uso clínico de aines. mecanismo de acción uso clínico de aines
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Uso clínico de AINES
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Mecanismo de acción
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Uso clínico de AINES
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Uso clínico de AINES
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Uso clínico de AINES
AINE Opiáceos
Lugar de acción Preferentemente periférica
Preferentemente central
Eficacia analgésica
Moderada Intensa
Usos clínicos Cefaleas, mialgias
artralgias, dolores moderados en general
Dolores viscerales o dolores intensos
Otras acciones Antinflamatoria, antitérmica, antiagregante plaquetaria
Narcosis, sueño, dependencia y tolerancia
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Uso clínico de AINESAnalgesia
• Potencia analgésica moderada.• Útiles en dolores articulares, dentales,
musculares, CRU, y en cefaleas.• Se utilizan en el postoperatorios y
postraumáticos.• En dolor por cáncer son útiles en etapas
tempranas.• Especialmente indicados en dolores con
elevada participación de prostaglandinas.
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Uso clínico de AINESControl de la fiebre
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Uso clínico de AINESAntiagregantes plaquetarios
• Depende de la inhibición de la COX-1.
• Se debe a inhibición de la síntesis de Tromboxano A2 ( TXA2).
• No todos los AINES son antiagregantes plaquetarios.
• Al inhibir la COX-2 que sintetiza la prostaciclina vascular, favorecen la trombosis.
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Efectos adversos
“....el número de muertes por uso de AINE en los EE.UU.., en pacientescon artritis reumatoidea o artrosis, se ha estimado en 16.500 /año,cifra superior a las registradas por el sida, el mieloma múltiple, el asma,el cáncer cervical o la enfermedad de Hodgkin” M. Feria. Farmacología Humana, 4ta edición
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Efectos adversos
• Gastrointestinales.• Renales.• Fenómenos de hipersensibilidad.• Reacciones hematológicas.
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Efectos adversosGastrointestinales
• Efectos menores en 15 a 25 % de los pacientes en incluyen: Pirosis, dispepsia, diarrea o estreñimiento.
• Aparecen úlceras en estómago o duodeno hasta en 40% de los pacientes que los ingieren crónicamente.
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Efectos adversosGastrointestinales
• Existen amplias diferencias entre los AINES para producir lesión GI
• La escogencia de cualquiera de ellos debería hacerse de acuerdo con toxicidad pues la eficacia de todos es muy similar.
Medicamento Gastrolesividad
Ibuprofeno
Diclofenaco
Inh. COX-2
Baja toxicidad
AAS
Sulindaco
Naproxeno
Indometacina
Mediana toxicidad
Ketoprofeno
Piroxicam
Ketorolaco
Alta toxicidad
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Efectos adversosGastrointestinales
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Efectos adversosGastrointestinales-Prevención y tx.
• Factores de riesgo: Mayores de 60 años. Antec. enfermedad ácido-péptica. SDA previo. Uso concomitante de esteroides o ACO. Enfermedades concomitantes severas.• Uso de AINES de perfil más seguro.• Dar profilaxis en la población de riesgo.• Las úlceras GI responden mejor a inhibidores de
bomba de protones o al misoprostol que a antagonistas H2.
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Efectos adversosGastrointestinales-Prevención y tx.• En caso de necesidad se debe tratar de
suspender el medicamento o sino reducir su dosis o cambiarlo por acetaminofén .
• Se desconoce la duración óptima del tratamiento.
• Una vez curada la úlcera se debe dejar un inhibidor de bomba o misoprostol como profilaxis.
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Efectos adversosRenales
• La reducción de la función renal es irrelevante en pacientes con función renal normal.
• En pacientes predispuestos puede producirse: síndrome nefrótico, nefritis intersticial, NTA con IRA.
• Nefropatía analgésica: Toxicidad crónica.
• Retienen agua y Na+ en un 3-5 % de los pacientes.
Medicamento Nefrotoxicidad
AAS
Ibuprofeno.
Naproxeno.
Sulindaco.
Diclofenaco
Pirorxicam
Meloxicam
Intermedia
Indometacina.
Fenoprofeno.
Fenilbutazona.
Alta
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Efectos adversosRenales-Prevención yTx.
• Evitar su uso en poblaciones de riesgo.
• Retirar el medicamento.
• Buena hidratación.
• No usar combinaciones de AINE.
• Vigilancia estrecha cuando se usen otros medicamentos nefrotóxicos: IECAS, antibióticos, medios de contraste.
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Efectos adversosFenómenos de hipersensibilidad
• Se presentan en 1-2 % de la población.• Puede ser verdaderamente alérgica o
pseudoalérgicas.• Las reacciones alérgicas dependen de un
mecanismo inmunológico y predomina el angioedema, el shock anafiláctico y la urticaria.
• En las pseudoalérgicas predomina la rinorrea, el asma y la rubicundez facial.
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Efectos adversosFenómenos de hipersensibilidad
• Las reacciones alérgicas y pseudoalérgicas son clínicamente indistinguibles.
• La diferencia fisiopatológica entre ambas es una bonita pregunta de examen.
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Efectos adversosReacciones hematológicas
• Son raras, y a veces muy graves.
• La mayoría se deben a fenómenos inmunológicos.
• Puede producir afectación de cualquier ( o todas) línea celular.
• Su baja frecuencia no permite establecer relaciones fuertes con algún grupo de medicamentos
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