以 “ 丹皮酚 ” 为例的 功效性化妆品新的应用方式
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以 “ 丹皮酚 ” 为例的 功效性化妆品新的应用方式. 澳特朗功效性化妆品原料有限公司 张汉镜 高级工程师. 化妆品中活性成分在应用过程中限制因素. 目前，功效性化妆品得到了广泛应用。活性成分和皮肤细胞发生反应从而发挥其效果。然而，活性成分越高 ( 如抗氧化和抗自由基 ) 的物质，越容易引起化学反应，直接导致活性物质不稳定而降低活性 , 甚致完全失去活性。 在上述过程中，活性成分容易变成其它化学成分，这些成分却有可能引起肌肤过敏和毒性反应。 活性物质对酸、碱、高温、高价金属离子和表面活性剂敏感，容易失活。这些物质的高活性及不稳定性限制了它们在化妆品中的广泛应用。 - PowerPoint PPT PresentationTRANSCRIPT
以“丹皮酚”为例的功效性化妆品新的应用方式
澳特朗功效性化妆品原料有限公司
张汉镜 高级工程师
化妆品中活性成分在应用过程中限制因素
• 目前，功效性化妆品得到了广泛应用。活性成分和皮肤细胞发生反应从而发挥其效果。然而，活性成分越高 ( 如抗氧化和抗自由基 ) 的物质，越容易引起化学反应，直接导致活性物质不稳定而降低活性 , 甚致完全失去活性。
• 在上述过程中，活性成分容易变成其它化学成分，这些成分却有可能引起肌肤过敏和毒性反应。
• 活性物质对酸、碱、高温、高价金属离子和表面活性剂敏感，容易失活。这些物质的高活性及不稳定性限制了它们在化妆品中的广泛应用。
• 易受环境影响，如温度、光、湿度等。
功效性化妆品新的应用方式——冻干丹皮酚
优特点优特点优特点优特点
固液分离固液分离 透皮吸收透皮吸收安全安全 定量、方便定量、方便
• 固液分离 ---- 活性保存
通过固体分散体形式极大保存功效成分活性
• 安全
双铝双组成分封合包装设计，每次单粒使用，
更好保持成分活性
• 定量，方便
◆ 精准的单粒、单次用量，保证每次使用的活性成分恒定
◆ 只需使用微量水分或精华素即可溶解冻干丹皮酚，携带、使用方便
• 透皮吸收 通过自乳化技术和脂质卷透皮吸收系统，形成和皮肤类似的结构，直
接将各种活性成分运送到皮肤真皮层，使肌肤得到充分营养护理，从而乏肌肤焕发光彩。
脂质卷 透皮吸收
冻干丹皮酚在护肤品中的应用及限制因素• 在美容品上，丹皮酚是常用的皮肤增白剂，它具有还原性，对黑色素中
间体起还原作用，可阻碍从酪氨酸 / 多巴色素互变酶至黑色素中各点上
的氧化链反应，减少已形成的色素沉积如黑斑、雀斑等，活化胶原合
成过程，干扰过氧化脂质的形成，从而起到美白皮肤的作用。
• 丹皮酚为水溶性抗氧化物质，由于它的苯环上不饱和烯二醇结构式中的 C2 、
C3 、 C6 位上的 H 原子极易失去此具有很强的还原性 , 结晶状态丹皮酚入单体尚较稳定，然而它在水溶液中则极不稳定。因此，它在化妆品配方中使用十分困难。像在凝胶 (ge1) 、凝霜 (get cream) 和水包油型乳液配方中很容易发生氧化而变色失效。
解决方案
• 1. 为了解决这个问题，大量的活性成分的衍生物被合成 。这些衍生物有
更稳定的性质，例如丹皮酚磺酸钠和维生素 C 磷酸盐和熊果苷等。
2. 在水溶性的衍生物中，例如维生素 C 的磷酸酯类作为水溶性的抗氧剂
加了在碱性、氧化和长期保存条件下的稳定性。维生素 C 磷酸酯镁和
熊果苷已经作为化妆品的美白成分被广泛应用。
3. 有人研究了冻干丹皮酚和丹皮酚磺酸钠在凝胶、凝胶 -乳霜、乳霜制
剂中的皮肤吸收，发现它们都有能力渗透到皮肤中，冻干丹皮酚在各种
剂型的研究中的吸收比丹皮酚磺酸钠的吸收更多。
存在问题
• 丹皮酚磺酸钠通过相应的酶水解，释放出丹皮酚而起效，因此，最终起效成
分均为丹皮酚单体。这给丹皮酚的应用带来两个问题：第一，酶的量会影响
水解出来的丹皮酚的量；第二，这类衍生物的局部传输还有些问题，由于它
们不太佳的皮肤穿透性还会导致低的生物可用性。它们都必须经肌肤吸收之
后，转化为左旋丹皮酚的型态才可被肌肤利用。而酶反应相对复杂，影响反
应的因素很多，即使在相同给予起效浓度的药物情况下，经转运进入细胞的
