asma(1)

12
ASMA 8.1. AMINOPHYLIN Golongan obat : Methylxanthines Original Name : Phyllocontin Nama Dagang : Phaminov; Phyllocontion continus Bentuk dan Kekuatan Sediaan: Tablet 225 mg, Ampul 10 ml Indikasi: Asma dan penyakit paru obstruksi kronis Kontraindikasi: Hipersensitivitas terhadap teofilin dan ethylendiamine Perhatian: Usia: neonatus (term and premature), anak - anak dibawah satu tahun, usia lanjut (lebih dari 60 tahun) mengalami penurunan clearance, risiko terjadinya "fatal theophylline toxicity" meningkat; Active peptic ulcer dapat memperparah ulcer; Cardiac arrhythmias (tidak termasuk bradiaritmia) dapat memperparah keadaan; Penggunaan obat lain yang menghambat atau mempengaruhi metabolisme teofilin dapat meningkatkan risiko terjadinya efek samping yang serius dan potensi efek samping yang fatal; Congestive heart failure dapat mengurangi clearance teofilin, meningkatkan risiko terjadinya efek samping yang serius dan potensi efek samping yang fatal akibat keracunan teofilin; Peningkatan dosis harus didasarkan pada kadar puncak theophyllin pada saat steady state; Demam: 102 derajat Fahrenheit (38.8 derajat celcius) atau lebih yang terjadi selama 24 jam (atau bahkan lebih), atau peningkatan suhu yang lebih rendah yang terjadi selama periode waktu yang lama Dosis dan Aturan Pakai: Dewasa: Asma akut berat yang memburuk dan belum mendapat terapi dengan Teofilin. Injeksi IV pelan : 250-500mg (5 mg/kg) (diinjeksikan lebih dari 20 menit) dengan monitoring ketat, selanjutnya dapat diikuti dengan dosis pada asma akut berat. Dewasa: Asma akut berat : IV infus 500 mcg/kg/jam (dengan monitoring ketat) disesuaikan dengan konsentrasi plasma Teofilin.Anak-anak : Asma akut berat yang memburuk dan belum mendapat terapi dengan Teofilin. Injeksi IV pelan : 5 mg/kg (diinjeksikan lebih dari 20 menit) dengan

Upload: febrian-pradana

Post on 08-Feb-2016

291 views

Category:

Documents


0 download

DESCRIPTION

asnaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaa

TRANSCRIPT

Page 1: Asma(1)

