aines y analgesicos 2010 1b

DOLOR* DOLOR ES UNA EXPERIENCIA SENSORIAL Y EMOCIONAL DESAGRADABLE RELACIONADA AL SISTEMA NERVIOSO…QUE ES ASOCIADA A UN DAÑO POTENCIAL.

* COMPONENTES:- NOCICEPCION (TRANSDUCCION, TRANSMISION Y MODULACION) - PERCEPCION- SUFRIMIENTO- COMPORTAMIENTO DEL DOLOR

* EVALUACIÓN DEL DOLOR:INTENSIDAD (LEVE, MODERADO, SEVERO)DURACIÓN (AGUDO / CRÓNICO)CARACTERÍSTICAS SOMATOSENSORIALES(SUPERFICIAL, LOCALIZADO, DELIMITADO, PUNZANTE, OPRESIVO, LACERANTE, NO REFERIDO, DIFUSO, MAL LOCALIZADO, SORDO, REFERIDO) ETIOLOGÍA: TRAUMÁTICO, PROVOCADO, INFECCIOSO, FÍSICO, DISFUNCIÓN, PSICÓGENO.

DOLOR ODONTOGÉNICO* EXPERIENCIA INDIVIDUAL DE ORIGEN ESPONTÁNEO O INDUCIDO...MUY SUBJETIVA, QUE VARÍA DE UN INDIVIDUO A OTRO EN CUANTO A LA INTENSIDAD; CAUSAS.

PATOLOGIA PULPAR (85%"CARIES DENTAL")LESIONES DENTINARIA (7 %.)TRAUMA OCLUSAL / PERIODONTAL (4 %.)PATOLOGIA ALVEOLAR / OSEO (2 %.)NEUROGENICO / OTROS (2 %.)

MECANISMO: DOLOR ODONTOGÉNICO

* EL DOLOR ODONTOGÉNICO: ESTÍMULO FÍSICO NOCIVO, SOBRE LAS TERMINACIONES DE LAS FIBRAS NERVIOSAS AFERENTES NOCICEPTIVAS:

DISTRIBUIDAS EN EL ORGANISMO.PREDOMINAN EN EL NERVIO TRIGÉMINO: (INERVA LA PULPA DENTAL Y LOS TEJIDOS PERIAPICALES)CLASES DE NOCICEPTORES MAYORES: FIBRAS NERVIOSAS AMIELINICAS C Y A-DELTA MIELINICAS.

"...EN LA PULPA DENTAL, EXISTEN AL MENOS DE 3 A 8 VECES MÁS FIBRAS AMIELÍNICAS C, QUE FIBRAS A-DELTA MIELÍNICAS..."

* LA ACTIVACIÓN DEL NERVIO PULPAR DENTAL POR CUALQUIER ESTIMULO TÉRMICO, MECÁNICO, QUÍMICO O ELÉCTRICO, PRODUCE UNA RESPUESTA DOLOROSA PURA DE DIVERSA INTENSIDAD (DOLOR PULSATIL / LANZINANTE)

INFLAMACIÓN: INJURIAS POTENCIALES.

* INFECCIONES: BACTERIAS, VIRUS, HONGOS Y

PARASITARIA. * FISICAS:

ACCIDENTALES, PROVOCADOS. GOLPES /

TRAUMATISMOS. * TERMICAS: FRIO /

CALIENTE. * QUÍMICAS:

INFLAMACION

* ES UN PROCESO FISIOLÓGICO DE RESPUESTA DEFENSIVA ORGANICA ANTE A NOXA O AGENTE INFLAMOGENO, TENIENDO

COMPONENTES HUMORALES Y CELULARES. “…ESTO OCURRE EN TEJIDOS CONECTIVOS VASCULARIZADOS CON EL FIN DEFENSIVO DE AISLAR Y DESTRUIR AL AGENTE DAÑINO; Y ASI REPARAR EL TEJIDO / ORGANO...”

"..EN CONDICIONES NORMALES NUESTRO SISTEMA INMUNE SE ENCARGA DE REGULARLA; PERO CUANDO LA RESISTENCIA ES VENCIDA REPRESENTA TODA UNA ENTIDAD CLINICA DE DIVERSO GRADO...”

* RECORDAR QUE TODO PROCESO INFLAMATORIO TIENE UN POTENCIAL DAÑO CELULAR / TISULAR DE DIVERSA MAGNITUD.

TETRADA DE CELSO MODIFICADA

* RUBOR: INCREMENTO DEL APORTE DE SANGRE (AUMENTO DE PRESION /VASODILATACIÓN) * CALOR: AUMENTO DEL SUMINISTRO SANGUÍNEO E INCREMENTO DE LA ACTIVIDAD METABÓLICA EN LA ZONA INFLAMADA. (INCREMENTO DE OXIGENO)* DOLOR: LESIONES SUPERFICIALES Y PROFUNDAS POR ESTIMULACIÓN DE LOS TERMINALES NERVIOSOS EN LA ZONA (PROPIOCEPTIVOS / NOCICEPTIVOS) * TUMOR: “EDEMA” DE UNA ZONA DEBIDO AL INCREMENTO DE LA VASCULARIDAD YA A LA ACUMULACIÓN DE LÍQUIDO INTERSTICIAL.* LIMITACION DE LA FUNCIÓN: ES UNA PERTURBACIÓN DE LA FUNCIÓN MÁS QUE UNA PERDIDA PROPIAMENTE DICHA.

* EN LA PRÁCTICA MEDICA / DENTAL A MENUDO EL DOLOR / INFLAMACION ES UN BINOMIO COMUN. * EN ODONTOLOGIA: LESIONES CARIOSAS, PATOLOGÍAS PULPARES, ENFERMEDADES PERIODONTALES, LESIONES OSEAS, ETC. * INFLAMACIÓN / DOLOR = TTO DENTAL + FARMACOTERAPIA (AINEs, ANALGESICOSY AIEs) “…EN LA PRACTICA ODONTOLOGICA SE PRESENTAN CONDICIONES PREDOMINANTEMENTE DE CARACTER INFLAMATORIAS…”

* LOS MECANISMOS DE LA INFLAMACIÓN,SON PRODUCIDOS POR LOS MEDIADORES DE ESTOS; ENTRE LAS CUALES TIENEN LA MAYOR IMPORTANCIA FISIOLÓGICA Y FISIOPATOLOGICA: (EICOSANOIDES)

PROSTANGLANDINAS, BRADIQUININAS, TROMBOXANOS LEUCOTRIENOS.

MEDIACIÓN ENZIMATICA: ACTIVIDAD PEROXIDASA, Y ACTIVIDAD CICLOOXIGENASA

* PGE 2 : INTERVIENEN EN LA INHIBICION DE LA SECRECION GASTRICA* PGD2: INTERVIENEN EN LA VASODILATACION INFLAMATORIA, REGULACIÓN DE LA FUNCION RENAL.* TxA2: INTERVIENEN EN LA AGREGACION PLAQUETARIA.

"...LA INHIBICIÓN FUNDAMENTAL DE LA SÍNTESIS DE PROSTANGLANDINAS, TRAERA COMO EFECTO LA REDUCCIÓN / CONTROL DEL PROCESO INFLAMATORIO..."

"..PERO, TAMBIEN DE LOS PROCESOS CITOPROTECTORES PRINCIPALMENTE A NIVEL GÁSTRICO Y RENAL, UNO DE LAS GRANDES CONTROVERSIAS DE LOS AINEs EN LA ACTUALIDAD..."

ACTIVIDADES DE LOS TIPOS DE ENZIMAS CICLOOXIGENASA:

COX-1 : PARTICIPA EN LA BIOSINTESIS DE LAS PROSTANGLANDINAS CITOPROTECTORAS.(MANTENER / PRESERVAR LA FUNCION GASTRICA, RENAL, VASCULAR, PLAQUETAS, ETC.)

