~ Zicanela

SUMRIO

ANTIBIOTICOTERAPIA

An

tib

iti

cos

Beta-lactmicos

Penicilinas

Penicilinas naturais

Penicilinas semi-sintticas

Ao anti-pseudomonas

Associao com inibidores de Beta-lactamase

Cefalosporinas

1a gerao

2a gerao

3a gerao

4a gerao

Carbapenmicos

Atuao ribossomal

Macroldeos

Aminoglicosdeos

Clindamicina

Tetraciclinas

Cloranfenicol

Atuao em DNA Quinolonas

Metronidazol

Inib. precursores de DNA

Era multi-resistente

BETA-LACTMICOS

Os beta-lactmicos podem ser divididos em 3 grandes classes: Penicilinas, Cefalosporinas e

Carbapenmicos.

Mecanismo de ao: os beta-lactmicos agem na PBP (Penicilin binding-protein), que so essenciais nas

formaes das cadeias de peptideoglicanos. Vale lembrar que os peptideoglicanos so a base da parede

bacteriana. Portanto, os beta-lactmicos tm ao BACTERICIDA.

PENICILINAS NATURAIS

Penicilina Cristalina -> via: endovenosa.

Uso: Neurossfilis, leptospirose, infeces estreptoccicas (exceto pneumococo) e profilaxia

Streptococcus grupo B.

Penicilina Benzatina -> via: IM

Uso: Principal: Sfilis (exceto forma neurolgica). Outros: Faringoamigdalite estreptoccica, profilaxia

para febre reumtica

PENICILINAS SEMI-SINTTICAS

Ampicilina (EV) e Amoxacilina (VO): Espectro parecido: Infeces estreptoccicas (exceto

pneumococo) e pega tambm gram-

Oxacicilina: Praticamente no existem mais Stafilos sensveis Penicilina. Via EV.Ela resistente

ao da penicilinase produzida pelo Staphylococcus sp. a droga de escolha para infeces estafiloccicas

graves de comunidade. No Brasil, a grande maioria das infeces estafiloccicas so sensveis Oxacicilina.

No entanto, no ambiente hospitalar, a maioria j so resistentes oxacicilina, por isso, a droga de escolha a

Vancomicina.

PENICILINAS COM ASSOCIAO COM INIBIDORES DE BETA LACTAMASES

ps: a Teicoplamina uma opo melhor que a Vancomicina, mas ela extremamente cara.

CEFALOSPORINAS

CEFALOSPORINAS DE 1 GERAO Sua grande caracterstica a tima cobertura para Gram+, principalmente Staphylococcus aureus.

So os principais antibiticos para infeces causadas pelo Staphylococcus aureus de comunidade quando a

oxacicilina no pode ser utilizada (seja por falta, ou por alergia). Detalhe importante: O S.aureus deve ser

sensvel oxacilina. Caso ele seja resistente, no adianta administrar cefalosporinas de 1 gerao: deve-se

administrar vancomicina.

CEFALOSPORINAS DE 2 GERAO: a nica gerao das cefalosporinas que possuem ao contra anaerbios. Portanto, as

cefalosporinas de 2 gerao so poupadas para profilaxia cirrgica. Possuem um bom espectro: cobrem

gram+, gram- e anaerbios.

CEFALOSPORINAS DE 3 GERAO As principais cefalosporinas de 3 gerao so: Ceftriaxone, Cefotaxima e Ceftazidima.

De longe, o Ceftriaxone (EV) um dos antibiticos mais importantes na prtica mdica. Possui boa

ao contra Streptococcus, principalmente o pneumococo, o GRANDE antibitico de escolha contra

infeces por GRAM- graves de comunidade e tm tima penetrao no SNC. Portanto, o Ceftriaxone a

droga de escolha no tratamento para meningite, pneumonia de comunidade associada um macroldeo (o

Infeco estalicoccica

grave

Comunidade Oxacicilina

Hospitalar Vancomicina

Ceftriaxone vai cobrir os agentes tpicos enquanto o macroldeo os atpicos) e MIPA associada Doxiciclina (o

Ceftriaxone vai cobrir a Neisseria gonorrhoeae enquanto a Doxiciclina a Chlamydia trachomatis). Na prtica,

qualquer infeco grave de comunidade causada por um GRAM-, deve-se pensar em Ceftriaxone (t certo

isso?).

A Cefotaxima idntica ao Ceftriaxone, mas ela mais utilizada no neonato (t certo isso?).

J a Ceftazidima ela reservada para quando o provvel agente o Pseudomonas aeruginosa (t

certo isso?).

