128837688-farmakologi-uterotonika
Post on 14-Aug-2015
47 Views
Preview:
TRANSCRIPT
I. Pendahuluan
Uterotonika atau oksitosik ialah obat yang merangsang kontaraksi uterus. Banyak obat yang memperlihatkan efek oksitosik, tetapi hanya beberapa saja yang kerjanya cukup selektif dan dapat berguna dalam praktek Kebidanan. Obat yang bermanfaat itu ialah oksitosin dan derivatnya, alkaloid ergot dan derivatnya dan beberapa Prostaglandin semisintetik. Obat-obat tersebutmemperlihatkan respon bertingkat (graded-response) pada kehamilan, mulai dari kontraksi uterus spontan, ritmis sampai kontraksi tetanidan efek samping lainnya. Meskipun obat ini mempunyai efek farmakodinamik lain, tetapi manfaat dan bahayanya terutama terhadap uterus. Oksitosik merupakan obat yang penting tetapi berbahaya. Jikalau dipergunakan secara salah, obat ini dapat menimbulkan kematian ibu atau bayinya di dalam kandungan. Jikalau dipergunakan secara benar, kadangkala obat ini dapat menyelamatkan kehidupan.
Berikut ini adalah petunjuk penggunaan yang benar.
1. Untuk mengatasi perdarahan setelah melahirkan.Penggunaan dengan tujuan ini adalah yang paling penting. Pada kasus perdarahan hebat setelah URI (placenta) keluar, suntikan satu ampul 0.2 mg ergonovine (atau berikan dua tablet 0.2 mg) atau ergometrine maleat (ergotrate, dan lain-lainnya) setiap jam selama 3 jam atau sampai perdarahan dapat diatasi, teruskan dengan 1 ampul (atau 1 pil) setiap 4 jam selama 24 jam. Jika tidak ada ergonovine atau jika perdarahan hebat dimulai sebelum URI lahir, suntikkan oxytocin (Pitocin).
PENTING; Setiap calon ibu dan bidan harus sudah menyiapkan ampul-ampul ergonovine secukupnya untuk menghadapi perdarahan yang hebat jika terjadi. Akan tetapi, obat-obatan ini hanya boleh dipergunakan dalam keadaan berbahaya
2. Membantu mencegah perdarahan hebat setelah melahirkan.Seorang wanita yang pernah menderita perdarahan hebat setelah persalinannya, boleh diberikan 1 ampul (atau 2 pil) ergonovine segera sesudah uri keluar, dan setiap 4 jam selama 24 jam berikutnya.
3. Untuk mengatasi perdarahan pada keguguran. Penggunaan oxytocic dapat menimbulkan bahaya dan hanya seorang petugas kesehatan yang terlatih boleh menggunakannya. Namun, jika ibu mengalami kehilangan darah yang banyak karena perdarahan yang cepat sedangkan pertolongan dokter sukar diperoleh, gunakanlah oxytocic sebagaimana dianjurkan di atas. Oxytocin (Pitocin) mungkin yang terbaik.
PERINGATAN: Penggunaan Ergotrate, Pitocin atau Pituitrin untuk mempercepat persalinan sangat berbahaya baik bagi ibu maupun anak-anaknya. Biasanya oxytocic jarang sekali diperlukan sebelum bayi dilahirkan, dan sebaliknya hanya seorang bidan terlatih yang boleh menggunakannya. Jangan memakai oxytocic sebelum bayi dilahirkan!
