antitusici i ekspektoransi...2. podela (grupe i glavni predstavnici grupa) centralni •centralni...
TRANSCRIPT
Simptomi u respiratornom sistemu
• Sekret - ekspektoransi
• Kašalj: • Bez sekreta – antitusici
KLASIFIKACIJA KAŠLJA
• Akutni – manje od 3 nedelje
• Subakutni – između 3 i 8 nedelja
• Hronični – duže od 8 nedelja
1. DEFINICIJA
• Antitusici – Lekovi protiv kašlja koji se koriste u terapiji neproduktivnog nadražajnog kašlja koji remeti dnevne aktivnosti i otežava spavanje.
• Ekspektoransi – lekovi koji pomažu iskašljavanje sekreta iz respiratornih puteva.
2. PODELA (GRUPE I GLAVNI PREDSTAVNICI
GRUPA)Centralni
• Centralni antitusici sa opioidnim delovanjem (kodein, hidroksikodon, oksikodon)
• Sintetski centralni antitusici(dekstrometorfan,
noskapin, butamirat, fedrilat, klofenadol, pipazetat)
Periferni
•Pentoksiverin, •prenoksidiazin,• benzonatat,• sluzave droge
3. MEHANIZAM DELOVANJA
• Centralni antitusici: povišenjem praga nadražaja neurona koji se nalaze u centru za kašalj
• Periferni antitusici: smanjivanjem nadražaja ili blokadom receptora za kašalj koji se nalaze u plućima
4. Indikacije
• Za sprečavanje nastanka refleksa kašlja kada kašalj nije produktivan, koristan – suvi kašalj.
5. Kontraindikacije
• Astma
• HOPB
• Preosetljivost na neki sastojak leka
• Trudnoća
KODEIN – KODEIN FOSFAT
• Metil-morfin
• Antitusik i analgetik
• Akutni i hronični neproduktivni kašalj
• Palijativna nega obolelih od Ca pluća ili bronha
• Kontraindikacija:depresija disanja
NEŽELJENI EFEKTI KODEINA
• pojava zavisnosti,
• bronhospazam,
• opstipacija,
• vrtoglavica,
• pospanost,
• depresija disanja
• Ne otežava ekspektoraciju jer ne dovodi do paralize treplji resporatornog epitela
FOLKODIN
Derivat morfina
+ sedativno i antikonvulzivno dejstvo
2-3 puta jači od kodeina i morfina
folkodin nema analgetski efekat,
ne uzrokuje spazme niti povećanje tonusa u gastrointestinalnom traktu,
ne deprimira disanje
i na njega se ne stvara tolerancija
FOLKODINNRL: mučnina, pospanost, smanjena pažnja
Indikacije: akutni i kronični kašalj koji se javlja kao propratni simptom u bolestima disajnih puteva (faringitis, laringitis, traheitis, bronhitis, bronhopneumonija, fibrinozna pneumonija, bronhiektazije, tuberkuloza, suvi pleuritis i neoplazme organa za disanje).