CEFALOSPORINAS DE 4 GERAO A principal cefalosporina de 4 gerao o Cefepime (EV). Possui espectro semelhante s

Cefalosporinas de 3 gerao (boa cobertura para GRAM+ e principalmente para GRAM-), a vantagem do

Cefepime que ele possui cobertura para Pseudomonas (GRAM- hospitalares), portanto, o Cefepime s ser

utilizado em casos de infeces nosocomiais.

Deve-se tomar cuidado pois em situaes de baixo clearence, o Cefepime pode causar encefalopatia.

Os antibiticos de primeira linha em casos de infeco nosocomial so: Tazocin (Piperacilina +

Tazobactam) e Cefepime. interessante utilizar os 2 j que o Cefepime no possui cobertura para

anaerbios, enquanto o Tazocin, sim. Caso haja uma porta de entrada identificvel, deve-se tambm cobrir

Staphylococcus aureus, administrando Vancomicina.

CARBAPENMICOS

Os Carbapenmicos so antibiticos extremamente bem tolerados, com pouqussimos efeitos

colaterais e com efeito gigantesco contra GRAM- (tem efeito muito bom contra GRAM+ tambm, mas so

poupados j que existem outros antibiticos to eficazes quanto contra GRAM+).

Na prtica, os Carbapenmicos so utilizados em infeces GRAM- hospitalares de difcil controle

(resistentes a Tazocin e Cefepime). Vale lembrar que Tazocin e Cefepime so os antibiticos de primeira linha

em casos de infeco nosocomial.

Caso os Carbapenmicos falhem no controle contra o GRAM-, fudeu. A partir da, s sobram

antibiticos com efeitos colaterais gigantescos (veneno), que na prtica so: Polimixina e Aminoglicosdeos.

Os grandes representantes so: Imipenem (EV) e Meropenem (EV) e Ertapenem (IV/IM)

Na prtica quando o ertapenem utilizado?

Infec BGN GRAVE, dei cipro+ceftri, no funcionou -> Tazocin + Cefepime ou Imipenem + Meropenem?

O melhor contra pneumococo o ceftraxone? E se no funcionar?

ATBs COM ATUAO RIBOSSOMAL

Os antibiticos com atuao ribossomal podem ser divididos em 5 grandes classes: Macroldeos,

Aminoglicosdeos, Clindamicina, Tetraciclinas e Cloranfenicol. ESSENCIAL lembrar que, como estes

antibiticos possuem atuao no ribossomo (inibindo a sntese de protenas), eles NO so bactericidas e sim

bacteriostticas, portanto NUNCA devem ser utilizados sozinhos em infeces GRAVES (a no ser que no

haja nenhum bactericida possvel). Exceo: os Aminoglicosdeos possuem ao bactericida em Gram neg-, j

que agem na membrana plasmtica externa (no entanto, devido sua toxicicidade e baixa

biodisponibilidade, os aminoglicosdeos no so muito utilizados).

O grande ganho desta classe de antibiticos em relao s penicilinas a ampliao do espectro

para BACTRIAS ATPICAS. Na prtica, sempre que tiver uma infeco atpica, pensar em ATBs com atuao

ribossomal, principalmente:

- Azitromicina ou Claritromicina (da classe dos Macroldeos) para infeces leves

- Doxiciclina (da classe das Tetraciclinas) para infeces graves

Pneumonia grave -> Ceftriaxone + Claritromicina

Infeco atpica

Pensar emATBs de atuao

ribossomal

ATB

s co

m a

tua

o r

ibo

sso

mal

Macroldeos

Eritromicina

Claritromicina

Azitromicina

Aminoglicosdeos

Estreptomicina

Gentamicina

Amicacina

NeomicinaClindamicina

Tetraciclina Doxiciclina

Cloranfenicol

MACROLDEOS

Os grandes representantes dos macroldeos so: Eritromicina, Claritromicina e Azitromicina

A Azitromicina utilizada para profilaxia e tratamento de MAC (Mycobacterium avium complex) em

pacientes com AIDS e CD4

QUINOLONAS

Grandes representantes das quinolonas so: cido Nalidixico, Norfloxacina, Ciprofloxacina e a

Levofloxacina.

CIDO NALIDXICO E NORFLOXACINA Tanto o cido Nalidxico quanto a Norfloxacina so antibiticos de via oral, eficazes contra GRAM-,

mas de baixo nvel srico, se concentrando na urina. Portanto, na prtica, so utilizados apenas em ITU leve.

A Norfloxacina possui um outro uso que na profilaxia para PBE (Peritonite Bacteriana Espontnea) em

pacientes cirrticos.