Tidak ada obat yang aman untuk memberikan kekuatan kepada ibu atau untuk mempercepat atau mempermudah persalinan. Jika anda ingin agar ibu memiliki kekuatan yang cukup selama persalinan, anjurkan kepadanya untuk makan makanan pelindung dan pembentuk tubuh selama 9 bulan kehamilannya. Juga anjurkan agar ibu lebih jarang
1
melahirkan anak. Sarankan supaya ia tidak hamil lagi sebelum ia mempunyai cukup waktu untuk memperoleh kembali kekuatan sepenuhnya
Respon terhadap uterus bertingkat → mulai kontraksi uterus , ritmis sampai tetaniAnatomi Fisiologi Uterus
Uterus disarafi oleh: saraf kolinergik dari saraf pelvik dan saraf adrenegik dari ganglion hipogastrik
Respon uterus berbeda tergantung: spesies, pubertas (makin dewasa makin nyata), hamil (makin aterm makin nyata)
Mineral yang berpengaruh adalah: Na dan Ca
II. OBAT-OBAT UTEROTONIKA
1. ALKALOIT ERGOT
Sumber: jamur gandum Clavicus purpurea Ergot mengandung: alkaloid ergot dan zat lain ( karbohidrat, gliserida, steroid,
asam amino, amin, basa amonium kuaterner) Keracunan ergot dapat menyebabkan → abortus Batas kontaminasi gandum oleh ergot adalah: < 0,3% Alkaloid pertama yang ditemukan adalah: ergotoksin → merupakan
campuran: ergokristin, ergokornin, alfa ergokriptin dan beta ergokriptin Ergotamin → senyawa paling kuat
Berdasarkan efek dan struktur kimia alkaloid ergot dibagi menjadi 3, yaitu:
a. Alkaloid asam amono (ergotamin)Merupakan obat yang paling kuat dari kelompok alkaloid asam amino
b. Derivat dihidro alkaloid asam amino (dihiro ergotamin)c. Alkaloid amin
Tabel 1.1. EFEK BERBAGAI SWNYAWA ALKALOID ERGOT
Golongan Vaso Kontriksi dan Kerisakan Endotel
Oksitosik Penghambat Adrenoseptor-α
1. Alkaloid Asam amino
2. Dihidrogenasi Alkaloid Asam Amino
3. Alkaloid Amin
Sangat efektif, terutama Ergotamin
Kurang aktif dari pada golongan I
Sangat kurang aktif
Sangat aktif, bekerja lambat dan tidak efektif per oralAktif terhadap uterus wanita hamil
Sangat aktif,
Aktif
Lebih aktif dari pada golongan I
Tidak aktif
2
bekerja cepat, efektif pada pemberian oral
FARMAKOKINETIK
Ergotamin diabsorbsi lambat dan tidak sempurna di saluran cerna Kadar puncak plasma dicapai setelah 2 jam Pemberian kofein akan meningkatkan kadar puncak plasma → 2 kali lipat Dosis ergotamin IM → 1/10 dosis oral → absorbsi di tempat suntikan lambat
→reaksi perlu waktu 20 menit Dosis ergotamin IV → ½ dosis IM → efek perangsangan uterus setelah 5
menit Ekskresi ergotamin melalui: empedu → sedikit yang melalui urine Pada pemberian oral → bromokriptin diabsorbsi lebih baik drpd ergotamin,
dan dieliminasi lebih lambat Ekskresi 90% melalui empedu
FARMAKODINAMIK
Efeknya sebanding dengan dosis yang diberikan. Kepekaan uterus terhadap alkaloid ergot bervariasi tergantung maturitas dan
umur kehamilan. Ergotamin dan alkaloid sejenis menimbulkan vasokonstriksi dan merusak
endotel kapiler. Ergotamine efektif mengurangi gejala migren melalui pengurangan amplitude
pulsasi arteri karotis eksterna terjadi penguranan aliran darah arteri basiler.
Efek pada Uterus
1. Dosis kecil menyebabkan kontraksi, dosis besar menyebabkan tetani2. Kepekaan uterus tergantung maturitas dan kehamilan3. Semua alkaloid ergot → meningkatkan kontraksi uterus secara nyata
Efek pada kardiovaskuler
1. Menyebabkan vasokontriksi perifer2. Pembendungan dan trombosis pada gangren dapat terjadi akibat vasokontriksi3. Efek paling kuat: ergotamin, sedang (dihidroergotamin), tidak berefek
(dihidroergotoksin)
3
Respon Vaskular dan Migren
Ergot efektik menghilangkan gejala migren. Efek ini tidak berdasarkan efek sedatif atau analgetik.
