejetado do tomo com uma energia cintica Ec bem definida dadapor: Ec=h-Bc .

Slide 16 Efeito Compton o espalhamento de um fton por um eltron de baixa energia de ligao que

recebe parte de sua energia sob a forma de energia cintica.

Slide 17 Produo de ParesA radiao com energia superior a 1,022 MeV, ao passar prximo de um ncleo,

interage com o forte campo eltrico nuclear e se converte em meteria, dando origem aum par eletorn positron. O positron, ao perder a energia cintica, pode interage comum eltron formando o positrnio que se aniquila, transformando toda a matria emenergia.

RADIAES DIRETAMENTE IONIZANTES

Essas radiaes so aquelas que transferem a energia para o meios material interagindocom os eltrons ou com os ncleos dos tomos.

Os eletrons

Estes perdem energia principalmente pelas ionizaes que causam no meiomaterial e, segundo, pela produo de radiao de freamento.

Radiao de freamento quando partculas carregadas interagem com o campoeltrico de ncleos de nmero atmico elevado ou com a eletrosfera ocorrendo areduo da energia cintica e a mudana de direo, a energia perdida convertida emonda eletromagntica (raios X).

Partculas alfa


4/9

Interagem...

Pela perda de energia por ionizao. A medida que a esta partcula perde energiacintica, interage mais fortemente com os eltrons do meio, capturando dois eltrons

para neutralizar sua carga (2+) e formar um tomo de Helio.

EFEITOS BIOLGICOS DA RADIAO

A interao dessas partculas com o meio pode produzir, portanto, efeitos como:excitao eletrnica e nuclear, ionizao e rompimentos de ligaes qumicas.Estes processos, no meio biolgico, pode provocar srios danos. Podendo levar mortedo organismo vivo por afetar profundamente seu metabolismo de tal forma que ossistemas reparadores no so capazes de manter o equilbrio celular.

A exposio diferentes tipos de radiao pode ocasionar em resultados bastantediferentes. E dependente de vrios fatores como: tempo de exposio total, se foifracionada ou uma nica vez, no corpo todo ou em algum rgo especfico e o tipo deradiao.

Para se avaliar o efeito e os riscos da exposio a radiao foram definidasunidades e grandezas radiolgicas.

A primeira unidade importante de exposio radiao foi o roentgen (R)definido como a quantidade de raios X ou gama que produz uma quantidade especficade ionizao no ar. O Gray uma unidade SI de depsito de energia no tecido em J/Kgou unidade de dose absorvida (D).

D = E/M

Entretanto, nenhuma das unidades levava em considerao o tipo de radiao.A unidade criada para refletir a resposta biolgica comparativa entre os vrios tipos deradiao a unidade de equivalente de dose: sievert (Sv). A grandeza que reflete a doseabsorvida por um tecido especfico e o tipo de radiao denominada de Equivalentede Dose.

Equivalente de dose:

H = D * Q (Sv) tabelaFator de Peso de cada radiao

Dose equivalente efetiva:

E = Ht * Wt

Coeficiente de risco:

R = f * E (Ht) onde f o coeficiente de risco.


5/9

tabelaRisco

Calculo com o Tc 99m.

Essas grandezas radiolgicas foram desenvolvidas para avaliar o dano em tecido

biolgico, mas que tipos de danos as radiaes podem causar em um organismo vivo,como ocorre essas modificaes e quais as implicaes destas.Vimos como a radiao se comporta com a matria em geral, mas a ...

(...) Interao da radiao com o tecido biolgico (...)

... mais complexa pela prpria complexidade da composio de uma clula viva.

Cada tipo de radiao danifica mais ou menos dependendo de sua capacidade deinterao com as molculas (protenas, lipdios, material gentico e principalmenteH2O).

A radiao gama causa ionizao e formao de radicais de forma maisdistribuda devido ao seu poder de penetrao.

A radiao beta tem efeito mais superficial chegando a vrios milmetros,dependendo da energia da radiao, com um poder de ionizao maior.

J as radiaes alfa no penetram nem um dcimo de milmetro na pele, assim aingesto de radionucldeos alfa-emissores podem levar a srios danos na clula pelo fatode ficarem concentradas em um determinado local e devido ao seu alto poder deionizao.

Essas partculas, quando em contato com o tecido vivo, provocam modificaesqumicas e biolgicas. Essas alteraes moleculares e, posteriormente, bioqumicaspodem ser divididas em fases (...)

