Santral etkili kas Santral etkili kas gevşeticilergevşeticilerDoç.Dr.M.Kemal YıldırımDoç.Dr.M.Kemal Yıldırım

Bu gruptaki ilaçlar çizgili kasların artmış Bu gruptaki ilaçlar çizgili kasların artmış olan tonusunu SSS’ni etkilemek suretiyle olan tonusunu SSS’ni etkilemek suretiyle azaltırlar ve böylece spazm halindeki azaltırlar ve böylece spazm halindeki kasların gevşemesini sağlarlar.kasların gevşemesini sağlarlar.

Çizgili kaslarda spazm oluşmasında:Çizgili kaslarda spazm oluşmasında: İ)Kas ve iskelet hastalıklarında periferden İ)Kas ve iskelet hastalıklarında periferden

gelen duyusal uyarı kalıbının bozulması veyagelen duyusal uyarı kalıbının bozulması veya İİ)Bazı nörolojik hastalıklarda olduğu gibi, İİ)Bazı nörolojik hastalıklarda olduğu gibi,

omurilikteki motornöronlar üzerinde etkili omurilikteki motornöronlar üzerinde etkili supraspinal kaynaklı eksitatör ve inhibitör supraspinal kaynaklı eksitatör ve inhibitör tonuslar arasındaki dengenin bozulması rol tonuslar arasındaki dengenin bozulması rol oynar.oynar.

Sözkonusu ilaçlar, periferik refleks yayları Sözkonusu ilaçlar, periferik refleks yayları üzerindeki veya supraspinal inici yolaklardaki üzerindeki veya supraspinal inici yolaklardaki sinapsları etkilemek suretiyle gevşeme sinapsları etkilemek suretiyle gevşeme yaparlar.yaparlar.

Santral etkili kas gevşeticilerin nöromüsküler Santral etkili kas gevşeticilerin nöromüsküler kavşakta etkileri yoktur.kavşakta etkileri yoktur.

İnsanda mutad tedavi dozlarında verildiklerinde İnsanda mutad tedavi dozlarında verildiklerinde çizgili kaslarda güçsüzlük yapabilirler, fakat çizgili kaslarda güçsüzlük yapabilirler, fakat belirgin bir parezi ya da paralizi yapmazlar.belirgin bir parezi ya da paralizi yapmazlar.

Bu grup ilaçlardan ilk bulunanlar olan Bu grup ilaçlardan ilk bulunanlar olan mefenezin ve benzeri ilaçlar, omurilikte mefenezin ve benzeri ilaçlar, omurilikte polisinaptik refleks yolları üzerindeki ara-polisinaptik refleks yolları üzerindeki ara-nöronları inhibe ederek, fakat nöronları inhibe ederek, fakat monosinaptik reflekslere dokunmaksızın, monosinaptik reflekslere dokunmaksızın, polisinaptik refleksleri deprese ederler.polisinaptik refleksleri deprese ederler.

Daha sonra bulunan benzodiazepin Daha sonra bulunan benzodiazepin türevi ilaçlar ise her iki refleks türünü de türevi ilaçlar ise her iki refleks türünü de deprese edebilirler.deprese edebilirler.

Benzodiazepin türevi ilaçların anılan Benzodiazepin türevi ilaçların anılan refleksler üzerindeki primer etkisi, birinci refleksler üzerindeki primer etkisi, birinci duyusal nöron aksonlarının uçlarında duyusal nöron aksonlarının uçlarında presinaptik inhibisyon yapan presinaptik inhibisyon yapan nöromodülatör olan GABA’nın etkinliğini nöromodülatör olan GABA’nın etkinliğini artırmak şeklindedir.artırmak şeklindedir.

