relaksan otot rangka
DESCRIPTION
relaksan otot rangkaTRANSCRIPT
![Page 1: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/1.jpg)
RELAKSAN OTOT RANGKA
dr. IKA KOMALA
![Page 2: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/2.jpg)
• Obat yang mempengaruhi fungsi otot rangka (otot bergaris, otot skelet) dibedakan menjadi 2 :1. Obat yang digunakan selama prosedur
pembedahan2. Obat yang digunakan dalam ICU yang dapat
menyebabkan paralisis (mis:penyakat neuromuskular) dan obat yang digunakan untuk mengurangi spastisitas (kekakuan) dalam berbagai kondisi neurologis (spt : spasmolitik)
![Page 3: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/3.jpg)
Fungsi Neuromuskuler Normal
• Gambar 27-11
![Page 4: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/4.jpg)
FARMAKOLOGI DASAR OBAT-OBAT PENYAKAT NEUROMUSKULER
KIMIA• Semua obat penyakat neuromuskuler
membentuk susunan yang mirip dengan acetylcholine
• Kenyataannya, succynilcholine merupakan dua molekul acetylcholine yang terhubung antara ujung dengan ujung.
![Page 5: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/5.jpg)
FARMAKOKINETIKA
• Semua obat penyakat neuromuskuler bersifat sangat polar dan non aktif bila diberikan secara oral.
• Obat-obat ini selalu diberikan secara intravena
![Page 6: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/6.jpg)
Beberapa sifat obat-obat penyakat neuromuskular
Obat Eliminasi Klirens Perkiraan masa kerja
(menit)
Potensi relatif rata-
rata terhadap tubocurarine
Turunan isoquinoline
AtracuriumCisatracuriumDoxacuriumMetocurineMivacuriumTubocurarine
SpontanUmumnya spontanGinjalGinjal (40%)Plasma ChEGinjal (40%)
6,65-62,71,270-952,3-2,4
20-3525-44>35>3510-20>35
1,51,56441
![Page 7: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/7.jpg)
Obat Eliminasi Klirens Perkiraan masa kerja
(menit)
Potensi relatif rata-
rata terhadap
tubocurarine
Turunan steroidPancuronium PipecuroniumRapacuroniumRocuroniumVecuronium
Bahan lain GallamineSuccynilcholine
Ginjal (80%)Ginjal (60%) dan hatiHati Hati (75-90%) dan ginjalHati (75-90%) dan ginjal
Ginjal (100%)Plasma ChE (100%)
1,7-1,82,5-3,06-112,93-5,3
1,3Non data
>35>3510-2020-3520-35
>35<8
660,40,86
0,2Mekanisme yang berbeda
![Page 8: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/8.jpg)
MEKANISME KERJA
• Beberapa cara kerja obat-obat pada reseptor diilustrasikan sebagai berikut :
![Page 9: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/9.jpg)
![Page 10: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/10.jpg)
Karakteristik tubocurarine dan succynilcholine
Tubocurarine Succynilcholine
Fase I Fase II
Pemberian tubocurarine Aditif Antagonistik Meningkat
Pemberian succynilcholine Antagonistik Aditif Meningkat
Efek neostigmine Antagonistik Meningkat Antagonistik
Efek eksitatorik awal pada otot rangka
Tidak ada Fasikulasi Tidak ada
Respon terhadap stimulus tetanik
Tidak memperpanjang (menghilang)
Memperpanjang (tidak menghilang)
Tidak memperpanjang (menghilang)
Fasilitasi pasca tetanik Ya Tidak Ya
Tingkat pemulihan 30-60 menit 4-8 menit > 20 menit
![Page 11: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/11.jpg)
FARMAKOLOGI KLINIS OBAT-OBAT PENYAKAT NEUROMUSKULER
PARALISIS OTOT SKELETAL
• Sebelum diperkenalkannya obat-obat neuromuskuler, awalnya relaksasi otot rangka didapat melalui anestesi yang dalam.
• Hal ini biasanya menyebabkan efek depresan yang berbahaya terhadap sistem respirasi dan kardiovaskular.
