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UNIVERSIDAD CENTRAL DEL ECUADORFACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS
Bioquímica II
TEMA: FIBRATOS
SEMESTRE: 7MO
CARRERA: Química farmacéutica INTEGRANTES: •Cotacachi Ligia•Gualotuña Gabriela•Guanochanga Carlos•Jadán Yadira •Yampuezan Lady
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FIBRATOS
Fármacos
hipolipemiante estructural y funcional
Clofibrato
Reducen triglicérido en un 20-50reducción del colesterol total (5-10%) aumento del HDL de un 10-20%,
estructura similar a la de los acido grasos de cadena corta
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FIBRATOS
Primero debe administrarse una estatina
Concentración sérica de triglicéridos sea superior a 10 mmol/l.
Actúan potenciando la expresión genes proteínas y reduciendo la expresión genética de la apoCIII
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MECANISMO DE ACCIÓN
“receptores activados de proliferación de los peroxisomas”
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PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS Se absorben bien y presentan una elevada unión a las
proteínas.
La semivida de eliminación es entre 2horas del bezafibrato, 2-7horas gemfibrozilo y 19-26 horas de fenofibrato.
Tienen metabolismo hepático y se eliminan por la orina.
La asociación de fibratos y estatinas incrementa el riego de la miopatía.
Los fibratos pueden ocasionar un síndrome similar a la miositis.
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INTERACCIONES DE LOS FIBRATOS CON LAS ESTATINAS: IMPLICACIONES CLÍNICAS
Se potencia la probabilidad de miopatía Estudio FDA rabdomiólisis gemfibrozilo fenofibrato
Cerivastatina 4.600 8,6
otras estatinas 140 0,58
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INTERACCIONES DE LOS FIBRATOS CON LAS ESTATINAS: IMPLICACIONES FARMACOCINÉTICAS
Gemfibrozilo determina un incremento significativo de la concentración plasmática de la estatina.
Gemfibrozilo utiliza las mismas enzimas de glucuronidación hepática que las estatinas (UGT1A1 y UGT1A3).
Fenofibrato utiliza familias enzimáticas diferentes (UGT1A9, UGT2B7).
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INTERACCIONES DE LOS FIBRATOS CON LAS ESTATINAS: IMPLICACIONES FARMACOCINÉTICAS La interacción entre el gemfibrozilo y
las estatinas puede implicar a los transportadores en el hígado.
Gemfibrozilo es inhibidor del OATP1B1, (transportador de aniones orgánicos) que favorece la entrada en el hepatocito de las estatinas.
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ESTUDIOS DE MORBILIDAD Y MORTALIDAD CARDIOVASCULAR
Los fibratos son eficaces en la reducción del riesgo cardiovascular cuando este está parcialmente condicionado por la hipertrigliceridemia o el descenso del c-HDL.
Se consigue un beneficio clínico utilizando fibratos.
Logra mejorar significativamente las complicaciones microvasculares en el paciente diabético.
Los fibratos pueden disminuir la progresión de la aterosclerosis coronaria
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PRECAUCIONES
Corrección del hipotiroidismo antes de empezar el tratamiento insuficiencia hepática e insuficiencia renal.
MIOTOXICIDAD
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CONTRAINDICACIONES
Alteración grave de la función hepática y renal
Hipoalbuminemia Cirrosis biliar primaria Enfermedad de la vesícula biliar Síndrome nefrótico Embarazo y lactancia
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EFECTOS ADVERSOS
Trastornos digestivos Erupción y prurito Hepatomegalia Hipoglucemia Trombocitopenia Hemorragia Alopecia Miotoxicidad con particular riesgo en la
insuficiencia renal.
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