Santral etkili kas gevşeticiler, fasilitatör Santral etkili kas gevşeticiler, fasilitatör retikülospinal ve vestibülospinal retikülospinal ve vestibülospinal aksonlarla gama motor nöronlar aksonlarla gama motor nöronlar arasındaki ara-nöronları bloke ederek arasındaki ara-nöronları bloke ederek spinal refleksler üzerindeki supraspinal spinal refleksler üzerindeki supraspinal fasilitasyonu ortadan kaldırırlar ve kas fasilitasyonu ortadan kaldırırlar ve kas tonusunu azaltırlar.tonusunu azaltırlar.

Deserebre hayvanda rijiditeyi çözerler.Deserebre hayvanda rijiditeyi çözerler.

Supraspinal yolakların hiç olmazsa kısmen Supraspinal yolakların hiç olmazsa kısmen noradrenerjik aksonlardan oluştuğu ve bunların noradrenerjik aksonlardan oluştuğu ve bunların omurilikteki ucundan nörotransmiter olarak omurilikteki ucundan nörotransmiter olarak salıverilen noradrenalinin postsinaptik etkisini salıverilen noradrenalinin postsinaptik etkisini antagonize eden alfa-adrenerjik reseptör antagonize eden alfa-adrenerjik reseptör blokörlerinin (timoksamin gibi) ve fenotiazin blokörlerinin (timoksamin gibi) ve fenotiazin türevi ilaçların da deserebrasyon rijiditesini türevi ilaçların da deserebrasyon rijiditesini çözdükleri saptanmıştır.çözdükleri saptanmıştır.

Kullanılış yerleriKullanılış yerleri

Santral etkili kas gevşeticiler çizgili kasların bir Santral etkili kas gevşeticiler çizgili kasların bir bölümünün tonusunun artması ile karakterize bölümünün tonusunun artması ile karakterize olan, fakat farklı nedenlerden ileri gelen iki grup olan, fakat farklı nedenlerden ileri gelen iki grup hastalığın tedavisinde kullanılırlar:hastalığın tedavisinde kullanılırlar:

İ)Kas, eklem, bursa ve kemiklerin travma, İ)Kas, eklem, bursa ve kemiklerin travma, iltihap, kireçlenme, tümör veya beslenme iltihap, kireçlenme, tümör veya beslenme bozukluğu gibi çeşitli patolojik faktörler bozukluğu gibi çeşitli patolojik faktörler tarafından bozulması sonucu ya da periferik tarafından bozulması sonucu ya da periferik sinirlerin (omurları ilgilendiren bazı sinirlerin (omurları ilgilendiren bazı hastalıklarda veya tümöral hastalıklarda olduğu hastalıklarda veya tümöral hastalıklarda olduğu gibi)gibi)

baskı ve irritasyona maruz kalması sonucu baskı ve irritasyona maruz kalması sonucu oluşan kas-iskelet kaynaklı spazmlar: Bu oluşan kas-iskelet kaynaklı spazmlar: Bu durumda primer olarak veya çizgili kasın durumda primer olarak veya çizgili kasın spazmı sonucu kaslarda ağrı gelişir.spazmı sonucu kaslarda ağrı gelişir.

İİ)Kortikospinal yolakların (yukarı motor İİ)Kortikospinal yolakların (yukarı motor nöronun) veya omuriliğin çeşitli tiplerdeki nöronun) veya omuriliğin çeşitli tiplerdeki lezyonlarına bağlı nörolojik hastalıklarda ortaya lezyonlarına bağlı nörolojik hastalıklarda ortaya çıkan çizgili kas spastisitesi: Bu durumda çıkan çizgili kas spastisitesi: Bu durumda genellikle spinal refleksler üzerindeki genellikle spinal refleksler üzerindeki supraspinal inhibitör-fasilitatör denge supraspinal inhibitör-fasilitatör denge bozulmuştur.bozulmuştur.

Yukarıda belirtilen kas-iskelet kaynaklı Yukarıda belirtilen kas-iskelet kaynaklı spazmlarda ve kas spastisitelerinde belirli spazmlarda ve kas spastisitelerinde belirli bir ilacın terapötik etkinliği farklı bir ilacın terapötik etkinliği farklı bulunabilir.bulunabilir.

