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RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
Dr. Adolfo Peña
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RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
Son sitios moleculares específicos situados en la membrana plasmática de las células efectoras a los que se unen las drogas para estimularlos o bloquearlos
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RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
droga receptor
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RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
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DROGA AGONISTA
Es la droga capaz de unirse al receptor e interacutar con él, produciendo una cadena de reacciones que lleven al efecto biológico deseado, que puede ser estimulante o inhibitorio. Ejemplo:Adrenalina F. CARDÍACA
Acetilcolina F. CARDÍACA
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DROGA AGONISTA
CARACTERÍSTICAS
1. AFINIDAD: Capacidad de la droga para formar el complejo con el receptor
2. ACTIVIDAD INTRÍNSECA : Efectividad de la droga para desencadenar las reacciones que lleven al efecto farmacológico
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Propiedades fundamentales de losfármacos
AFINIDAD ACTIVIDAD INTRINSECA
Fármacos agonistas
Fármacos antagonistas
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RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
drogaantagonista
sitiodroga receptor
agonista
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DROGA ANTAGONISTA
Es aquella que a través de diferentes mecanismos es capaz de impedir la acción de una droga agonista.Tiene afinidad pero carece de actividad intrínseca. BLOQUEA la respuesta de la droga agonista
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TIPOS DE ANTAGONISMOS
ANTAGONISMO QUÍMICO:Se produce por neutralización de cargas
ANTAGONISMO FISIOLÓGICO: Las drogas poseen acciones farmacológicamene opuestas actuando sobre diferentes sitios receptores
ANTAGONISMO FARMACOLÓGICO: Las drogas poseen acciones farmacológicamente opuestas actuando sobre el mismo sitio receptor
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Diferentes tipos de Antagonismo
AntagonismoQuímico
AntagonismoFisiológico
AntagonismoFarmacológico:
• Competitivo• No competitivo
Neutralización de cargasEj. Heparina y Sulfato de protamina
Dos agonistas en diferentes receptores -Histamina y Salbutamol
Agonista y antagonista en el mismo receptor Ej: Salbutamol y propranolol β2
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CLASIFICACIÓN DE RECEPTORES
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
ALFA---------------------alfa 1, alfa 2
BETA--------------------beta 1, beta 2, beta 3
DOPAMINÉRBICOS----D1, D2, D3, D4, D5
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CLASIFICACIÓN DE RECEPTORES
RECEPTORES COLINÉRGICOS
MUSCARÍNICOS----------M1, M2, M3
NICOTÍNICOS------------- Ng, Nm
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CLASIFICACIÓN DE RECEPTORES
RECEPTORES PARA AUTACOIDESHISTAMINÉRGICOS--------- H-1, H-2, H-3SEROTONINÉRGICOS------ 5-HT (1 a 7)PARA: Angiotensina, Kininas, Prostaglan-
dinas, Leucotrienos, Endotelinas, Va-sopresina
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CLASIFICACIÓN DE RECEPTORES
RECEPTORES PARA OPIODES
Mu ( µ ) (1, 2)Kappa (K) (1,2,3)Delta (δ) (1,2)
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CLASIFICACIÓN DE RECEPTORES
RECEPTORES PURINÉRGICOSAdenosina (A1, A2, A3, A4)ATP UTPADP
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CLASIFICACIÓN DE RECEPTORES
De Neurotransmisores centrales aminoacídicosGlutamato y aspartatoÁcido gammaaminobutíricoGlicina
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CLASIFICACIÓN DE RECEPTORES
RECEPTORES PARA HORMONASHipotalámicas, Hipofisarias, Insulina, Glucagón,
Glucocorticoides, Mineralocorticoides, Andrógenos, Estrógenos, Progesterona
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RECEPTORES ADRENÉRGICOS(ALFA)
RECEPTOR AGONISTA ANTAGONISTA ACCION
ALFA 1 MetoxaminaFenilefrinaNafazolina
PrazosinaDoxazosinaTerazosina
Contr. M.LisoIno +Dism edema mucosa nasal
ALFA 2 Alfa metil NAClonidina
Yohimbina Inh. lib. de NA y AchInh. lib renina
ALFA1+ALFA2 Ad, NA, FentolaminaButirofenonasFentolaminas
Contr esfínterContr uréterVasoconstr.
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RECEPTORES ADRENÉRGICOS (BETA)
.RECEPTOR AGONISTA ANTAGONISTA ACCIONES
BETA 1 Dobutamina AtenololMetoprololPractolol
Ino+, Crono+,Dromo+,Batmo+
BETA 2 SalbutamolFenoterolRimiterolTerbutalina
Butoxamina Vasod MuscEBroncodilat.Relajac. Uter.Lib. Insulina
Beta1+Beta2 AdrenalinaIsoproterenol
PropranololLabetalolTimolol
Crono+Broncodilat.
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APLICACIONES TERAPÉUTICAS
Agonistas adrenérgicosSUSTANCIA PATOLOGÍA ACCIÓN
Dobutamina(ag B1) Shock cardiogénico Inotropismo +
Fenoterol (ag B2) Amenaza de aborto Dism Contrac .Uter.