![Page 12: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/12.jpg)
• Saat ini, adanya obat-obat penyakat neuromuskular memungkinkan kita mendapatkan relaksasi otot yang cukup dalam memenuhi semua kebutuhan pembedahan tanpa menimbulkan efek-efek depresan pada anestesi yang dalam.
![Page 13: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/13.jpg)
• Selama anestesi, pemberian tubocurarine IV sebanyak 0,12-0,4 mg/kg pertama-tama akan menyebabkan kelemahan motorik hingga pada akhirnya otot-otot rangka menjadi flasid total dan tidak dapat dieksitasi oleh stimulasi.
• Secara umum otot-otot yang lebih besar lebih resisten dan lebih cepat pulih dibandingkan otot yang lebih kecil
![Page 14: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/14.jpg)
• Biasanya diafragma merupakan otot yang terakhir lumpuh
• Apabila ventilasi tetap dipertahankan, maka efek-efek yang merugikan tidak akan muncul.
![Page 15: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/15.jpg)
• Setelah pemberian succynilcholine IV 0,5-1 mg/kg, timbul fasikulasi otot yang sifatnya sementara, khususnya di sekitar dada dan abdomen dimana melalui anestesi umum cenderung dapat melemahkan mereka (fasikulasi)
![Page 16: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/16.jpg)
• Karena paralisis berkembang, akhirnya otot-otot lengan, leher dan kaki mengalami kelemahan.
• Pada otot wajah dan faring hanya didapatkan kelemahan ringan, disusul munculnya kelemahan otot respirasi.
• Mula kerja penyakatan neuromuskuler dari succynilcholine sangat cepat (1 menit)
![Page 17: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/17.jpg)
• Hal ini terjadi karena succynilcholine cepat dihidrolisis oleh cholinesterase didalam plasma dan hati.
• Durasi penyakatan neuromuskuler pada dosis ini berkisar antara 5-10 menit.
![Page 18: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/18.jpg)
EFEK-EFEK KARDIOVASKULAR• Vecuronium, pipecuronium, doxacuronium,
cisatracurium, rocuronium dan rapacuronium hanya sedikit atau bahkan tidak mempunyai efek kardiovaskular sama sekali.
• Tubocurarin, metocurine, mivacurium, dan atracurium mengakibatkan terjadinya hipotensi
![Page 19: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/19.jpg)
• Hipotensi ini kemungkinan diakibatkan oleh rilis histamin dan penyakatan ganglion
• Pancuronium menyebabkan peningkatan denyut jantung dan sedikit meningkatkan curah jantung.
• Succynilcholine menyebabkan aritmia jantung yang bervariasi.
![Page 20: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/20.jpg)
Obat Efek pada ganglion otonom
Efek pada Reseptor Muskarinik Jantung
Kecenderungan untuk menyebabkan Rilis HIstamin
Turunan Isoquinoline
AtracuriumCisatracuriumDoxacuriumMetocurineMivacuriumTubocurarine
Tidak adaTidak adaTidak adaPenyakatan lemahTidak adaPenyakatan lemah
Tidak adaTidak adaTidak adaTidak adaTidak adaTidak ada
Kecil Tidak adaTidak adaKecilKecilSedang
![Page 21: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/21.jpg)
Obat Efek pada Ganglion Otonom
Efek pada Reseptor Muskarinik Jantung
Kecenderungan untuk menyebabkan Rilis Histamin
Turunan Steroid
PancuroniumPipecuroniumRapacuroniumRocuironiumVecuronium
Senyawa lainGallaminesuccynilcholine
Tidak adaTidak adaTidak adaTidak adaTidak ada
Tidak adastimulasi
Penyakatan sedangTidak adaPenyakatan sgt kecilKecilTidak ada
Penyakatan kuatStimulasi
Tidak adaTidak adaTidak adaTidak adaTidak ada
Tidak adaKecil
![Page 22: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/22.jpg)
EFEK YANG TERLIHAT HANYA DENGAN PENYAKATAN DEPOLARISASI
A.HiperkalemiaPasien dengan luka bakar, kerusakan syaraf atau penyakit neuromuskuler, luka tertutup pada kepala dan trauma lainnya, infeksi peritoneal dan gagal ginjal sangat rentan terhadap efek ini.
