antipaludicos
TRANSCRIPT
Antipalúdicos
PaludismoEnfermedad parasitaria mas importante en los humanos, muy extendida en los
trópicos, es endémica en mas de 100 países en todo el mundo, causa mas de un millón de muertes cada año.
Plasmodium malarieFiebre Cuaternaria
Plasmodium ovaleFiebre Terciaria Benigna
Plasmodium vivaxFiebre Terciaria Benigna
Plasmodium falciparumFiebre Terciaria Maligna
Se transmite por picadura de mosquitos Anopheles infectados.
Los mosquitos portan gametocitos , maduran a esporozoitos antes de ser
inoculados.
Fase hepática
Fase sanguínea, rompen eritrocitos
No hay sintomatología hasta que se han completado varios ciclos
Síntomas
Escalofrios de 15min a 1 hora Nauseas Vomito Cefalea
Etapa Caliente Varias Horas
Fiebre en picos de 40*C
Tercera Etapa Sudoración
Paroxismos cada 48 horas excepto
P malariae 72 hrs
P falciparum tiene complicaciones mas graves y puede presentar síntomas de tipo influenza fiebre, cefaleas, mialgias, nauseas, diarrea, dolor abdominal y pueden o no
darse los escalofríos y las sacudidas.
Plasmodium vivaxEspecie predominante en
mexico
Cloroquina
Fármaco de elección para el tratamiento y profilaxis para la malaria desde 1940, recientemente se ha visto comprometido su uso por el desarrollo de resistencia.
Aminoquinolina Sintética Absorción Rápida en el tracto GI
Concentración Máxima Plasmática 3 horas Excreción en Orina
Vida Media Inicial 3-5 díasVida media eliminación 1- 2 meses
M.A. se concentra en las vacuolas parasitarias y previene la
cristalización de la hemoglobina en hemozina.
Efectos Adversos
Prurito
Nausea
Vomito
Dolor abdominal
Cefalea
Vision Borrosa
Hemolisis
Confusión
Psicosis
Convulsiones
Agranulucitosis
Ototoxicidad
Retinopatia
Miopatia
Vía Oral
600 mg inicial450 mg a las 24 y 48 horas
1500mg Total
Parenteral
5 mg base/kg disuelto en 500 ml de solución salina o dextrosa.
Infusión IV durante cuatro horas.Se continúa con la misma dosis cada 12 horas hasta una dosis
total de 25 mg base/kg.
Quinina y QuinidinaQuinina, es una alcaloide derivado de la cinchona, se ha obtenido puro desde 1820 y se ha empleado en el tratamiento y la prevención de la malaria.
Quinidina es un estereoisomero dextro rotatorio de la quinina
Metabolismo hepático.
Excreción Renal.
Se absorben bien por vía oral.
Vida Media 6.3 – 7.3 horas.
Niveles máximos en plasma en 1-3 horas.
Mecanismo de acción desconocido.
Tiene efecto en los gametocitos de P vivax y P ovale, no tiene efecto contra P falciparum.
Efecto en la fase hemática de las 4 especies.
No tiene acción contra parásitos en fase hepática.
La resistencia a este fármaco va en aumento, en el Sur de Asia y Tailandia, ya no es eficaz.
Normal mente no se usan como profilaxis por su toxicidad, pero una dosis de 325 mg al día es eficaz.
Efectos Adversos
Cinchonismo TinnitusCefaleaNauseaMareoVisión borrosaConfusiónDolor abdominalFotosensibilidadVértigoVómitosFiebre de Aguas Negras
Hemolisis masiva, Hemoglobinemia, Hemoglobinuria e Insuficiencia Renal.