Diazepam ve diğer benzodiazepinler, Diazepam ve diğer benzodiazepinler, baklofen, dantrolen ve tizanidin kas baklofen, dantrolen ve tizanidin kas spastisitelerinde, birinci durumda spastisitelerinde, birinci durumda olduğundan genellikle daha fazla olduğundan genellikle daha fazla etkilidirler.etkilidirler.

Birinci durumda genellikle ağrının eşlik etmesi Birinci durumda genellikle ağrının eşlik etmesi nedeniyle kas gevşetici ilaçlarla birlikte veya tek başına nedeniyle kas gevşetici ilaçlarla birlikte veya tek başına analjezik ilaç da kullanılır.analjezik ilaç da kullanılır.

Bu gruptaki kas spazmlarına karşı, santral etkili kas Bu gruptaki kas spazmlarına karşı, santral etkili kas gevşeticiler mutad dozda ağızdan verildiklerinde bazı gevşeticiler mutad dozda ağızdan verildiklerinde bazı karşılaştırmalı incelemelerde plasebodan veya karşılaştırmalı incelemelerde plasebodan veya analjezik ilaçlardan genellikle fazla etkili analjezik ilaçlardan genellikle fazla etkili bulunmamışlardır.bulunmamışlardır.

Akut spazm hallerinde veya ortopedide kırık veya Akut spazm hallerinde veya ortopedide kırık veya çıkıkların düzeltilmesinde, injeksiyonluk solüsyonu çıkıkların düzeltilmesinde, injeksiyonluk solüsyonu olanlar i.v. kullanılabilirler.olanlar i.v. kullanılabilirler.

SınıflandırmaSınıflandırma

Santral etkili kas gevşetici ilaçlar Santral etkili kas gevşetici ilaçlar kimyasal yapılarına göre aşağıda kimyasal yapılarına göre aşağıda belirtilen beş grupta toplanır:belirtilen beş grupta toplanır:

1.Propandiol türevleri1.Propandiol türevleri

Bunlardan bazıları gliserin türevleri olarak Bunlardan bazıları gliserin türevleri olarak da kabul edilebilirler. Gliserinin fenolle da kabul edilebilirler. Gliserinin fenolle yaptığı ester olan fenoksipropandiol’un yaptığı ester olan fenoksipropandiol’un deney hayvanlarında çizgili kasları deney hayvanlarında çizgili kasları gevşettiği eskiden beri bilinmektedir.gevşettiği eskiden beri bilinmektedir.

MetokarbamolMetokarbamol

Yapısı bakımından mefenezin karbamata Yapısı bakımından mefenezin karbamata benzer.benzer.

Ekspektoran olan gliserilgayakolatın karbamik Ekspektoran olan gliserilgayakolatın karbamik asid esteridir.asid esteridir.

Bu yapı özelliği, ilacın vücuttaki Bu yapı özelliği, ilacın vücuttaki biyotransformasyonunun yavaşlamasına ve biyotransformasyonunun yavaşlamasına ve etki süresinin uzamasına neden olur.etki süresinin uzamasına neden olur.

Ana bileşik olan gliserilgayakolatın daha kısa Ana bileşik olan gliserilgayakolatın daha kısa süren kas gevşetici etkisi vardır. süren kas gevşetici etkisi vardır.

Metokarbamol, kas-iskelet kaynaklı çizgili kas Metokarbamol, kas-iskelet kaynaklı çizgili kas spazmına karşı etkilidir.spazmına karşı etkilidir.

Nörolojik bozukluklara bağlı olarak gelişen Nörolojik bozukluklara bağlı olarak gelişen spastisitelerde kullanılması tavsiye edilmez.spastisitelerde kullanılması tavsiye edilmez.