![Page 23: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/23.jpg)
Karena adanya henti-jantung yang diduga akibat hiperkalemia, pada tahun 1993 FDA melarang penggunaan succynilcholine pada anak-anak.Saat ini, kontraindikasi ini dirubah menjadi peringatan.
![Page 24: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/24.jpg)
B. Peningkatan tekanan Intra OkulerPemberian succynilcholine diikuti dengan peningkatan tekanan IntraOkuler yang manifestasinya 1 menit setelah injeksi dan maksimal pada 2-4 menit, menurun kembali setelah 5 menit.Penggunaan succynilcholine untuk operasi mata tidak dikontraindikasikan, kecuali bila bilik depan bola mata akan dibuka
![Page 25: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/25.jpg)
C. Peningkatan tekanan Intragastrik Pada beberapa pasien, khususnya dengan keluhan otot, fasikulasi yang ada hubungannya dengan succynilcholine akan menyebabkan tekanan intragastrik yang dapat menimbulkan muntah dengan bahaya potensial aspirasi dari isi gaster
![Page 26: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/26.jpg)
D. Nyeri OtotIni merupakan keluhan pasca bedah yang biasanya muncul pada pasien yang pernah mendapatkan succynilcholine.Kasus ini lebih sering muncul pada pasien ambulatory dibanding pasien tirah baring
![Page 27: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/27.jpg)
Nyeri ini dianggap sebagai gangguan sekunder yang dihasilkan di dalam otot oleh kontraksi nonsinkronik dari serabut otot yang berdekatan sebelum awal paralisis.
![Page 28: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/28.jpg)
INTERAKSI DENGAN OBAT-OBAT LAINA.Anestetika
Anestetika inhalasi memperbesar penyakatan neuromuskuler dari relaksan otot nondepolarisasi dalam hubungan bergantung dosis.
![Page 29: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/29.jpg)
B. Antibiotika Antibiotika, khususnya aminoglikosida dapat menyebabkan peningkatan penyakatan neuromuskuler.
B. Anestetika lokal dan Obat AntiaritmiaDalam dosis besar anestesi lokal menyakat transmisi neuromuskulerPada dosis terapi, interaksi dengan antiaritmia tidak bernilai klinis
![Page 30: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/30.jpg)
D. Obat-obat Penyakat Neuromuskuler LainRelaksan otot depolarisasi diantagonis penyakat nondepolarisasi
![Page 31: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/31.jpg)
EFEK-EFEK PENYAKIT DAN USIA TUA TERHADAP RESPONS OBAT
• Sejumlah penyakit dapat mengurangi atau justru meningkatkan penyakatan neuromuskuler yang dihasilkan oleh relaksan-relaksan otot non depolarisasi
• Miastenia gravis sangat meningkatkan penyakatan neuromuskuler dari obat ini
![Page 32: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/32.jpg)
• Bertambahnya usia sering dihubungkan dengan perpanjangan durasi efek dari relaksan non depolarisasi dosis obat harus diturunkan
• Sebaliknya, pasien dengan luka bakar parah dan mereka yang menderita penyakit upper motor neuron mempunyai sifat resisten terhadap relaksan otot nondepolarisasi.
![Page 33: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/33.jpg)
PEMBALIKAN PENYAKATAN NEUROMUSKULER NONDEPOLARISASI
• Inhibitor-inhibitor cholinesterase efektif mengantagonis penyakatan neuromuskuler yang disebabkan oleh obat-obat nondepolarisasi
• Neostigmin dan pyridostigmin mengantagonis penyakatan neuromuskuler nondepolarisasi.
![Page 34: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/34.jpg)
KEGUNAAN-KEGUNAAN LAINNYA DARI OBAT-OBAT PENYAKAT NEUROMUSKULER
A.Pengontrolan ventilasiParalisis disebabkan oleh pemberian obat-obat penyakat neuromuskuler yang bertujuan untuk mengurangi resistensi dinding dada dan ventilasi spontan yang tidak efektif
![Page 35: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/35.jpg)
B. Perawatan kejangObat-obat penyakat neuromuskuler kadang-kadang dipakai untuk menurunkan atau mengeliminasi manifestasi kejang (konvulsi) dari epilepsi atau toksisitas anestesi lokal.