Tratamiento malaria no complicada resistente a la
cloroquina
Sulfato de quinina 650mg c/8 hrs por 3-7 días
Mas Doxiciclina 100mg c/12 hrs por 7 días
Clindamicina 600mg c/12 hrs por 7 días
Tratamiento malaria severa o complicada
Gluconato de Quinidina15mg/kg IV infusión Lenta por 4 horas, despues 7.5mg/kg por
4 horas c/8 hrs
MefloquinaQuinolina sintética quimicamente relacionada con la quinina. Se recomienda su uso en áreas endémicas con resistencia a la cloroquina.
Se administra oral, parenteral causa irritación severa.
Vida media de eliminación 20 días.
Concentración máxima en plasma a las 18hrs.
Metabolismo hepático.
Para la erradicación de P vivax y P ovale se suministra en conjunto con primaquina.
Efecto en etapa hemática contra P falciparum y P vivax, no es activa en etapas hepáticas o gametocitos.
Se usa como profilaxis en todas las áreas, a excepción de donde no tengan resistencia.
No se administra en malaria severa o complicada.
Muy efectiva contra P falciparum.
Efectos adversos nausea vomito, mareo, somnolencia, trastornos de la conducta, diarrea, dolor abdominal, cefalea.
Leucocitosis, trombocitopenia
Neurotoxicidad convulsiones y psicosis.
Malaria no complicada por P Falciparum
15mg/kg en dos dosis 1er día10mg/kg 2do día
Se administra al llegar a un área endémica y se continua hasta 4 semanas depuse de dejar el lugar.
Profilaxis
250mg por Semana
PrimaquinaAminoquinolina de elección para la erradicación de formas hepáticas todas las especies y formas hepáticas dormidas de P vivax y P ovale y como profilaxis contra todas las especies.
Concentración máxima plasmática 1-2 horas.
Vida media 3-8 horas.
Metabolismo rápido y se excreta por orina.
Efectos adversos Infrecuentes, nausea, dolor epigástrico, cefalea, mas notorios si se toma con estomago vacío.
Leucopenia, agranulocitosis arritmias, cardiacas.
Hemolisis, metahemoglobinemia.
Tratamiento cura radical5 días los 3 primeros en conjunto con cloroquina
6 meses a 2 años 75mg Cloroquina/2.5mg Primaquina 3 a 6 años 150 mg Cloroquina/5mg Primaquina
7 a 11 años 300 mg Cloroquina/10mg Primaquina12 años en adelante 450mg Cloroquina/15mg Primauina
Tratamiento por 8 Semanas en conjunto con Cloroquina
6 meses a 2 años 75mg Cloroquina/5mg Primaquina 3 a 6 años 150 mg Cloroquina/15mg Primaquina 7 a 11 años 300 mg Cloroquina/30mg Primaquina
12 años en adelante 450mg Cloroquina/45mg Primauina
Pirimetamina
Tratamiento y profilaxis contra P falciparum y P vivax.
Diaminopirimidina relacionada al trimetoprim.
Interfiere con la síntesis de acido fólico inhibiendo la dihidrofolato reductasa.
En embarazo debe administrarse suplemento de folato.
Metabolismo hepático y excreción renal.
Vida media 36 h
Concentración máxima plasma 2 horas.
Reacciones adversas
RashInsomnioNauseasCólicos
VómitosDiarreas
LeucopeniaAnemia
Trombocitopenia
Se administra al llegar a un área endémica y se continua hasta 4 semanas depuse de dejar el lugar.
Niños 5-10 años 12.5mg / semana.Adultos y niños mayores de 10 años 25mg/semana.
Tratamiento para Malaria
Adultos y niños mayores de 14 años : 50-75mg en conjunto con 1000 a 1500 mg de sulfadiazina, como dosis única.
Niños menores de 4 años 12.5mg pirimetamina mas 250mg sulfadiazina, dosis única.
Niños de 4 a 8 años 25mg pirimetamina mas 500mg de sulfadiazina, dosis única.
Niños de 9 a 14 años 50mg pirimetamina mas 1000mg de sulfadiazina, dosis única.
Profilaxis