过程及进入量也有不同，且水解酶的活性受 pH值影响也很大。
表 1 ： 2 种美白剂对 B16 细胞中酪氨酸酶活性抑制情况
美白剂 浓度 /μg·ml-1 抑制率 /%
丹皮酚磺酸钠
1146.0 59.98
859.0 47.44
645.0 38.91
578.0 37.90
430.0 29.18
289.0 25.26
72.0 15.96
冻干丹皮酚
423.0 92.31
317.0 85.65
211.0 58.58
141.0 44.53
106.0 30.03
70.0 21.30
如表 1 所示，分别测试了冻干丹皮酚、丹皮酚磺酸钠对体外
B16 细胞中酪氨酸酶活性抑制的情况，结果可知 : 相同浓度下，
冻干丹皮酚对体外 B16 细胞中酪氨酸酶活性抑制效果更好。在
相同浓度下，冻干丹皮酚、丹皮酚磺酸钠的吸收速率排序：冻
干丹皮酚 > 丹皮酚磺酸钠>AA2G ，达峰浓度排序：冻干丹皮
酚 > 丹皮酚磺酸钠>AA2G ，结果可知，冻干丹皮酚的吸收速
率最快，达峰浓度最高。
应用新方式——冻干丹皮酚片
通过冻干的方法最优的保持丹皮酚的活性，同时以铝铝泡罩包装的方式保持丹皮酚货架期的稳定和活性，并能通过这种方式单次单片使用丹皮酚，使用更方便。在促进丹皮酚皮肤吸收方面，通过药物透皮吸收的技术应用，能够最大效力发挥丹皮酚的药用功效，安全有效。
稳定性实验对比研究
通过研究稳定性试验（ 30 ℃ 、 40 ℃ 、强光照射、加速、长期）中
丹皮酚冻干片（规格： 10 mg/片）、丹皮酚乳液（浓度： 3
%， g/g）、和丹皮酚精华液（浓度： 2 % ， g/g）三种不同剂型
化妆品的外观性状、 pH 及含量的变化，初步考察其稳定性。
高温（ 30 ℃ ）试验 将样品适量放于适宜的密闭洁净容器中，避光保存， 30 ℃ 温度下放置
16天，并分别于第 0d 、第 6 d 、第 16 d取样分析。结果见表 2。 表 2 高温（ 30 ℃ ）试验结果
种类 时间 /d 外观性状 pH 剩余量 /%
丹皮酚冻干片
0 白色疏松片 4.87 100.00
6 白色疏松片 4.98 101.19
16 白色疏松片 4.98 101.66
丹皮酚乳液
0 白色乳液 4.59 100.00
6 浅黄色乳液 4.67 92.82
16 黄色乳液 4.70 67.65
丹皮酚精华液
0 半透明水溶液 4.49 100.00
6 黄色水溶液 4.54 98.69
16 棕黄色水溶液 4.62 94.25
图 1 ：高温（ 30 ℃ ）试验结果折线图
0
20
40
60
80
100
120
0 6 16
/ d时间
/%剩
余量 丹皮酚冻干片
丹皮酚乳液
丹皮酚精华液
高温（ 40 ℃ ）试验
将样品适量放于适宜的密闭洁净容器中，避光保存， 40 ℃ 温度下放置 16
天，并分别于第 0 d 、第 6 d 、第 16 d取样分析。结果见表 3 。 表 3 高温（ 40 ℃ ）试验结果
种类 时间 /d 外观性状 pH剩余量 /%
丹皮酚冻干片
0 白色疏松片 4.87 100.00
6 白色疏松片 4.94 100.01
16 白色疏松片 4.96 99.54
丹皮酚乳液
0 白色乳液 4.59 100.00
6 黄色乳液 4.73 82.15
16 黄色乳液 4.77 51.76
丹皮酚精华液
0 半透明水溶液 4.49 100.00
6 黄色水溶液 4.58 98.00
16 棕黄色水溶液 4.68 90.85
图 2 ：高温（ 40 ℃ ）试验结果折线图
0
20
40
60
80
100
120
0 6 16
/ d时间
/%剩
余量
丹皮酚冻干片丹皮酚乳液丹皮酚精华液
强光照射实验
将样品适量放于适宜的密闭洁净容器中，于 4500 lx±500 lx 强光照射下放置 16天，并分别于第 0 d 、第 6 d 、第 16 d取样分析。结果见表 4 。
表 4 强光照射试验结果
种类 时间 /d 外观性状 pH剩余
量 /%
丹皮酚冻干片0 白色疏松片 4.87 100.00
6 白色疏松片 4.95 100.34
16 白色疏松片 4.96 100.70
丹皮酚乳液0 白色乳液 4.59 100.00
