antihistaminicos en dermatologia
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Células del Sistema Células del Sistema InmuneInmune
JANEWAY,Ch. Immunobiología. 1era edición. 2002. 8.
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RESPUESTA INMUNERESPUESTA INMUNE
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Inmunidad celular y humoralInmunidad celular y humoral
ABBAS A. Immunobiología Celular y Molecular. 5ta edición. 2004.
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LINFOCITOSLINFOCITOS
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FISIOPATOLOGIA FISIOPATOLOGIA DE LA ALERGIADE LA ALERGIA
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FISIOPATOLOGIAFISIOPATOLOGIA
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HistaminaHistamina
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Localización de la Histamina:
- Gránulos en Mastocitos y basófilos
- Neurotransmisor
- ECL: Enterocromaffin like cells
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IL-1, IL-2, IL-3, IL-4, IL-5, IL-6,
IL-8, IL-10, IL-13, TNF, MIPs, IFN, GM-CSF,
TGF, bFGF,
VPF/VEGF, PGD2, LTB4, LTC4, PAF,
serotonina,heparina,Condroitin
sulfato,quimasa, triptasa,
catepsina G
Reclutamiento
Extravasación
Vasodilatación
Activación
MC
Los mastocitos median las Los mastocitos median las reaccionesreacciones
alérgicas e inflamatoriasalérgicas e inflamatorias
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Receptores de HistaminaReceptores de Histamina
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FASES DE LA RESPUESTA FASES DE LA RESPUESTA ALERGICAALERGICA
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Tipos de AntihistamínicosTipos de Antihistamínicos
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Mecanismo de acciónMecanismo de acción
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Mecanismo de acciónMecanismo de acción
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Mecanismo de acciónMecanismo de acción
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LoratadinaAcrivastina
DesloratadinaLevocetirizina
CetirizinaEbastina
Mizolastina
Fexofenadina
Hidroxicina
Difenhidramina
Clorfeniramina
Terfenadina1979
2000+<1970 1980s 1990s
Agentes más nuevos
Segunda generación
Primera generación
Evolución de los antihistamínicos Evolución de los antihistamínicos oralesorales: :
Línea de tiempoLínea de tiempo
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• Cetirizina*
• Acrivastina
• Fexofenadina
• Desmetilastemizol
• Desloratadina
• Hidroxicina
• Tripolidina
• Terfenadina
• Astemizol
• Loratadina
* La levocetirizina es un R-enantiómero de la cetirizina.
Antihistamínicos de primera y Antihistamínicos de primera y segunda generación: segunda generación:
Prodrogas y metabolitosProdrogas y metabolitos
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Propiedades farmacológicas de los Propiedades farmacológicas de los antihistamínicos de segunda antihistamínicos de segunda
generación*generación*
AgenteAgente SedaciónSedación
Potencial de Potencial de interacción interacción
medicamentosa/alimenmedicamentosa/alimentariataria
• DesloratadinaDesloratadina –– ––
• LevocetirizinaLevocetirizina ++ ––
• FexofenadinaFexofenadina –– ++
• LoratadinaLoratadina –– ++
• CetirizinaCetirizina ++ ––
• EbastinaEbastina ++ ++
• MizolastinaMizolastina ++ ++
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Indicaciones y formulación de Indicaciones y formulación de antihistamínicos:antihistamínicos:
Compendio electrónico de medicamentosCompendio electrónico de medicamentosmayo 2005mayo 2005
ND = no disponible.
Agente
Urticaria crónica
idiopática
Rinitis alérgica
estacional
Rinitis alérgica Perenne Tableta
Jarabe/Gotas
• Desloratadina ≥1 a ≥1 a ≥1 a √ √
• Loratadina ≥2 a ≥2 a ≥2 a √ √
• Cetirizina ≥6 a ≥2 a ≥6 a √ √
• Levocetirizina ≥6 a ≥6 a ≥6 a √ √
• Fexofenadina ≥12 a ≥12 a — √ —
• Mizolastina ≥12 a ≥12 a ≥12 a √ —
• Ebastina ND ND ND ND ND
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Dosis recomendadas de antihistamínicos: Dosis recomendadas de antihistamínicos: Compendio electrónico de medicamentosCompendio electrónico de medicamentos
mayo 2005mayo 2005
*La Mizolastina está contraindicada en pacientes con función hepática significativamente alterada.ND = no disponible.
Agente Dosis recomendada (mg)
Ajuste para insuficiencia
hepática
• Desloratadina 1,25-5 –
• Loratadina 5-10 –
• Cetirizina 5-10 √
• Levocetirizina 5 √
• Fexofenadina 120-180 –
• Mizolastina 10 –*
• Ebastina ND ND
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Prueba cutánea de inducción de habones Prueba cutánea de inducción de habones y eritema por histamina: y eritema por histamina:
VentajasVentajas• Ampliamente utilizada en
investigación de antihistamínicos
• Rápida, segura, fácil de realizar• Reproducible• Produce respuesta cutánea de
habones y eritema que simula alergia
• Los antihistamínicos inhiben visiblemente la respuesta
Monroe et al. J Allergy Clin Immunol. 1997;99:S798.
Desventajas
• No refleja la mejoría de los síntomas clínicos en• Urticaria crónica idiopática1-3
• Rinitis alérgica4
• No evalúa los efectos de los mediadores alérgicos/inflamatorios diferentes a la histamina
• Leucotrienos
• Prostaglandinas
• Citoquinas
• Quimioquinas
• Moléculas de Adhesión
• Las pruebas de inyección/punción cutánea no son un método natural de exposición
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CONCLUSIÓNCONCLUSIÓN
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