![Page 36: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/36.jpg)
OBAT-OBAT SPASMOLITIS
• Spastisitas ditandai dengan peningkatan refleks-refleks regangan tonik yang kuat dan spasme otot fleksor bersama-sama dengan kelemahan otot.
• Spastisitas sering dihubungkan dengan cerebral palsy, sklerosis dan stroke.
• Kondisi ini seringkali menyangkut fungsi abnormal seperti pada otot rangka, usus besar dan kandung kemih.
![Page 37: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/37.jpg)
• Mekanisme dasar spastisitas klinis cenderung tidak melibatkan arkus refleks, tetapi pusat yang lebih tinggi (lesi upper motor neuron), diikuti dengan kerusakan alur ke bawah yang mengakibatkan hipereksitabilitas motoneuron alfa di dalam korda.
![Page 38: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/38.jpg)
• Kenyataannya, Terapi obat dapat memperbaiki beberapa gejala spastisitas dengan modifikasi arkus refleks atau dengan pengaruh langsung hubungan eksitasi-kontraksi otot rangka
• Obat-obat yang memodifikasi arkus refleks bisa mengatur sinaps eksitatorik ataupun inhibitorik.
• Obat-obat yang digunakan untuk mengatasi spasme lokal :
![Page 39: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/39.jpg)
DIAZEPAM
• Benzodiazepin memudahkan aktivitas GABA (gamma amino butyric acid) pada sistem syaraf pusat.
• Diazepam mempunyai aktivitas antispastik yang bermanfaat.
• Senyawa ini bekerja pada semua sinaps GABA A.
![Page 40: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/40.jpg)
• Obat ini dpat digunakan pada pasien yang mengalami kejang otot hampir semua bagian tubuh, termasuk trauma otot lokal.
• Obat ini menimbulkan sedasi pada dosis yang dibutuhkan untuk mengurangi tonus otot secara signifikan.
• Dosis obat : dimulai 4 mg/hr ditingkatkan bertahap
• Dosis maksimal 60 mg/hr
![Page 41: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/41.jpg)
BACLOFEN
• Baclofen adalah bentuk GABA mimetik oral aktif.
• Baclofen adalah spasmolitik aktif dan berperan sebagai GABA agonis pada reseptor GABA B
• Baclofen juga dapat mengurangi rasa nyeri pada pasien-pasien yang mengalami spastisitas dengan cara menghambat rilis substansi P pada korda spinalis
![Page 42: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/42.jpg)
• Baclofen bekerja seefektif diazepam dalam mengurangi spastisitas namun menyebabkan sedasi yang lebih sedikit.
• Baclofen tidak mengurangi kekuatan otot secara umum seperti dantrolene
• Absorpsi : cepat dan lengkap setelah pemberian oral
![Page 43: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/43.jpg)
• Waktu paruh : 3-4 jam• Dosis : 2x15 mg
• Pada pasien epilepsi, aktivitas seizure dapat bertambah
• Penghentian penggunaan baclofen harus secara perlahan-lahan.
![Page 44: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/44.jpg)
• Pemberian baclofen intratekal dapat mengontrol kejang yang sangat parah dan rasa nyeri yang tidak responsif pada pemberian parenteral lainnya.
• Pada beberapa kasus, baclofen efektif untuk mencegah serangan migrain
![Page 45: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/45.jpg)
Tempat Kerja Baclofen dan Diazepam
• Gambar 27-1
![Page 46: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/46.jpg)
TIZANIDIN
• Merupakan agonis adrenoseptor α2, namun dapat mengurangi spastisitas.
• Tizanidin menguatkan hambatan prasinaps maupun pasca sinaps pada korda
• Tizanidin juga menghambat transmisi nosiseptif pada kornu dorsalis spinalis
![Page 47: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/47.jpg)
• Tizanidin sangat bermanfaat bagi pasien-pasien dengan beberapa tipe spastisitas dan efikasinya sebanding dengan dizepam, baclofen maupun dantrolene.