Yan tesirleri mefenezininkilere benzer, fakat Yan tesirleri mefenezininkilere benzer, fakat daha seyrek ve hafif olarak meydana gelir.daha seyrek ve hafif olarak meydana gelir.

Nisbeten fazla görülen yan tesirleri, uyuşukluk, Nisbeten fazla görülen yan tesirleri, uyuşukluk, baş dönmesi, bulantı ve alerjik belirtilerdir.baş dönmesi, bulantı ve alerjik belirtilerdir.

MeprobamatMeprobamat

Hipnosedatif ilaçlar grubuna dahildir.Hipnosedatif ilaçlar grubuna dahildir. Sedatif etkisine ilave olarak kas gevşetici Sedatif etkisine ilave olarak kas gevşetici

etkisi de vardır.etkisi de vardır. Kas gevşetici etki gücü orta derecededir.Kas gevşetici etki gücü orta derecededir.

2.Benzoksazol türevleri2.Benzoksazol türevleri Klorzoksazon Klorzoksazon

Klorzoksazon, genellikle kas-iskelet kaynaklı Klorzoksazon, genellikle kas-iskelet kaynaklı çizgili kas spazmlarına karşı tek başına veya çizgili kas spazmlarına karşı tek başına veya aspirin ya da benzeri analjezik bir ilaçla birlikte aspirin ya da benzeri analjezik bir ilaçla birlikte kullanılır.kullanılır.

Çocuklarda serebral paraliziye karşı bazı Çocuklarda serebral paraliziye karşı bazı olgularda yararlı bulunmuştur.olgularda yararlı bulunmuştur.

Vücutta hızlı eliminasyona uğrayan bir ilaçtır.Vücutta hızlı eliminasyona uğrayan bir ilaçtır. Hepatotoksik etki potansiyeli vardır.Hepatotoksik etki potansiyeli vardır.

3.Benzodiazepinler3.Benzodiazepinler Diazepam Diazepam

Diazepam, vücutta yavaş metabolize edilmesi Diazepam, vücutta yavaş metabolize edilmesi nedeniyle etki süresi uzun olan bir nedeniyle etki süresi uzun olan bir benzodiazepin türevi anksiyolitik ilaçtır ve kas benzodiazepin türevi anksiyolitik ilaçtır ve kas gevşetici olarak da kullanılır.gevşetici olarak da kullanılır.

Ayrıca belirgin antikonvülsan etkinlik de Ayrıca belirgin antikonvülsan etkinlik de gösterir.gösterir.

Diazepam, beyin ve omurilik hastalıklarında Diazepam, beyin ve omurilik hastalıklarında ortaya çıkan çizgili kas spastisitelerinin tedavisi ortaya çıkan çizgili kas spastisitelerinin tedavisi amacıyla en sık kullanılan kas gevşetici ilaçtır.amacıyla en sık kullanılan kas gevşetici ilaçtır.

Kas-iskelet kaynaklı kas spazmlarına Kas-iskelet kaynaklı kas spazmlarına karşı da etkilidir.karşı da etkilidir.

Benzodiazepinlerin omurilikteki ara-Benzodiazepinlerin omurilikteki ara-nöronlardan çok, onları kontrol eden nöronlardan çok, onları kontrol eden supraspinal retiküler nöronları etkilemek supraspinal retiküler nöronları etkilemek suretiyle kaslardaki hipertoniyi azalttıkları suretiyle kaslardaki hipertoniyi azalttıkları ileri sürülmüştür.ileri sürülmüştür.

Bu nöronlar üzerindeki depresan etkileri Bu nöronlar üzerindeki depresan etkileri selektif değildir.selektif değildir.

Bu nedenle diazepam, çizgili kas gevşemesi Bu nedenle diazepam, çizgili kas gevşemesi yapan dozlarda belirgin sedasyon yapar.yapan dozlarda belirgin sedasyon yapar.

