Cara Kerja ARV

Antiretroviral

Pendahuluan

Selama bertahun tahun kemoterapi antivirus dianggap sulit untuk di dapatkan , di karenakan :

Siklus replikasi virus dianggap sangat mirip dengan metabolisme normal manusia yang menyebabkan setiap usaha untuk menekan reproduksi virus dapat membahayaka sel

yang terinfeksi

SIKLUS REPLIKASI HIV

• Terdiri atas :1. Adsorpsi virus ke sel ( pengikatan )2. Penetrasi virus ke sel3. Dekapsidasi ( Uncoating)4. Reverse Transkripsi5. Integrasi6. Replikasi Genom Virus7. Transkripsi tahap akhir8. Budding9. Maturasi

GOLONGAN ANTI RETRO VIRUS

1. Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor ( NRTI )2. Nucleotide Reverse Transciptase Inhibitor ( NtRTI)3.Non- Nucleoside Reverse Transciptase Inhibitor ( NNRTI )4. Protease Inhibitor ( PI )5. Viral entry Inhibitor

Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor ( NRTI )

• Cara Kerja : - Menghambat enzim reverse transcriptase

mengubah RNA menjadi DNA proviral sebelum bergabung dengan kromosom hospes.

- Harus mengalami 3 tahap fosforilasi oleh enzim sel hospes disitoplasma.

• Golongan obat : Zidovudin, Didanosin, Zalsitabin, Stavudin, Lamivudin Emtrisitabin, Abakavir

Nucleotide Reverse Transciptase Inhibitor (NtRTI)

• Cara Kerja : - Bekerja pada HIV Reverse Transciptase dengan

cara menghentikan pembentukan rantai DNA.- Hanya membutuhkan 2 tahap fosforilasi.• Golongan obat : Tenofovir Disoproksil

Non Nucleoside Reverse Transciptase Inhibitor ( NNRTI)

• Cara kerja :- Menghambat aktivitas enzim reverse

transcriptase dengan cara berikatan di tempat yang dekat dengan tempat aktif enzim dan menginduksi perubahan konformasi pada situs aktif ini.

- Tidak mengalami fosforilasi untuk menjadi aktif.• Golongan obat : Nevirapin, Delavirdin, Efavirenz

Protease Inhibitor ( PI )

• Cara kerja : - Berikatan secara reversibel dengan situs aktif HIV –

Protease.- Menyebabkan terhambatnya penglepasan

polipeptida pre kursor virus oleh enzim protease sehingga menghambat maturasi virus, maka sel akan menghasilkan partikel virus yang imatur dan tidak virulen.

• Golongan obat : Sakuinavir, Ritonavir, Indinavir, Nelfinavir, Amprenavir, Lopinavir, Atazanavir.

Viral Entry Inhibitor

• Cara kerja : - Menghambat fusi virus ke sel.- Menghambat masukan HIV ke sel melalui

reseptor CXCR4• Golongan obat : Enfuvirtid

Tinjauan Pustaka

Farmakologi dan Terapi (Edisi 5). 2012. Jakarta : Badan Penerbit FK UI