Referat Analgetik Opioid

ReferatAnalgetik OpioidDisusun Oleh:Reza MardanyWidiawatiPembimbing :dr.Hj.Hayati Usman, Sp.Andr.Dhadi Ginanjar Sp.An

Opioid = OpiumOpium berasal dari getah Papaver somniferum Mengandung sekitar 20 jenis alkaloid diantaranya morfin, kodein, tebain, dan papaverinTerutama digunakan untuk meredakan atau menhilangkan rasa nyeriObat yang mengantagonis efek opioid disebut antagonis opioidDefinisiOpioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau morfin. Golongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri.

Reseptor Opioid

KlasifikasiBerdasarkan kerjanya pada reseptor, obat golongan opioid dibagi menjadi:Agonis penuh(kuat), Agonis parsial (agonis lemah sampai sedang ) Campuran agonis dan antagonis dan AntagonisStruktur dasarAgonis kuatAgonis lemah sampai sedangCampuran agonis-antagonisAntagonisFenantrenMorfinKodeinNalbufinNalorfinHidromorfonOksikodonBuprenorfinNaloksonOksimorfonHidrokodonNaltreksonFenilheptilaminMetadonPropoksifenFenilpiperidinMeperidinFentanilMorfinanLevorfanolButorfanolBenzomorfanPentazosinmorfin

FarmakodinamikEfek morfin terjadi pada susunan syaraf pusat dan usus terutama ditimbulkan karena morfin bekerja sebagai agonis pada reseptor mu(m). Selain itu morfin juga mempunyai afinitas yang lebih lemah terhadap delta(d) dan kappa(k).

Efek morfin terhadap SSP berupa analgesia dan nakrosisMorfin dosis kecil (5-10 mg) menimbulkan euforia pada pasien yang sedang menderita nyeri, sedih dan gelisahDosis yang sama pada orang normal seringkali menimbulkan disforia berupa perasaan kuatir atau takut disertai mual dan muntahMorfin menimbulkan rasa ngantuk, tidak dapat berkonsentrasi, sukar berpikir, apatis, aktivitas motorik berkurang, ketajaman penglihatan berkurang dan letargi, ektremitas terasa berat, badan terasa panas, muka gatal dan mulut terasa kering, depresi nafas dan miosis. Rasa nyeri berkurang, rasa lapar hilang dan dapat timbul muntah yang tidak selalu disertai mualAnalgesiaEfek analgetik yang ditimbulkan oleh opioid terutarama sebagai akibat dari kerja opioid resetor mu(m)Opioid menimbulkan analgesia dengan cara berikatan dengan reseptor opioid yang terutama di SSP dan medula spinalis yang berperan pada transmisi dan modulasi nyeriMiosisMiosis ditimbukan oleh perangsangan pada segmen otonom inti saraf okulomotorPada intoksikasi morfin pin point pupils merupakan gejala yang khasMorfin dalam dosis terapi mempertinggi daya akomodasi dan menurunkan tekanan intraokulerKardiovaskulerDengan dosis klinis pada orang dewasa yaitu 10 mg obat ini hanya berpengaruh sedikit pada sistem kardiovaskulerDosis 20 mg terutama pada pasien lemah dapat terjadi:Penurunan tekanan darahBradikardi

RespirasiSensitifitas pusat pernafasan terhadap perubahan PaCO2 menjadi menurunFrekuensi pernapasan menurun meskipun tidal volum tidak menurunDapat terjadi bronkokontriksi akibat pelepasan histamineSaluran CernaMorfin akan menyempitkan spingter dalam ususGerakan dari lambung akan menurun, sedangkan bagian pilorus akan menjadi tegangRasa mual dan muntah akibat rangsangan dari morfin pada tyriger kemoreseptor di medulla oblongataPengosongan lambung terlambatGinjalDapat menembus sawar plasenta dan mendepresi pernafasan fetusProduksi urine menurun akibat dari stimulasi pengeluaran ADHFarmakokinetikMorfin tidak dapat menembus kulit utuh, tetapi dapat menembus kulit yang lukaMorfin dapat diabsorsi usus, tetapi efek analgesik setelah pemberian oral jauh lebih rendah daripada efek analgesik yang timbul setelah pemberian parenteral dengan dosis yang samaEksresi morfin terutama melalui ginjal. Sebagian kecil morfin bebas ditemukan dalam tinja dan keringatIndikasiMorfin dan opioid lain terutama diindikasikan untuk meredakan atau menghilangkan nyeri hebatMorfin sering digunakan untuk meredakan nyeri yang timbul pada:Infark MiokardNeoplasmaKolik RenalOklusi akut pembuluh darah perifer PulmonalPerikarditis akutPleuritis atau pneuma thorax spontanNyeri traumaEfek sampingDepresi pernafasan nausea,vomitus dizzines mental berkabut disforia pruritus konstipasi kenaikkan tekanan pada traktus bilierretensi urinhipotensi

