anticoli nester as i cos

7/23/2019 Anticoli Nester as i Cos

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Jandson de Souza Santos

UFS

Anticolinestersicos


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Transmisso Colinrgica

ACh

N M

colinaAc-CoA

AChCoA

CAT

colinaACh

Colina+

AcetatoAChEACh

difuso

Neurnio ou Clula Efetora

N

M2-

CAT=colina acetiltransferase

Modulao

Pr-sinpticaAo Direta

Ao Indireta


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Anticolinestersicos

Reversveis

Neostigmina Fisostigmina Edrofrnio

Irreversveis

Organofosforados


4/12

ao curta

AMNIO QUATERNRI

AMINA TERCIRIA

Inibidores da AChE Reversveis


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Inibidores da AChE

Irreversveis

R1

R1P

O

X

Frmula Geral

COMPOSTOS PENTAVALENTES DE FSFORO


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Hi

AChE

1

2

Edrofnio


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PralidoximaReativa a AChE

Alta afinidade pelo P

Desloca o organofosforado,desde que administrada antesdo envelhecimento da ligao

Reativao da Colinesterase


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Durao da ao

1. Reversveisao curta - edrofnio

ao intermediria - neostigmina, fisostigmina

2. Irreversveis - organofosforados

Potencializam a transmisso colinrgicas nas sinapses

autnomas colinrgicas e na juno neuromuscular

Efeitos no SNC - fisostigmina e organofosforados

(atravessam a BHE)

Anticolinestersicos


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Efeitos autnomos

bradicardia hipotenso secrees excessivas

broncoconstrio hipermotilidade gastrointestinal reduo da presso intraocular

Ao neuromuscu lar

fasciculao muscularaumento na tenso da contrao espasmdicabloqueio de despolarizao

Anticolinestersicos


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leo paraltico e atonia da bexiga - neostigminas.c./v.o.

Glaucoma - fisostigmina tpico

Profilaxia no envenenamento por inibidores decolinesterasespiridostigmina v.o.

Envenenamento por atropina ou agentesantimuscarnicos relacionados - fisostigmina i.v.

Em anestesia - reverte a ao das drogasbloqueadoras neuromusculares - neostigmina i.v.(atropina como precauo)

Tratamento da Doena de Alzheimer - tacrina v.o.

Aplicaes Clnicas dosAnticolinestersicos


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Tratamento da miastenia grave: Neostigmina, piridostigmina e ambennio v.o.

crise colinrgica com uso excessivo (efeitosmuscarnicos)

edrofnio para auxiliar no diagnstico da miasteniagrave i.v.

Aplicaes Clnicas dosAnticolinestersicos


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Ao da neostigmina na Miasteniagravis

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