KlordiazepoksidKlordiazepoksid Çizgili kas hipertonilerinin tedavisi için Çizgili kas hipertonilerinin tedavisi için

kullanılabilen diğer bir uzun etki süreli kullanılabilen diğer bir uzun etki süreli benzodiazepin türevidir.benzodiazepin türevidir.

4.Çeşitli ilaçlar4.Çeşitli ilaçlar Tizanidin hidroklorür Tizanidin hidroklorür

Benzotiadiazol türevi yeni bir santral etkili kas Benzotiadiazol türevi yeni bir santral etkili kas gevşetici ilaçtır.gevşetici ilaçtır.

Esas olarak omurilik düzeyindeki polisinaptik Esas olarak omurilik düzeyindeki polisinaptik yolakları inhibe ederek çizgili kas tonusunu yolakları inhibe ederek çizgili kas tonusunu azaltır.azaltır.

Spinal ve supraspinal lezyonlara bağlı kas Spinal ve supraspinal lezyonlara bağlı kas spastisitelerine karşı etkilidir.spastisitelerine karşı etkilidir.

Alfa-adrenerjik reseptörleri bloke edici etkinliği Alfa-adrenerjik reseptörleri bloke edici etkinliği vardır.vardır.

Siklobenzaprin Siklobenzaprin hidroklorürhidroklorür

Trisiklik amin türevi bir ilaçtır.Trisiklik amin türevi bir ilaçtır. Kimyasal yapısı ve temel farmakolojik özellikleri Kimyasal yapısı ve temel farmakolojik özellikleri

bakımından imipramin, amitriptilin ve diğer trisiklik anti-bakımından imipramin, amitriptilin ve diğer trisiklik anti-depresan ilaçlara ve karbamazepine benzer.depresan ilaçlara ve karbamazepine benzer.

Kas gevşemesi ile ilgili primer etkisinin supraspinal Kas gevşemesi ile ilgili primer etkisinin supraspinal düzeyde olduğu ve omurilikteki alfa ve gama düzeyde olduğu ve omurilikteki alfa ve gama motornöronlar üzerindeki inici tonik deşarjları azaltmak motornöronlar üzerindeki inici tonik deşarjları azaltmak suretiyle kaslardaki hipertoniyi azalttığı ileri suretiyle kaslardaki hipertoniyi azalttığı ileri sürülmüştür.sürülmüştür.

Deneysel incelemelerde midkoliküler deserebrasyon Deneysel incelemelerde midkoliküler deserebrasyon rijiditesini düzelttiği bulunmuştur.rijiditesini düzelttiği bulunmuştur.

Mefenoksalon ve Mefenoksalon ve metaksalonmetaksalon

Bu iki ilaç kimyasal yapıları bakımından Bu iki ilaç kimyasal yapıları bakımından birbirine benzer.birbirine benzer.

Metaksalon santral etkili kas gevşetici etki Metaksalon santral etkili kas gevşetici etki göstermekle beraber, sık olarak hepatotoksik göstermekle beraber, sık olarak hepatotoksik etki yapması nedeniyle terkedilmiştir.etki yapması nedeniyle terkedilmiştir.

FenprobamatFenprobamat Santral kas gevşetici etkisi ve sedatif etkisi Santral kas gevşetici etkisi ve sedatif etkisi

olan fenilpropanol türevi bir ilaçtır.olan fenilpropanol türevi bir ilaçtır.

KolşikozidinKolşikozidin

Tiyo-metil türevidir.Tiyo-metil türevidir. İn vitro deneylerde GABA A reseptörleri İn vitro deneylerde GABA A reseptörleri

üzerinde ve beyin sapında ve omurilikte ara üzerinde ve beyin sapında ve omurilikte ara nöronlar tarafından salıverilen inhibitör bir nöronlar tarafından salıverilen inhibitör bir nöromediyatör olan glisinin etkilediği glisinerjik nöromediyatör olan glisinin etkilediği glisinerjik reseptörler üzerinde agonistik etki gösterir.reseptörler üzerinde agonistik etki gösterir.