COX-2 : PARTICIPAN EN LA BIOSINTESIS DE LAS PROSTANGLANDINAS PRO INFLAMATORIAS / INFLAMOGENAS. MECANISMOS DE INMUNOSUPRESION (INVOLUCRADOS: NEUTROFILOS, MACROFAGOS, Y MASTOCITOS).

COX-3 : DERIVADO DEL GEN DE LA COX 1; FUNCIONAL Y ESTRUCTURALMENTE DISTINTA. PRODUCCION DEL DOLOR A NIVEL CENTRAL Y DE LA FIEBRE. NO INTERVIENE EN EL PROCESO INFLAMATORIO (ENDOREGULADOR))

"...LOS AINEs ESTAN ORIENTADOS A LA INHIBICIÓN DE LA ENZIMA COX – 2 Y NO LA COX – 1 (QUE REDUCE LA INFLAMACIÓN SIN PERJUICIO PARA EL ORGANISMO), Y ESTO SE DEBERIA LOGRAR EN LA TERAPEUTICA ACTUAL: NIMESULIDA, VALDECOXIB,CELECOXIB, ROFECOXIB..."

AINEs

"...UN AINEs PUEDE MOSTRAR UNA ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA, ANALGESICA Y ANTIPIRETICA EN CONJUNTO; PERO POR LO GENERAL PREDOMINA UNA DE ESAS ACCIONES SOBRE LAS DEMAS..."

AINEs* GRUPO DE COMPUESTOS, DISEÑADOS QUÍMICAMENTE PARA SUPRIMIR LA ACCIÓN INFLAMATORIA DIVERSA.

* FRECUENTEMENTE NO RELACIONADOS QUÍMICAMENTE (AUNQUE MUCHOS DE ELLOS SON ÁCIDOS ORGÁNICOS), QUE A PESAR DE ELLO COMPARTEN CIERTAS ACCIONES TERAPÉUTICAS SIMILARES.

AINEs: ACTIVIDAD CICLO OXIGENASA

DOLOR OROFACIAL: RANGO DIAGNOSTICO

DOLOR INTRACRANEAL / VASCULAR DOLOR NEURO VASCULAR DOLOR NEUROGENICO / NEUROPATICO * DESORDENES DOLOROSOS PAROXISTICOS * DESORDENES DOLOROSOS CONTINUOS DOLOR EXTRACRANEAL * DESORDENES OCULARES, OIDOS, NARIZ Y GARGANTA. * DESORDENES DOLOROSOS INTRAORAL * DESORDENES DENTALES, PERIODONTALES. * DESORDENES MUCOGINGIVALES, LENGUA, GLANDULAS SALIVALES. * DESORDENES DOLOROSOS MUSCULO ESQUELETICOS. DESORDENES CERVICALES DESORDENES MAXILARES

AGRESION TISULAR

ENDOPEROXIDOS CICLICOSMEDIADORES (EICOSANOIDES)

LEUCOTRIENOS

PROSTACICLINA

PROSTANGLANDINAS

VASODILATACIONVASOCONSTRICCIONDOLOR E INFLAMACIONBRONCOCONSTRICCIONMUCOSIDAD GASTRICA

VASODILATACIONACTIVIDAD GASTRICAANTIAGREGACION PLAQUETARIA

DOLOR E INFLAMACIONFIEBRE PgECONSTRICCION /

DILATACIONFLUJO SANGUINEOSENSIBILIDAD

RECEPTORES HISTAMINA Y SEROTONINA

EXTASIS VASCULAR

AGREGACIONPLAQUETARIA

VASOCONSTRICCION

MECANISMOS DE ACCION DE LOS AINEs Y CORTICOIDES INFLAMOGENO (NOXA)

INMUNIDAD HUMORALINMUNIDAD CELULAR

TEJIDO

CELULA (Membrana Celular: Fosfolipidos)

FOSFOLIPASA A2 CORTICOIDES

ACIDO ARAQUIDONICO

AINEs CICLOOXIGENASA LIPOOXIGENASA

COX- 1 COX - 2 LEUCOTRIENOS (Constitutiva) (Inducida)

PG Fisiológicas AINEs SELECTIVIDADPG Pro Inflamógenas

INDICACIONES GENERALES. PROCESOS DOLORIGENOS, INFLAMACIONES, FIEBRE DE DIVERSA ETIOLOGÍA / INTENSIDAD EN DIVERSAS AREAS EN MEDICINA GENERAL Y SUS ESPECILIDADES. MEDICINA DEPORTIVA (TRAUMATOLOGIA) REUMATOLOGIA Y GOTA. OSTEOARTRITIS Y REUMATISMOEXTRA ARTICULAR. COADYUVANTES DE PROCESOS INFECCIOSOS CON DIVERSOS AGENTES ANTIBIOTICOS. TRATAMIENTOS COMO PRE OPERATORIOS Y DOLOR POSTOPERATORIO.

INDICACIONES EN ODONTOLOGÍA: INFLAMACION / DOLOR: LEVE, MODERADO Y AGUDO DIVERSA ETIOLOGIA.PROCEDIMIENTOS QUIRÚRGICOS DE DIAGNÓSTICO (BIOPSIAS) Y OPERATORIA DENTAL. PRÓTESIS E IMPLANTES. ALVEOLITÍS, PERIIMPLANTITIS. INFLAMACIONES GINGIVALES Y PERIODONTALES, ULCERAS GINGIVALES.CIRUGÍA ESTOMATOLÓGICA, TRAUMATISMO ODONTOMAXILAR, POST/EXTRACCIONES.TRATAMIENTOS ENDODONTICOS: LESIONES INFLAMATORIAS PULPARES Y PERIAPICALES. MEDICINA BUCAL / ORAL. ODONTOPEDIATRIA, ODONTOGERIATRIA.

* ALTERNATIVA Nº 1: AINEs (DOLOR/INFLAMACIÓN ODONTOGENICA LEVES/ MODERADAS/AGUDAS) ….VALORANDO EL CUADRO CLINICO Y CONDICION DEL PACIENTE.* ALTERNATIVA Nº 2: AINEs / EN COMBINACION (DOLOR/ INFLAMACIÓN ODONTOGENICA LEVES/ MODERADAS/ AGUDAS)….VALORANDO EL CUADRO CLINICO Y CONDICION DEL PACIENTE.* ALTERNATIVA Nº 3: ANALGÉSICOS LEVES / MODERADOS (DOLOR/INFLAMACIÓN ODONTOGENICA MODERADAS / AGUDAS)….VALORANDO EL CUADRO CLINICO Y CONDICION DEL PACIENTE.* ALTERNATIVA Nº 4: GLUCOCORTICOIDES (INFLAMACIÓN/DOLOR MODERADAS/AGUDAS ODONTOGENICAS) ….VALORANDO EL CUADRO CLINICO Y CONDICION DEL PACIENTE.*ALTERNATIVA Nº 5: COMBINACIONES: AINEs /ANALGESICOS / CORTICOIDES (DOLOR/INFLAMACIÓN ODONTOGENICA MODERADAS / AGUDAS) ….VALORANDO EL CUADRO CLINICO Y CONDICION DEL PACIENTE.

TROMBOXANO

CLASIFICACIÓN DE LOS AINEs GRUPOS PRINCIPALES REPRESENTANTES

ÁCIDO SALICÍLICO(PREDOMIO:ANTIPIRETICOS / ANALGESICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y

ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS) ÁCIDO ACETILSALICILICO, DIFLUNISAL.

PIRAZOLONAS(PREDOMIO: ANALGESICOS / ANTIPIRETICOS)

AMINOFENAZONA, METAMIZOL, FENILBUTAZONA

ÍNDOLES E IMIDAZOLES Y DERIVADOS / AC. ACETICO(PREDOMINIO: ANTIPIRETICOS / ANALGESICOS, ANTIINFLAMATORIOS)

SULINDACO, BENCIDAMINA, INDOMETACINA.