ASMA8.1. AMINOPHYLIN

Golongan obat : Methylxanthines Original Name : Phyllocontin Nama Dagang : Phaminov; Phyllocontion continus Bentuk dan Kekuatan Sediaan: Tablet 225 mg, Ampul 10 ml Indikasi: Asma dan penyakit paru obstruksi kronis Kontraindikasi: Hipersensitivitas terhadap teofilin dan ethylendiamine Perhatian: Usia: neonatus (term and premature), anak - anak dibawah satu tahun, usia lanjut (lebih dari 60 tahun) mengalami penurunan clearance, risiko terjadinya "fatal theophylline toxicity" meningkat; Active peptic ulcer dapat memperparah ulcer; Cardiac arrhythmias (tidak termasuk bradiaritmia) dapat memperparah keadaan; Penggunaan obat lain yang menghambat atau mempengaruhi metabolisme teofilin dapat meningkatkan risiko terjadinya efek samping yang serius dan potensi efek samping yang fatal; Congestive heart failure dapat mengurangi clearance teofilin, meningkatkan risiko terjadinya efek samping yang serius dan potensi efek samping yang fatal akibat keracunan teofilin; Peningkatan dosis harus didasarkan pada kadar puncak theophyllin pada saat steady state; Demam: 102 derajat Fahrenheit (38.8 derajat celcius) atau lebih yang terjadi selama 24 jam (atau bahkan lebih), atau peningkatan suhu yang lebih rendah yang terjadi selama periode waktu yang lama Dosis dan Aturan Pakai: Dewasa: Asma akut berat yang memburuk dan belum mendapat terapi dengan Teofilin. Injeksi IV pelan : 250-500mg (5 mg/kg) (diinjeksikan lebih dari 20 menit) dengan monitoring ketat, selanjutnya dapat diikuti dengan dosis pada asma akut berat. Dewasa: Asma akut berat : IV infus 500 mcg/kg/jam (dengan monitoring ketat) disesuaikan dengan konsentrasi plasma Teofilin.Anak-anak : Asma akut berat yang memburuk dan belum mendapat terapi dengan Teofilin. Injeksi IV pelan : 5 mg/kg (diinjeksikan lebih dari 20 menit) dengan monitoring ketat, selanjutnya dapat diikuti dengan dosis pada asma akut berat. Anak-anak: Asma akut berat: IV infus: anak usia 6 bulan - 9 tahun 1mg/kg/jam anak usia 10 - 16 tahun 800 mcg/kg/jam disesuaikan dengan konsentrasi teofilin dalam plasma Efek Samping: Efek samping yang sering terjadi : Saluran cerna (diare, mual dan muntah); Neurologi (pusing, sakit kepala, insomnia, dan tremor); Renal : diuresis. Efek samping serius : Cardiovascular (Atrial fibrilasi, Bradiaritmia apabila administrasi terlalu cepat dapat menyebabkan Cardiac arrest); Takiaritmia Dermatologic : Erythroderma; Gastrointestinal : Necrotizing enterocolitis in fetus OR newborn; Immunologic : Immune hypersensitivity reaction; Neurologic : perdarahan pada intracranial, kejang Interaksi Obat: Obat-obat yang dapat meningkatkan kadar Teofilin: Propanolol, Allopurinol (>600mg/day), Erythromycin, Cimetidin, Troleandomycin, Ciprofloxacin (golongan Quinolon yang lain), kontrasepsi oral, Beta-Blocker, Calcium Channel Blocker, Kortikosteroid, Disulfiram, Efedrin, Vaksin Influenza, Interferon, Makrolida, Mexiletine, Thiabendazole, Hormon Thyroid, Carbamazepine, Isoniazid, Loop diuretics; Obat lain yang dapat menghambat Cytochrome P450 1A2, seperti: Amiodaron, Fluxosamine, Ketoconazole, Antibiotik Quinolon); Obat lain yang dapat menghambat Cytochrome P450 1A2, seperti: Amiodaron, Fluxosamine, Ketoconazole, Antibiotik Quinolon). Obat-obat yang dapat menurunkan kadar Teofilin:

Page 2: Asma(1)

Phenytoin, obat-obat yang dapat menginduksi CYP 1A2 (seperti: Aminoglutethimide, Phenobarbital, Carbamazepine, Rifampin), Ritonavir, IV Isoproterenol, Barbiturate, Hydantoin, Ketoconazole, Sulfinpyrazone, Isoniazid, Loop Diuretic, Sympathomimetics Farmakokinetik: Absorpsi: Oral, tablet: waktu yang dibutuhkan untuk mencapai kadar puncak 10 mcg/mL (range 5-15 mcg/mL) adalah 1-2 jam setelah pemberian dosis 5mg/kg pada dewasa. Adanya makanan tidak mempengaruhi absorpsi. Distribusi : Vd: 0.45 L/kg (range 0.3 L/kg-0.7 L/kg). Protein binding: 40%, khususnya dengan albumin. Metabolisme : Hepatic; isoenzyme P450 CYP1A2, CYP2E1, CYP3A3; pasien lebih dari 1 tahun, 90% metabolisme terjadi di hati. Metabolit aktif: 3-methylxanthine; caffeine (tidak ditemukan pada pasien dewasa, diduga dapat terakumulasi pada neonatus dan dapat menyebabkan efek farmakologi). Ekskresi : Pada ginjal: (pasien dengan usia lebih dari 3 tahun), 10% tidak berubah; (neonatus), 50% tidak berubah. Teofilin, terdialisis pada hemodialysis; tidak terdialisis pada peritoneal dialysis. 3-methylxanthine. Ginjal: (pasien dengan usia lebih dari 3 tahun), merupakan rute utama.

