antihistaminicos, loratadina, clorferamina
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Farmacología.Antihistamínico triciclico de 2 generación, de acción prolongada, antagonista selectivo de los receptores H1 de histamina perifericos.con poca actividad depresora del SNC y efectos anti colinérgicos.
Farmacocinética.Absorción rápida en el TGI, sufre intenso metabolismo de 1 paso, de Adm. Oral , respuesta inicial:1-3 h, máxima: 8-12h, persiste : 24h
UPP:97-99%,
Distribución a los tejidos corporales, poca penetración en la BHE, por lo que tiene escaso acción sobre el SNC.
Metabolismo hepático tanto la Loratadina como el metabolito activo –prod. M1 paso-
Eliminación : renal y por heces en proporciones similares.
Vida ½ de E. loratadian:8-15h y carboetoxi-lorat. 17-28h
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FARMACOLOGIA
Antihistamínico de 1era generación derivado de la Alquilaminas
Antagonista selectivo de los receptores H1 de la histamina
Posee marcada actividad anticolinergicos y depresora del SNC
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Farmacocinética Absorción rápida por VO aunque solo un 25-
50% alcanza la circulación como fármaco intacto (sufre metab en la MG y M1 paso)
UPP: 70% distribución amplia a los tejidos corporales, efecto persiste por 4-6h
Metabolismo: hepático (metabolitos inactivos)
Excreción: renal junto al fármaco intacto.
V ½ E : 12-43 h
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Indicación: alivio sintomático de la rinitis
alergica,urticaria y otras alergias.
Presentación: tab 4mg, jarabe 2.5mg/5ml y
Amp 10mg/ml NC: Clorotrimeton
Se adm por VO, IM,IV
Dosificación: VO:ad y niños > 12 años:4mg
c/4-6h sin exceder 12mg/ día. IM-IV:5-
20mg dosis única pudiendo repetir SOS sin
exceder 40mg/ día
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Reacciones adversas
CV: hipotension,palpitaciones, pulso débil.
GIT: malestar epigástrico, boca seca, constipación.
NEU: sedacion,somnolencia,excitabilidad (niños y ancianos), cefalea, trastorno del sueño
GNU: retención urinaria
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Interacciones
Ejerce efecto aditivo con los
depresores del SNC
Incremento de los efectos
anticolinergicos de la Clorferamina
en combinación con los IMAO
(inhib del sistema amino oxidasa)
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Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento
En ptes con glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática, retención urinaria, ulcera peptica,obstruccion piloro-duodenal,epoc, presión intraocular elevada, niños < de 1 año.
Precaución en ptes con trastornos hepáticos, hipertiroidismo, enfermedad CV,HTA, ancianos, niños, embarazo y lactancia
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Sobredosis Vaciamiento G, carbón A, catártico S, si la
ingestión es reciente.
Manejo sintomático y terapia de soporte.
Información al paciente Advertir sobre la alteración sobre el SNC
( concentracion,alerta mental y destreza motora)
Evitar el consumo de alcohol y otros depres.
Notificar al medico si se presenta reacción inusual durante el tratamiento.
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