Adrenalina(ag alfa) Shock anafiláctico Vasoconstricción
Clonidina (ag alfa2) H.T.A. Est. Rec postsin inh
Fenilefrina(ag alfa1) Examen fondo ojo Contr. M. radial iris
Salbutamol (ag B2) Asma Bronquial Broncodilatación
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APLICACIONES TERAPÉUTICAS
Antagonistas adrenérgicosSUSTANCIA PATOLOGÍA ACCIÓN
Doxazosina(antag. Alfa 1)
Hiperplasia prostática benigna
Relajación m. liso en uretra
Labetalol(antag.alfa 1)
H.T.A. Vasodilatación
Propranolol(antag.B)
H.T.A. Crono –
Atenolol (Antag.B1) Angina Dism. consumo O2
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RECEPTORES DOPAMINERGICOS
RECEPTOR AGONISTAS ANTAGONISTAS
D1, D2, D3, D4, D5 Dopamina
Ergotamina
Fenotiacinas(Clorpromazina)
Butirofenonas(Haloperidol, Droperidol)
Bromocriptina
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APLICACIONES TERAPÉUTICAS
RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS
RECEPTOR AGONISTAS ANTAGONISTAS
D-2 Bromocriptina MetoclopramidaDomperidonaFenotiazinasButirofenonas
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APLICACIONES TERAPÉUTICAS
RECEPTORES DOPAMINERGICOS
Dopamina ENFERMEDADDE PARKINSON
Dopamina SHOCK E INSUF CARD(Vasod.renal para aumentar diuresis)
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Enfermedad de Parkinson
Ach Da
Ach Da
Anticolinérgicos
Importancia clínica Rec. D2
DaDa
Agonistas
Ach
NormalGanglios basales
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APLICACIONES TERAPÉUTICAS
RECEPTORES DOPAMINERGICOSFenotiazinas PSICOSIS (Est.D-2 en
Sistema Límbico)Fenotiazinas VOMITOS (Est. D-2 en
ZQDEB)Fenotiazinas PUEDEN PROVOCAR
PARKINSON
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RECEPTORES COLINÉRGICOSRECEPTOR AGONISTA ANTAGONISTA ACCIONES
Muscarínicos AcetilcolinaCarbacol
Atropina, EscopolaminaHomatropinaPropantelinaTrihexifenidilo
Contr M.lisoDism. F.CardDism. T.A.Aumenta las secreciones
M1 PilocarpinaMuscarina
Pirenzepina idem
M2 Betanecol - idem
M3 - - Contr M.lisoAum. Secrec.
Nicotínicos AcetilcolinaCarbacol
D-tubocurarinaPropantelina
-
G. Autónomo - TrimetafánMecamilamina
Trans.Gangl.
PlacaN-Musc Nicotina PancuronioVecuronio
Contrac. Musc. Esq.
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RECEPTORES COLINÉRGICOS
RECEPTOR AGONISTA ANTAGONISTA ACCIONES
Nicotínicos AcetilcolinaCarbacol
D-tubocurarinaPropantelina
-
G. Autónomo - TrimetafánMecamilamina
Trans.Gangl.
PlacaN-Musc Nicotina PancuronioVecuronio
Contrac. Musc. Esq.
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APLICACIONES TERAPÉUTICAS RECEPTORES COLINÉRGICOS
SUSTANCIA PATOLOGÍA ACCIÓN
Propantelina(antag. inespecífico)
Ulcera péptica Dism. secrec. gastr.
Trihexifenidilo(antag muscarínico)
Enfermedad de Parkinson
Anticolinérgica
Atropina (antag. muscarínico)
Diarreas Dism. Contracciónintestinal
Pilocarpina(ag. M3) Glaucoma Contrae esfínter pupilar
Trimetafán (antag. Nicotínico G.Aut.)
H.T.A Interrumpe transm.ganglionar
Betanecol (ag. M1y3)
Ileo paralítico y Atonía vesical
Aumenta peristaltismo y Relaja Esfínterestubo digestivo
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APLICACIONES TERAPÉUTICAS
RECEPTORES COLINÉRGICOS
Pilocarpina(ag.M1)
Glaucoma Contrae esfínter pupilar
Trimetafán (antag. Nicotínico G.Aut.)
H.T.A Interrumpe transm.ganglionar
Betanecol (ag. M1 yM3)
Ileo paralítico y Atonía vesical
Aumenta peristaltismo y Relaja Esfínterestubo digestivo
Pancuronio ACTO QUIRÚRGICO Relaja Musc. Esq.
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RECEPTORES HISTAMINERGICOS
RECEPTOR AGONISTA ANTAGONISTA ACCIONES
H-1 Histamina DifenhidraminaDimenhidrinatoMeclicina
Aum. perm. CapilarAum. secrecBronquialesBroncocons.
H-2 Histamina CimetidinaRanitidinaFamotidina
AumentaSecrecionesgástricas