8.2 .BEKLOMETASONGolongan Obat : Kortikosteroid Original Name: Beconase Nama Dagang: Kalbecort, Ventide Bentuk dan Kekuatan Sediaan: Aerosol untuk inhalasi : memberikan 42 mcg/aktivasi, 200 dosis terukur/16,8 g canister; Aerosol untuk inhalasi nasal : memberikan 42 mcg/aktivasi, 200 dosis terukur/16,8 g canister; Larutan aerosol inhalasi nasal : 0,042% larutan, 200 dosis terukur/25 gram botol Indikasi: Profilaksis asma Kontraindikasi: Alergi terhadap propelan fluorocarbon Perhatian: Gunakan secara hati-hati pada pengobatan kronis dengan dosis yang lebih tinggi dari yang dianjurkan karena dapat menyebabkan supresi adrenal. Terapi glukokortikoid sistemik (tidak boleh dihentikan mendadak pada saat terapi inhalasi atau intranasal dimulai) Dosis dan Aturan Pakai: Aerosol inhalasi : 200 mcg 2 kai sehari atau 100 mcg 3-9 kali sehari (pada kondisi lebih berat dosis awal 600-800 mcg perhari). Anak : 50-100 mcg 2-4 kali sehari atau 100-200 mcg 2 kali sehari. Efek samping: Suara serak, kandidiasis di mulut atau tenggorokan, glaucoma, katarak, osteoporosis, pertumbuhan terganggu pada anak Interaksi obat: Tidak ada yang signifikan pada dosis yang dianjurkan Farmakokinetik: Absorpsi: kerja obat sebagian besar bersifat setempat. Distribusi : kerja obat bersifat setempat ; 10-25% inhalasi terdeposisi di tempat kerja obat dalam saluran napas. Metabolism dan ekskresi : eliminasinya terutama melalui feses; sisanya dimetabolisme dengan cepat. Menembus plasenta. Waktu paruh : 15 jam

8.3. BUDESONIDGolongan Obat : Kortikosteroid Original Name : Pulmicort Nama Dagang: Cycortide, Budenofalk Bentuk dan Kekuatan Sediaan: Cyclocaps 200 mg/cyclocaps; Turbuhaler 100 mcg/isap Indikasi: Pengobatan dan pencegahan asma Kontraindikasi: Reaksi

Page 3: Asma(1)