ARILANTRANILICOS(PREDOMINIO: ANALGESICOS NO OPIACEOS/ NO NARCOTICOS)

ÁCIDO FLUFENAMICO, ÁCIDO MEFENAMICO, ÁCIDO MECLOFENAMICO, CLONIXINATO DE LISINA

ARILACETICOS(PREDOMINIO: ANALGESICOS / ANTIINFLAMATORIOS)

DICLOFENACO SODICO, DICLOFENACO POTASICO, ALCLOFENACO, TOLMETINA, FENCLOFENACO.

ARILPROPIONICOS(PREDOMINIO: ANTIPIRETICOS / ANALGESICOS / ANTIINFLAMATORIOS)

NAPRONEXO, NAPRONEXO SÓDICO, IBUPROFENO, KETOPROFENO, FLURBIPROFENO.

PARAAMINOFENOL(PREDOMINIO: ANALGESICOS Y ANTIPIRETICOS) ACETAMINOFENO.

OXICAMOS(PREDOMINIO: ANALGESICOS / ANTIINFLAMATORIOS

/ ANTIREUMATICOS / TRASTORNOS ARTICULARES)

PEROXICAM, TENOXICAM, METOXICAM.MELOXICAM

CARBOXILICOS Y PIRROLOPIRÓLICOS(PREDOMINIO: ANALGESICOS NO OPIACEO / NO NARCOTICO)

ETODOLACO, KETOROLACO TROMETAMINA

GRUPO INHIBIDORES SELECTIVOS Y ESPECÍFICOS COX/2(PREDOMINIO: ANALGESICOS / ANTIINFLAMATORIOS

/ ANTIREUMATICO / TRASTORNOS ARTICULARES)

NABUMETONA, NIMESULIDA, CELECOXIB, ROFECOXIB, VALDECOXIB, ETORICOXIB

AINEs: ALGUNOS PARAMETROS FARMACOCINETICOS.

FARMACO VIDA MEDIA (h)

TIEMPO CONCENTRACION MAXIMA (h)

TIEMPO DE ACCION COMO AINEs INICIO (h) DURACION (h)

VIDA MEDIA < 5 h ACIDO ACETIL SALICILICO 0.5-1 0.15-0.25 4-6 6-10

ACETAMINOFEN 2 1-2 0.5-1 4-6

IBUPROFENO 1-3 1-3 0.5 4-6

KETOPROFENO 2-4 1-2 0.5 6

DICLOFENACO 2-3 2-3 0.5 6-8

ACIDO MEFENAMICO 2-4 2-4 1-2 6-8

VIDA MEDIA > 5 – 15 h DIFLUNIZAL 8-12 2-3 1 8-12

NAPROXENO 10-14 2-4 1 6-8

KETOROLACO 5-8 0.8 0.2-0.5 3-7

CELECOXIB 10-12 3 1 15-24

VIDA MEDIA > 15 h PIROXICAM 25-75 3-5 1 12-20

MELOXICAM 18-20 5-10 1 24

ROFECOXIB 17-19 3 0.45 24

I. EFECTO ANALGÉSICO.* LOS AINES, ESTÁN CLASIFICADOS DENTRO DEL GRUPO DE ANALGÉSICOS PERIFÉRICOS, SU ACCIÓN SE PRODUCE CONTRA LA ACCIÓN INFLAMÓGENA.* EL DOLOR: ACCIÓN DE LAS BRADIQUININAS SOBRE LOS NOCICEPTORES (RECEPTORES NERVIOSOS DE DOLOR), * LAS PROSTAGLANDINAS, SON POTENCIADORES DE EL FENOMENO / ACCIÓN DOLOROSA.* LOS AINEs ACTÚAN COMO ANALGÉSICOS POR INHIBICIÓN DE LAS PROSTANGLANDINAS PROINFLAMATORIAS: PGE 1, PGE2 Y PGF 2.

II. EFECTO ANTIINFLAMATORIO.* DISMINUCIÓN DEL EDEMA DE UNA DETERMINADA ZONA, ESTE EFECTO OBEDECE A LA ACCIÓN CONTRA LAS PROSTAGLANDINAS.* EL EFECTO ANTIINFLAMATORIO SE DEBE

FUNDAMENTALMENTE A LA INHIBICIÓN DE LAS PROSTAGLANDINAS PROINFLAMATORIAS: PGD2, PGE1, PGE2.

IIII. EFECTO ANTIPIRETICO.* LA ACCIÓN DE LOS AINEs ES EN EL CENTRO TERMORREGULADOR (HIPOTALAMO), EN DONDE TAMBIÉN SE INHIBEN LAS PROSTAGLANDINAS, CONSECUENTEMENTE.* LA TEMPERATURA DESCIENDE PERO SOLO EN PACIENTES CON FIEBRE,. ESTE EFECTO NO SE PRODUCE EN PACIENTES CON TEMPERATURA NORMAL...TOMAR EN CUENTA SU ACCION SELECTIVA A ESTE NIVEL.

IV. EFECTO ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO

* EL ÁCIDO ACETILSALICÍLICO, ACTÚA SELECTIVAMENTE A NIVEL DE LAS PROSTAGLANDINAS DE TIPO TROMBOXANO (TXA-2), * ESTOS, SON PROAGREGANTES PLAQUETARIOS...SON INHIBIDOS POR LOS AINEs, CONSECUENTEMENTE EL TIEMPO DE COAGULACIÓN Y SANGRÍA PUEDE PROLONGARSE EN TERAPIAS PROLONGADAS.

PRINCIPALES PROPIEDADES Y CRITERIOS DE SELECCIÓN DE LOS AINEs:

* POSEEN PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS MUY SIMILARES Y HASTA ALGUNOS EFECTOS SECUNDARIOS SIMILARES... (TENER EN CUENTA EL RIESGO / BENEFICIO AL SELECCIONARLO)

* EN LO CONCERNIENTE A LA FARMACOCINÉTICA DE ESTOS FÁRMACOS, SE PUEDE ENCONTRAR VARIACIONES SUBSTANCIALES.

* LA ABSORCIÓN DE LOS AINEs VO, SE DA CASI TOTAL DESDE EL APARATO GASTROINTESTINAL(80 – 100%), SE PRODUCE EN FOPMA RÁPIDA LUEGO DE LA INGESTIÓN.

* ALGUNOS, COMO EL NAPROXENO, TIENE UNA ABSORCIÓN MÁS RÁPIDA CUANDO SE ASOCIAN COMO SALES DE SODIO (NAPROXENO SÓDICO)O SE INGIEREN SIMULTÁNEAMENTE CON BICARBONATO DE SODIO...

* LA VIDA MEDIA DE LOS AINEs, LA DURACIÓN DEL EFECTO TERAPÉUTICO, DISTRIBUCIÓN Y SUS VÍAS DE ELIMINACIÓN SON IMPORTANTES DE CONOCER PARA CONSEGUIR, UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN EN CADA PACIENTE.

* LA PRESENCIA DE ALIMENTOS PUEDE RETARDAR LA VELOCIDAD DE ABSORCIÓN, MÁS NO LA CANTIDAD, COMO ES EL CASO DE LOS DERIVADOS DEL ÁCIDO ARILPROPIONICO (IBUPROFENO, NAPROXENO)

* EN PACIENTE CUYA HISTORIA CLÍNICA SE REGISTRA ALTERACIONES DEL RIÑÓN O DEL HÍGADO, SE EVALÚA LA POSIBILIDAD DE DISMINUIR LAS DOSIS O AMPLIAR EL INTERVALO DE LA POSOLOGÍA.

ÍNDICE ULCEROGÉNICO.

* TODOS LOS AINEs, POSEEN UN VARIADO EFECTO ULCEROGÉNICO. (EVALUACION AL RECETARLO)

EN MENOR GRADO : ACETAMINOFENO, NIMESULIDA, DICLOFENACO, CELECOXIB. EN REGULAR GRADO : NAPROXENO, PIROXICAM, MELOXICAM, INDOMETACINA, IBUPROFENO. EN MAYOR GRADO : INDOMETOCINA, ÁCIDO ACETILSALICILICO Y KETOROLACO. IBUPROFENO.

