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Adrenérgicos
Ph.D. Randolph Alonso
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OBJETIVOS DOCENTES- Recordar la fisiología del sistema nervioso
autónomo.
- Lenguaje electroquímico de las neuronas, para comunicarse entre sí y con las células que inervan.
- Conocer las distintas etapas del proceso de neurotransmisión.
- Valorar la importancia de las etapas del proceso de neurotransmisión adrenérgica (catecolaminérgica), síntesis, almacenamiento, liberación, recaptación, inactivación y acciones a nivel de receptores de las catecolaminas.
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OBJETIVOS DOCENTES
SÍNTESIS DE CATECOLAMINASTIPOS DE RECEPTORES ADRENÉRGICOSLOS RECEPTORES α se subdividen en α1 y α2; y éstos, a su vez en
α1A,α1B, α1D y α2A, α2B, α2C. Pertenecen a la superfamilia de
receptores con siete segmentos trasmembrana, acoplados a proteínas G,
a fosfolipasas y a canales de calcio activados
LOS RECEPTORES β se subdividen en β1, β2, y β3. Pertenecen
también a la superfamilia de los receptores con siete segmentos
transmembrana acoplados a proteínas G.
Sus efectores fundamentales son la adenilil ciclasa y los canales de
calcio L.
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OBJETIVOS DOCENTESFÁRMACOS QUE AFECTAN LA NEUROTRANSMISIÓN
ADRENÉRGICAA nivel central, por acción sedante (reserpina) o bien por estímulo de un
receptor alfaadrenérgico (alfa-metil-dopa, clonidina).Bloqueando la transmisión ganglionar (hexametonio, trimetafán,
clorisondamina).Inhibiendo la biosíntesis de noradrenalina (alfa-metil-para-tirosina).Provocando la depleción de los depósitos endógenos de
noradrenalina yadrenalina (reserpina).Bloqueando la liberación de noradrenalina (guanetidina).Bloqueando los receptores adrenérgicos, evitando así la acción de la
noradrenalina liberada (bloqueantes alfa: fentolamina, fenoxibenzamina, prazosin; bloqueantes beta:propranolol).
Estimulando los receptores α2 presinápticos e inhibiendo así la liberación de noradrenalina (clonidina), o los receptores postsinápticos α1 (fenilefrina, metoxamina) o β (isoproterenol, salbutamol).
Inhibidores de la MAO, enzima responsable de la inactivación metabólica de noradrenalina (pargilina, iproniazida).
Inhibiendo la COMT (tolcapone, entacapone).
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Introducción
En el siglo XX Hormona Adrenalina (Epinefrina)
Adrenalina → Neurotransmisor SN Simpático
1940 → se identificó a la Norepinefrina en el SN Simpático
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Introducción
Norepinefrina R = H
Epinefrina R = CH3
OH
OH
NHR
OH
Norepinefrina y Epinefrina → Catecolaminas
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IntroducciónLa ACh es el neurotransmisor entre la fibra pre ganglionar
La fibra post ganglionar libera Norepinefrina → que actúa
uniéndose al receptor.
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Adrenérgicos
↑ rata y fuerza de la contracción cardiovascular
SN Simpático ↑ presión Cardiovascular, dilatación de la pupilas ,
dilatación de los bronquios
↑ glucosa en la sangre
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Adrenérgicos
Recantación y metabolismo de la Norepinefrina seguido de liberación.
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Neuro-transmisión
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Regulación pre-sináptica
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Dianas
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Recantación y metabolismo de la Norepinefrina
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Biosíntesis
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Receptores Adrenérgicos
Se clasifican en α1 (postsinápticos en el sistema simpático), α2 (presinápticos en el sistema simpático y postsinápticos en el cerebro), β1 (en el corazón) y β2 (en otras estructuras inervadas por el simpático).
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TIPOS DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS
- LOS RECEPTORES α (en número de 6) se subdividen en α1 y α2; y éstos, a su vez en α1A, α1B, α1D y α2A, α2B, α2C. Pertenecen a la superfamilia de receptores con siete dominios trasmembrana, acoplados a proteínas G, a fosfolipasas y a canales de calcio activados por voltaje.
- LOS RECEPTORES β se subdividen en β1, β2, y β3. Pertenecen también a la superfamilia de los receptores con siete dominios transmembrana acoplados a proteínas G. Sus efectores fundamentales son la adenilil ciclasa y los canales de calcio.