Kas spazmında rol alan omurilik motor Kas spazmında rol alan omurilik motor nöronları bu şekilde inhibe etmek suretiyle nöronları bu şekilde inhibe etmek suretiyle çizgili kas spazmını azalttığı sanılmaktadır.çizgili kas spazmını azalttığı sanılmaktadır.

KininKinin

Myotonia congenita’da gelişen krampları ve özellikle Myotonia congenita’da gelişen krampları ve özellikle yaşlılarda görülen noktürnal (gece) kas kramplarını yaşlılarda görülen noktürnal (gece) kas kramplarını düzelttiği tesadüfen görülmüştür.düzelttiği tesadüfen görülmüştür.

Bu durumlarda, motor sinir stimülasyonu sonucu çizgili Bu durumlarda, motor sinir stimülasyonu sonucu çizgili kas liflerinde nöromüsküler plağın depolarizasyonu, lif kas liflerinde nöromüsküler plağın depolarizasyonu, lif boyunca yayılan ve çabuk sönen tek bir aksiyon boyunca yayılan ve çabuk sönen tek bir aksiyon potansiyeline değil, repetitif aksiyon potansiyeli potansiyeline değil, repetitif aksiyon potansiyeli dizilerine neden olur; bunun sonucu çizgili kas lifinde dizilerine neden olur; bunun sonucu çizgili kas lifinde tetanus durumu ve kasın genelinde kramp meydana tetanus durumu ve kasın genelinde kramp meydana gelir.gelir.

Kinin, dekstro izomeri olan ve antiaritmik olarak Kinin, dekstro izomeri olan ve antiaritmik olarak kullanılan kinidin’in kalp hücrelerinde yaptığına kullanılan kinidin’in kalp hücrelerinde yaptığına benzer bir şekilde, çizgili kas membranını benzer bir şekilde, çizgili kas membranını stabilize eder (lokal anestezik etki), refrakter stabilize eder (lokal anestezik etki), refrakter periyodu uzatır ve aksiyon potansiyeli oluşma periyodu uzatır ve aksiyon potansiyeli oluşma eşiğini yükseltir.eşiğini yükseltir.

Böylece repetitif deşarjları önler.Böylece repetitif deşarjları önler. Gerçekte, santral etkili bir kas gevşetici Gerçekte, santral etkili bir kas gevşetici

değildir.değildir.

5.Selektif etkili ilaçlar5.Selektif etkili ilaçlar

Bu gruptaki ilaçlar santral sinir sisteminde Bu gruptaki ilaçlar santral sinir sisteminde yaygın depresyon yapmayan, sedatif yaygın depresyon yapmayan, sedatif etkileri zayıf olan veya hiç olmayan, etkileri zayıf olan veya hiç olmayan, GABA B reseptör agonisti baklofen ile GABA B reseptör agonisti baklofen ile çizgili kas hücresini özel bir mekanizma çizgili kas hücresini özel bir mekanizma ile etkileyen dantrolen’dir.ile etkileyen dantrolen’dir.

BaklofenBaklofen

SSS’nin en yaygın inhibitör nöromediyatörü SSS’nin en yaygın inhibitör nöromediyatörü olan GABA’nın lipofilik bir türevidir.olan GABA’nın lipofilik bir türevidir.

Kimyaca b-p-klorofenil-GABA’dır.Kimyaca b-p-klorofenil-GABA’dır. GABA sistemik olarak uygulandığında SSS’ne GABA sistemik olarak uygulandığında SSS’ne

geçemediği halde, baklofen geçer.geçemediği halde, baklofen geçer. Baklofen, SSS’de presinaptik GABA B Baklofen, SSS’de presinaptik GABA B

reseptörleri aktive eder; böylece akso-aksonik reseptörleri aktive eder; böylece akso-aksonik sinapslarda presinaptik inhibisyonu güçlendirir.sinapslarda presinaptik inhibisyonu güçlendirir.

