REMIMAZOLAM¿OPIOIDE O BENZODIACEPINA?

ORÍGENES

FASES

Descubrimiento

Desarrollo (Pre-Clínica)

Desarrollo (Clínica)

FASE DESCUBRIMIENTO

0 Identificación de la diana

0Validación de la diana

0 Identificación del compuesto líder

0Validación del compuesto líder

FASE DESARROLLO

PRE-CLÍNICA

0Ensayos organismos vivos o tejidos (in vitro o in vivo)

0 Formulación del medicamentos pruebas clínicas

0Estudios de farmacología y toxicología

FASE DESARROLLO

CLÍNICA

--- IND (Investigational New Drug)

0 Fase I

0 Fase II

0 Fase III

0 Fase IV

0 Post autorización

REMIMAZOLAM (CNS 7056)

FARMACOCINÉTICA

0 2007 –> 2010

0Hidrólisis por esterasas plasmáticas no dosisdependiente.

0No acumulación

0Aclaramiento 70 l/hora

0Vd 34,8 l

0Vida media sensible al contexto 7 – 8 minutos despuésde 2 horas de infusión. (Mayor al Remifentanyl y similar al propofol)

SEDACIÓN -- US

0 2 estudios fase II

0 2 estudios fase III

0 Colonoscopia y Endoscopia

0Exito del procedimiento

0Tiempo medio para comenzar el procedimiento

0Broncoscopia 2017

ANESTESIA GENERAL Europa + Japón

0 3 Fase I, 2 Fase II, 2 Fase III

0Estabilidad hemodinámica

0Último ensayo en la UE comenzó en agosto 2015,

0 Febrero 2016, PAION descontinuo el estudio porcostoso.

ESTUDIOS EN PEDIATRÍA

ESTUDIOS EN PEDIATRÍA¿?

ESTUDIOS EN PEDIATRÍA

Clinicaltrials.gov

ESTUDIOS EN PEDIATRÍA

Clinicaltrials.gov

ESTUDIOS EN PEDIATRÍA

ESTUDIOS EN PEDIATRÍA

Nuevos medicamentos

0 Fosfoprofol

0Remimazolam

0Metoxicarbonil-etomidado (MOC-etomidato)

0Dexmedetomidina (FDA 1999 UE 2010)

DEXMEDETOMIDINA

0 Pediatría: Sin etiqueta

0Estudios: procedimientos no dolorosos

0Destacado: Neuroprotección

0 Contra: Costos y extubación temprana

KETAMINA

0 FDA 1970 uso Ketamina

0DEX 1 mcg/Kg + Ketamina 1-2 mg/Kg

0 Infusión 1-2 mcg/Kg/h DEX + Bolo 0,5 -1 mg/kg Ketamina

0 Propofol: 10:2 (10 mg/ml y 2mg/ml)

MOC-ETOMIDATO

0 Fase 1

0Metabolismo por esterasas

0Menos o ninguna supresión adrenocortical

FOSPROPOFOL

0 FDA 2008 adultos

0Efecto pico más prolongado0 Pico 8 minutos

0 Efecto clínico 4 -13 minutos

0Recuperación más lenta

0Ventajas: no dolor aplicación, menos alergia, hiperlipidemia, y contaminación bacteriana.

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

0TRANSMUCOSA

0 Lidocaína previa

0 Dexmedetomidina

0 Ketamina

Copyright © 2016 YEAR Wolters Kluwer Health, Inc. All rights reserved. Published by Lippincott Williams & Wilkins, Inc.

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A forecast of relevant pediatric sedation trends.Mahmoud, Mohamed; Mason, Keira

Current Opinion in Anaesthesiology. 29 Supplement 1:S56-S67, March 2016.DOI: 10.1097/ACO.0000000000000321

GRACIAS