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Norepinefrina (NEP) actúa sobre los receptores y , Estos receptores y , están acoplados a la PG-GTPcadena polipeptídica tiene 7 dominios transmembrana TMD-1 –TMD-7
Loop TMD-5 y TMD-6 están asociados a la proteína G
Receptor Adrenérgico
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Subtipos de receptores adrenérgicos
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Epinefrina unida la receptor 2 adrenérgico
Receptor Adrenérgico
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Receptor Adrenérgico
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Mecanismo efector del receptor adrenérgico
Son proteínas que son capaces de trasladar el cambio de conformación que causa la activación de eventos químicos en la célula.
Todos los receptores adrenérgico están acoplados a PG y activan a la Adenilato ciclasa y AMPc → fosforilación de proteínas
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Receptores -adrenérgicos
1 receptor → PGi inhibe la adenilatociclasa
activa DAG → PKc
Activa fosfolipasa C la catálisis de PIP2 IP3 ↑Ca contracción músculo liso
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Agonistas Adrenérgico Feniletanolamina (SAR)
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SAR
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noradrenalina es rápidamente metabolizada
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SAR
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SAR
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Agonistas Adrenérgico Feniletanolamina (SAR)
Amina alifática 1ria y 2ria cadena con 2 átomos de carbono
R1= H, CH3 afinidad por = receptor
R1= CH(CH3)2 afinidad por receptor afinidad por receptor
R1= (CH2)3CH3 Butil bloqueante 1 receptor
R1= t-Butil receptor selectivo
R1= isopropil 1 y 2 receptor no selectivo
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Agonistas Adrenérgico Feniletanolamina (SAR)
R2= metabolismo mas lento por parte de la MAO
R2= etil- afinidad receptor afinidad receptor
R2= 1R, 2S-CH3 afinidad 2 receptor 1 receptor -metildopa antihipertensivo
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Agonistas Adrenérgico Feniletanolamina (SAR)
R3= Monocatecol MAO resistente
OH 3’-5’ 2 receptor selectivo
OMe 2’-5’ -agonista, -bloqueante
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Clasificación según su actividad
Agonista Adrenérgico Antagonista Adrenérgico
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Agonistas selectivos 1
la resistencia vascular periférica y PA
Fenilefrina
Descongestionante nasal y midriático.
48 especialidades
Metoxamina.
IV, IM. 1 especialidad
Tratamiento Hipotensión y en algunas taquicardias supraventriculares
Mefentermina, Metaraminol, Midodrina
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Agonistas selectivos 1
Estimula el músculo liso vascular, mantenimiento de la presión arterial
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Agonista Adrenérgico
-Adrenérgico
1-Agonista-Adrenérgico-selectivo arilimidazoles vasoconstrictor oximetazolina y nafaxolina
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Otros agonistas adrenérgicos Congestión nasal alivio sintomático
(agonistas y ).
Efedrina (30 espec.)
Fenilefrina (48 espec.)
Pseudoefedrina (50 espec.)
Nafazolina (24 espec)
Oximetazolina (32 espec.)
Xilometazolina (8 espec.)
Tramazolina (1 espec.) / Pemolina (1 espec.)
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Agonistas selectivos 1
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Agonistas selectivos a1
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Agonistas selectivos 2CLONIDINA. (Catapresan),
Efecto agonista 2 (receptor Imidazolina) en centros de controlCV en el SNC, que suprime la activación simpática del tronco delencéfalo.
Vía oral: biodisp100%; T1/2 12h (6-24 h)
Tratamiento del Glaucoma en colirio
Formación humor acuoso (efecto vasoconstrictor)
Otros usos: tratamiento de dependencia
Narcóticos, alcohol, tabaco,…Boca seca y sedación, disfunción sexual. S. Abstinencia Otros:
Guanfazina (Estulic), Tizanidina (relajante muscular), Brimonidina (glaucoma)
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Agonistas selectivos 2
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Agonista Adrenérgico
2-Agonista-Adrenérgico (imidazolina)
Clonidina afinidad 1 receptor (vasoconstricción)
afinidad 2 receptor (Hipotensor)
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Síntesis Clonidina
NH
Cl
Cl
N
NH
N
NH
S CH3
NH2
Cl
Cl
+
N
Cl
Cl
NH
NH
N
NH
SHNH2
NH2
+S
S
dithioxomethane
2-aminoethylamine
4,5-dihydro-1H-imidazole-2-thiol
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2-Agonista-AdrenérgicoGuanfacina Anillo imidazol abierto (antihipertensivo)
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2-Agonista-Adrenérgico
L--Metildopa (antihipertensivo) sintetizado para Parkinson
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Otros agonistas adrenérgicos
Anfetamina
(Efectos y y estimulante SNC y del centro respiratorio bulbar)
Activación cortical y del S. Reticular Activador A.
