7/24/2019 8. Antifungice

1/11

AntifungiceCurs 4.3.

7/24/2019 8. Antifungice

2/11

ANTIFUNGICE ANTIFUNGICE mecanisme de actiunemecanisme de actiune

5 - FLUOROCITOZINA

-1,3-gucan

E!g"ste!"

A#FOTERICINA $i

AZOLI

%t!at du&u '"s'"i(idic a

mem&!aneiceua!e 'ungice nuceu

)e!eteCe*

Fungic

-1,+-gucan

-1,3-gucan sinte

IN.I$ITOR %INTEZ/GLUCAN

0Ecin"candine2

7/24/2019 8. Antifungice

3/11

Amfotericina B deoxicolat,ABD (Fungizone) esteactiv pe majoritatea fungilor (ndeosebi pe Candidaspp, Cryptococcusspp iAspergillusspp).

Are aciune fungicid; se leag de ergosterolul dinmembrana celular a fungilor, determinnddeorganiarea acesteia i creterea permeabilitii

prin formarea de pori.

7/24/2019 8. Antifungice

4/11

Efectele adverse!

". to#icitatea renal ("$%&'),$. reaciile legate de perfuie (febr, frison, greuri, vrsturi,

erupii cutanate, flebit, *A etc.)

+entru reducerea incidenei nefroto#icitii se recomand

administrarea n prealabil a unei perfuii cu '' ml desoluie normosalin.

7/24/2019 8. Antifungice

5/11

-ste indicatmai ales n micoele profunde i invaive

(candido, aspergilo, etc); de asemenea, este utiliati n tratamentul empiric al unor infecii fungice la bolnaviineutropenici febrili.

oile formulri lipidice /dispersia coloidal

, A012(Amphotec), complexul lipidic, A031 (Abelcet), formalipozomal(AmBisome) / au o activitate similar darsunt mai scumpe.

7/24/2019 8. Antifungice

6/11

Flucitozina(%fluorocitoina)este singurul repreentant alacestei clase. Are un spectru antifungic limitat (Candida

spp, Cryptococcus neoformans i unele mucegaiurinegre).

+rincipala reacie adversestemielodepresia

7/24/2019 8. Antifungice

7/11

3. AZ!""

Acionea prin interferarea metabolismuluiergosterolului;

Miconazolul i ketoconazolul (Nizoral), dei au o

activitate antifungic bun, nu mai sunt indicate ntratamentul sistemic datorit to#icitii importante i ainteraciunilor medicamentoase.

7/24/2019 8. Antifungice

8/11

2escoperirea triazolilor(fluconazolul, itraconazolul) aavut un impact considerabil asupra tratamentuluiantifungicic la imunodeprimai.

Fluconazolul este absorbit foarte bine (peste &') dintractul gastro%intestinal; ptrunde foarte bine n 314, sput,

saliv i urin (apro#imativ 5' din nivelurile serice).

#eaciile adverse sunt rare. 6n caul tratamentuluindelungat sau cu doe mai mari de 7'' mg8i pot aprea

anore#ie, cefalee, alopecie tranitorie, la "' dintre bolnavipoate induce creteri ale transaminaelor.

7/24/2019 8. Antifungice

9/11

Itraconazolul (Orungal) are un spectru de aciunemai larg (inclusiv pe Aspergillus spp) i activitate

fungicid mai bun dec9t fluconaolul, dar profilulfarmacocinetic este mai slab.

Voriconazolul (Vfend) are spectrul de aciune al

fluconaolului la care se adaug Aspergillus spp; deasemenea, are activitate mbuntit pe Candida sppi pe Fusarium spp.

Posaconazol: solu ie oral, spectru similar

7/24/2019 8. Antifungice

10/11

Ec$inocandinele, o nou clas de ageni antifungici,

sunt lipopeptide derivate din produii de fermentaienatural ai fungilor. :unt active pe toate speciile de Candida, Aspergillus,

!istoplasma, Fusarium spp.

Au activitate fungicid i to#icitate redus. +ot fi administrate doar parenteral.

7/24/2019 8. Antifungice

11/11

Caspofungina(Cancidas)acionea pe Candida spp,Aspergillus sppi pe al i fungi .

*o#icitate i interaciuni medicamentoase reduse, ndicat n cauri refractare de aspergilo i n formele

severe de candidoe (sistemic, esofagian etc.)

Micafungin i Anidulafunginau un spectru mbunt it