antihipertensivos expo
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ANTIHIPERTENSIVOS
Fármacos bloqueadores de la entrada de calcio
Fármacos que interfieren con el sistema renina-angiotensina
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BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO VERAPAMIL DILTIACEM NIFEDIPINA NIMODIPINA NICARDIPINA FELODIPINO NITRENDIPINO
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Mecanismo de acción
Inhibición de la entrada de calcio, en los canales tipo L, fijandose desde el lado interno de la membrana, a la subunidad α1
cuando estas, estan despolarizadas.
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Acción La vasodilatación es selectiva para los lechos
arteriales, afectándose poco los venosos y, por consiguiente, el retorno venoso y la precarga.
Sin embargo, todos producen efectos antihipertensores, similares en la clínica y todos incrementan el flujo coronario. Sus efectos antihipertensores parecen incluso más marcados en ancianos. Además, un leve efecto natriurético evita la típica retención de fluido asociada al uso de medicaciones vasodilatadoras.
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BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO (INDICACIONES)
Están especialmente indicados en la hipertensión del anciano (ya que su acción hipotensora aumenta con la edad) y en hipertensos con coronariopatía o vasculopatía periférica.
Verapamilo, diltiacem- para coronariopatías, vasculopatía solo diltiacem
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BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO(EFECTOS INDESEABLES)
Entre los efectos secundarios del nifedipino cabe citar rubor y edema periférico, durante un tiempo se utilizó la nifedipina en el tratamiento de las urgencias hipertensivas pero se demostró que su uso se asociaba a cardiopatía isquémica, entre los efectos adversos del verapamilo destaca la constipación.
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Incidencia de efectos indeseables
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Tipos Tipo nifedipino (amlodipino, felodipino,
nifedipino, nitrendipino), descienden las resistencias periféricas sin afectar la conducción auriculo-ventricular. No producen bradicardia ni descenso del gasto cardíaco. Pueden asociarse a bloqueadores beta y, por tanto, sustituir a la hidralazina. Tienen cierto efecto natriurético.
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Tipos Tipo verapamilo (verapamilo y, en cierto
modo, diltiacem) producen bradicardia y descenso del gasto cardiaco y hacen mas lenta la conducción auriculo-ventricular. Son fármacos alternativos a los bloqueadores beta. No deben usarse con bloqueadores alfa postsinápticos, puesto que pueden incluso provocar intensa hipotensión.
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Dosificación La dosificación de los antagonistas del
calcio ha de ser ajustada a la respuesta de cada paciente. Respecto al nifedipino de liberación inmediata se emplea la dosis de 20 mg cada 6 horas; en liberación retardada, 20 mg cada 8 horas; en fórmula OROS, 60 mg una vez al día.
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Dosificación El amlodipino, el nisoldipino y el
nitrendipino se administran para la hipertensión leve moderada en monoterapia inicial a la dosis de 2,5-5 mg una vez al día (eficacia del 56 %); 5- 10 mg/día incrementan su eficacia al 73 %, consiguiéndose el control adecuado a lo largo de las 24 horas.
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Dosificación El felodipino se administra a la dosis de
2,5-5 mg 2 veces al día. El verapamilo de liberación rápida se
administra a la dosis de 80-120 mg 3 veces al día; la fórmula galénica de liberación retardada se emplea a la dosis de 240-360 mg 1 vez al día.
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Marcas comerciales ADALAT
Nifedipino 10mg (Bayer) NORVAS
Amlodipino 5mg (Pfizer) ANGIOTROFIN
Diltiazem 30mg y 60mg (Armstrong)
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INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA ALDOSTERONA
FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA:Captopril*, enalapril, fosinopril, lisinopril*, ramipril
* no profarmacos FÁRMACOS ANTAGONISTAS DEL
RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II: Losartán, candesartán, valsartán
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ACCIONES DE LA ANGIOTENSINA II
Inhibidores de la ECA: captopril, lisinoprilAntagonistas AT1: vasartan, condesartan
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INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA
ANGIOTENSINÓGENOANGIOTENSINÓGENO
ANGIOTENSINA IANGIOTENSINA I
ANGIOTENSINA IIANGIOTENSINA II
ALDOSTERONAALDOSTERONA
BRADICININA *BRADICININA *
PÉPTIDOPÉPTIDOINACTIVOINACTIVO
ECAECA
TONO VASCULARTONO VASCULAR
SISTESIS DE PGSISTESIS DE PGSS
RENINARENINA (-)(-)
(+)(+) (-)(-)(+)(+)
**
**
* Oxido nítrico y aumentan las prostaglandinas
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Mecanismo de acción El sistema renina-angiotensina desempeña
un papel nítido en la hipertensión renovascular y un papel importante en las demás formas de hipertensión, por otra parte las más frecuentes.