*...EN LOS PROCESOS INFLAMATORIOS ODONTOLÓGICOS AGUDOS, DONDE EL PCTE NO TIENE ANTECEDENTES DE GASTRITIS O ÚLCERA PÉPTICA, Y NO EXISTIENDO UNA CONTRAINDICACIÓN ESPECIFICA, PUEDE INDICARSE UN AINEs DE UNO U OTRO GRUPO..."SIEMPRE Y CUANDO SE JUSTIFICA SU USO"

"...EN CASO DE TRATAMIENTOS MUY PROLONGADOS Y EN PACIENTES CON ALGUNA ALTERACION GASTRICA, SERÁ NECESARIO EL USO DE AQUELLOS CON BAJO ÍNDICE ULCEROGÉNICO Y BIEN TOLERADOS POR EL PCTE..."

ÍNDICE DE EXACERBACION DE CUADROS ALERGICOS

* LA INHIBICIÓN DE PROSTAGLANDINAS (EN ESPECIAL LAS CITOPROTECTORAS) POR LOS, AINEs SEGÚN LA LITERATURA CIENTIFICA, PODRIA PRECIPITAR O AGRAVAR ESTADOS ALÉRGICOS Y PONER EN PELIGRO LA VIDA DEL PACIENTE. "..INCLUIDO EL ACETAMINOFENO (CATALOGADO COMO EL AINEs MÁS INOCUO, PUEDE TENER CONSECUENCIAS).

* LAS MÚLTIPLES FORMAS DE PRESENTACIÓN, ES UNA GRAN VENTAJA / ALTERNATIVA, FRENTE A DIVERSOS CUADROS INFLAMATORIOS EN

PRACTICA MEDICA Y ODONTOLOGIA: GOTAS, CREMAS, JARABES, TABLETAS, PASTILLAS, SUPOSITORIOS, COMPRIMIDOS, EFERVESCENTES, AMPOLLAS (VIM, VIV)

"...ESTO PERMITE PODER ADMINISTRAR UN AINEs POR UNA VÍA CUANDO NO SE DISPONGA DE OTRA, O COMBINAR AMBAS SEGÚN QUE EL CUADRO CLINICO LO AMERITE..."

DOSIFICACIÓN SIMPLE

* ESTA DEMOSTRANDO QUE UN MEDICAMENTO QUE SE ADMINISTRA MENOS VECES AL DÍA PERMITE AL PACIENTE CUMPLIR MÁS FÁCILMENTE EL TRATAMIENTO.* * LA DOSIFICACIÓN DE 4 O MÁS VECES AL DÍA ES ALGO DIFÍCIL DE CUMPLIR AÚN POR PERSONAS CON BUENA INSTRUCCIÓN, POR ELLO SE RECOMIENDA AQUELLOS, QUE SE ADMINISTREN 2 O 3 VECES AL DÍA.

FARMACOECONOMIA * EN NUESTRO MEDIO ES IMPORTANTE ES TE CRITERIO; HAY QUE RECORDAR QUE LOS AINEs ES EL TIPO DE MEDICAMENTO QUE CON MÁS FRECUENCIA SE UTILIZA. (DOLOR / INFLAMACION)

* SE DISPONE ACTUALMENTE DE UNA VARIEDAD DE MARCAS Y PRECIOS.. "....SERÁ DE UTILIDAD CONOCER EL COSTO DIARIO DEL TRATAMIENTO..."

USO DE AINEs + ANTIBIOTICOS.

* LA COMBINACIÓN DE VARIOS GRUPOS DE AINEs Y ATBs EN EL MANEJO DE INFECCIONES, ES UNA PRÁCTICA VALIDA.

USO DE AINEs + ANTIBIOTICOS.

“...LOS AINEs, DISMINUYEN LA MIGRACIÓN DE LOS MACROFAGOS AL TEJIDO INFLAMADOY LIMITA A QUE ESTOS, FAVORESCAN LA REPARACION TISULAR EN EL AREA INFECTADA...”

"..ASÍ SE EVITARA LA EXCESIVA CONCENTRACIÓN DE MEDICAMENTO EN PLASMA Y REDUCIREMOS LOS EFECTOS SECUNDARIOS..."

PRINCIPALES CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES DEL USO DE LOS AINEs

A) ALERGIA AL PRINCIPIO ACTIVO; EXISTE RIESGO DE REACCIONES DESDE TIPO LEVES HASTA LAS GRAVES DE TIPO ANAFILACTÓIDES...

B) TENER ESPECIAL CUIDADO EN PCTS CON ANTECEDENTES DE ULCERA GÁSTRICA ACTIVA. GASTRITIS, VARICES GASTROESOFÁGICAS.

C) GESTACIÓN; SOBRE TODO DURANTE EL PERIODO DE ORGANOGÉNESIS (PRIMER TRIMESTRE DE EMBARAZO), CRITERIO A INTERCONSULTAR CON EL MEDICO TRATANTE...

"...DE MANERA ESPECIAL EL DICLOFENACO, IBUPROFENO Y ACETAMINOFEN, NO HAN DEMOSTRADO EFECTO TERATOGENICO, PERO SI ALGUNAS REACCIONES ADVERSAS....LOS DEMAS SERAN RIESGOSOS..."D) TENER CUIDADO EN PACIENTES CON

ALTERACIONES DE LA COAGULACIÓN DE DIVERSO TIPO, SEA DEPENDIENTE DEL FACTOR CELULAR DADO POR PLAQUETAS, COMO LA PÚRPURA TROMBOCITOPÉNICA, IDIOPÁTICA, APLASIA MEDULAR; ESTADOS EN LOS QUE LA CANTIDAD DE PLAQUETAS ESTA DISMINUIDA...

"...TENER PRESENTE EN LA ATENCIÓN DE ESTOS PCTES. SOBRE TODOS LOS SALICILICOS.."(RECORDAR QUE LOS AINEs SON INHIBIDORES DE LA AGREGACION PLAQUETARIA EN DIVERSO GRADO Y PUEDEN PROLONGAR EL TIEMPO DE SANGRIA EN ALGUNOS PROCEDIMIENTOS)

F) PCTES. HEMOFÍLICOS, CONTRAINDICADO LA ADMINISTRACIÓN DE LOS AINEs, DADO A EXCEPCIÓN DEL ACETAMINOFEN; PUESTO QUE PUEDEN COMPROMETEN AÚN MÁS AL COMPONENTE HUMORAL Y CELULAR DE LA COAGULACIÓN, POR ELLO PUEDEN PRECIPITAR HEMORRAGIAS MODERADAS A SEVERAS.

E) PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL; LOS AINEs DISMINUYEN LA FILTRACIÓN GROMERULAR, Y PUEDEN PROVOCAR UN DETERIORO RENAL, INSUFICIENCIA RENAL CRÓNICA O AGUDA EN TERAPIAS POR LO GENERALMENTE NO CONTROLADAS.

"...CONSECUENTEMENTE SE RETIENEN LÍQUIDOS, POR LO QUE EL ESTADO CLÍNICO DEL PACIENTE CON INSUFICIENCIA CARDIACA O HTA PUEDE VERSE AGRAVADO..."

G) PACIENTES CON INSUFICIENCIA HEPÁTICA: LA MAYOR PARTE DE AINEs SE METABOLIZA EN EL HÍGADO, EN ESTE TIPO DE PACIENTES PUEDE ELEVARSE LAS CONCENTRACIONES DE AINEs EN LA SANGRE...Y PRECIPITAR EFECTOS SECUNDARIOS DESAGRADABLES COMO CONSECUENCIA DE SU ACUMULACIÓN.

I) EN PCTES. PEDIÁTRICOS: ES AÚN INSUFICIENTEMENTE DOCUMENTA, SIN EMBARGO, DIVERSAS PUBLICACIONES COINCIDEN QUE EL ACETAMINOFEN, IBUPROFENO Y DICLOFENACO SON DE UTILIDAD; * POR LA CUAL SE EMPLEAN DE VMP CORTA A DOSIS DECUADA / A NECESIDADES DEL CUADRO CLINICO...SE UTILIZA EN DOSIS AJUSTADAS A KILOGRAMOS DE PESO.

