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CURSO DE PÓS-GRADUAÇÃO LATO SENSU
CURSO DE ESPECIALIZAÇÃO EM PSIQUIATRIA
Autor: Dr. Iso Jorge Teixeira
Adaptação: Dr Alexandre de Araújo Pereira
ANSIOLÍTICOS
E SUAS INDICAÇÕES
TRATAMENTO FARMACOLÓGICO
DOS TRANSTORNOS ANSIOSOS
Propriedades farmacológicas dos
benzodiazepínicos
Sedativos
Hipnóticos
Ansiolíticos
Relaxantes musculares
Anticonvulsivantes
Estas propriedades variam de acordo com os BZDs
MEIA-VIDA de uma
substância – é o
tempo necessário para
que a concentração de
uma determinada
substância circulante
se reduza à metade
em sua
biotransformação
MEIA-VIDA de uma substância – Importância na escolha de uma benzodiazepina
Drogas de meia-vida curta
VANTAGENS
nenhuma acumulação diurna;
menor sedação diurna;
DEVANTAGENS
tomadas mais freqüentes;
síndromes de abstinência mais
freqüentes e severas;
insônia rebote e amnésia
anterógrada (especialmente com
Triazolam)
Vantagens e desvantagens na escolha de um benzodiazepínico
segundo a sua meia-vida
POTÊNCIA DE UM ANSIOLÍTICO
POTÊNCIA DE UM ANSIOLÍTICO
É um termo geral usado para exprimir a atividade
farmacológica do medicamento.
Quanto menor a dose de um ansiolítico para obter os
mesmos efeitos de outro ansiolítico, maior será sua potência
Exemplo:
O Clonazepam é um benzodiazepínico da mais alta
potência, ele requer 0,25mg para chegar ao mesmo
efeito que 5mg de Diazepam;
Importância da escolha de uma benzodiazepina – Principais Ansiolíticos em uso clínico
Importância da escolha de uma benzodiazepina – Principais Ansiolíticos em uso clínico
ANSIEDADE. Os ansiolíticos mais comumente
utilizados atualmente têm aplicação clínica no
tratamento da ansiedade, tanto idiopática, como no
TAG e na ansiedade associada com eventos da vida
(Transtorno de ajustamento, p. ex.)
A BUSPIRONA – é um ansiolítico não-benzodizepínico, e não
teria o mecanismo de ação ligado ao GABA, mas provavelmente
como antagonista de receptores dopaminérgicos inibitórios ou
agonista-antagonista misto sobre os receptores pós-sinápticos.
Início de resposta com 02 semanas. Meia vida curta, necessário 03
tomadas ao dia. Melhor indicado para pacientes com alto potencial
de abuso de substâncias.
INDICAÇÕES DOS ANSIOLÍTICOS
INSÔNIA. O Flurazepam MV longa (Dalmadorm), o Estazolam
MV intrmediária (Noctal) e o Triazolam MV curta (Halcion),
Flunitrazepam MV intermediária (Rohypnol), Midazolam MV
curta (Dormonid). Eles diferem, principalmente em suas meias-
vidas...
Também o ZOLPIDEM* e a ZOPICLONA* têm sido usados
como hipnóticos. Eles age semelhantemente às
benzodiazepinas, mas não são benzodiazepínico. Menor
potencial de dependência física.
* Interferem menos na arquitetura do sono
INDICAÇÕES DOS ANSIOLÍTICOS
DEPRESSÃO. Alguns estudos teriam demonstrado
efeitos antidepressivos do ALPRAZOLAM semelhante
aos dos tricíclicos. A dose inicial para esta indicação
seria de 1 a 1,5mg diários, aumentando-se 0,5 mg a
cada três ou quatro dias. Dose máxima usual: 4 a
5mg/dia. Em caso de interrupção da droga, deve ser
feita lentamente, 0,5 mg dia a cada três ou quatro dias
TRANSTORNO BIPOLAR. Alguns autores
preconizam o CLONAZEPAM na mania aguda e como
coadjuvante do Lítio, em vez de antipsicóticos.
Aumentaria os períodos interfásicos e haveria menos
episódios depressivos
INDICAÇÕES DOS ANSIOLÍTICOS
ACATISIA. Quando drogas anticolinérgicas
(Biperideno (Akineton® e Trieexifenidil (Artane®)
são ineficazes no tratamento da acatisia,
recomenda-se um beta-bloqueador adrenérgico,
no entanto, os Benzodiazepínicos seriam
eficazes também.
CATATONIA. Utilização do Lorazepam parece
melhorar sintomas catatoniformes em pacientes
esquizofrênicos.
INDICAÇÕES DOS ANSIOLÍTICOS
OUTRAS INDICAÇÕES
ALCOOLISMO – sintomas de abstinência –
CLORODIAZEPÓXIDO
EMERGÊNCIA – AGITAÇÃO PSICOMOTORA, exceto
agitação induzida por anfetaminas
DISCINESIA TARDIA – há relatos de bons resultados
ESQUIZOFRENIA – pacientes que não respondem aos
antipsicóticos... Seriam utilizadas altas doses de
Benzodiazepínicos. Há relatos de uso de LORAZEPAM I.M. na
Catatonia...
EM CLÍNICA MÉDICA: ANTICONVULSIVANTE
RELAXANTE MUSCULAR
COADJUVANTE EM ANESTESIA
INDICAÇÕES DOS ANSIOLÍTICOS
Sonolência – é o mais comum, ocorrendo em 10% dos
pacientes risco em dirigir automóveis e operar em máquinas
perigosas
Tonteira – menos de 1% dos pacientes
Ataxia – menos de 2%
Depressão repiratória – quando associa-se benzodiazepínico
a álcool
Fraqueza, náusea, vômitos, visão borrada e mal-
estar epigástricos, reações alérgicas – raros
Amnésia anterógrada – particularmente com fármacos de
alta potência
Aumento da agressividade – efeito paradoxal
Agravante da respiração - em paciente com doença
pulmonar e apnéia do sono
EFEITOS ADVERSOS DOS ANSIOLÍTICOS
SINTOMAS DE ABSTINÊNCIA COMUMENTYE
OBSERVADOS • Ansiedade
• Irritabilidade
• Insônia
• Fadiga
• Cefaléia
• Câimbras ou mialgias
• Tremores
• Sudorese
• Tonteiras
• Dificuldades de concentração
• NÁUSEAS, PERDA DO APETITE
• DEPRESSÃO
• DESPERSONALIZAÇÃO DESREALIZAÇÃO
• HIPERESTESIA (à luz,odor, gosto, tato)
• Percepções anormais ou sensações de movimento
EFEITOS ADVERSOS DOS ANSIOLÍTICOS
NECESSÁRIO
PROGRAMAR
RETIRADA
PROGRESSIVA DE
BZDs NOS CASOS DE
DEPENDÊNCIA
Aspectos importantes do uso – situações
especiais
Faixa etária
Gestação / Amamentação
Via de administração
Contra indicado na apneia do sono