Kontraindikacije - teška depresija disanja
DEKSTROMETORFAN – CAFFETIN, ROBITUSSIN, TUZODIN
D-izomer levorfanola (kodein)Ne vezuje se za opioidne receptore - nemaanalgetičko dejstvo i ne izaziva zavisnostCentralno dejstvo - povećava prag nadražaja neurona u centru za kašaljEfikasnost - slična kodeinuNe inhibiše aktivnost cilijaOpreznost - depresija disanja, interakcije(antiaritmici, antidepresivi)
BUTAMIRAT – OMNITUS, SINETUS
Sintetski antitusik, sličan kodeinu
Nema opioidne efekte
Antitusičko, spazmolitičko isekretolitičko delovanje
U velikim dozama -potencira kontrakcijerespiratorne muskulature
NRL (retke) - GIT, vrtoglavica, urtikarija
MUKOCILIJARNI POKRIVAČ
Cilijarni epitel - obložen mukoidnom tečnošću− peharaste ćelije epitela
− bronhijalne žlezde subepitelnog sloja (serozne imukozne ćelije, inervisane PSy, Sy i NANC)
Tečnost debljine 5-10 m− dublji sloj od 4-8 m - voda i elektroliti - soni sloj
− površinski sloj od 1-2 m - gelni sloj (za njega se lepe strane čestice i cilije ga pokreću suprotno odzemljine teže, uz respiratorno stablo)
Dnevno - 100 ml mukusa, a samo 10 ml stignedo glotisa
MUKOCILIJARNI POKRIVAČ
Mukus
− voda 95%
− glikoprotein 3%
− lipidi 1%
− DNK oko 0,03%
Dužina vlakana mukusa 200-1000 nm, a bočnilanci - od oligosaharida - povezani disulfidnim (-S-S-) vezama i vodoničnim vezama
Normalno - mali viskozitet, ali velika elastičnost
EKSPEKTORANSI Ekspektoranske delimo na tri glavne grupe:1. sekretolitici – pojačavaju bronhijalnu sekreciju tečnosti i na taj način razmekšavaju i rastvaraju sluz (amonijum hlorid, kalijum jodid, ipekakuana, gvajakol, ekstrakti bršljana, etarska ulja timijana, eukaliptusa, metvice)
2. mukolitici – menjaju fizičkohemijska svojstva sluzi uzokujući smanjenje viskoznosti sluzi (bromheksin, acetilcistein, karbocistein, epiprazinon, dornaza alfa)
3. sekretomotorici – podstiču uklanjanje sluzi pojačanjem pokreljivosti cilijarnih resica (etarsko ulje)Sekretolitici su stari lekovi, neki od njih se više i ne koriste. Npr, amonijum hlorid i kalijum jodid bili su standardna terapije pre 30 godina.
ACETILCISTEIN - FLUIMUCIL
• Mukolitik i antidot
• sulfhidrilnim grupama kida disulfidne veze ismanjuje broj jonskih veza glikopeptida.
• mukoregulacijski – izlučuje se manje viskoznihsijalomucina.
Hronični i akutni bronhitis, pneumonija, emfizem,traheobronhitis, hronični astmatski bronhitis,tuberkuloza, bronhiektazije
Pripremu bolesnika za bronhoskopiju i bronhografiju
digestivne tegobe (suvoća usta, mučnina,povraćanje, dispepsija, kolike, stomatitis i proliv)
BROMHEKSINDegradacija kiselih mukopolisaharida pojačavanjem formiranja lizozoma i aktivacijom hidrolaza.
Stimulacija ćelija u zidu bronha koje luče tečnost.
Kao rezulat dolazi do smanjenja viskoznosti sluzi i njenog lakšeg iskašljavanja.Koristi se za razređivanje bronhijalnog sekreta kod svih oblika akutnih i hroničnih bronhopulmonalnih oboljenja sa poremećenom bronhijalnom sekrecijom i otežanim iskašljavanjem.
•Kombinacije bromheksina sa antibioticima kao što su amoksicilin, cefuroksim, eritromicin i doksiciklin su poželjne, jer bromheksin pojačava koncentaciju tih antibiotika u plućnom tkivu, pa time antibiotici bolje deluju na lečenje infekcije.
DORNAZA ALFA
Dornaza alfa je posebna DNA hidrolaza, enzim koji hidrolizuje DNA.
U cističnoj fibrozi žilavost sputuma dobrim delom potiče od velike količine DNA od raspadnutih leukocita.
Dornaza alfa hidrolizuje DNA u bronhijalnoj sluzi što uvelike smanjuje viskoznost bronhijalne sluzi pacijenata sa cističnom fibrozom.
Ostali lekovi
Lekovi koji smanjuju adhezivnost gelnog sloja− plućni surfaktanti - lečenje respiratornog distres
sindroma kod nedonoščadi− beraktant (ekstrakt isitnjenih pluća govečeta)− kolfosceril palmitat (sintetski surfaktant)
⚫ instilacija (ulivanje) u bronhijalno stablo prekoendotrahealne tube
Lekovi koji menjaju aktivnost cilija− povećavaju: simpatikomimetici, ostali (prednizon, KJ,
aminofilin...)
− smanjuju: kromoni, acetilcistein, surfaktanti