tema.9 comprimate

Upload: anna-munteanu

Post on 03-Jun-2018

235 views

Category:

Documents


0 download

TRANSCRIPT

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    1/23

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    2/23

    DefiniieComprimatelesunt forma farmaceutic solid,

    obinute prin presarea substanelormedicamentoase cu sau fara adaos de

    substane auxiliare, destinate pentru uz intern,

    extern, sublingual, sub form implante sauparenteral (FS ed.11).

    Comprimatelesunt preparate farmaceutice solidecare conin doze unitare din una sau mai multe

    substane active; se obin prin comprimarea unuivolum constant de substane active, asociate

    sau nu cu substane auxiliare; i sunt destinateadministrrii pe cale oral. (FR ed.10, 2011)

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    3/23

    IstoricDenumirea decomprimate are la origine verbul

    latin comprimo - comprimare (a presa, acomprima) i se refer la modul de fabricare.

    Denumirea de tablete deriv de la cuvintul latintabula, tabuletta (tbli) i se refer la forma

    exterioar a preparatului (au form de cilindriplai).

    W.Brockedonobine brevet n 1843 pentrupresarea pulberilor n matri.

    n 1845 comprimatele au nceput sa se producn SUA, Frana, Germania, Suiedia.Pentru prima dat comprimatele au aprut ca

    form oficinal n farmacopea britanic n anul

    1885.

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    4/23

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    5/23

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    6/23

    Dezavantaje

    n comparaie cu pulberile absorbiamedicamentelor este mai lent i este nfuncie de viteza de dizolvare sau dedezagregare a comprimatelor

    Uneori substana medicamentoas dincomprimate poate irita mucoasele. nasemenea cazuri se recomand dizolvareacomprimatului n ap i s se administrezesoluia.

    nghiirea comprimatelor mai mari, n deosebila copii este anevoioas.

    La pstrare comprimatele pot s piard din

    dezagregare i se cimenteaz, sau invers, sse descom un.

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    7/23

    Clasificarea comprimantelor

    Dup modul de fabricare:Tabulettae compressae Tabulettae friabiles

    Dup calea de administrare:OriblettaeRezoriblettaeSolublettae

    Injectablettae ImplantablettaeDulciblettae

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    8/23

    Caracteristica comprimatelor

    Diametrul comprimatelor variaz ntre 3 25mm

    Comprimatele cu diametrul > 25mm se

    numesc bricheteCel mai des comprimatele au diametrul

    cuprins intre 714 mm

    Comprimatele cu diametrul > 9mm au pesuprafa o cresttur care ajut pacientuluis le mpart n jumti sau sferturi

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    9/23

    Excipienii utilizai la fabricareacomprimatelor

    Diluani

    Aglutinani (liani, adezivi)

    Dezagregani (dezintegrani)

    Lubrefiani

    Colorani

    Substane aromatizante i corectoare de

    gustSubstane care favorizeaz efect prelungit

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    10/23

    Excipienii utilizai la fabricareacomprimantelor

    Diluanii se utilizeaz cnd principiile activesunt n doze foarte mici (0,010,001 g)iau scopul de a da comprimatelor

    greutatea i mrimea necesar.Exemple: zaharoz, lactoz, glucoz,

    clorur de sodiu, hidrofosfatul de calciu,

    amidon, sulfat de calciu, bicarbonat demagneziu.

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    11/23

    Excipienii utilizai la fabricareacomprimatelor

    Algutinanii (liani, adezivi)se folosesc n scopultransformrii amestecului de substane solidepulverizate n granule, care permit realizareaunor comprimate cu o rezisten mecaniccorespunztoare.

    Se utilizeaz sub form de soluii apoase dediferite concentraii, mucilagii, geluri i se mainumesc lichide de granulare.

    Prezena lianilor favorizeaz integritateagranulatelor n timpul manipulrilor i reducepresiunea necesar pentru obinereacomprimatelor.

    Un liant trebuie sa posede proprieti adezivesuficiente, dar nu excesive, pentru a nu

    compromite dezintegrarea comprimatelor.

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    12/23

    Excipienii utilizai la fabricareacomprimantelor

    Exemple: ap, etanol, gelatin, zahr (sub formde sirop), amidon, alcool polivinilic, PVPpolivinilpirolidon, MC metilceluloz, OPMC oxipropilmetilceluloz, CMC carboximetilceluloz, NaCMC, acidul alginic,alginatul de sodiu.

    n cazul substanelor sensibile la aciunea apei sefolosesc soluii alcoolice de PVP, MC.

    Deoarece aglutinanii, n general, au efect negativ

    asupra dezagregrii, aceste substane trebuiefolosite n cantiti strict necesare (1-5%). Dacaagentul aglutinant nu sa utilizat n cantitatesuficient sau n-are proprieti liantecorespunztoare, granulatele se vor sfrma

    uor iar comprimatele nu vor avea rezistenamecanic dorit.