Nyeri migren antara lain dihubungkan dengan peningkatan amplitudo pulsasi arteri kranial terutama cabang a. Karotis eksterna. Alkaloid ergot mengurangi amplitudo pulsasi a. Karotis eksterna melalui pengurangan aliran darah a. Basilar tanpa mengurangi aliran ke hemisfer otak.
EFEK SAMPING
1. Ergotamine merupakan ergotamin merupakan alkaloid yang paling toksik.2. Dosis besar dapat menyebabkan : mual, muntah, diare, gatal, kulit dingin, nadi
lemah dan cepat, bingung dan tidak sadar 3. Dosis keracunan fatal: 26 mg per oral selama beberapa hari, atau dosis tunggal
0,5-1,5 mg parenteral4. Gejala keracunan kronik: perubahan peredaran darah ( tungkai bawah, paha,
lengan dan tangan jadi pucat), nyeri otot, denyut nadi melemah, gangren, angina pectoris, bradikardi, penurunan atau kenaikan tekanan darah
5. Keracunan biasanya disebabkan: takar lajak dan peningkatan sensitivitas
INDIKASI ALKALOID ERGOT
1. Indikasi oksitoksik : Induksi partus aterm Mengontrol perdarahan dan atoni uteri pasca persalinan. Merangsang konstraksi setelah operasi Caesar/operasi uterus lainnya Induksi abortus terapeutik Uji oksitoksin Menghilangkan pembengkakan payudara
2. Uterotonika dan pengobatan MigrenDosis: 0,25-0,5 mg SK atau IM
Kombinasi dengan obat lain
Kafein memperkuat kerja alkaloid ergot terhadap migren. Pemberian ergotamin dan kafein secara terpisah lebih dianjurkan daripada penggunaan kombinasi tetap, karena dosis ergotamin yang diperlukan bervariasi.
Pada pasien yang tidak responsif terhadap ergotamin, penambahan metoklopramid akan mempercepat pengosongan lambung. Selain itu meringankan mual dan muntah akibat ergotamin.
4
KONTRAINDIKASI ALKALOID ERGOT
1. Dapat menyebabkan gangren → tidak boleh diberikan pada penderita Sepsis.2. Penyakit pembuluh darah (arterosklerosis).3. Penyakit pembuluh darah koroner.4. Tromboflebitis5. Penyakit hati dan ginjal
SEDIAAN ERGOT
1. Ergotamin tatrat (merupakan kristal yang larut dalam air dan alkohol) : Tablet oral 1 mg Tablet sublingual 2 mg Injeksi 0,5 mg/ml dalam ampul 1ml
2. Ergonovin maleat (merupakan kristal berwarna putih atau kuning, tidak berbau, sensitif terhadap cahaya dan mudah larut dalam air) :
Tablet oral 0,2 mg Injeksi 0,2 mg/ml
3. Metilergonovin maleat (Methergin) : Tablet oral 0,2 mg Injeksi 0,2 mg/ml
4. Metisergid maleat Tablet oral 2 mg
5. Ergotarmin tartrat Supositoria 1-2mg dengan kofein 100mg
2. OKSITOSIN
Oksitosin merangsang frekuensi dan kekuatan kontraksi otot polos uterus dan kelenjar mamae. Efek ini tergabtung dari kadar estrogen. Reseptor oksitosin terletak pada mimometrium dalam membrane plasma sel otot polos.Stimulus sensoris pada serviks, vagina dan payudara → merangsang hipofisis posterior melepaskan oksitosin
FARMAKOKINETIK OKSITOSIN
Hasil baik pada pemakaian parenteral Cepat diabsorbsi oleh mukosa mulut → Efektif untuk pemberian tablet