Baklofen’in antispastisite etkisinin yerinin Baklofen’in antispastisite etkisinin yerinin omurilik olduğu sanılmaktadır.omurilik olduğu sanılmaktadır.

Bu ilacın diğer santral etkili kas gevşeticilerin Bu ilacın diğer santral etkili kas gevşeticilerin çoğuna göre önemli bir farkı, omurilikte hem çoğuna göre önemli bir farkı, omurilikte hem mono- ve hem de polisinaptik refleksleri bloke mono- ve hem de polisinaptik refleksleri bloke etmesidir.etmesidir.

Bu etkisinin omurilikte primer aferent sinir Bu etkisinin omurilikte primer aferent sinir uçlarından eksitatör bir nörotransmiterin uçlarından eksitatör bir nörotransmiterin (muhtemelen glutamat) salıverilmesini inhibe (muhtemelen glutamat) salıverilmesini inhibe etmesine bağlı olduğu ileri sürülmüştür.etmesine bağlı olduğu ileri sürülmüştür.

Elektrofizyolojik incelemeler baklofenin bu sinir Elektrofizyolojik incelemeler baklofenin bu sinir uçlarını hiperpolarize ettiğini göstermiştir.uçlarını hiperpolarize ettiğini göstermiştir.

Eksitatör bir nöromediyatör olan P maddesinin Eksitatör bir nöromediyatör olan P maddesinin baklofen tarafından antagonize edildiği baklofen tarafından antagonize edildiği saptanmıştır; fakat bu olayın spesifik bir saptanmıştır; fakat bu olayın spesifik bir antagonizma olmadığı sanılmaktadır.antagonizma olmadığı sanılmaktadır.

Çizgili kaslarda hipertoninin baklofen Çizgili kaslarda hipertoninin baklofen tarafından düzeltilmesinde supraspinal etkisinin tarafından düzeltilmesinde supraspinal etkisinin de rol oynadığı sanılmaktadır.de rol oynadığı sanılmaktadır.

Beyinde dopaminerjik yolakların ucundan Beyinde dopaminerjik yolakların ucundan dopamin salıverilmesini inhibe eder.dopamin salıverilmesini inhibe eder.

Baklofen ilginç temel etkilerine rağmen, santral Baklofen ilginç temel etkilerine rağmen, santral etkili kas gevşetici bir ilaç olarak kısıtlı etkili kas gevşetici bir ilaç olarak kısıtlı indikasyonlarda yararlıdır.indikasyonlarda yararlıdır.

Esas olarak multipl skleroz ve omurilik Esas olarak multipl skleroz ve omurilik lezyonlarına bağlı diğer nörolojik hastalıklarda lezyonlarına bağlı diğer nörolojik hastalıklarda gelişen kronik spastisiteye karşı kullanılır.gelişen kronik spastisiteye karşı kullanılır.

İnme geçirmiş hastalarda olduğu gibi beyin İnme geçirmiş hastalarda olduğu gibi beyin lezyonlarına bağlı spastisiteye karşı veya lezyonlarına bağlı spastisiteye karşı veya ekstrapiramidal hastalıklarda ortaya çıkan rijiditeye ekstrapiramidal hastalıklarda ortaya çıkan rijiditeye karşı kullanılması tavsiye edilmez.karşı kullanılması tavsiye edilmez.

Kas-iskelet kaynaklı çizgili kas spazmlarına Kas-iskelet kaynaklı çizgili kas spazmlarına (romatizmal nitelikte olanlar dahil) karşı etkinliği fazla (romatizmal nitelikte olanlar dahil) karşı etkinliği fazla değildir.değildir.