Transferncia de energia Reaes qumicas Efeitos Biolgicos A Transferncia de energia (...)Para o tecido vivo, por coliso, provoca o aumento da energia cintica dasmolculas do meio (ocorre queimaduras no tecido), excitao de molculas,formao de ons, eltrons e radicais livres.

Reaes de formao de espcies reativas!!!!!!

As Reaes qumicas (...)Que ocorrem so devido formao de espcies reativas na etapa anterior.Como o maior constituinte celular a gua (60%), a probabilidade de formaode radicais e ons a partir dessa molcula muito grande.

Reaes de formao de ons e radiacais na gua!!!!!E as reaes com o DNA e protenas.

Essas reaes podem provocar alteraes bioqumicas levando ...


6/9

Efeitos biolgicos (...)Diversos que podem causar, dependendo da dose, do tipo de radiao, do tempode exposio. As modificaes causadas s clulas podem resultar em:

comprometimento da diviso celular, modificao gentica e morte.

Mostrar uma clula e os possveis locais de danos.

Grfico de dose resposta

A radiao, no entanto, no pode ser tratada somente como um riscoem potencial que devido a sua m utilizao (na segundo guerra),desastres em usinas.

H vrias aplicaes para as radiaes e os elementos que asproduzem(...)

Uma dessas aplicaes na medicina nuclear para diagnsticos e terapias como os (...)

RADIOAFRMACOSCONCEITO:

Radiofrmacos so elementos qumicos radioativos ligados ou no a um composto,usado em medicina nuclear como agente de diagnstico ou teraputico.

Uma breve historia da medicina nuclear

A descoberta da emisso de radiao pelo urnio feita por Henri Becquerel, 1896, econfirmada pelo casal Curie, permitiu o incio do desenvolvimento da medicina nuclearmoderna.Em 1903, Alexander Graham Bell sugere o uso da radioatividade para tratamento detumores. E 10 anos mais tarde, Frederick Proescher utiliza pela primeira vez o radiopela via intravenosa para a terapia de vrias doenas. Esses primeiros experimentos no

tiveram muito sucesso por terem contribudo para o aparecimento de alguns tipos decnceres nos pacientes tratados.As dcadas de 20 e 30 foram maracadas por um rpido desenvolvimento na medicinanuclear uso de fsforo 32 no tratamento de leucemia e estrncio 89 como cncer nostecido sseo.A descoberta que marca essa fase feita por cientistas Italianos e Americanos adescoberta do Tc-99m, que hoje o agente de diagnostico mais usado em medicinanuclear (90%).Os anos 40 comeam a aparecer os primeiros ciclotrons destinados ao uso mdicoA dcada de 50 marcada por um rpido desenvolvimento: vrios equipamentos dedeteco de radiao foram desenvolvidos para diagnsticos; o Tc 99m comea a ser

usado na clinica.


7/9

In the 1960s late 1970s e nos anos posteriores , a medicina nuclear continua seurpido crescimento com a introduo de novos radiotraadores e o aparecimento deanticorpos marcados. Com o desenvolvimento da informtica, so desenvolvidas novastcnicas de imagem conhecida como tomografia.Atualmente - Esse desenvolvimento continua at os dias atuais com o advento de novas

tcnicas e de compostos marcados para as mais diversas finalidades.

No Brasil, a produo de radiofrmacos inicia com a construo do primeiro reator deproduo de radionucldeos o IEA-R1 em 1957 no IPEN em So Paulo.

Essas pesquisas levaram a produo de vrios ..

RADIONUCLDEOS PARA SEREM USADOS NA MEDICINA NUCLEAR

Um radiofrmaco, para ser usado em medicina dever apresentar algumas caractersticasbsicas:

- Deve ser:* Facil produo, no apresentar meia vida muito curta (transporte) e alta demais ebaixo custo.* Emisso de um s tipo de radiao (beta ou gama) e nunca emitir radiao alfa.

Estes podem ser usados na terapia de doenas e em diagnsticos.

Na isotopoterapia, os elementos radioativos usados so os emissores beta () parainibirem ou destrurem a atividade celular. As doses teraputicas podem variar,dependendo da doena, de 5 a 250 mCi. So de usadas em patologias que se tornamrebeldes aos tratamentos medicamentosos comuns, pode-se, antes de uma intervenocirrgica, utilizar os radiofrmacos. No tratamento de tumores benignos ou malignos datireide, pode ser tratado com I 131 aproveitado a filia deste rgo por este elemento.