H) DEBE MENCIONARSE TAMBIÉN QUE LA MEDICACIÓN DE AINEs EN LA LACTANCIA DEBE SOPESARSE ADECUADAMENTE, DADO QUE MUCHOS DE AQUELLOS PASAN A LA LECHE MATERNA Y PUEDEN SER CAUSA DE EPISODIOS

DE GASTRITIS EN LOS LACTANTES. (EVALUACION RIEGO / BENEFICIO)

VENTAJAS DE LOS AINEs:

NO PRODUCEN DEPRESIÓN RESPIRATORIA

NO PRODUCEN DEPENDENCIA PSÍQUICA NI FÍSICA

NO DESARROLLAN TOLERANCIA EFECTO ADITIVO CON LOS OPIÁCEOS:

ANALGESIA BALANCEADA

* EL USO RACIONALIZADO DE LOS AINEs, ASÍ COMO DE OTROS FÁRMACOS EN MEDICINA Y ODONTOLOGÍA, DEBE SER CONSECUENCIA DEL CONOCIMIENTO FARMACOLÓGICO DEL MEDICAMENTO Y EL ESTADO GNAL DEL PCTE.

AINES: PEDIATRIA

Paracetamol : 30 mg/kg/día Ibuprofeno : 15-40 mg/kg/día Naproxeno sódico : 375-500 mg/kg/día

Aspirina: 2-4 años: 160 mg c/4 horas 4-6 años: 240 mg c/4 horas 6-9 años: 320 mg c/4 horas 9-12 años: 400-480 mg c/4

horas

ALGUNAS COMBINACIONES ANALGÉSICOS USADAS EN ODONTOLOGÍA: ADULTOS

AAS + Cafeína CAFIASPIRINA (1 tab. c/4-6 horas) AAS + Paracetamol + Cafeína EXCEDRIN (1 tab. c/6horas) AAS + Cafeína + Codeína DOLVIRAN (1 comp. c/8 horas) Paracetamol + Ibuprofeno CALMIREN (1 tab. c/4-6 horas) Paracetamol + Diclofenaco Sódico DOLO-QUIMAGÉSICO, DOLOCORDRALAN FORTE (1 tab. c/8 horas)

ALGUNAS COMBINACIONES ANALGÉSICOS USADAS EN ODONTOLOGÍA: ADULTOS

Paracetamol + Diclofenaco potásico DOLOCORDRALAN RAPID (1 tab. c/8 horas) Diclofenaco Sódico + Codeína VOLTAREN FORTE (1 comp. c/8 horas) Paracetamol + Clorzoxazona FLECTADOL, PARAFON FORTE Paracetamol + Dextropropoxifeno PROPOXI-66 Paracetamol + Codeína WINADEINE Diclofenaco Sódico + Codeína

VOLTAREN FORTE

* EL AINEs SELECCIONADO, PARA EL PACIENTE DEBERA SER DESEABLEMENTE COMPATIBLE

DE MODO QUE LOS EFECTOS NOCIVOS POTENCIALES NO SE PRESENTEN O SEAN MÍNIMOS.

CONSIDERACIONES ESCENCIALES4. LOS AINEs SON EQUIPOTENTES, PERO

PUEDE HABER DIFERENCIAS EN LA RESPUESTA INDIVIDUAL.

5. SU TOLERANCIA ES INDIVIDUAL, PERO PUEDE VARIAR AÚN ENTRE PREPARACIONES DEL MISMO FÁRMACO.

6. SI UN AINEs NO ES EFECTIVO SE DEBE PROBAR CON OTRO HASTA ENCONTRAR LA RESPUESTA DESEADA.

7. NUNCA SE DEBEN USAR 2 O MÁS AINEs AL MISMO TIEMPO, YA QUE EL POTENCIAL TÓXICO SE PODRIA MULTIPLICAR.

8. VALORAR LAS INTERACCIONES / RAMs DE MAYOR INTERES CLINICO

CONSIDERACIONES ESCENCIALES1. PRESCRIBIR LOS AINEs MEJOR

CONOCIDOS POR EL ESTOMATÓLOGO Y QUE ESTÉN AL ALCANCE DEL PACIENTE.

2. LOS PACIENTES ALÉRGICOS A UN AINEs PUEDEN SER ALÉRGICOS A TODOS.

3. EVITAR EL USO DE AINEs EN MAYORES DE 65 AÑOS DESCOMPENSADOS, CIRROTICOS E INSUFICIENCIA RENAL O CARDÍACA; EN ESTE GRUPO ES PREFERIBLE UTILIZAR EL MAS INOCUO: “ACETAMINOFEN”.

“…AL SELECCIONAR UN AINES SE DEBE PRIMERO CONSIDERAR SU SEGURIDAD,

EFICACIA, TOLERANCIA, COSTO CONVENIENCIA POR DOSIS, PRESENTACIÓN,

VÍAS Y HORARIOS…”

CLASIFICACION DEL DOLOR

AGUDO O TRAUMATICO CRONICO DOLOR LEVE: Acetaminofen o paracetamol AINEs (ALTERNATIVOS)

DOLOR VISCERAL/CANCER: Opiodes (sí existe compromiso óseo se indican

mas AINEs) Opiodes (cuando existe compromiso nervioso se asocian a antidepresivos triciclicos o

Anticonvulsivantes)

DOLOR MODERADO: AINEs / OPIOIDES(agonistas

leves a moderados)

ANALGÉSICOS* SON SUSTANCIAS QUE TIENEN LA PROPIEDAD DE SUPRIMIR EL DOLOR ACTUANDO DIRECTAMENTE SOBRE EL SNC (INHIBIENDO LA TRANSMISION SINAPTIA: EN RECEPTORES Mu, Kappa Y Delta); DEPRIMIENDO LOS CENTROS CORRESPONDIENTES. * LOS ANALGÉSICOS PUEDEN SER: ANALGÉSICOS OPIÁCEOSANALGÉSICOS NO OPIÁCEOS: AINEs

ANALGÉSICOS OPIOIDES* LOS OPIÁCEOS SON FÁRMACOS DERIVADOS DEL OPIO, Y DERIVADOS DE ELLAS (MORFINA, FENTANILO, CODEINA, ETC).

* DE ACUERDO A LOS TIPOS DE RECEPTORES QUE ACTUEN, SE TIENE ANALGÉSICOS OPIÁCEOS QUE SON AGONISTAS POTENTES, MODERADOS Y LEVES O QUE SE COMPORTAN COMO AGONISTAS Y ANTAGONISTAS (SEGÚN LA DOSIS).

“…EL DESARROLLO DE LA TOLERANCIA Y DEPENDENCIA FISICA ES ALGO CARACTERISTICO EN LOS OPIOIDES Y UNA LIMITANTE PARA SU PRESCRIPCION…VALORACION DE SU USO…”

ANALGÉSICOS OPIOIDES* EXISTEN PÉPTIDOS ENDÓGENOS EN EL SNC:ENDORFINAS, (QUE SON OPIOIDES ENDÓGENOS): * ENDORFINAS; TIPOS:ENCEFALINAS, DINORFINAS, Y -ENDORFINAS.

* ENCEFALINAS: EN TERMINACIONES NERVIOSAS, SU DISTRIBUCIÓN ES PARALELA A LA DISTRIBUCIÓN DE LOS RECEPTORES OPIOIDES Y PUEDEN INFLUENCIAR EN LA MODULACIÓN DE LA RESPUESTA AL DOLOR MODERADA / SEVERA.

ANALGÉSICOS OPIOIDES* LAS ENDORFINAS POSEEN ACTIVIDAD ANALGÉSICA POTENTE Y SON ENCONTRADAS EN LA HIPÓFISIS Y EN EL HIPOTÁLAMO.