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Mecanismo de acción IECA Los IECA, al bloquear competitivamente la enzima
de conversión, reducen los niveles plasmáticos y tisulares de AT II y aldosterona. Como consecuencia, producen una acción vasodilatadora arteriovenosa y disminuyen los niveles plasmáticos de noradrenalina y vasopresina.
Además, dado que la enzima de conversión presenta una estructura similar a la cininasa II que degrada la bradicinina y los IECA aumentan los niveles de cininas. Las cininas son potentes vasodilatadoras y, además, liberan NO, prostaglandinas vasodilatadoras (E2 y F2).
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Mecanismo de acción Ant AT1 Bloquean de forma competitiva las
acciones de la angiotensina II mediadas por la estimulación de los receptores AT1.
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Acción IECA , aumento de cininas, reducción de la
retención de sodio, escasa variación de frecuencia y gasto cardiaco.
Antagonistas receptores AT1 vasodilatadora arteriovenosa y disminuyen las resistencias perifericas.
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INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSIÓN DE LA ANGIOTENSINA II (ECA)
INDICACIONES: TODOS LOS GRADOS Y TIPOS DE
HIPERTENSIÓN INSUFICIENCIA CARDÍACA ALTERACIONES DE LA FUNCIÓN RENAL
(NEFROPATÍA DIABÉTICA, DISMINUCIÓN DE LA MASA RENAL FUNCIONANTE)
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INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSIÓN DE LA ANGIOTENSINA II (ECA)
EFECTOS ADVERSOS: TOS por el aumento de la bradicinina. HIPOTENSIÓN (FRECUENTE A LA PRIMERA DOSIS).
Vasodilatación. HIPERPOTASEMIA por la disminución de la aldosterona. MAREO ACOMPAÑADO DE CEFALEA. Aumenta la
vasodilatación. DIARREA CALAMBRES MUSCULARES debidos a la
hiperpotasemia.
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ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR AT1
EFECTOS ADVERSOS: TOS MENOS FRECUENTE QUE CON LOS
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA MAREO, CEFALEA Y FATIGA HIPERPOTASEMIA ERUPCIONES CUTÁNEAS reaccion de
hipersensibilidad
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Dosificación
Captopril 50 a 75mg dia Lisinopril 10mg dia
Losartán, 50 mg dia Olmesartán 20mg dia
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Marcas comerciales CAPOTENA
Captopril 50mg (Bristol Myers Squibb) ZESTRIL
Lisinopril 10mg (AstraZeneca) ALMETEC
Olmesartán 20mg (Schering Plough) COZAAR
Losartán 50mg (MSD)
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Combinaciones benéficas:
Diurético + betabloqueador o fármaco de acción centralEl diurético disminuye la retención de Na y H2O. El b bloqueador disminuye la estimulación simpática que genera el uso crónico de diuréticos.
Diurético + vasodilatador (BCC, inhibidor del sistema EAA)
Diurético + bloqueador adrenérgico + vasodilatador. Disminuye la tolerancia.
Betabloqueador1 + vasodilatador2
1 disminuye la producción de renina.2 Aumenta la producción de renina.
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Combinaciones que deben evitarse:
Dos fármacos de la misma clase: ej.beta bloqueador + beta bloqueador
Fármaco de acción central + beta bloqueador. Ej. Clonidina, deben evitarse por la similitud de sus accíones.
Betabloqueador + diltiacem o verapamilo. Por la depresión cardiaca