CIPROFLOXACINA

LEVOFLOXACINA

METRONIDAZOL

ATBs COM INIB. PRECURSORES DE DNA

SULFONAS E TRIMETOPRIM

ATBs NA ERA MULTI-RESISTENTE

GRAM+

GLICOPEPTDEOS Vancomicina

Tecoplamina

LIPOPEPTDEOS A Daptomicina tem ao nica e exclusiva nas bactrias GRAM+. Possuem ao extremamente

bactericida e na prtica so utilizadas contra Stafilo-multi resistentes (resistentes a oxacilina e vancomicina).

A Daptomicina no penetra o SNC e elas so inibidas pelo surfactante pulmonar, portanto no uma

opo vlida em infeces no SNC e pulmo.

Seu principal efeito colateral a Rabdomilise, portanto, sempre que se administra Daptomicina,

deve-se necessariamente acompanhar o CPK.

LINEZOLIDA

GRAM-

POLIMIXINA B

GRAM+ E GRAM-

TIGECICLINA

Via

Penicilinas

Penicilina Cristalina EV

Penicilina Benzatina IM

Ampicilina EV

Amoxacilina VO

Oxacilina EV

Piperacilina EV

Clavulin VO

Tazocin EV

Ampisulbactam EV

Cefalosporinas

Cefalexina VO

Cefazolina EV

Cefuroxima VO/EV

Cefoxitina EV

Ceftriaxone EV/IM

Ceftaxima EV

Ceftazidima

Cefepime EV

DOENAS E ANTIBIOTICOTERAPIA

Leptospirose -> Droga de escolha: Penicilina Cristalina. Outros: ampicilina ou Doxiciclina. Se alrgicos

penicilina, Cloranfenicol

Meningite -> Ceftriaxone

Endocardite Infecciosa (tto emprico) -> Penicilina (Streptococcus no pneumoniae), Oxacicilina

(Staphylococcus aureus de comunidade) e Gentamicina

Tuberculose em pacientes com hepatoxicidade no esquema RIPE -> Etambutol + Estreptomicina +

Levofloxacina

MIPA -> Ceftriaxone (Neisseria gonorrhoeae) + Doxiciclina (Chlamydia trachomatis)

HIV/AIDS

TERAPIA ANTI-RETROVIRAL (TARV)

O vrus do HIV pode-se replicar at 1 trilho de vezes por dia, provocando uma grande quantidade de

mutaes. Portanto, a monoterapia comea a falhar em um curto espao de tempo (3 meses) devido ao

aparecimento de uma mutao que causa resistncia. Por isso, mandatrio que toda TARV tenha pelo

menos 3 drogas ativas (HAART Highly active antirretroviral therapy), controlando o HIV e reprimindo suas

mutaes. Destas 3 drogas, 2 tem que ser da classe dos inibidores anlogos da transcriptase reversa. Na

prtica, geralmente, acaba-se por escolher a Lamivudina + TDR ou AZT + IP ou Efavirenz

INIBIDORES ANLOGOS DA TRANSCRIPTASE REVERSA

Principais drogas: Zidovudina (AZT), Lamivudina (3TC), Tenofovir (TDR) e Abacavir (ABC)

Principais efeitos colaterais:

A Zidovudina (AZT) tem um efeito muito grande em clulas que possuem um turn-over alto, como

por exemplo a medula. O principal resultado disto , principalmente, uma anemia importante, geralmente

hiper-macro ( o mesmo mecanismo da anemia megaloblstica, falta material gentico para replicar e a

clula vai crescendo). Alm disso, o AZT possui grande toxicidade mitocondrial (a mitocndria uma das

estruturas mais primordiais da clula), diminuindo a produo de ATP. Isto acaba provocando uma

hipotermia, adinamismo e desmielinizao perifrica (interessante notar que a neuropatia central causada

pelo prprio HIV, enquanto a neuropatia perifrica causada pela TARV). E na tentativa de controlar a falta

de ATP, a clula acaba realizando a fermentao, produzindo muito cido lctico, causando uma importante

acidose metablica. Por ltimo, o AZT interfere no metabolismo dos cidos graxos, sendo uma das

explicaes para a lipodistrofia.

O Tenofovir (TDR) tem um grande efeito colateral que sua nefrotoxicidade, principalmente

tubular.

A Lamivudina (3TC) uma droga tima, de grande efeito e poucos efeitos colaterais.

O Abacavir (ABC) possui uma grande farmacodermia.

Efei

tos

cola

tera

is Zidovudina (AZT)

Anemia

Toxicidade mitocondrial

cidose metablica

Adinamismo

Hipotermia

Neuropatia perifrica

Lipodistrofia

Tenofovir (TDR) Nefrotoxicidade

Abacavir (ABC) Farmacodermia