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ANTIINFLAMATÓRIOS
PROF Msc CLAUDIO M LIMA
ANTIINFLAMATÓRIOS
• INTRODUÇÃO
• CLASSIFICAÇÃO- AINES – não esteróides
- GLICOCORTICÓIDES
Outros: anti-reumáticos; fármacos para tratamento da gota
ANTIINFLAMATÓRIOS
AINES existem mais de 50 tipos
Obs: nenhum é ideal – desencadeiam efeitos indesejados
EFEITOS FARMACOLEFEITOS FARMACOLÓÓGICOSGICOS
Αnalgésico ΑntiinflamatórioΑntipirético Αntiplaquetário
AINEs - ANTIINFLAMATORIOS NÃO ESTEROIDAIS
AÇÕES FARMACOLÓGICAS
AINEs - ANTIINFLAMATORIOS NÃO ESTEROIDAIS
ANALGANALGÉÉSICOSICO
• Dores leve a moderada
• Eficaz contra dor associada à inflamação
• Eficácia inferior aos OPIÓIDES
• Associação do AINES com opióides
• Ação nas terminações nervosas periféricas
• Não afetam a consciência
AÇÕES FARMACOLÓGICAS
AINEs - ANTIINFLAMATORIOS NÃO ESTEROIDAIS
ANTITÉRMICO/ANTIPIRETICO
Pirogênio endógeno: interleucina-1 – estimula a produção da PGE –aumenta do ponto de ajuste de temperatura
• Redução da febre: não hipotermia – reajuste do termostato
• Vasodilatação e sudorese
• Ação Central Hipotalâmica:
AÇÕES FARMACOLÓGICAS
AINEs - ANTIINFLAMATORIOS NÃO ESTEROIDAIS
Efeito Antiinflamatório
• Redução das prostaglandinas vasodilatadoras (PG2 e PGI2)
• menor vasodilatação e permeabilidade – menor edema
• Reduz dor
AINEs - ANTIINFLAMATORIOS NÃO ESTEROIDAIS
OBS: Nem todos AINEs manifestam os 04 efeitos
Ex:
endometacina – fortemente antiinflamatória
Ibuprofeno – ação antiinflamatória média
Paracetamol – ação antiinflamatória mínima
AINEs - ANTIINFLAMATORIOS NÃO ESTEROIDAIS
• INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROSTAGLANDINAS
• INATIVAÇÃO DA ENZIMA ARAQUIDONATOCICLOOXIGENASE (COX):
• CICLOOXIGENASE
• COX 1: constitutiva
• COX 2: induzida
MECANISMO DE AÇÃO
Menbrana fosfolipidos← fosfolipase A2
Acido Araquidónico
CICLOOXIGENASE ←← ←← ←← AINESAINES(COX)
COX -1 COX-2estômago, intestino inflamaçãorins, plaquetas (diferentes órganos: rins,
cerebro, ossos)
CONSTITUTIVA INDUZIDA
Metabólitos do ácido araquidônico
Fosfolípides de Membrana
Ácido araquidônico
Leucotrieno B4(quimiotaxia)
ENDOPERENDOPERÓÓXIDOSXIDOSCCÍÍCLICOSCLICOS
ProstaglandinasD2, E2 e F2α(hiperalgesia,vasodilatação
febre,contração uterina↓ H+, ↑ muco)
Tromboxano A2(Agregação plaquetária)
Leucotrieno C4(broncoconstrição)
Leucotrieno D4(broncoconstrição)
Fosfolipase A2
Ciclooxigenase-1Ciclooxigenase-25-lipoxigenase
Prostaciclina(HiperalgesiaVasodilatação,inibição agreg.
