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Anestésicos Locais
Monitoria da Disciplina de Técnicas Operatórias e Cirúrgicas
Murilo Fonseca Rebouças
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Anestésicos locais• Ésteres ou amidas que bloqueiam de forma
reversível a condução nervosa evitando ou aliviando a dor
• Mecanismo de ação:▫Agem na membrana celular▫Impedem a geração e a condução do impulso
Bloqueio do canais de sódio
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Anestésicos Locais
•Requisitos desejáveis: Bloqueio reversível do nervo Irritação mínima para os tecidos Boa difusibilidade através dos tecidos Baixa toxicidade sistêmica Eficácia Inicio rápido de ação Duração do efeito adequada
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Fatores que interferem na ação
• Tamanho molecular• Solubilidade lipídica• Tipo de fibra bloqueada• PH do meio• Concentração do anestésico• Associação com vasoconstritores
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Lidocaína
•É uma amida•Atualmente o anestésico local mais usado•É uma anestésico de ação intermediária e
inicio rápido•Também é utilizada como antiarrítmico•Pode vir associada com epinefrina
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Bupivacaína
•Amida•Capaz de proporcionar anestesia
prolongada•Longa duração de ação e inicio lento•Bloqueio mais sensível que motor•Mais cardiotóxica que a lidocaína
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Ropivacaína
•Amida•Menos tóxico que a bupivacaína e da ação
mais prolongada•Adequada para anestesias epidural e
regional•Poupa ainda mais a atividade motora que
a bupivacaína
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Outros anestésicos•Procaína:
▫ Éster ▫ Primeiro anestésico local sintético (1905)▫ Uso atual restrito para anestesia infiltrativa▫ Baixa potencia início lento e curta duração de
ação
•Tetracaína:▫ Éster de longa ação e início lento▫ Mais potente que a procaína▫ Amplo uso em anestesia espinhal e em várias
preparações de uso tópico
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Efeitos sistêmicos e toxicidade
•Fenômenos alérgicos▫Raros▫Anestésicos do tipo éster
▫Dermatite alérgica▫Crise asmática
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Efeitos sistêmicos e toxicidade
•SNC▫Estimulação inquietação e tremor; ou até
mesmo convulsões▫Depressão
•Músculo liso▫Deprimem as contrações do intestino▫Relaxam os múculos lisos vasculares e
brônquicos
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Efeitos sistêmicos e toxicidade
•Sistema cardiovascular▫Reduz contração miocárdica▫Dilatação arteriolar
Hipotensão•Sangue
▫Lise de eritrócitos▫Formação de meta-hemoglobina
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Metabolismo e excreção▫Ésteres hidrolisados e inativados por
uma esterease plasmática
▫Amidas São degradadas pelo retículo endoplasmático hepático
•A excreção pode ser renal, pulmonar ou biliar
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Usos clínicos
•Anestesia tópica▫Anestesias das mucosas do nariz, da boca, da
garganta, trato genitourinário, árvore traqueobrônquica, esôfago...
▫Não penetra em pele intacta▫Lidocáina e tetracaína são os mais usados▫Vasoconstritor associado fenilefrina
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Usos clínicos
•Anestesia infiltrativa e por bloqueio de campo▫Anestésicos mais utilizados:
Lidocaína até 4,5mg/kg Procaína até 7mg/kg Bupivacaína até 2mg/kg
▫A associação com epinefrina praticamente duplica a duraçaõ da anestesia Não deve ser usada em tecidos supridos por
artérias terminais gangrena
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Usos clínicos
•Anestesia por bloqueio nervoso e Anestesia espinhal▫O anestésico nunca é injetado diretamente
no nervo, injeta o mais próximo possível▫Anestésicos mais utilizados:
Lidocaína Tetracaína Bupivacaína
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Usos clínicos
•Anestesia regional intravenosa▫Uso dos vasos para levar o anestésico aos
troncos nervosos e terminações nervosas▫Uso de manguito garroteamento
Mínimo 15 a 30 minutos Máximo 2 horas dor e isquemia
▫A lidocaína é o fármaco de escolha até 4mg/kg
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Referências Bibliográficas• GILMAN, Alfred; GOODMAN, Louis Sandford;
BRUNTON, Laurence L.. Goodman e Gilman as bases farmacológicas da terapêutica. 11.ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2006
• Dunn, Peter F. Manual de Anestesiologia Clínica: Procedimentos do Massachusetts general Hospital. 3ª ed. Guanabara Koogan. 1991.
• SILVA, Penildon. Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro, RJ: Guanabara Koogan, 2010.
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