Liberan aminas simpáticas de sus vesículas pre-sinápticas
Liberación de NA: Alerta, anorexia, parte de la activación locomotora
Liberación de DA (neoestriado): Activación locomotora y mov. Estereotipados. Cambios de comportamiento.
Liberación de 5HT y DA (mesolímbico) a dosis altas: comportamiento psicótico También tiene efecto directo sobre 5HT
NH2
CH3
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Otros agonistas adrenérgicos
Anfetamina (El isómero d+ es 3-4 más potente que el l-)
Estado de vigilia, alerta, disminución sensación de fatiga, Aumento de iniciativa y autoconfianza, capacidad de concentración, euforia, aumento actividad motora y lenguaje.
Seguido de depresión y fatiga (cefalea, palpitaciones, mareos, agitación, confusión, disforia, delirio o fatiga. Comportamientos estereotipados). Con dosis altas comportamiento psicótico
Depresión del apetito y de la sensación de hambre
Dependencia y Tolerancia
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Continuamos
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Agonistas -adrenérgicos (inespecíficos)
Isoproterenol
agonista , no selectivo, con muy baja afinidad Efectos cardiovasculares
Disminuye la resistencia vascular periférica
Disminuye la presión diastólica
Gasto cardíaco Aumenta (Inotropo y Cronotropo +)
Relajación de músculo liso (Bronquial)
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Agonistas -adrenérgicos (inespecíficos)
Dobutamina
Agonista y . (no libera adrenalina y actúa en receptores dopaminérgicos). Parecía 1…
Racémica.
L ó – es agonista 1 (presor)
D ó + es antagonista 1. Es 10 veces más potente como agonista que la forma (L,-)
Cardiovascular
Desarrolla tolerancia. T1/2 es de 2 minutos
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-Adrenérgico
-Adrenérgico
1-Agonista Adrenérgico
Dopamina (catecolamina) estimula 1 cardiacos y estimula los receptores Dopaminergicos dilatación de los vasos renales
OH
OH
NH2
Dopamina
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Agonistas 2 selectivos: ASMA
Salbutamol (Salbutamol, Ventolin, Airomir, Aldobronquial, Respiroma,
Aerosoma, Butoasma, Butosol, Ventadur, Emican, Dipulmin, Asmasal)
Terbutalina (Terbasmin, Tedipulmo)
Orciprenalina(Alupent)
Fenoterol (4-6 horas)(Berotec)
Formoterol (hasta 12 horas)(Oxis, Neblik, Broncoral, Foradil)
Salmeterol (hasta 12 horas)(Betamican, Beglan, Inaspir, Serevent)
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Vía inhalatoria
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Espaciadores o cámaras
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Moteluca
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Agonistas 2 selectivos UTERORitodrina
RELAJANTE UTERINO (PRE PAR) Se absorbe rápida pero incompletamente (30%) y el 90% es
eliminada en la orina como conjugados inactivos. Alrededor del 50% se elimina sin modificación. Su cinética no se conoce todavía completamente.
Se utiliza para cortar las contracciones de parto prematuras. Primero por vía IV y luego por vía oral
Aunque retrasan el parto, no se ha comprobado que tengan un efecto claro en la mortalidad perinatal y algunos datos indican un posible aumento en la mortalidad materna. (The Canadian Preterm Labor Investigators Group, 1992; Higby et al., 1993; Johnson, 1993).
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2 Agonista Adrenérgico
2 Agonista Adrenérgico
Albuterol (No catecol) LogP 0.66 = 4 horas
Salmeterol LogP 3.88 = 12 horas
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Antagonistas Adrenérgicos
Antagonistas Antagonistas 1 (prazosin)
Antagonistas 1A (tamsulosina)Antagonismo irreversible (fenoxibenzamina)
Alcaloides cornezuelo del centeno (ergotamina)
Otros antagonistas (Urapidilo)
Antagonistas 2 (yohimbina)Antagonistas
Antagonistasno selectivos
Antagonistas 1
Aplicaciones terapéuticas
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Inhibición irreversible
Fenoxibenzamina
Bloqueo irreversible 1 y 2
Relacionados con las mostazas nitrogenadas
Disminución progresiva de RP y GC (reflejo)
taquicardia por la liberación NA (bloqueo 2)
Vasodilatación por adrenalina
Hipotensión ortostática
Uso limitado a investigación.