plaquet.↓ H+, ↑ muco)
PGI2Sintetase
IsomerasesTX
Sintetase
AINEs - ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS
MECANISMO DE AÇÃO
FOSFOLIPÍDIOS
FOSFOLIPASE A2
ÁCIDO ARAQUIDÔNICO
PROSTACICLINA PROSTAGLANDINA TROMBOXANO
CICLOOXIGENASES:
COX-1 CONSTITUTIVACOX-2 INDUZIDA
SALICILATOS
• ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO - AAS, ASPIRINA
PARA AMINOFENÓIS ( ANILÍNICOS)
• PARACETAMOL - TYLENOL, VICK PYRENA, TANDRILAX
PIRAZOLONAS
• DIPIRONA - ANADOR, NOVALGINA• PROPILFENAZONA - TONOPAN, SARIDON• FENILBUTAZONA - MIOFLEX
AINEs - ANTIINFLAMATORIOS NÃO ESTEROIDAIS
AINEs - ANTIINFLAMATORIOS NÃO ESTEROIDAIS
DERIVADOS (FENIL) PROPIÔNICOS
• IBUPROFENO - ALGI-DANILON, SPIDUFEN
• NAPROXENO - NAPROSYN, FLANAX
• CETOPROFENO - PROFENID
DERIVADOS ANTRANÍLICOS (FENAMATOS)
• ÁCIDO MEFENÂMICO - PONSTAN
DERIVADOS ACÉTICOS
• INDOMETACINA - AGILISIN, INDOCID
• DICLOFENACO - CATAFLAM,VOLTAREN, TANDRILAX
ÁCIDOS ENÓLICOS (OXICAMS)
• PIROXICAM - FELDENE, INFLAMENE• MELOXICAM - MOVATEC• TENOXICAM - TILATIL
OUTROS
• NABUMETONA - RELIFLEX• NIMESULIDE - NISULID, SCAFLAM
COXIB• CELECOXIB - CELEBRA• ROFECOXIB - VIOXX
AINEs - ANTIINFLAMATORIOS NÃO ESTEROIDAIS
• SELETIVA COX1: aspirina (doses baixas)
• NÃO SELETIVA COX: indometacina, ibuprofeno, piroxicam, diclofenaco, naproxeno
• SELETIVA COX2 : nimesulide, meloxicam
• INIBIDORES ESPECÍFICOS COX2 : celecoxib, rofecoxib
CLASSIFICACLASSIFICAÇÇÃO SEGUNDO A INIBIÃO SEGUNDO A INIBIÇÇÃO DE COXÃO DE COX
Vida ½ horasAspirina (0.25)Diclofenaco (1.1)Ketoprofeno (1.8)Ibuprofeno (2.1)Mefenámico (2-5)Flurbiprofeno (3.8)Indometacina (4.6)
Vida ½ horasCelecoxib (11)Naproxeno (14)Sulindaco (14)Rofecoxib (17)Nabumetona (26)Piroxicam (57)Tenoxicam (60)Fenilbutazona (68)
INDICAÇÕES
AINEs - ANTIINFLAMATORIOS NÃO ESTEROIDAIS
• Febre
• Processos sem inflamação, mas com dor - leve a moderada
• Reumatismos (inflamatórios e degenerativos)
• Artritis reumatóide e artroses
• Ataque agudo de gota
• Bursites, tendinites e lesões desportivas.
• Cólica renal
• Dismenorréia
• AAS – efeito anti-agregante plaquetário : AVC, tromboses
QUANDO O DESCONFORTO PROVENIENTE DAS MANIFESTAÇÕES INFLAMATÓRIAS SUPLANTA O BENEFÍCIO DA REGENERAÇÃO
TECIDUAL
FARMACOCINÉTICA
• Vias de administração: oral, retal, IM, tópica,
• Absorção rápida e quase completa
• Sofre metabolismo de 1° passagem: escasso ou nulo
• Pico sérico: 1 – 2 horas
• Grau de ligação às proteínas plasmáticas alta- 96 a 98%
• Eliminação via urina e fezes
• Volume de distribuição : pequeno
• Meia-vida: maioria 2 - 5 horas, para alguns de 17 – 25 horas
AINEs - ANTIINFLAMATORIOS NÃO ESTEROIDAIS
REAÇÕES ADVERSAS COMUNS
DISTÚRBIOS GASTROINTESTINAIS:
• Dor de estômago, sensação de peso no estômago, acidez, náuseas, vômitos.
• Pode produzir úlcera e hemorragia.
“Interferem com o rol citoprotetor de prostaglandinas (Cox1)”
AINEs - ANTIINFLAMATORIOS NÃO ESTEROIDAIS
REAÇÕES ADVERSAS COMUNS
REAÇÕES ADVERSAS COMUNS
LESÕES CUTÂNEAS:Erupções na pele, urticária Reações de Fotossensibilidade
OUTROS EFEITOS:Vertigem, dor de cabeça, fadiga, sono. Distúrbios hepáticos, depressão da medula óssea.BroncoespasmoHepatotoxicidade
REAÇÕES ADVERSAS COMUNS
EFEITOS RENAIS:• Insuficiência renal aguda, “nefropatia por analgésicos”,
• aumento da quantidade de urina a noite.
Altera a função normal ao interferir com a síntese de prostaglandinas (Cox1-Cox2) que participam da:”
•filtração glomerular•fluxo renal• excreção sódio – água
DISPENSAÇÃO RESPONSÁVEL
CONHECIMENTO
ÊXITO DA ESTRATÉGIA FARMACOTERAPÊUTICA
QUALIDADE DE VIDA DO PACIENTE
Bibliografia:
1. Goodman e Gilman - As Bases Farmacológicas da Terapêutica. Rio de Janeiro. Ed. Guanabara Koogan - 9a. edição (1996).
2. Graeff, F. G. - Psicotrópicos e seu modo de ação. São Paulo. Ed. E. P. U. - 2a. edição revista e ampliada (1989).
3. Katzung, B.G. - Farmacologia Básica e Clínica. Rio de Janeiro. Ed. GuanabaraKoogan - 3a. edição traduzida (1994).
4. Rang, H.P. e Dale, M.M. - Farmacologia. Rio de Janeiro. Ed. Guanabara Koogan -3a. edição traduzida (1997).
5. Valle, B.; Oliveira-Filho; Delucia, R. e Oga, S. - Farmacologia integrada. São Paulo. Livraria Atheneu - 1a. edição (1988).
6. Zanini e Oga - Farmacologia Aplicada. São Paulo. Livraria Atheneu - 5a. edição (1994).
7. http://www.usp.br/fo/lido/patoartegeral/
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