No diagnostico usado emissores gama, na maioria das vezes, com doses variando de 1a 30mCi.

Os mais usados so:Tabela e/ou desenho.

Esses radiofrmacos so sintetizados de vrias maneiras. Os radionucldeos soproduzidos em reatores nucleares, ciclotrons ou pelos chamados geradores...

(PRODUO DE RADIONUCLDEOS)

Os Reatores como o usado no IPEN, com uma potncia mxima de 5 megawatts eem operao desde 1956, o IEA-R1 tem pouco em comum com os reatores das usinasde Angra 1 e Angra 2, que podem produzir juntos 1.900 MW! Os reatores de Angra sodestinados a produzirem energia eltrica e o IEA-R1 destina-se produo de nutrons(com energias 5 0,5 MeV).Usam o processo de fisso do urnio 235 de forma controlada para produzir um fluxo

contnuo de nutrons que podem chegar a mais de 1014

n/cm2

.s (no ncleo do reator).


8/9

Elementos radioativos como I131, e o Mo99, so produzidos no processo de fisso dournio ou podem ser produzidos por irradiao de tomos como o Te-130 e o Mo-98com fluxo de nutrons.

Ciclotrons

So dispositivos que aceleram partculas carregadas, utilizando adiferena de potencial eltrico e um campo magntico.

Podem ser produzidos vrios radionucldeos com o ciclotron, os principaisproduzidos so:

Radioistopo Meia-vida(h) Reao Aplicao

67Ga 78,2 68Zn(p,2n)67Ga localizao de tumores de tecidosmoles e processos inflamatrios201Tl 73,1 203Tl(p,3n)201Pb=>201Tl diagnstico do miocrdio

111In 67,4 112Cd(p,2n)111Inlocalizao de tumores

cancergenos e marcao deglbulos vermelhos

18F 1,8 H218O(p,n)18Festudos de viabilidade miocrdia e

metabolismo de tumores emleses malgnas

123I 13,2 124Xe(p,2n)123Cs=>123Xe=>123I diagnstico de tumorestireoidianos e endcrinos

Geradores de radioistopos

Vrios Radionucldeo de meia vida curta so usados no diagnostico de doenas. Devido distancia (e o tempo de necessrio para o transporte) do local de produo de umelemento radioativos de vida curta (feita em ciclotron ou reatores) de um hospital o usosdestes elementos poderia se tornar impraticvel. Porem, com ao desenvolvimento degeradores de radioistopos tornou-se possvel o uso destes elementos comoradiofarmacos.Os geradores consistem em um sistema de separao (coluna cromatogrfica) na qualfica o elemento pai, de vida longa, de onde o elemento filho (de vida curta) retiradosistema periodicamente. Este sistema pode ser facilmente transportado, sendo uma fonteradionucldeos de vida curta.

Como o Tc99m o radionucldeo mais usado em diagnostico devido as suascaractersticas (no emite beta-, meia vida curta 6hs e emite gama com 140kev), ogerador mais utilizado o gerador Mo/Tc.

O gerador 99Mo/99mTc um sistema composto por uma coluna cromatogrficaempacotada com xido de alumnio (Al2O3), onde depositado o molibdato (

99MoO2-4 ),o qual decai a 99mTcO-4. Estas duas espcies apresentam diferentes afinidades peloAl2O3, possibilitando que o

99mTcO-4, juntamente com seu ismero "no-radioativo" oucarreador (99TcO-4), sejam extrados do gerador.

SNTESE DE COMPOSTOS MARCADOS


9/9

Os mtodos de produo de compostos marcados so basicamente dois.

Bioqumico Qumico

A Biossntese caracteriza-se pela uitilizao da maquinaria celular de organismos vivospara a produo de compostos marcados.

Pode-se dividir este mtodo em trs tipos de acordo com o organismo usado:

Com microrganismos exemplos; Com vegetais superiores idem; Com animais idem.

O mtodo qumico pode ser os mais diversos

Sntese (a partir de composto simples) Reao de troca isotpica; Reao de Adio (em aminocidos); Reao de complexao.

Colocar exemplo de cada!!!!!!!!

Sntese de composto como Tc99m

radiofÁrmacos texto

Documents