6 浅黄色乳液 4.71 86.39
16 黄色乳液 4.78 50.66
丹皮酚精华液0 半透明水溶液 4.49 100.00
6 黄色水溶液 4.58 99.22
16 黄色水溶液 4.65 92.79
图 3 ：强光照射试验结果折线图
0
20
40
60
80
100
120
0 6 16
/ d时间
/%剩
余量 丹皮酚冻干片
丹皮酚乳液
丹皮酚精华液
加速试验
将样品适量放于适宜的密闭洁净容器中，避光保存，在温度 40
℃±2 ℃ 、相对湿度 75 %±5 %条件下放置 6 个月，并分别于
第 0 d 、第 10 d 、第 20 d 、第 1 个月、第 2 个月、第 3 个月、
第 6 个月取样分析。结果见表 5 、图 1 。
种类 时间 外观性状 pH 剩余量 /%
丹皮酚冻干片
0 白色疏松片 2.87 100.00
10 d 白色疏松片 3.03 100.15
20 d 白色疏松片 3.02 99.89
1个月 白色疏松片 3.01 99.05
2个月 白色疏松片 3.03 95.44
3个月 浅黄色疏松片 3.02 94.19
6个月 浅黄色疏松片 3.00 87.58
丹皮酚乳液
0 白色乳液 4.59 100.00
10 d 浅黄色乳液 4.72 91.53
20 d 浅黄色乳液 4.83 79.54
1个月 浅黄色乳液 4.85 65.95
2个月 浅黄色乳液 4.88 44.69
3个月 黄色乳液 4.91 23.19
6个月 黄色乳液 4.95 0.00
丹皮酚精华液
0 半透明水溶液 4.49 100.00
10 d 黄色水溶液 4.62 96.63
20 d 黄色水溶液 4.77 90.12
1个月 棕黄色水溶液 4.83 81.46
2个月 棕红色水溶液 4.92 66.95
3个月 棕红色水溶液 5.19 55.02
6个月 棕褐色水溶液 5.49 39.43
表 5 加速试验结果
图 4 . 三种不同剂型化妆品的稳定性比较（加速实验）
0
20
40
60
80
100
120
0 50 100 150 200
时间 /d
剩余量/%
丹皮酚冻干片
丹皮酚乳液
丹皮酚精华素
长期试验 将样品适量放于适宜的密闭洁净容器中，避光保存，在温度 25 ±2 ℃ ℃ 、相对湿度 60 %±10 %条件下放置 3个月，并分别于第 0个月、第 3个月取样分析。结果见表 6 、图 2 。
表 6 长期试验结果
种类 时间 /月 外观性状 pH 剩余量 /%
丹皮酚冻干片
0 白色疏松片 4.87 100.00
3 白色疏松片 4.89 100.70
6 白色疏松片 4.91 101.63
9 白色疏松片 4.93 98.78
丹皮酚乳液
0 白色乳液 4.59 100.00
3 浅黄色乳液 4.65 93.19
6 浅黄色乳液 4.80 84.62
9 浅黄色乳液 4.97 75.96
丹皮酚精华液
0 半透明水溶液 4.49 100.00
3 黄色水溶液 4.52 91.85
6 黄色水溶液 4.67 86.53
9 棕红色水溶液 4.79 79.85
图 5 ： 三种不同剂型化妆品的稳定性比较（长期实验）
0
20
40
60
80
100
120
0 2 4 6 8 10
时间 /月
剩余量/%
丹皮酚冻干片
丹皮酚乳液
丹皮酚精华素
结论
通过稳定性试验（ 30 ℃ 、 40 ℃ 、强光照射、加速、长期），表明： 丹皮酚冻干片其外观性状、 pH 及含量在 30 ℃ 、 40 ℃ 、强光照射、长期试 验中均无明显变化，丹皮酚冻干片其外观性状、 pH 及含量在加速试验中发生微弱变化
丹皮酚乳液其外观性状、 pH 及含量在以上试验中，均发生了明显变化
丹皮酚精华液其外观性状、 pH 及含量在以上试验中，均发生了明显变化
得出结论，丹皮酚冻干片的稳定性要优于丹皮酚乳液和丹皮酚精华液的稳定性。通过冻干形式，能够更好保持丹皮酚活性，最大化发挥丹皮酚功效。
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10, SEP, 2008
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