bloqueantes neuro musculares
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BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
FARMACOLOGIA
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HISTÓRIA
• El hombre occidental se interesó por una sustanciaque algunas tribus aborígenes, utilizaban en laspuntas de sus flechas que al atingir un animalparalizaba sus movimientos y sus reflejos pero no laconciencia.
• En el siglo XIX se logro identificar la planta.
• Humboldt en 1807 identificó la STRYCHNOSTOXIFERA.
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HISTÓRIA
• Médico italiano Pietro Martire d’Anghiera fue el primero en mencionar en su libro Decades de Orbe Novo en 1516.
• Preyer en 1865 consiguio su forma purificada, la primera administracion como anestesia fue en 1912 en la forma de curarina.
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OTRAS PLANTAS CON EL MISMO TOXICO
• Strychnos letalis
• Chondodendron tomentosum
• Chondodendron platiphyllum
• Eritrina americana
1851 Claude Bernard (Francia)-1856 A.Kolliquer(Alemania)
Estudiaron la sustancias y vieron quebloqueaban los impulsos de los nerviosmotores en la placa neuromuscular.
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QUE SON LOS BNM
• Son sustancias capaces de producir parálisis muscular,actuando en la unión neuromuscular, bloqueando latransmisión del impulso nervioso y por lo tanto lacontracción muscular.
• Son utilizados: en las Unidades de CuidadosIntensivos para facilitar la ventilación mecánica enenfermos críticos, con fallo respiratorio severo.
• Uso frecuente BNM en enfermos críticos: Ademas desus efectos beneficios, también pueden ocasionarefectos indeseables, entre ellos se destaca ladebilidad muscular prolongada.
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BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES IDEALES
• Inicio rápido
• Duración intermedia
• Predecible para uso en perfusión continua
• No presentar efectos cardiovasculares deletéreos ni en el sistema nervioso autónomo
• No producir liberación de histamina
• Metabolismo independiente de función renal o hepática
• Tener metabolitos inactivos
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CLASIFICACIÓN
• Los (BNM) se clasifican por su:
• Modo de acción
• Duración de acción
• Por su modo de acción se clasifican en 2 tipos:
• BNM despolarizante
• BNM no despolarizante
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CLASIFICACIÓN
BNM DESPOLARIZANTES o LEPTOCURARE
• Se asemeja a la Ach en la unión NM a nivel postsinaptico.
• Producen una contracción inicial: fasciculaciones.
• Se hidrolizan con la AChE, terminan su accion fuera de la placa motora.
• Ej: succinilcolina
BNM NO DESPOLARIZANTES o PAQUICURARE
• Bloquean los receptores colinérgicos de la placa motora, e impiden la accionde la Ach.
• Hay debilidad motora que progresa en parálisis muscular.
• Se dividen en: AMINOESTEROIDEOS, BENZILISOQUINOLONAS
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CLASIFICACIÓN
• Accion Corta: 4’-6’.
• Succinilcolina
• Mivacurio*
• Accion Intermedia:
• Vecuronio: 20’-40’.
• Atracuronio: 20’-35’.
• Cisatracurio: 60’
• Rocuronio
• Mivacurio*
• Accion Larga:
• Tubocurarina: 60’-120’.
• Pipecuronio: 60’-120’.
• Doxacurio: 100’-160’.
• Metocurarina
• Pancuronio
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MECANISMOS DE ACCIÓN
despolarizantes
ocupan
subunidades alfa
igual que la
acetilcolina
sodio y calcio
estimulan inicialmente
contracciones
fasciculaciones despolarización BLOQUEO
NEUROMUSCULAR
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MECANISMOS DE ACCIÓN
NO despolarizantes
compiten
para ocupar
canal iónico
causa que no haya apertura
membrana
acetilcolina
subunidades alfa (inhibición competitiva)
no se despolarizará la
músculo quedará flácidoy el
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FARMACOCINÉTICA
Gurpos de amonio cuaternario
Possen Capacidad limidata
Para atravesar membranas No absorbible por via oral
musculatura esquelética
distribución limita a la sangre y al LEC
No pasa la barrera hematoencefálica
capilares hacia el LEC
alcanzan la placa motora
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FARMACOCINÉTICAAtracurio
degradado espontáneamente
en el plasma
eliminación de Hofmann
en la que actúan
temperatura corporalpH del plasma
hidrólisis esteárica
Es única droga no despolarizante
Que tiene suficientes vías de disposición
La dosis no necesita ser reducida en pacientes
Antes
Eliminaban
Filtración glomerular
Acción prolongada
insuficiencia renal
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FARMACOCINÉTICA
El vecuronio, doxacurio, pipecuronio y el rocuronio seexcretan en la orina. Debido a que los aminoesteroides deben ser desacetilizados en el hígado, sueliminación puede estar retrasada en pacientes confalla hepática, se ha encontrado que son tambiéneliminadas por la bilis sin modificaciones por lo quesu eliminación está alterada en pacientes conobstrucciones de la vía biliar.
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FARMACOCINETICA
3.Metabolitos activos: La desacetilización de algunosamino esteroides producen metabolitos conactividad de bloqueo neuromuscular, se hademostrado que el 3-desacetilpancuronio y el 3-desacetilvecuronio actúan a este nivel, se haestablecido que los efectos acumulativos de losrelajantes están coadyuvados por estos metabolitosen pacientes que reciben dosis repetitivas.