hipersensitivitas terhadap produk budesonide Sebagai terapi primer pada Status asthmaticus atau episode akut asma. Tidak dapat digunakan sebagai reliever pada bronkospasme akut.Perhatian: Digunakan dengan hati-hati pada tuberculosis aktif maupun tidak aktif. Dosis dan Aturan Pakai: Cyclohaler: Dosis dewasa : 0.2-1.6 mg tiap hari dalam dosis terbagi, dapat disesuaikan sesuai dengan kebutuhan. Dosis anak-anak usia 6 tahun keatas : 200-400mcg setiap hari dalam dosis terbagi, dapat disesuaikan sesuai dengan kebutuhan (dosis maksimal 800mcg setiap hari); Aerosol inhalasi: Dewasa 200 mcg dua kali sehari; dosis dapat dikurangi menjadi tidak lebih dari 200mcg tiap hari pada penderita dengan gejala asma yang terkontrol dengan baik; pada severe asthma, dosis dapat ditingkatkan menjadi 1.6 mg tiap hari. Dosis anak-anak : 50-400mcg dua kali sehari; pada penderita dengan severe asthma dosis dapat ditingkatkan menjadi 800mcg setiap hari; Inhalation of powder (turbohaler): Pada awal pengobatan selama periode severe asthma dan pada saat pengurangan atau pemberhentian oral kortikosteroid, dosis yang diberikan 0,2-1,6mg setiap hari dalam 2 dosis terbagi. Pada penderita yang tidak terlalu parah dapat diberikan 200-400 mcg satu kali sehari (setiap sore). Pasien dengan asma yang terkontrol dengan pemberian inhalasi Beclometasone dipropionat atau pemberian Budesonide 2 kali sehari, dosis dapat diubah menjadi satu kali sehari (setiap sore hari) dengan dosis total yang sama (sampai 800mcg satu kali sehari). Anak-anak dibawah 12 tahun dosis 200-800 mcg setiap hari dalam 2 dosis terbagi (800mcg setiap hari pada severe asthma); Inhalation of nebulised suspension: Pada awal pengobatan selama periode severe asthma dan pada saat pengurangan atau pemberhentian oral kortikosteroid, dosis yang diberikan 1-2mg dua kali sehari (dosis dapat ditingkatkan pada penderita dengan severe asthma). Cara pemberian: Secara oral : jangan memecah atau mengunyah kapsul, minum pada pagi hari. Secara inhalasi : jangan mengocok inhaler, setelah menggunakan inhalasi bersihkan mulut dengan air. Secara Nasal : kocok perlahan sebelum digunakan Efek Samping: Endocrine metabolic : Cushing's syndrome; Gastrointestinal : Diarrhea (10%), Indigestion (6%), Nausea (11%); Musculoskeletal : Arthralgia (5%); Neurologic : Pusing, Sakit kepala (21%); Respiratory : Epistaxis, nasal mukosa yang kering, rasa terbakar/tersengat pada hidung, infeksi saluran nafas(11%), Sinusitis (8%), iritasi tenggorokan Interaksi Obat: Cimetidine dapat menurunkan clearance dan meningkatkan bioavailabilitas Budesonide dengan meningkatkan konsentrasi plasma, ketoconazole dapat menghambat enzim CYP3A4 sehingga dapat meningkatkan serum level dan kemungkinan dapat terjadi toksisitas penggunaan budesonide. Inhibitor enzim yang lain meliputi: Amiodarone, Clarithromycin, Delavirdine, Diltiazem, Dirithromycin, Disulfiram, Fluoxetine, Fluvoxamine, Indinavir, Itraconazole, Nefazodone, Nevirapine, Propoxyphene, Quinupristin-Dalfopristin, Ritonavir, Saquinavir, Verapamil, Zafirlukast, Zileuton. Penambahan Salmeterol meningkatkan respon inhaled corticosteroid. Secara teoritis penggunan bersamaan dengan Proton Pump Inhibitor (omeprazole dan pantoprazole) mempengaruhi pH lambung yang pada akhirnya juga mempengaruhi kecepatan disolusi enteric-coated capsules. Pemakaian bersama dengan omeprazole tidak mempengaruhi kinetika Budesonid kapsul. Grapefruit juice dapat menggandakan jumlah Budesonid yang digunakan secara oral didalam sistemik.

Page 4: Asma(1)

Penggunaan bersama kapsul dengan diet tinggi lemak dapat menunda pencapaian waktu puncak, tetapi tidak mempengaruhi tingkat absorpsi. St John's wort dapat menurunkan kadar Budesonid Farmakokinetik: Absorpsi: sediaan dalam bentuk kapsul lebih cepat dan lebih baik diabsorbsi. Distribusi: 2.2-3.9 L/kg. Ikatan dengan protein: 85% sampai 90%. Metabolisme: dilakukan oleh organ hati melalui enzim CYP3A4 menjadi 2 metabolit: 16 alpha-hydroxyprednisolone dan 6 beta-hydroxybudesonide. T½ eliminasi: 2-3.6 jam. Ekskresi melalui urin (60%) dan feses. Waktu untuk mencapai kadar puncak sediaan: Inhalasi: kurang lebih 20 menit; Nasal inhaler 0.6 jam; Nasal spray kurang lebih 0.7 jam; Kapsul 30-600 menit.