* LA IMPORTANCIA DE ESTOS PEPTIDOS RADICA EN QUE LOS ANALGÉSICOS OPIODES SE COMPORTAN DE MANERA SIMILAR A ESTOS PÉPTIDOS Y ACTUAN COMO AGONISTAS DE SUS RECEPTORES EN EL SNC

ANALGÉSICOS OPIODES* SNC: EFECTO ANALGESICO CENTRAL DE DIVERSA POTENCIA. DEPRESION / EXCITACIÓN LOCOMOTORA. “…LA SEDACION / DEPRESION ES CARACTERISTICO EN LOS OPIOIDES ALTERANDO LA CAPACIDAD DE RAZONAMIENTO Y COORDINACION…USO MUY ESPECIAL…”

ANALGÉSICOS OPIODES* SISTEMA RESPIRATORIO: DEPRESORES RESPIRATORIOS Y ANTITUSIVOS.DISMINUYEN LA FRECUENCIA, PROFUNDIDAD Y VOLUMEN MINUTO RESPIRATORIO.DEPRIMEN EL REFLEJO TUSIGENO AL ACTUAR SOBRE EL CENTRO BULBAR DE LA TOS

ANALGÉSICOS OPIODES* SISTEMA CARDIOVASCULAR: VASODILATACION PERIFERICA Y DISMINUCIONDE LA RESISTENCIA PERIFERICA: HIPOTENSION.

ANALGÉSICOS OPIODES* SISTEMA GASTROINTESTINAL: REDUCEN LA MOTILIDAD Y PERISTALTISMO INTESTINAL.UTILIDAD COMO ANTIDIARREICOS

(DIFENOXILATO / LOPERAMIDA)

* INDICACIONES: ENFERMEDADES TERMINALES Y CANCER (DOLOR), POSTOPERATORIOS, IMA, ANALGESIA OBSTETRICA, NEUROPATIAS. COADYUVANTE ANESTESICO GENERAL. EDEMA PULMONAR. DIARREAS SEVERAS, ANTITUSIGENO.

* CONTRAINDICACIONES: INSUFICIENCIA HEPATICA / RENAL.PACIENTES CON EPOC, ASMATICOS. GESTANTES.* METABOLISMO: HEPATICO (CONJUGACION.* EXCRESION: FILTRACION GLOMERULAR / HECES / ORINA.

* RAMs: DEPRESION RESPIRATORIA, NAUSEAS / VOMITOS, MIOSIS, SEDACION DIVERSA, ESTREÑIMIENTO, BRONCOESPAMO, PRURRITO, HIPOTENSION.

* INTERACCIONES: ANTISICOTICOS, AGENTES ANTIDEPRESIVOS. FARMACOS DEPRESORES DEL SNC.

* BIODISPONIBILIDAD: 20 -25%* LIGAZON PROTEICA VARIADA: MORFINA 35%,MEPERIDINA 65%, METADONA 90%

DOLOR SEVERO: OPIOIDES (solos o en asociación con AINEs)

DOLOR NEUROLÓGICO: Neuropático: Antidepresivos triciclicos o

Anticonvulsivantes Simpático : Clonidina, Prazocin o asociado a

Antidepresivos Triciclicos

DOLOR MÚSCULO ESQUELETICO: Acetaminofen o AINEs (asociado a Opiodes sí el dolor es severo)

* ANTICONVULSIVANTES : GABAPENTINA, LAMOTRIGINA Y CARBAMAZEPINA* ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS: AMITRIPTILINA, NORTRIPTILINA, IMIPRAMINA

CLASIFICACION DE ANALGÉSICOS OPIODES

AGONISTAS POTENTES

AGONISTAS LEVES A MODERADOS.

AGONISTAANTAGONISTA

ANTAGONISTA

MORFINA. HEROÍNA. METADONA. MEPERIDINO. FENTANILO.

CODEÍNA DIHIDROCODEÍNA. OXICODONA. PROPOXIFENO DIFENOXILATO. TRAMADOL

BUPRENORFINA. PENTAZOCINA.

NALORFINA. NALOXONA.

MORFINA:

* ES EL MAS IMPORTANTE ALCALOIDE DEL OPIO, POSEE PREDOMINANTE EFECTO SOBRE EL SNC, TRACTO GASTRO INTESTINAL Y LA

MUSCULATURA LISA EN GENERAL.

* PRODUCE ANALGESIA Y SEDACION PROFUNDA. * PRODUCE DEPRESION RESPIRATORIA POR ACCION TAMBIEN A NIVEL BULBAR.

MORFINA:

* DEPRIME EL CENTRO DE LA TOS, DISMINUYE LAS SECRECIONES GASTRICAS, BILIAR Y PANCREATICA. * PRODUCE VASODILATACION PERIFERICA E HIPOTENSION ORTOSTATICA. * PUEDE INDUCIR EFECTOS ALERGENOS Y DEPENDENCIA FISICA. * SE INDICA EN CASOS DE POTENCIA ANALGESICA

DURANTE TIEMPO PROLONGADO: CANCER.

ANALGESICOS OPIODES

CONSIDERACIONES DEL USO DE LOS AINEs EN ODONTOLOGÍA

SON QUIZÁS EL GRUPO DE MEDICAMENTO MAS UTILIZADO, PERO POR LA GRAN VARIEDAD DE AINEs EN EL MERCADO, EL PROBLEMA ES EL USO INDISCRIMINADO, SOBRE TODO EN NUESTRO MEDIO...(AUTOMEDICACIÓN) "..FALTAN INVESTIGACIONES CONTUNDENTES PARA ENCONTRAR EL AINEs IDEAL…SE HAN UTILIZADO AINEs MAS POR SU FAMA COMERCIAL QUE POR SU REAL UTILIDAD CLÍNICA..."

TENER EN CONSIDERACION, CASOS DE AINEs DE GRAN FORMULACIÓN Y VENTA COMERCIAL EN NUESTRO MEDIO QUE ALGUNOS DE ELLOS SE HAN RETIRADO DEL MERCADO INTERNACIONAL / NACIONAL O ESTÁN EN EVALUACION (DEGEMID: VIOXX, NIMESULIDA, ETORICOXIB, ETC)

HAY QUE VALORAR EL FENÓMENO DEL DOLOR / INFLAMACIÓN; SI EL DOLOR POST-OPERATORIO ES TAN SEVERO QUE LOS AINEs / ANALGÉSICOS SON INCAPACES DE HACERLO TOLERABLE AL PACIENTE, SERÁ NECESARIO UN REEVALUACIÓN Y UN EXHAUSTIVO EXAMEN CLÍNICO; MAS NO ASI; UNA MAYOR FARMACOTERAPIA INDISCRIMINADAMENTE..."

Dx DEFINITIVO = EVALUACIÓN CLÍNICA + EXÁMENES AUXILIARES. PLAN DE TRATAMIENTO = PROCEDIMIENTO DENTAL + FARMACOTERAPIA

MEPERIDINO:

* HIPNOANALGESICO. DERIVADO MORFINICO. EFECTOS ANALGESICOS Y ANTIESPASMODICOS.

* LA ADMINISTRACION PROLONGADA CON INTERVALOS BREVES PUEDE INDUCIR A LA TOLERANCIA Y DEPENDENCIA FISICA. * SE INDICA PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR POST OPERATORIO Y EN NEOPLASIAS. * PRE OPERATORIO COMO SEDANTE E INDUCTOR DE LA ANESTESIA GENERAL.

FENTANILO:

* HIPNOANALGESICO NARCOTICO OPIACEO. * COADYUVANTE DE LA ANESTESIA GENERAL. * MÁS POTENTE QUE LA MORFINA. * SE UTILIZA EN ANESTESIA DE CORTA DURACION.

* PRODUCE EN CONJUNTO CON UN NEUROLEPTICO LA NEUROLEPTOANALGESIA.

CODEINA:

* HIPNOANALGESICO ANTITUSIGENO. * ALCALOIDE DERIVADO DEL OPIO. * ACCIONES SIMILARES A LA MORFINA. * SE UTILIZA PARA TRATAMIENTO DE DOLORES LEVES Y MODERADOS. * TRATAMIENTO DEL DOLOR EN ENFERMEDADES TERMINALES.