isap
5
Selama hamil ada peningkatkan enzim Oksitosinase atau sistil aminopeptidase → berfungsi mengaktifkan oksitoksin → enzim tersebut berkurang setelah melahirkan, diduga dibuat oleh plasenta
Absorpsi: baik lewat mukosa hidung Distribusi: PP rendah Metabolisme: t ½ 1 – 9 menit Eliminasi: ginjal
FARMAKODINAMIK OKSITOSIN
IM: mula 3 – 5 menit, P: TD, L: 2 – 3 jam IV: M: segera, P: TD, L: 1 jam Inhal: M: menit, P: TD, L: 20 menit
Efek pada Uterus:
1. Merangsang frekuensi dan kontraksi uterus2. Efek pada uterus menurun jika estrogen menurun3. Uterus imatur kurang peka thd oksitosin4. Infus oksitoksin perlu diamati → menghindari tetani → respon uterus
meningkat 8 x lipat pada usia kehamilan 39 minggu
Efek pada mamae:
1. Menyebabkan kontraksi otot polos mioepitel → susu mengalir (ejeksi susu)2. Sediaan oksitosin berguna untuk memperlancar ejeksi susu, serta mengurangi
pembengkakan payudara pasca persalinan
Efek Kardiovaskuler:
1. Relaksasi otot polos pembuluh darah (dosis besar)2. Penurunan tekanan sistolik, warna kulit merah, aliran darah ke ekstremitas
menurun, takikardi dan curah jantung menurun
EFEK SAMPING
Efek terapeutik: induksi persalianan, mengeluarkan ASI Efek samping: hipo/hipertensi, mual, muntah, konstipasi, berkurangnya aliran
darah uterus, ruam kulit, anoreksia Reaksi merugikan: kejang, intoksikasi air, perdarahan intrakranial, disritmia,
asfiksia, janin: ikterus, hipoksia
INDIKASI OKSITOSIN
6
1. Indikasi oksitosik.2. Induksi partus aterm3. Mengontrol perdarahan dan atuni uteri pasca persalinan4. Merangsang konstraksi uterus setelah operasi Caesar5. Uji oksitoksik6. Menghilangkan pembengkakan payudara.
KONTRAINDIKASI OKSITOSIN
Kontraindikasi: toksemia, disproporsi sefalofelfik, distres janin, hipersensitivitas, persalianan non vaginal yg telah diantisipasi, kehamilan (intranasal)
INTERAKSI : vasopresor, anestetik siklopropan
SEDIAAN OKSITOSIN
1. Injeksi Oksitosin (Pitosin) 10 unit USP/ml IM atau IV 2. Semua sediaan sintetis, yang alam mahal3. Semprot hidung: 40 unit USP/ml4. Tablet sublingual: 200 unit USP
3. PROSTAGLANDIN
Ditemukan dalam ovarium, miometrium, darah menstruasi Post coitus juga ditemukan prostaglandin di vagina Jenis prostaglandin
adalah: PGE dan PGF PGF → merangsang uterus hamil dan tidak hamil PGE → merelaksasi uterus tidak hamil, dan merangsang kontraksi
uterus hamil
SEDIAAN PROSTAGLANDIN
Karbopros trometamin: Injeksi 250 ug/ml Dinoproston (PGE): Supositoria vaginal 20 mg Gemeprost: Pesari 1mg ( melunakan uterus) Sulpreston: Injeksi 25, 50, 100 ug/ml IM atau IV
INDIKASI PROSTAGLANDIN
7
Indikasi oksitosik Induksi partus aterm Mengontrol perdarahan dan atoni uteri pasca persalinan Merangsang kontraksi uterus post sc atau operasi uterus lainya Induksi abortus terapeutik Uji oksitosin Menghilangkan pembengkakan mamae
8
top related