8.4. FLUTIKASONGolongan obat : Kortikosteroid Original Name : Cutivate Nama Dagang: Flixonase, Flixotide Bentuk dan Kekuatan Sediaan: 44, 110 dan 220 mcg/aktuasi CFC MDI, 120 aktuasi 50, 100 dan 250 mcg/dosis DPI, rotadisk 4 dosis 40, 100 dan 250 mcg/dosis DPI, diskus, 60 dosis Indikasi: Profilaksis asma Kontraindikasi: Hipersensitivitas pada obat dan komponen obat Perhatian: Peningkatan dan penurunan dosis serta penghentian harus dengan pengawasan medik, kehamilan dan menyusui Dosis dan Aturan Pakai: Dewasa dan anak diatas 16 tahun 500-2000 mcg 2 kali sehari. Anak-anak 4 – 16 tahun 1000 mcg 2 kali sehari. Dosis dapat disesuaikan dengan respon klinis pasien. Lama pengobatan eksaserbasi asma 7 hari setelah eksaserbasi Efek Samping: Osteoporosis, glaucoma, katarak, suara serak, kandidiasis di mulut atau tenggorokan, reaksi hipersensitivitas pada kulit, pertumbuhan terhambat pada anak-anak Interaksi Obat: Penghambat kuat CYP3A4, seperti ketokonazol, ritonavir Farmakokinetik: Absorpsi : setelah oral inhalasi, hanya sedikit yang diabsorpsi dari permukaan paru atau saluran cerna ke dalam sirkulasi sistemik. Bioavailabilitas (oral inhalation) sekitar 2-7%. OOA 1-3 menit, DOA = 4 jam, efek maksimum 1,5-2 jam. Distribusi (2,6) : 0-9% terikat dengan albumin plasma dan a1-acid glycoprotein secara in vitro. Metabolisme : sebagian dimetabolisme melalui hidrolisis ester. Ekskresi : feses, ginjal (dewasa 3.7-5.6% dalam bentuk tidak berubah, anak 6-18 th 8.6-11.1% dalam bentuk tidak berubah. Waktu paruh eliminasi 1.6 jam

8.5. IPRATROPIUM BROMIDAGolongan Obat : Antikolergik Original Name : Atrovent Nama Dagang: Combivent, Farbivent Bentuk dan Kekuatan Sediaan: Inhaler 20 mcg/Semprot. Inhalation Solution 250 mcg/ml Indikasi: Simptomatik asma bronchial Kontraindikasi: Hipersensitif terhadap ipratropium. Hipersensitif terhadap soya lecithin (aerosol) Perhatian: Bledder-neck obstruction, narrow-angle glaucoma, hipertrofi prostat (Benign Prostatic Hyperplasia), myasthenia gravis. Tidak diindikasikan untuk terapi awal bronkospasma akut Dosis dan Aturan Pakai: Inhaler (1,3,4,6) 20-40 mcg, 3-4 kali sehari. Anak s/d 6 th : 20 mcg 3 kali sehari; 6 -12 th : 20-40 mcg 3 kali sehari. Inhalation solution (1,3,4,6) : 250 - 500 mcg, 3-4 kali sehari. Anak s/d 6 th : 125-250 mcg, dapat diulang tiap 4-6 jam, dosis maksimum sehari 1 mg; 6-12 th : 250 mcg, dapat diulang sampai dosis maksimum sehari 1 mg Efek samping:

Page 5: Asma(1)

Mulut kering, mual, konstipasi, sakit kepala, takikardi, fibrilasi atrial Interaksi Obat: Kombinasi albuterol dan inhaler ipratropium harus diperhatikan bila digunakan bersamaan dengan obat golongan beta adrenergik yang lain karena meningkatkan risiko efek samping pada kardiovaskular. Antimuskarinik harus diperhatikan bila digunakan bersamaan karena berpotensi untuk terjadinya interaksi. Secara teori, interaksi dengan alkaloid belladonna dapat meningkatkan efek antikolinergik; dengan Cisaprid : menghilangkan / menurunkan efikasi Cisaprid. Farmakokinetik : Absorbsi sistemik minimal, Distribusi tidak tampak menembus sawar darah otak, Metabolisme dan ekskresi sejumlah kecil yang diabsorbsi akan dimetabolisme oleh hati.