TRAMADOL:

* ANALGESICO DE ACCION SOBRE RECEPTORES OPIACEOS CENTRAL; BLOQUEANDO EL DOLOR.

* DERIVADO DE LA CODEINA. * SE UTILIZA PARA TRATAMIENTO DE DOLORES MODERADOS / SEVEROS. * ANALGESICO QUE NO PRODUCE ADICCION Y SEDACION SIGNIFICATIVA. TERMINALES.

EN ODONTOLOGÍA, LA TERAPIA ANALGÉSICA / ANTIINFLAMATORIA ES DE PRIMERA ELECCIÓN, CASI SIEMPRE EN LA MAYORÍA DE LOS CASOS; RESERVAR LOS CORTICOIDES, COMO ALTERNATIVA

SECUNDARIA DE ACUERDO A LA SITUACION CLINICA. ...COMO NORMA, LA TERAPIA CON AINEs / ANALGÉSICOS, SE SUGIERE NO SER MAS DE 3 - 4 DÍAS; TOMANDO EN CUENTA LOS EFECTOS ADVERSOS Y ASÍ AMINORAR FACTORES DE RIESGOS DE ESTE GRUPO DE MEDICAMENTOS.

ES RECOMENDABLE EL USO DE AINEs INMEDIATAMENTE DESPUÉS DEL TRATAMIENTO DENTAL CON ANESTÉSICOS LOCALES, Y QUE SABEMOS QUE POSTERIORMENTE SE VA A PRODUCIR DOLOR E INFLAMACIÓN: EL USO CONJUNTO DE AMBOS FÁRMACOS ES IDEAL. (ACCIÓN SINERGICA EN CONDICIONES OPTIMAS DEL PCTE) SEA POR VÍA ORAL/VIA PARENTERAL.

SE SUGIERE UTILIZAR AINES DE VIDA MEDIA CORTA O INTERMEDIA...TODOS LOS AINEs PRESENTAN " POTENCIALES" EFECTOS ADVERSOS QUE DEBEN SER CONSIDERADOS... ...SE ESTIMA QUE, ENTRE 1 Y 3% DE LA POBLACIÓN DESARROLLA EFECTOS SECUNDARIOS DIVERSOS, INCLUSO CON DOSIS MÍNIMAS TERAPÉUTICAS.

* AL SELECCIONAR UN AINES SE DEBE PRIMERO CONSIDERAR SU SEGURIDAD, EFICACIA, TOLERANCIA, COSTO CONVENIENCIA POR DOSIS, PRESENTACIÓN, VÍAS Y HORARIOS

DE PRESENTARSE PROBLEMAS ADVERSOS / TÓXICOS FRECUENTES, DEBERÁ SUSPENDERSE INMEDIATAMENTE LA ADMINISTRACIÓN DEL FÁRMACO Y ENVIAR AL PACIENTE A LA

INTERCONSULTA MEDICA, HACIENDO UN DETALLADO INFORME DEL AGENTE CAUSAL.

LA IMPORTANCIA TERAPÉUTICA DE LOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX 2 ES QUE NO OCASIONAN TANTAS REACCIONES ADVERSAS COMO LOS AINEs CLÁSICOS. ...SIN EMBARGO, DEBEN DE MEDICARSE CON PRECAUCIÓN Y/O EVITARLOS EN PACIENTES CON PROBLEMAS: NEFROPATIAS, CARDIOPATÍAS, ENF. HEMATOLÓGICAS, HEPATOPATIAS Y SOBRE TODO EN PCTES CON ANTECEDENTES / PRESENCIA DE ULCERAS GÁSTRICAS DIVERSAS.

SI UN AINEs NO ES EFECTIVO SE DEBE PROBAR CON OTRO HASTA ENCONTRAR LA RESPUESTA DESEADA....HOY EN DIA SE ENCUENTRAN ASOCIACIONES DE AINEs QUE FAVORECEN LA TERAPIA ANALGÉSICA / INFLAMATORIA. (DICLOFENACO + PARACETAMOL; NAPROXENO + PARACETAMOL)

LOS PACIENTES ALÉRGICOS A UN AINES PUEDEN SER ALÉRGICOS A TODOS...TENER CUIDADO EN PCTS SISTEMICAMENTE COMPROMETIDOS, SOBRE TODO REGULAR / SUPERVISAR EL USO DE AINEs

EN MAYORES DE 65 AÑOS, PACIENTES CON CIRROSIS E INSUFICIENCIA RENAL O CARDIACA. MUCHO CUIDADO EN LOS PCTS PEDIÁTRICOS, GESTANTES (EVALUAR RIESGO / BENEFICIO)

PROPUESTA DE SELECCIÓN: AINEs / ANALGÉSICOS / AIEs ODONTOLOGICO(SIEMPRE TOMANDO EN CUENTA LA CONDICIÓN ORGÁNICA DEL PCTE Y NO HABIENDO

NINGUNA CONTRADICCIÓN ESPECIFICA)

FÁRMACO ANTIPIRÉTICO ANALGÉSICO ANTIINFLAMATORIO

METAMIZOL(AINEs)

LEVES (-) MODERADOS (+++) SEVERO (+++)

LEVES (+) MODERADOS (+++) SEVERO (+++)

PARACETAMOL(AINEs)

LEVES (+++ ) MODERADOS (+++) SEVERO (++)


CELECOXIB(AINEs)

LEVES (-) MODERADOS (++) SEVERO (++)

LEVES (+) MODERADOS (+++) SEVERO (++)

DICLOFENACO(AINEs)



NAPROXENO(AINEs)

LEVES (++ ) MODERADOS (++) SEVERO (++)

LEVES (++ ) MODERADOS (+++) SEVERO (++)

LEVES (++) MODERADOS (+++) SEVERO (++)

IBUPROFENO(AINEs)




KETOPROFENO(AINEs)

LEVES (++ ) MODERADOS (+++) SEVERO (++)

LEVES (++ ) MODERADOS (++) SEVERO (++)

LEVES (++ ) MODERADOS (+++) SEVERO (+++)

MELOXICAM(AINEs)

LEVES (+ ) MODERADOS (+++) SEVERO (+++)


KETOROLACO(AINEs)


TRAMADOL(ANALGÉSICO

OPIOIDE)


PROPOXIFENO(ANALGÉSICO

OPIOIDE)


CODEINA(ANALGÉSICO

OPIOIDE)


PREDNISONA(GLUCOCORTICOIDE)


DEXAMETASONA (GLUCOCORTICOIDE)


AFECCIONES RELATIVA DE ALGUNOS AINEs / ANALGÉSICOS; EN ALGUNOS PACIENTES TRATADOS EN TERAPIAS PROLONGADAS. VALORACIÓN: O (INAPRECIABLE) Y 4 (ELEVADA)

FÁRMACO IRRITACIÓNGÁSTRICA

ULCERAPEPTICA

ALTERACIONESEN SNC

ALTER.HEMATOL.

ALTER.HEPÁTICAS

ALTER.RENALES

AAS 4 2 1 3 2 1DICLOFENACO 2 2 1 2 2 1DIFLUNISAL 1 1 1 2 1 1FLURBIPROFENO 2 1 1 1 1 1IBUPROFENO 2 1 1 1 1 – 2 1INDOMETACINA 4 3 3 3 1 2KETOPROFENO 2 1 1 1 1 1KETOROLACO 3 3 1 1 1 2 – 3CLONIXINATO DE LISINA

1 1 - 2 1 1 1 1

NAPROXENO 2 2 1 2 1 1PIROXICAM 3 3 1 1 2 1MELOXICAM 1 2 1 1 1 1METAMIZOL 1 2 1 2 2 1ACETAMINOFENO 1 1 1 1 2 1 - 2CELECOXIB 1 1 1 2 1 1

PRINCIPALES REACCIONES ADVERSAS GENERALES MAS COMUNES EN AINEs

GASTROINTESTINALESLESIÓN DE MUCOSA GASTRODUODENAL,(DE IRRITACIÓN A ULCERA CON VARIADA SINTOMATOLOGÍA) HEMORRAGIA DIGESTIVA,PIROSIS GÁSTRICA., ETC.