Dosis dan sediaanMorfin tersedia dalam tablet, injeksi, supositoriaMorfin oral dalam bentuk larutan diberikan teratur dalam tiap 4 jamDosis anjuran untuk menghilangkan atau mengurangi nyeri sedang adalah 0,1-0,2 mg/ kg BBUntuk nyeri hebat pada dewasa 1-2 mg intravenaPetidin

FarmakodinamikMeperidin (petidin) secara farmakologik bekerja sebagai agonis reseptor Seperti halnya morfin, meperidin (petidin) menimbulkan efek analgesia, sedasi, euforia, depresi nafas dan efek sentral lainnyaWaktu paruh petidin adalah 5 jamDurasi analgesinya pada penggunaan klinis 3-5 jamfarmakokinetikAbsorbsi meperidin dengan cara pemberian apapun berlangsung baikKecepatan absorbsi mungkin tidak teratur setelah suntikan IMSetelah pemberian meperidin IV, kadarnya dalam plasma menurun secara cepat dalam 1-2 jam pertama, kemudian penurunan berlangsung lebih lambatKurang lebih 60% meperidin dalam plasma terikat proteinMetabolisme meperidin terutama dalam hatiMeperidin dapat menurunkan aliran darah otak, kecepatan metabolik otak, dan tekanan intra kranialIndikasiMeperidin hanya digunakan untuk menimbulkan analgesiaMeperidin diindikasikan atas dasar masa kerjanya yang lebih pendek daripada morfinMenimbulkan analgesia obstetrik dan sebagai obat preanestetikDosis dan sediaanSediaan yang tersedia adalah tablet 50 dan 100 mg Suntikan 10 mg/ml, 25 mg/ml, 50 mg/ml, 75 mg/ml, 100 mg/mlLarutan oral 50 mg/mlSebagian besar pasien tertolong dengan dosis parenteral 100 mgDosis untuk bayi dan anak ; 1-1,8 mg/kg BBEfek sampingpusing berkeringat euforia mulut kering mual-muntah perasaan lemah gangguan penglihatan palpitasi disforiasinkop sedasiFentanil

FarmakodinamikObat analgetik yang sangat kuat yang berupa cairan isotonic steril untuk penggunaan secara IVKekuatan 100x morfinDaya kerja analgesia 45 menit- 2 jamFarmakokinetikSetelah suntikan intravena, distribusinya secara kualitatif hampir sama dengan dengan morfin, tetapi fraksi terbesar dirusak paru ketika pertama kali melewatinyaFentanil dimetabolisir oleh hati dengan N-dealkilase dan hidrosilasidansisa metabolisme dikeluarkan lewat urinindikasiEfek depresinya lebih lama dibandingkan efek analgesinyaDipergunakan untuk anastesia pembedahan dan tidak untuk pasca bedahDosis besar 50-150 mg/kg BB digunakan untuk induksi anastesia dan pemeliharaan anastesia dengan kombinasi bensodioazepam dan inhalasi dosis rendah, pada bedah jantungEfek sampingEfek yang tidak disukai ialah kekakuan otot punggung yang sebenarnya dapat dicegah dengan pelumpuh otot. Dosis besar dapat mencegah peningkatan kadar gula, katekolamin plasma, ADH, renin, aldosteron dan kortisol.