8.6. KETOTIFEN Golongan Obat : Antihistamin dan Antialergi Original Name : Zaditen Nama Dagang: Astifen, Profilas Bentuk dan Kekuatan Sediaan: Tablet 1 mg, Sirup 1 mg/5ml, Drop 1 mg/ml Indikasi: Pencegahan asma bronkial jangka panjang, terapi allergic rhinitis dan conjunctivitis Kontraindikasi: Hipersensitif terhadap ketotifen atau komponen lain dalam formulasi (pengawet benzalkonium klorida), serangan asma akut Perhatian : Dapat mengganggu kemampuan mengemudi atau menjalankan mesin, asma, glukoma sudut sempit; epilepsy; hamil; laktasi,MAOI Dosis dan Aturan Pakai: Oral: dosis ketotifen fumarat setara dengan 1 mg ketotifen dua kali sehari bersama makanan, jika perlu ditingkatkan sampai 2 mg dua kali sehari. Untuk pasien yang tidak tahan dengan efek sedasi, terapi awal 0,5-1 mg pada malam hari selama beberapa hari, kemudian dosis ditingkatkan sampai dosis terapeutik. Anak > 3 th: dosis ketotifen fumarat setara dengan 1 mg ketotifen dua kali sehari. Anak 6 bln-3 th : dosis ketotifen fumarat setara dengan 500 mcg ketotifen dua kali sehari Efek Samping: Mengantuk, mulut kering, pusing, meningkatkan nafsu makan dan berat badan. Jarang terjadi : cystitis, reaksi pada kulit.Interaksi Obat : Obat oral antidiabetes: terjadi penurunan trombosit, platelet. Obat penekan sistem saraf pusat (sedatif, hipnotik, antihistamin, alkohol) meningkatkan efek sedative Farmakokinetik: Bioavailabilitas oral hanya sekitar 50% disebabkan oleh hepatic first-pass metabolism. Konsentrasi plasma maksimum (oral) dicapai pada 2-4 jam. Ekskresi terutama melalui urin sebagai metabolit inaktif dengan jumlah kecil dalam bentuk tidak berubah. Waktu paruh eliminasi kurang lebih 21 jam.

8.7. SALBUTAMOLGolongan Obat : Agonis β2 Original Name : Ventolin Nama Dagang : Salbuven, Fartolin Bentuk dan Kekuatan Sediaan: Tablet 4 mg Easyhaler 200 mcg/dosis, 200 dosis MDI 10 ml, 0.1 mg/tiap Semprot Aerosol Inhalasi, 0.5 mg/ml Injeksi. Inhaler Dosis 200 dan Dosis 400, 2.5 mg/2.5 ml NaCl Digunakan Dengan Nebulizer. (5,6). Tablet 2 mg, 4 mg, dan 8 mg, Serbuk Inhalasi, Kapsul 2 mg, Kaplet 4 mg Indikasi: Pengobatan dan pencegahan asma.Kontraindikasi: Reaksi hipersensitivitas terhadap salbutamol/albuterol, adrenergic amines.