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Antagonista -AdrenérgicoAntagonista -Adrenérgico
Compuestos -Agonistas vasoconstricción
presión arterial
Fenoxibenzamida (ión aziridinium) bloquea al receptor (Tumor la medula adrenal)
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Antagonista -Adrenérgico
Tolazolina Antihipertensivo; liberación Histamina secreción gástrica H+
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Antagonista 1 selectivo
Prazosina (Minipres)
Afinidad 1.000 veces mayor por 1 que 2 y similar para 1A, 1B y 1D.
Es también inhibidor de la fosfodiesterasa
Disminución marcada de la RP por vasodilatación arterial y venosa: retorno venoso, sin aumento de FC.
Disminuye el tono simpático central y los baroceptores.
Síncopes e Hipotensión ortostática (cefalea, mareos y astenia)
Gran unión a proteínas plasmáticas (5% libre)
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Antagonista -Adrenérgico
Prazosin Antagonista 1-Adrenérgico (Hiperplasia Prostática Benigna)
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Antagonista -Adrenérgico
Yohimbina alcaloide indólico Antagonista 2- Adrenérgico 1-Adrenérgico
Antagonista de la serotonina 5HT.
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Otros bloqueantes
Urapidilo (Elgadil) HPA
Estructura diferente a Prazosina
Labetalol
Se estudia como bloqueante , pero también es 1
Bunazosina
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Tipos de bloqueantes
Propranolol
Afinidad relativa 1 – 2
Actividad simpático-mimética intrínseca
Capacidad de bloqueo Diferencias en liposolubilidad
Capacidad de inducir vasodilatación
Propiedades farmacocinéticas
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Tipos de bloqueantes
Selectividad (Agonista 1 >>2)
Metoprolol, Atenolol
Actividad Intrínseca (Agonista parcial)
Pindolol, Acebutolol
Bloqueo yLabetalol, Carvedilol
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Otros efectos de Bloqueantes
Pulmonar
Bronco-constricción, potencialmente grave en asmáticos o EPOC
Los selectivos 1 menos riesgo, pero…
Antagonistas 1y agonismo 2 parcial (celiprolol)
Metabólicos
Ojo en pacientes diabéticos. Usar 1 selectivos.
Enmascaran la taquicardia de la hipoglucemia
Bloquean el temblor inducido por catecolaminas
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Bloqueantes NO selectivos
Propranolol (sumial).
Muy lipofílico y muy buena absorción oral.
Primer paso hepático!. Biodisponibilidad 25% (Variabilidad interindiv).
90% unión a Prot Plasm y entra en SNC.
Vida media corta (4h) pero efecto 12h!
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Bloqueantes NO selectivosNadolol
Vida media larga. BD 35%. Menos liposolubilidad Pindolol
Con AI (Actividad Intrínseca). Menos bradicardiaLabetalol
Antagonista 1 y . Agonista parcial Muchas más potente antagonista(5-10) queCuatro isómeros con propiedades distintas. BD 20%
CarvedilolAntagonista 1 y .
TimololMás usado en colirio para el tratamiento del Glaucoma
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Antagonista -Adrenérgico
Antagonista -Adrenérgico
Propranolol LogP 20.4 S- antagonista
R- inespecífico
Ansiolítico, la frecuencia cardiaca
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Síntesis Propranolol
O
NHOH
CH3
CH3
OH O
O
O
ClNH2
CH3 CH3
1-naphthol
2-(chloromethyl)oxirane
isopropylamine
1-(isopropylamino)-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol
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Bloqueantes selectivos Metoprolol
Sin AI. BP 40% (Primer paso hep.)
Atenolol
Sin AI. Muy poco lipofílico y no entra en SNC
Mala absorción, pero poco metabolismo hepático
Esmolol
Sin AI. Acción muy breve (Sólo IV) (entre 6 y 20’)
Acebutolol
Con AI. Metabolito activo (diacetolol)
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Alcaloides del Cornezuelo del centeno
Conocidos desde 1906. Agonistas parciales , 5HT y DA.