• Eso : rasa kantuk, hipotensi, mulut kering, astenia
• Dosis : beragam pada tiap pasien harus dipertimbangkan efek optimalnya
![Page 48: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/48.jpg)
OBAT LAIN YANG BEKERJA PADA SSP
• Gabapentin, obat epilepsi baru menunjukkan harapan sebagai agen spasmolitik pada pasien-pasien dengan sklerosis multipel.
• Progabide dan Glycine telah ditemukan untuk mengurangi spastisitas pada beberapa pasien.
• Progabide adalah agonis GABA A dan GABA B dan mempunyai metabolit aktif termasuk GABA itu sendiri
![Page 49: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/49.jpg)
• Glycine adalah neurotransmitter asam amino inhibitorik.
• Glycine berperan aktif ketika diberikan oral dan dapat melewati sawar darah otak.
• Idrocilamide adalah sebuah agen baru yang saat ini sedang dalam penelitian
![Page 50: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/50.jpg)
• Riluzole adalah agen baru untuk pengobatan sklerosis lateral amiotropik yang ditujukan dengan beberapa efek penurunan spasme pada kondisi tersebut yang dimungkinkan melalui hambatn transmisi glutamatergik pada SSP.
![Page 51: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/51.jpg)
DANTROLENE
• Adalah derivat hydantoin (seperti phenitoin) dengan mekanisme spasmolitik unik yang berada diluar SSP
• Dantrolene menguarngi kekuatan otot skeletal dengan mempengaruhi penggabungan eksitasi-kontraksi serat otot.
![Page 52: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/52.jpg)
• Tempat kerja spasmolitik dantrolene treletak pada retikulum sarkoplasma di dalam otot skeletal.
• Absorpsi : 1/3 dosis oral • Waktu paruh : 8 jam• Dosis : 25 mg tiap hari dosis tunggal,
peningkatan dosis maksimal 100 mg 4x/hr
![Page 53: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/53.jpg)
• Eso : kelemahan otot menyeluruh, sedasi, hepatitis
• Aplikasi khusus : pada pengobatan hipertermia maligna, yaitu gangguan aneh yang dapat ditimbulkan oleh rangsangan beragam anestesi umum dan obat penyakat neuromuskular
![Page 54: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/54.jpg)
TOKSIN BOTULINUM
• Kegunaan terapeutik : pada mata dan spasme otot lokal
• Injeksi lokal toksin botulinum saat ini diaplikasikan pada pengobatan gangguan spastik menyeluruh, seperti pada cerebral palsy.
• Efek yang menguntungkan bertahan berminggu minggu hingga beberapa bulan setelah pengobatan tunggal.
![Page 55: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/55.jpg)
OBAT YANG DIGUNAKAN PADA SPASME OTOT LOKAL AKUT
• Sejumlah besar obat (carisoprodol, chlorphenesin, chlorzoxazone, cyclobenzaprine, metaxolone, methocarbamol, orphenadrine) dikembangkan untuk pengobatan spasme otot temporal akut yang disebabkan oleh trauma lokal atau ketegangan.
![Page 56: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/56.jpg)
• Kebanyakan obat bekerja sebagai sedatif atau bekerja pada tingkat korda spinalis atau batang otak.
• Cyclobenzaprine sering dianggap sebagai prototipe kelompok obat-obat tersebut.
![Page 57: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/57.jpg)
• Cyclobenzaprine mempunyai struktur kimia yang ada hubungannya dengan antidepersan trisiklik dan mempunyai beberapa sifat yang sama (mis: antimuskarinik) hal ini diyakini berperan pada tingkat batang otak
• Cyclobenzaprine tidak efektif untuk spasme otot akibat cerebral palsy atau luka pada korda spinalis (sumsum tulang belakang)
![Page 58: RELAKSAN OTOT RANGKA](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061509/577c84251a28abe054b7aafc/html5/thumbnails/58.jpg)
• Obat tersebut mempunyai efek antimuskarinik yang kuat dan dapat menyebabkan sedasi secara nyata pada banyak pasien dan menyebabkan kebingungan dan halusinasi visual sementara pada beberapa pasien.
• Dosis : untuk spasme akut karena luka (injury) adalah 20-40 mg perhari dalam 3 dosis.