Page 6: Asma(1)

Perhatian: Kelainan pada sistem cardiovascular , khususnya coronary insufficiency, cardiac arrhythmias, and hipertensi; dapat menyebabkan perubahan pada pulse rate, tekanan darah, electrocardiogram; Kelainan convulsive; Diabetes mellitus; Hyperthyroidism; HypokalemiaDosis dan Aturan Pakai: Oral: Dewasa : dosis 4mg (orang lanjut usia dan penderita yang peka awali dengan dosis awal 2 mg) 3-4 kali sehari; dosis maksimal 8mg dalam dosis tunggal ( tetapi jarang memberikan keuntungan ekstra atau dapat ditoleransi dengan baik); Anak-anak dibawah 2 tahun : 100 mcg/kg 4 kali sehari (unlicensed); 2-6 tahun 1-2 mg 3-4 kali sehari; 6-12 tahun 2 mg 3-4 kali sehari. Parenteral: Injeksi s.c / i.m 500mcg ulangi tiap 4 jam bila perlu, injeksi IV bolus pelan 250 mcg diulangi bila perlu, i.v infus, dosis awal 5mcg/menit, disesuaikan dengan respon dan nadi, biasanya dalam interval 3-20 mcg/menit, atau lebih bila perlu. Anak-anak 1-12 bulan 0,1-1 mcg/kg/menit (unlicensed). Inhalasi : Dewasa : 100-200 mcg (1-2 semprot); untuk gejala yang menetap boleh diberikan sampai 4 kali sehari; Anak-anak : 100mcg (1 semprot), dapat ditingkatkan sampai 200 mcg (2 semprot) bila perlu; untuk gejala menetap boleh diberikan sampai 4 kali sehari . Profilaksis pada exercise-induced bronchospasm, Dewasa 200mcg (2 semprot); anak-anak 100mcg (1 semprot), ditingkatkan sampai 200mcg (2 semprot) bila perlu. Serbuk inhalasi : Dewasa 200-400 mcg; untuk gejala yang menetap boleh diberikan sampai 4 kali sehari; anak-anak 200mcg. Profilaksis untuk exercise-induced bronchospasm Dewasa 400mcg; anak-anak 200 mcg. Dewasa dan anak lebih dari 18 bulan 2.5 mg, diulang sampai 4 kali, dapat ditingkatkan menjadi 5 mg bila perlu, tetapi perlu mempertimbangkan penilaian medis karena kemungkinan terapi alternatif dapat diindikasikan. Anak dibawah 18 tahun (unlicensed) (hipoksemia transient dapat terjadi-pertimbangkan penggunaan suplemen oksigen), 1.25-2.5 mg sampai 4 kali sehari tetapi administrasi yang lebih sering kemungkinan diperlukan pada kasus-kasus parah Efek Samping: Kardiovaskular : Palpitasi, Takiaritmia; Endocrine metabolic : Hipokalemia; Neurologic : Tremor; Psychiatric : Nervousness; efek samping yang cukup parah meliputi : Dermatologic : Erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome Interaksi Obat: Peningkatan durasi efek bronkodilasi mungkin terjadi jika salbutamol digunakan bersama Ipratropium inhalasi; peningkatan efek pada kardiovaskular dengan penggunaan MAO Inhibitor, Antidepresan Trisiklik, serta obat-obat sympathomimetic (misalnya: Amfetamin, Dopamin, Dobutamin) secara bersamaan; peningkatkan risiko terjadinya malignant arrhythmia jika salbutamol digunakan bersamaan dengan inhaled anesthetic (contohnya: enflurane, halothane). Penggunaan bersama dengan Beta-Adrenergic Blocker (contohnya: Propranolol), Aminoglutethimide, Carbamazepine, Nafcillin, Nevirapine, Phenobarbital, Phenytoin, Rifamycins dan obat lain yang dapat menginduksi CYP3A4 dapat menurunkan efek Salbutamol Farmakokinetik: Onset of action: peak effect: sediaan dalam bentuk nebulization/oral inhalation: 0.5-2 jam, sediaan oral: 2-3 jam; Duration of Action: sediaan dalam bentuk nebulization/oral inhalation: 3-4 jam, sediaan oral: 4-6 jam. Salbutamol mengalami metabolisme di hati menjadi bentuk sulfat yang tidak aktif. T½ eliminasi: sediaan dalam bentuk inhalasi: 3-8 jam, sediaan oral: 3.7-5 jam. Ekskresi melalui urin (30% dalam bentuk yang tidak berubah).