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INDICACIONES
• Facilita la ventilación mecánica, favorecen elintercambio gaseoso al anular el trabajo respiratorio.
• Facilita el control de la presión intracraneal enpacientes con traumatismo craneoencefálico, sinembargo no se lo utiliza de forma sistemica enpaciente con TCE.
• Ultimo recurso para pacientes asmaticos. Sonmayores las complicaciones, y su utilizacion requiereel menor tiempo posible.
• Controlan la excesiva actividad muscular dePacientes en estado Epileptico.
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INTERACCIONESPotencian la accion de BNM no despolarizantes:
• Anestesicos locales (lidocaina)
• Antibioticos:
• Aminoglucosidos(gentamicina, tobramicina, amikacina)
• Simpaticomimeticos
• Polipeptidos (polimixinaB)
• Corticoesteroides
• Otros antibioticos: clindamicina, tetraciclinas
• Tiazida
• Anestesicos halogenados
• Antiarritmicos
• Procainamida
• Quinidina
• Magnesio
• Antagonistas del calcio
• Β-bloqueantes
• Ciclofosfamida
• Dantroleno
• Diureticos:
• Furosemida
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INTERACCIONES
• Fenitoina
• Carbamacepina
• Teofilina
• Agentes corticoesteroides
Drogas antagonistas
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INTERACCIONES EN ALTERACIONES EN EL PACIENTE
POTENCIAN
• Alteraciones electroliticas
• Hipotermia
• Acidocis respiratoria
• Miastenia gravis
• Sindromeparaneoplasico: eaton-lambert
• Distrofia muscular
ANATAGONIZAN• Hipercalcemia
• Sepsis
• Politrauma
• Quemaduras de alto grado
• Fallo hepatico con ascitis
• Hemiplejia
• Denervacion
• Neuropatia periferica
• Diabetes mellitus
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CONTRAINDICACIONES
Está contraindicado en pacientes con niveles bajos en plasma de pseudocolinesterasas, glaucoma de ángulo cerrado, historia personal y familiar de
hipertermia maligna, miopatías asociadas con niveles elevados de CK o lesiones penetrantes en ojos.
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PRINCIPALES BNM: ACCION CORTA
SUCCINILCOLINA
• Acción ultra corta
• Único BNM despolarizante de uso común enclínica
• Bloqueo caracterizado por presentarfaciculaciones musculares, pordespolarización inicial seguida de parálisisflácida por despolarización mantenida
• Duración de acción es de 4-6 min.
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• SUCCINILCOLINA
• Utiliza para intubación urgente, dado su rápidoinicio de acción.
• Dosis de intubación 1- 1,5 mg/kg
• Acción de 20 – 60 seg.
• Efectos adversos: Arritmias cardiacas, Mialgiadifusa, Mioglobinuria, hipertermia maligna,hiperpotasemia
• Contraindicaciones: Quemaduras extensas,Síndrome de aplastamiento, lesiones demotoneuronas e distrofias musculares.
PRINCIPALES BNM: ACCION CORTA
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PRINCIPALES BNM: ACCION INTERMEDIA
VECURONIO
No altera la función cardiovascular y no produce liberación de histamina
Metabolizado en el hígado.
ATRACURIO
BNM no despolarizante con estructurabenzilisoquinolinica
Tiene un metabolismo órgano independiente
• Pocos efectos cardiovasculares
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MIVACURIO
Esta asociado con liberación de histamina dandolugar a hipotensión y taquicardia.
No es muy utilizado en enfermos criticos por sucapacidad de liberar histamina.
ROCURONIO
Es el BNM de inicio mas rápido
Eliminación es a través de la bilis y algo por víarenal
Actualmente es utilizado en anestesia
PRINCIPALES BNM: ACCION INTERMEDIA
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• CISATRACURIO
• Metabolización (80%) por la vía de Hoffman
• Es tres veces mas potente que el Atracurio
PRINCIPALES BNM: ACCION INTERMEDIA
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PRINCIPALES BNM: ACCION LARGA
PANCURONIO
Efectos adversos: Son Cardiovasculares, Taquicardia, Hipertensión arterial; por sus acciones simpaticomimética intrínseca y su efecto vagolítico.
PIPECURONIO
Duración de acción se prolonga en pacientes con Insuficiencia Renal
No presenta efectos cardiovasculares niliberación de histamina.
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DOXACURIO
Efectos prolongados en pacientes conInsuficiencia Renal y menos en pacientes conInsuficiencia hepática
No tiene efectos cardiovasculares y tiene unmínimo efecto en la liberación de histamina.
PRINCIPALES BNM: ACCION LARGA
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EFECTOS NO DESEADOS
• Cardiovascular: bradicardia, taquicardia, hipertension, hipotension, arritmias, paro cardiaco.
• Respiratorias: insuficiencia respiratoria prolongada, apnea, bronconstriccion.
• Musculares: fasciculaciones musculares, dolor muscular residual despues de la intervencion.
• Metabolicas: mioglobinemia, hipercalcemia.
• Otros: Incremento de la presion intraocular.
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INTEGRANTES:
Daniela S. Mendoza
Erica Alcantara
Nicole Justiniano Rios
Sara Lopez Garcia
Marcos Sanchez
Aldean Campos Santos