1.1 Pengertian secara umumAerosol merupakan istilah yang digunakan untuk sediaan semprotan kabut tipis dari sistem bertekanan tinggi. Sering disalah artikan pada semua jenis sediaan bertekanan, sebagian diantaranya melepaskan busa atau cairan setengah padat.

 1.2 Menurut FI III

Aerosol adalah sediaan yang mengandung satu atau lebih zat berkhasiat dalam wadah yang diberi tekanan, berisi propelan atau campuran propelan yang cukup untuk memancarkan isinya hingga habis, dapat digunakan untuk obat luar atau obat dalam dengan menggunakan propelan yang cukup.

 1.3 Menurut FI IV

Aerosol farmasetik adalah sediaan yang dikemas dibawah tekanan, mengandung zat aktif terapeutik yang dilepas pada saat sistem katup yang sesuai ditekan. Sediaan ini digunakan untuk pemakaiaan topical pada kulit dan juga pemakaiaan local pada hidung ( aerosol nasal ), mulut ( aerosol lingual ) atau paru-paru ( aerosol inhalasi ) ukuran partikel untuk aerosol inhalasi harus lebih kecil dari 10 mm, sering disebut juga “ inhaler dosis turukur“.

Sebagian obat dapat dengan mudah diambil dari wadah tanpa sisanya menjadi tercemar atau terpapar.

Berdasarkan pada wadah aerosol yang kedap udara, maka zat obat terlindung dari pengaruh yang tidak diinginkan akibat O2 dan kelembapan udara.

Pengobatan topikal dapat diberikan secara merata, melapisi kulit tanpa menyentuh daerah yang diobati.

Dengan formula yang tepat dan pengontrolan katup, bentuk fisik dan ukuran partikel produk yang dipancarkan dapat diatur yang mungkin mempunyai andil dalam efektivitas obat; contohnya, kabut halus yang terkendali dari aerosol inhalasi.

Penggunaan aerosol merupakan proses yang “bersih,” sedikit tidak memerlukan “pencucian” oleh pemakainya.

Mudah digunakan dan sedikit kontak dengan tangan Bahaya kontaminasi tidak ada karena wadah kedap udara Iritasi yang disebabkan oleh pemakaian topikal dapat dikurangi Takaran yang dikehendaki dapat diatur Bentuk semprotan dapat diatur

Kerugian bentuk sediaan aerosol dalam bentuk MDI (Metered Dose Inhalers):

MDI biasanya mengandung bahan obat terdispersi dan masalah yang sering timbul berkaitan dengan stabilitas fisiknya;

Seringnya obat menjadi kurang efektif;

Efikasi klinik biasanya tergantung pada kemampuan pasien menggunakan MDI dengan baik dan benar.

1. System 2 fase (gas dan cair) Terdiri atas larutan zat aktif dalam propelan cair

dan propelan bentuk uap. Sebagai Pelarut digunakan  etanol,

propilenglikol, PEG untuk menambah kelarutan zat aktif.

Fase gas dan fase cair atau fase gas dan fase padat untuk aerosol yang berbentuk serbuk

fase cair dapat terdiri dari komponen zat aktif/campuran zat aktif dan propelan cair/komponen propelan yang dilarutkan di dalamnya.

2. System 3 fase (gas, cair, padat atau cair)Terdiri dari suspense atau emulsi zat aktif, propelan cair dan uap propelan. Suspense terdiri dari zat aktif yang dapat di dispersikan dalam system propelan dengan zat tambahan yang sesuai seperti zat pembasah atau bahan pembawa padat seperti talk dan silica koloida.

Wadah: gelas, logam, plastikPropelan: hidrokarbon,

khususnya turunan fluoroklorometana, etana, butana dan pentana (gas yang dicairkan), CO2, N2, dan Nitrosa (gas yang dimampatkan).

Konsentrat mengandung zat aktif: etanol, propilenglikol, PEG.

Katup

1. Pembuatan Proses pengisian dengan

pendinginan Proses pengisian dengan

tekanan (panas)2. Formulasi Bahan obat yang terdiri

dari zat aktif dan zat tambahan (pelarut, antioksidan, dansurfaktan)

Propelan dapat (tunggal atau campuran)

S.Nebulizer, 1-2 kali (semprotkan kedalam mulut sehari 1-2 kali).

S. Semprotkan jika pernafasan terganggu.

S. semprotkan jika perlu.

Inhalasi adalah sediaan obat atau larutan atau suspense terdiri atas satu atau lebih bahan obat yang diberikan melalui saluran nafas hidung atau mulut untuk memperoleh efek local dan sistemik.

MDI (metered dose inhaler) MDI tanpa Spacer DPI (dry powder inhaler) Nebulizer

Tahap perjalanan aerosol

• Transit/penghirupan• Penangkapan/depo• Penahan dan pembersihan• Penyerapan

Transit/penghirupan

1. Ukuran partikel• Penyebarannya tergantung ukuran partikel• Partikel dengan koefisien difusi dan gravitasi

rendah dapat menembus bagian paru lebih dalam

• Tergantung juga pada mekanisme difusi udara inspirasi dan ekspresi

2. Pernafasan dan laju aliran udara• Perjalanan nafas normal 12-15 daur/menit,

volume inspirasi dan ekspirasi 500 ml• Peningkatan laju inspirasi partikel ukuran

besar ikut ke daerah transisi• Penurunan laju inspirasi, peningkatan waktu

tinggal partikel, peningkatan retensi aerosol3. Aliran gas (laminer atau Turbuler)• Aliran laminer (Hk Poisseulle)• Jika ukuran tabung tetap maka laju pengaliran

berbanding lurus dengan kekentalan

• Aliran Turbulens: melewati saluran yang berkelokBilangan Reynols:Re>2000 (aliran turbulens)Pada respirasi tenang (v=0,33 l/detik) Re<2000Respirasi sedang atau kuat, Re>2000Turbulensi yang kuat memperlambat

pengaliran gas, terjadi penimbunan dini partikel pada saluran nafas bagian atas

• Kelembapan:Paru bagian dalam (kandungan air 44 g/m3)Aerosol kejenuhannya 34 g/m3Pertumbuhan partikel sebagai fungsi dari

kelembapanPerubahan ukuran partikel tergantung

kelarutan (>kelarutan, ukuran partikel>)• Suhu:Partikel bergerak dari suhu tinggi ke suhu

rendahGerakan berbanding lurus dengan perubahan

suhu dan diameter partikel

• Tekanan:Selama inspirasi tekanan paru turun 60-100

mmHg dibawah tekanan atsmosferPemakaian tekanan positif pada aerosol

meningkatkan perbedaan tekanan hingga 4-22 mgHg

• Penahan atau DEPOCara penahanan1.Tumbukan karena kelembaban2.Pengendapan karena gravitasi3.Difusi (gerakan Brown)• Faktor yang mempengaruhi penahan/depo1.Anatomi dan fisiologi saluran nafas2.Faktor fisika-kimia: ukuran partikel, muatan

partikel, bobot jenis.