Anticonvulsivantes

Tratamento Farmacológico da DTM

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ANTICONVULSIVANTES SÍNDROMES DOLOROSASDor somática não visceral

Dor somática visceral Dor somática músculo

esquelética Dor neuropática

Alodínia Dor Fantasma Fibromialgia

CefaleiasDor no cancer

FenobarbitalFenitoína

CarbamazepinaOxcarbazepina

LamotriginaGabapentinaTopiramatoDivalproatoPregabalinaZonisamida

Levetiracetam

ANTICONVULSIVANTES SÍNDROMES DOLOROSASDor somática não visceral

Dor somática visceral Dor somática músculo

esquelética Dor neuropática

Alodínia Dor Fantasma Fibromialgia

CefaleiasDor no cancer

FenobarbitalFenitoína

CarbamazepinaOxcarbazepina

LamotriginaGabapentina

TopiramatoDivalproato

PregabalinaZonisamida

Levetiracetam

Gabapentina/Pregabalina

✓Não interagem com outros

medicamentos

✓Não são metabolizados pelo figado

✓Excreção renal

✓Não devem ser ingeridas com

alumínio ou magnésio

Segunda geração de anticonvulsivantes

Baidya et al., 2011; Clarke et al., 2012; Maizels; McCaberg, 2005; Martin;

Forouzanfar, 2011; Ross, 2002; Teixeira et al., 2012

CaracterísticasGabapentina/ Pregabalina

Gabapentina

Pregabalina

Pico 3 a 4 horas 1 hora

Biodisponibilidade 33 a 66% 90%

Dose habitual / dia

Ataque: 300 mg (1x)Manutenção: 300 a 600

mg (3x)

Ataque: 75 mg (2x)Manutenção: 75 a 300 mg

(2x)

Dose máxima / dia 3600 mg 600 mg Baidya et al., 2011; Clarke et al., 2012;

Maizels; McCaberg, 2005; Martin; Forouzanfar, 2011; Ross, 2002; Teixeira et

al., 2012

Efeitos colaterais

✓Fracos a moderados

✓Dose-dependentes

✓Mais frequentes: sonolência e

tontura

✓Outros: xerostomia, edema

periférico, visão borrada, ganho de

peso, dificuldade de concentração.

Gabapentina/Pregabalina

Baidya et al., 2011; Clarke et al., 2012; Maizels; McCaberg, 2005; Martin;

Forouzanfar, 2011; Ross, 2002; Teixeira et al., 2012

Mecanismo de açãoGabapentina / Pregabalina

✓Inibição glutamato

✓Potencialização GABA

✓Bloqueio dos canais voltagens

dependentes (sódio e cálcio) com

predileção a canais de cálcioBaidya et al., 2011; Clarke et al., 2012;

Maizels; McCaberg, 2005; Martin; Forouzanfar, 2011; Ross, 2002; Teixeira et

al., 2012

Canais de cálcio

✓− α1A (CACNA1A; tipo P/Q): cérebro, neurónios motores, rim ✓− α1B (CACNA1B; tipo N): SNC, SNP ✓− α1C (CACNA1C; tipo L): coração, fibroblastos, pulmão, músculo liso, cérebro✓− α1D (CACNA1D; tipo L): cérebro, pâncreas ✓− α1E (CACNA1E; tipo R): cérebro, músculo ✓− α1F (CACNA1F): retina ✓− α1G (CACNA1G; tipo T): cérebro ✓− α1S (CACNA1S): músculo esquelético; receptor de DHP tipo L.

Anticonvulsivantes

O uso dos anticonvulsivantes no tratamento da dor por Disfunção Temporomandibular

O uso dos anticonvulsivantes no tratamento da dor por Disfunção Temporomandibular

Gabapentina (n=25)

Placebo (n=25)

Gabapentina (n=24)

Placebo (n=20)12 semanas

A titulação do medicamento foi individualizada, iniciando com 300 mg/dia.

Analisaram intensidade de dor (VAS), palpação muscular e função mandibular

Sem diferenças estatisticas

Mais comuns: tonturas, sonolência

✓4 estudos RCT em fibromialgia

✓Doses analgésicas a partir de 150 mg/dia.

✓Eficácia (redução 50% na intensidade da dor

aferida inicialmente): maior em neuropatias do

que em fibromialgia

✓Maior incidência de efeitos colaterais em

doses acima de 600 mg/dia

✓Sonolência (15 a 25% dos pacientes) e tontura

(27 a 46% dos pacientes) foram mais comuns.

Pregabalina

✓Quatro estudos clínicos randomizados realizados em pacientes com fibromialgia.✓Eficaz (redução de + de 50% na intensidade de dor inicial)em doses acima de 150 mg/dia✓Efeitos colaterais mais frequentes em doses acima de 600 mg/dia. Mais comuns: sonolência (15 a 25%) e tonturas (27 a 46%).

Pregabalina

✓6 vezes mais potente do que a

gabapentina

✓Afinidade pelo canal de cálcio

voltagem dependente do tipo N -

localizado nos sítios pré-sinápticos

Jones; Sorkin, 1998

✓Gabapentina e pregabalina se

comportam de maneira similar com

relação a tolerabilidade e eficácia.

✓Pregabalina: dose inicial já se

mostrou eficaz, redução de sintomas

de ansiedade

Gabapentina (300 mg - 30 cápsulas)Genérico: R$ 40,00Neurontin: R$ 85,00

Pregabalina (150 mg - 28 cápsulas)Prebictal: R$ 78,00Lyrica: R$ 125,00