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    13/23

    Clasificarea dezintegranilor

    Dup mecanismul de aciune: Substane care acioneaz prin marirea

    volumului la mbibare cu ap: acid alginic,alginat de sodiu, amilopectina,

    ultraamilopectin, derivai solubili n ap deceluloz (MC, NaCMC etc.), celulozmicrocristalin, agar-agar, tragacant, PVP

    Ageni de hidrofilizare care maresc capacitateade umectare a comprimatelor (tween80 (1%),

    amidon(5-10%)) Combinaii care sub influena imeditii degaj

    CO2i O2 (bicarbonat de sodiu, carbonatul decalciu singure sau asociate cu acidul citric sautartric). Aceste comprimate se mai numesc

    efervescente.

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    14/23

    Clasificarea lubrefianilorLubrefianii au urmtoarele funcii:

    1. Asigur umplerea regulat i uniform a matriei2. Evit aderarea i lipirea materialului de ponsoane i matri n

    timpul comprimrii3. Favorizeaz evacuarea comprimatului.Lubrefianii au efect antagonist fa de aglutinani, deoarece micoreaz

    puterea de coeziune a granulatelor. n plus, acioneaz negativasupra dezagrigrii. Ageni de curgerese folosesc pulberi inerte, fine care nu se

    deformeaz la presare (talc cel mult 3%, amidon, PEO4000,aerosilul). Agenii de curgere mai pot ndeplini nc o funcie scotsarcina electrostatic de pe particulele de pulbere i granulat,sporind capacitatea de curgere.

    Antiadezivi sau antiaderenide obicei se folosesc substane moilipofile (talcul, amidonul, stearatul de calciu i magneziu, PEO -4000)

    Lubrefiani propriu-zii(acidul stearic, stearatul de calciu imagneziu). Aceast grup de lubrifianti imprim comprimatelor osuprafa neted, lucioas nsa micoreaz solubilitatea i sporesctimpul de dezagregare. Se utilizeaz maxim 1%.

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    15/23

    Colorani

    n calitate de colorani se recomand:

    Indigo (culoare albastr)

    Tartrazin (culoare galben) Tropeolin 00, eozin (culoare roz)

    Dioxidul de titan (culoarea alb)

    Colorani naturali: clorofila, carotinoidele

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    16/23

    Substane care favorizeaz efectprelungit

    Aceste substane ncetinesc dezagregareacomprimatelor n organism, prelungind astfelperioada de absorbie a substanei

    medicamentoase. Aceste substane au efectcontrar dezagreganilor. Se folosesc:

    Uleiuri hidrogenizate

    Ceara alb

    Mono-i distearinele

    Trilaurilsulfatul etc.

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    17/23

    Maini de comprimatPiesele principale ale mainii de comprimat sunt: Plnia de alimentare sau distribuitorul (buncrul),

    care alimenteaz matria cu material decomprimat

    O matri formata dintr-o placa de oel foarterezistent,in care se afl una sau mai multeorificii (camere), de regul cilindrice cudiametrul corespunztor comprimatelor

    Dou ponsoane, unul superior i altul inferior,care sunt adaptate perfect la orificiul matriei, ncare se pot mica n sus i in jos, fara a aveains nici un joc. Sunt confecionate dintr-un aliajinoxidabil rezistent (oel cromat)

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    18/23

    Maini de comprimatclasificarea

    Maini de comprimat cu excentric

    Maini de comprimat rotative

    La mainile de comprimat cu excentricplnia dedistribuie este mobil, iar matria fix.

    Mainile de comprimat rotative funcioneaz prinrotirea continu i ntr-un singur sens a unei

    coroane circulare care cuprinde matriele,ponsoanele de sus i cele de jos. Plnia de

    distribuie este fix.

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    19/23

    Fazele procesului de comprimare

    Umplerea matriei cu material

    Comprimarea propriu-zis

    Expulzarea (evacuarea) comprimatuluiobinut

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    20/23

    Schema procesului comprimrii la

    mainile cu excentric

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    21/23

    Avantaje i dezavantaje

    Avantaje: Se pot demonta, cura i regla uor Adaptarea pentru alt material de comprimat nu

    necesit mult timp

    Dezavantaje: Sunt supuse unei solicitri vibratorii puternice(trebuie sa posede o construcie mecanic solid)

    Presarea este brusc i de scurta durat Funcioneaz zgomotos

    Neuniformitatea greutii i rezistenei mecanice acomptimatelor

    Productivitate redus (15 000 60 000 comprimate /or)

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    22/23

    Schema ciclului de comprimarela mainile rotative

  • 8/12/2019 Tema.9 Comprimate

    23/23

    Avantaje i dezavantaje

    Avantaje: Randament nalt Dezvoltarea lent a presiunii Nu se produce separarea granulatelor n diferite

    marimi

    Comprimatele obinute sunt mai regulate, omogenei dozate exact. Au o vitez de rotaie 5-20 turaii pe min

    Dezavantaje: Construcie mai complicat Schimbarea matrielor i ponsoanelor dureaz mult Reglarea este dificil

    Mrcile mainilor rotative: RTM41 M2V

    RTM 41 M3