Derivados de la ergotamina/ergotoxina:
Ergocornina, ergocristina y ergocriptina
Ergotamina (Cafergot, Hemicraneal),
dihidroergotamina: vasoconstricción cerebral y coronaria
Dihidroergotoxina: contracción espástica intestinal
PA por vasoconstricción periférica
USOS
Estimulo contracción del útero (tras el parto)
metil-ergometrina o ergonovina (METHERGIN)
Jaqueca o migraña
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Alcaloides de la Ergotamina
Alcaloides indólico Clavices purpurea
Agonista Periferia
Antagonista Central
Ejemplo Metilsergide (Migraña)
LSD (dietilamina-ácido lisérgico alucinógeno)
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Horas de estudio independiente para este tema
10 horas
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FÁRMACOS QUE AFECTAN LA NEUROTRANSMISIÓN ADRENÉRGICA
- Los fármacos que disminuyen o bloquean la neurotransmisión adrenérgica lo hacen a través de los siguientes mecanismos:
A nivel central, por acción sedante (reserpina) o bien por estímulo de un receptor α adrenérgico (α -metil-dopa, clonidina).
Bloqueando la transmisión ganglionar (hexametonio, trimetafán, clorisondamina).
Inhibiendo la biosíntesis de noradrenalina (α -metil-para-tirosina).
Provocando la depleción de los depósitos endógenos de noradrenalina y adrenalina (reserpina).
Bloqueando la liberación de noradrenalina (guanetidina).
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Bloqueando los receptores adrenérgicos, evitando así la acción de la noradrenalina liberada (bloqueantes α: fentolamina, fenoxibenzamina, prazosin; bloqueantes β: propranolol).
Estimulando los receptores α2 presinápticos e inhibiendo así la liberación de noradrenalina (clonidina), o los receptores postsinápticos α1 (fenilefrina, metoxamina) o β (isoproterenol, salbutamol).
Inhibiendo la MAO, enzima responsable de la inactivación metabólica de noradrenalina (pargilina, iproniazida).
Inhibiendo la COMT (tolcapone, entacapone).Simpatectomía química con 6-OH-dopamina
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TIPOS DE α -BLOQUEANTES
Los más clásicos son los bloqueantes naturales derivados de los alcaloides del cornezuelo de centeno (ergotamina)
Existen bloqueantes sintéticos no selectivos, reversibles (fentolamina) e irreversibles (la betahaloalquilamina fenoxibenzamina)
Los bloqueantes selectivos de los receptores α1 están representados por el prazosín, terazosín, doxazosín y trimazosín, y los α2 por la yohimbina
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MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS α -BLOQUEANTES
Bloqueo competitivo de receptores α adrenérgicos
Bloqueo no competitivo de receptores α adrenérgicos: el caso de la fenoxibenzamina
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ACCIONES CARDIOVASCULARES DE LOS ALFA-ANTAGONISTAS
Dependen del tono simpático basal
Inhibición de las respuestas presoras inducidas por aminas simpaticomimética selectivas y no selectivas: el fenómeno de reversión de la respuesta presora a la adrenalina (Henry Dale)
El problema de la vasodilatación, la hipotensión y la taquicardia refleja (baroreceptores) con:
- Bloqueantes α no selectivos
- Bloqueante α1 selectivos
El tema de los receptores presinápticos α2 (clonidina, yohimbina)
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ACCIONES NO CARDIOVASCULARES DE LOS α ANTAGONISTAS
Relajación de los músculos del trígono y esfinter vesicales, con disminución de la resistencia al flujo urinario (hipertrofia benigna de próstata).
Inyección intracavernosa de fentolamina (y administración oral) para la disfunción eréctil.
Efectos metabólicos escasos. Seguridad a largo plazo de los α1-bloqueantes.
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β-BLOQUEANTES
- No selectivos (propranolol, alprenolol, pindolol, sotalol)
- Cardioselectivos β1 (atenolol, metoprolol)
- Bloqueantes α y β : labetalol
- ASI (actividad simpatimomimética intrínseca: acebutolol, oxprenolol)
- β -bloqueantes vasodilatadores (carvedilol)
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MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS β-BLOQUEANTES
Bloqueo competitivo de los receptores β-adrenérgicos (gran selectividad).
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Norepinefrina R = H
Epinefrina R = CH3
OH
OH
NHR
OH
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