Page 7: Asma(1)

8.8. TERBUTALIN SULFATGolongan Obat : Agonis ββ2 Original Name : Bricanyl Nama Dagang: Brasmatic, Bricasma Bentuk dan Kekuatan Sediaan: Tablet 2,5 mg; Sirup 1,5 mg/5 ml, Ampul 0,5 mg/ml; Canister 0,25 mg/Semprot, Aerosol 0,25 mg/Semprot, Respules 2,5 mg/ml, Turbuhaler 0,25 mg, 0,5 mg Indikasi: Terapi simptomatik pada asma bronchial Kontraindikasi: Hipersensitif terhadap terbutalin/simpatomimetik amin; Cardiac arrhythmias yang berhubungan dengan takikardi Perhatian: Penyakit kardiovaskular, konvulsi, diabetes melitus, hipertensi, hipertiroid, hipokalemia Dosis dan Aturan Pakai: Oral : awal 2,5 mg 3 kali sehari selama 1-2 minggu, kemudian jika perlu ditingkatkan sampai maksimum 5 mg 3 kali sehari. Anak : 75 mcg/kg 3 kali sehari; 7-15 th : 2,5 mg 2-3 kali sehari, maksimum 7,5 mg per hari; Subkutan, intramuskular, intravena : 250-500 mcg sampai 4 kali sehari. Anak 2-15 th : 10 mcg/kg sampai maksimum 300 mcg; Infus intravena : larutan yang mengandung 3-5 mcg/mL, dengan laju 0.5-1 mL/menit (1.5-5 mcg/menit) selama 8-10 jam. Dosis anak dikurangi; Inhaler : dewasa dan anak : 250-500 mcg (1-2 semprot) 3-4 kali sehari1, maksimum 8 kali semprot sehari Efek Samping: Tremor (terutama di tangan), sakit kepala, otot kaku, palpitasi, takikardi, aritmia, gangguan tidur dan perilaku pada anak. Paradoxical bronchospasm, urtikaria, dan angioderma pernah dilaporkan. Hipokalemia terutama pada dosis tinggi Interaksi Obat: Toksisitas meningkat dengan MAO inhibitor, antidepresan trisiklik; Efek menurun dengan beta bloker; Risiko hipokalemia meningkat dengan kortikosteroid, diuretik, xantin; Obat-obat simpatomimetik yang lain kemungkinan akan meningkatkan efek samping pada kardiovaskular; Kombinasi dengan teofilin berpotensi menimbulkan aritmia jantung Farmakokinetik: Absorpsi : 33-50% dosis oral diabsorpsi di saluran cerna. Obat diabsorpsi dengan baik setelah pemberian subkutan; Bioavailabilitas (tablet) 103% terhadap larutan. OOA: oral 30-45 menit; inhalasi 5 menit; subkutan 6-15 menit. tmax , oral : larutan = 1,5 jam (0,5-3 jam), tablet= 2 jam (1-3 jam), subkutan 0,25 mg = ± 20 menit, 0,5 mg = 0,5 jam (0,08-1 jam); DOA : oral sampai 8 jam, efek maksimum dicapai 2-3 jam; inhalasi 3-4 jam; Distribusi : konsentrasi yang terdistribusi ke dalam ASI kurang lebih sama dengan konsentrasi dalam plasma, tetapi diperkirakan yang terdistribusi ke dalam ASI kurang dari 1% dosis; Metabolisme : dimetabolisme sebagian di hati, terutama dalam bentuk konjugat sulfat.

8. Asma8.1. Aminophylin8.2. Beklometason8.3. Budesonid8.4. Flutikason8.5. Ipatropium bromida8.6. Ketotifen8.7. Salbutamol8.8. Terbutalin sulfat