Mesane eksternal sfinterinin spazmına bağlı idrar Mesane eksternal sfinterinin spazmına bağlı idrar retansiyonunun tedavisinde yararlıdır.retansiyonunun tedavisinde yararlıdır.

Diğer ilaçlara (antasidler, nifedipin, benzodiazepinler, Diğer ilaçlara (antasidler, nifedipin, benzodiazepinler, nöroleptikler ve amitriptilin gibi) cevap vermeyen nöroleptikler ve amitriptilin gibi) cevap vermeyen hıçkırıkta etkili bulunmuştur.hıçkırıkta etkili bulunmuştur.

DantrolenDantrolen

Çizgili kasları kas düzeyindeki primer etkisiyle gevşeten Çizgili kasları kas düzeyindeki primer etkisiyle gevşeten hidantoin türevi bir ilaçtır.hidantoin türevi bir ilaçtır.

Kas son plağına ve kas hücre membranının diğer Kas son plağına ve kas hücre membranının diğer yerlerine etkisi yoktur; membran depolarizasyonunu yerlerine etkisi yoktur; membran depolarizasyonunu bozmaz.bozmaz.

Çizgili kas hücresinin aksiyon potansiyelinde veya Çizgili kas hücresinin aksiyon potansiyelinde veya elektromyogramda değişiklik yapmaz.elektromyogramda değişiklik yapmaz.

Transvers tübül (T-tübül) membranına yayılan Transvers tübül (T-tübül) membranına yayılan depolarizasyonun sarkoplazmik retikulumu etkilemesini depolarizasyonun sarkoplazmik retikulumu etkilemesini (transvers tübül-sarkoplazmik retikulum kenetini) ve (transvers tübül-sarkoplazmik retikulum kenetini) ve bunun sonucu sarkoplazmik retikulumdan Ca2+ bunun sonucu sarkoplazmik retikulumdan Ca2+ salıverilmesini inhibe eder.salıverilmesini inhibe eder.

Myofibrillerin Ca2+’a duyarlığını değiştirmez. Myofibrillerin Ca2+’a duyarlığını değiştirmez. Bu şekilde eksitasyon-kontraksiyon kenetinin Bu şekilde eksitasyon-kontraksiyon kenetinin

bozulması bütün çizgili kaslarda gevşeme yapar.bozulması bütün çizgili kaslarda gevşeme yapar. Bu etkisi antikolinesteraz ilaçlar tarafından antagonize Bu etkisi antikolinesteraz ilaçlar tarafından antagonize

edilmez.edilmez. Dantrolen, beyin ve omurilik lezyonları nedeniyle Dantrolen, beyin ve omurilik lezyonları nedeniyle

oluşan nörolojik hastalıklardaki kronik spastisiteye karşı oluşan nörolojik hastalıklardaki kronik spastisiteye karşı kullanılır.kullanılır.

Mesane eksternal sfinkter kasının spazmına bağlı idrar Mesane eksternal sfinkter kasının spazmına bağlı idrar retansiyonunun tedavisi için de kullanılır.retansiyonunun tedavisi için de kullanılır.

Malign hipertermide de kullanılır.Malign hipertermide de kullanılır.

RiluzolRiluzol

Lateral amyotrofik sklerozlu hastalarda Lateral amyotrofik sklerozlu hastalarda gelişen alt ve üst motornöronların gelişen alt ve üst motornöronların harabiyetini geçici olarak yavaşlatır.harabiyetini geçici olarak yavaşlatır.

Gerçekte spazm çözücü değildir.Gerçekte spazm çözücü değildir. Adı geçen hastalıkta, glutamat NMDA Adı geçen hastalıkta, glutamat NMDA

reseptör antagonisti etkisiyle sağ kalımı reseptör antagonisti etkisiyle sağ kalımı uzatır, mekanik solunum ve trakeostomi uzatır, mekanik solunum ve trakeostomi gereğini geciktirir.gereğini geciktirir.