RENALES

DISMINUCIÓN DEL ACLARAMIENTO DE CREATININA, ALTERACIONES HOMEOSTASICA HIDROELECTROLITICA (HIPERNATREMIA / HIPERPOTASEMIA).RETENCIÓN URINARIA, EDEMA, HIPERTENSIÓN,INSUFICIENCIA RENAL AGUDA / CRÓNICA.SÍNDROME NEFRÓTICO, NEFRITIS AGUDAINTESTICIAL, ETC.

HEPÁTICAS HEPATOPATIAS CRÓNICAS Y AGUDAS.EDEMA / ASCITIS.CIRROSIS HEPÁTICA / NECROSIS HEPÁTICA, ETC.

HEMATOLÓGICAS

INTERFERENCIA CON LA COAGULACIÓN (EFECTO ANTIAGREGANTE).INTERFERENCIA CON LA SÍNTESIS DE CÉLULAS SANGUÍNEAS (AGRANULOCITOSIS, TROMBOCITOPENIA, ANEMIA APLASICA)

REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD RINITIS, ASMA, RASH MUCOCUTANEO, URTICARIA DIVERSA. ANGIOEDEMA. ANAFILAXIS DIVERSAS.

CARACTERÍSTICAS DIFERENCIALES BÁSICAS DE LAS ISOFORMAS 1 Y 2 DE LA ENZIMA CICLOOXIGENASA. (COX)

PARTICULARIDADES COX 1 COX 2GEN RESPONSABLE CROMOSOMA 9q32 – 33.3 CROMOSOMA 1q25.2 – 25.3

Nº AMINOÁCIDOS 600 - 602 603 - 605

DIFERENCIAS CLAVES EN LA SECUENCIA DE AMINOÁCIDOS

RESIDUOS 434 Y 523:ISOLEUKINA. RESIDUOS 434 Y 523: VALINA.

TEJIDOS DONDE SE EXPRESA

* CONSTITUTIVA, EN LA MAYORÍA DE LOS TEJIDOS: MONOCITOS / MACRÓFAGOS, PLAQUETAS, TRACTO GASTRO INTESTINAL, RIÑÓN.

* CONSTITUTIVA: SNC Y RIÑÓN. * INDUCIDA: CÉLULAS ENDOTELIALES, FIBROBLASTOS, MIOMETRIO, FIBRA MUSCULAR LISA VASCULAR, CONDROCITOS…

LOCALIZACIÓN INTRACELULAR

* MEMBRANA DE RETÍCULO ENDOPLASMATICO.

* MEMBRANA NUCLEAR.

INESPECÍFICOS: INTERLEUKINAS TIPO -1, FACTOR DE NECROSIS

INDUCTORES DESCONOCIDOS

TUMORAL, ENDOTOXINAS, FACTOR DE CRECIMIENTO EPIDÉRMICO

ESPECÍFICOS: LIPOPROTEINAS, FIBRA MUSCULAR LISA, HORMONA LUTEINIZANTE EN OVARIO.

ALGUNOS CRITERIOS RESPECTO A LOS AINEsFÁRMACO VIA DOSIS (mg)

TOMAINTERVALO DOSIS

(HORAS)DOSIS MAXIMA

AL DIA (mg)

METAMIZOL(AINEs)

ORALVIV

5002000

0608

60006000

PARACETAMOL(AINEs)

ORAL 500 - 1000 04 - 06 4000

CELECOXIB(AINEs)

ORAL 200 12 - 24 400

DICLOFENACO(AINEs)

ORALVIM

RECTAL

507575

08 - 1212 - 2412 - 24

150150150

NAPROXENO(AINEs)

ORAL 250 - 500 12 1000

IBUPROFENO(AINEs)

ORAL 400 - 600 800

04 – 0624

24002400

MELOXICAM(AINEs)

ORAL 7,5 - 15 24 15

KETOROLACO(AINEs)

ORALVIV/ VIM

1030 - 60

04 - 0606 - 08

9090

CLONIXINATODE LISINA

(AINEs)

ORAL 250 06 - 08 1000CONTRAINDICACIONES SOBRE LOS AINEs

ANCIANOS : LOS AINE DEBEN ADMINISTRARSE CON CAUTELA A LOS ANCIANOS POR RIESGO DE EFECTOS ADVERSOS GRAVES Y MUERTE.

ALERGIA : ESTÁN CONTRAINDICADOS SI EL PACIENTE REFIERE ANTECEDENTES DE HIPERSENSIBILIDAD AL ÁCIDO ACETILSALICÍLICO O A CUALQUIER OTRO AINE, EN CRISIS ASMÁTICAS, ANGIOEDEMA, URTICARIA O RINITIS PROVOCADAS POR EL ÁCIDO ACETILSALICÍLICO O CUALQUIER OTRO AINE.

EMBARAZO Y LACTANCIA : DURANTE EL EMBARAZO PUEDE PRODUCIR MALFORMACIONES FETALES, COMO POR EJEMPLO EL CIERRE PREMATURO DEL DUCTUS ARTERIOSUS FETAL. ES ACONSEJABLE NO USAR DURANTE LOS ÚLTIMOS MESES

DEFECTOS DE LA COAGULACIÓN ALTERACIONES DE LA FUNCIÓN RENAL : DEBE REDUCIRSE LA DOSIS AL MÍNIMO POSIBLE Y

CONTROLAR LA FUNCIÓN RENAL ALTERACIONES DE LA FUNCIÓN CARDÍACA . TODOS LOS AINE ESTÁN CONTRAINDICADOS EN

LA INSUFICIENCIA CARDÍACA GRAVE. LOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA CICLOOXIGENASA-2 ESTÁN CONTRAINDICADOS EN LA ENFERMEDAD CARDÍACA ISQUÉMICA, LA ENFERMEDAD CEREBROVASCULAR, LA ENFERMEDAD ARTERIAL PERIFÉRICA Y LA INSUFICIENCIA CARDÍACA CONGESTIVA GRAVE O MODERADA.

ANTECEDENTES DE PATOLOGÍA GÁSTRICA : LOS AINE NO SELECTIVOS ESTÁN CONTRAINDICADOS EN LOS PACIENTES CON ÚLCERA PÉPTICA PREVIA O ACTIVA, ASÍ COMO LOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA CICLOOXIGENASA-2 EN AQUELLOS CON ÚLCERA PÉPTICA ACTIVA.

USO CONCOMITANTE DESMEDIDO CON CORTICOIDES .

ALGUNAS INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LO AINEsDROGA AINEs EFECTO

ANTICOAGULANTES Fenilbutazona AUMENTA EFECTO

LITIO Probablemente todos excepto sulindaco y aspirina

DISMINUYE EXCRECIÓN

HIPOGLICEMIANTESORALES

Fenilbutazona DISMINUYE METABOLISMO DE SULFONILUREAS

FENITOINA Fenilbutazona CP DE FENITOINA

METOTREXATO Todos DISMINUYE EXCRECIÓN

DIGOXINA Todos CP DIGOXINA

AMINOGLUCÓSIDOS Todos CP AMINOGLUCÓSIDOS

PROBENECID Todos DISMINUYE MATABOLISMO Y CLEARANCE DE AINES

QUINOLONAS Todos AUMENTA RIESGO DE CONVULSIONES

CICLOSPORINA Todos AUMENTA RIESGO DE NEFROTOXICIDAD

DIURÉTICOS Todos AUMENTA RIESGO DE NEFROTOXICIDAD ANTAGONISMO DEL EFECTO DEL DIURÉTICO

ANTIHIPERTENSIVOS Todos ANTAGONISMO DEL EFECTO ANTIHIPERTENSIVO

INHIBIDORES ECA Todos MAYOR RIESGO DE INSUFICIENCIA RENAL Y DE HIPERCALEMIA

aines y analgesicos 2010 1b

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