diazepam y flunitrazepam
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Diazepam
Diazepam
El diazepam es una benzodiazepina oral y parenteral de acción prolongada
Las benzodiazepinas facilitan la acción del ácido aminobutírico γ (GABA) en el sistema nervioso central
Si bien se puede usar diazepam en pacientes con espasmo muscular de casi cualquier origen (incluido el traumatismo muscular local), también produce sedación a las dosis requeridas para disminuir el tono muscular.
El diazepam se usa por vía oral para el tratamiento a corto plazo de los trastornos de ansiedad y abstinencia aguda de alcohol, y como relajante del músculo esquelético.
Por vía parenteral está indicado como un agente contra la ansiedad, como anticonvulsivo, sedante, inductor de una anestesia complementaria, como tratamiento para la abstinencia de alcohol.
Aunque el diazepam ha sido la benzodiazepina de elección para el estado de mal epiléptico, la evidencia reciente indica que el lorazepam puede ser más beneficioso, ya que proporciona un control más duradero de las convulsiones y produce menos depresión cardiorrespiratoria.
Diazepam
Mecanismo de acción
Las benzodiazepinas actúan a nivel de las regiones límbicas,
tálamo, hipotálamo del sistema nervioso central y
puede producir todo tipo de depresión del SNC incluyendo la sedación y la hipnosis, así
como la relajación del músculo esquelético, y una actividad
anticonvulsiva
Las benzodiazepinas aumentan los efectos de GABA mediante el aumento de la afinidad del
GABA para el receptor de GABA.
Farmacocinetica
El diazepam es la benzodiazepina de
absorción más rápida tras una dosis oral.
Por el contrario, la absorción después de una inyección IM es
lenta y errática.
El diazepam administrado por vía
rectal se absorbe bien con una
biodisponibilidad absoluta de
aproximadamente el 90%
El comienzo de la acción después de una dosis IV es 1-5 minutos.
La duración de algunos efectos clínicos (por ejemplo, sedación, actividad
anticonvulsivante) es mucho más corta de lo que cabría esperar teniendo en cuenta la
semi-vida muy larga
Esta benzodiacepina cruza la placenta y distribuye a la leche materna.
Farmacocinetica
Ansiedad: Está indicado únicamente cuando el
trastorno es grave, incapacitantes o
provoca mucho estrés al paciente. Alivio sintomático de la
ansiedad, la agitación y la tensión
Para alivio de espasmos
musculares reflejos secundarios a un
traumatismo local.
Como coadyuvante para el alivio del dolor
músculo-esquelético debido
a espasmos o patología local.
Indicaciones
Comprimidos
Sedación de base ante medidas terapéuticas o intervenciones estresantes.
Medicación preoperatorio de los pacientes ansiosos o
tensos.
Tratar los estados de excitación asociados a la
ansiedad y angustia agudas.
Combatir la agitación motora.
Tratamiento agudo del estado epiléptico
y otros estados convulsivos.
Complemento para aliviar los espasmos musculares reflejos secundarios a un
traumatismo local.
Para combatir la espasticidad secundaria a
lesiones de las interneuronas medulares o
supramedulares
Indicaciones
Ampollas
En adultos: 6-40 mg/día vía oral.
El uso oral óptimo requiere
valoración individual de la dosis hasta la
respuesta clínica.
Las benzodiazepinas de acción larga (diazepam) se
pueden administrar 1 vez al día al acostarse
La dosificación debería
determinarse por el grado de disfunción del
paciente.
Dosis
La dosis debe ser individualizada en función de la necesidad de cada paciente.
Debe iniciarse con la dosis mínima eficaz para el trastorno a tratar.
El tratamiento no debe suspenderse bruscamente sino ir reduciéndolo
progresivamente.
La duración del tratamiento debe ser lo más corto posible y no debe superar los 3
meses (incluyendo el período de retiro paulatino).
La inyección intravenosa debe realizarse siempre de forma lenta (0,5 a 1 ml/min)
pues la administración rápida puede provocar disnea..
Dosis
Antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiacepinas. Insuficiencia respiratoria severa. Insuficiencia hepática severa. Síndrome de apnea del sueño. Miastenia gravis Dependencia de sustancias depresoras del sistema nervioso
central. Alcoholismo excepto en el tratamiento delas reacciones agudas
de abstinencia. Glaucoma de ángulo cerrado. Hipercapnia crónica severa. En el tratamiento primario de los trastornos psicóticos. En monoterapia para el tratamiento de la depresión o la
ansiedad asociada con depresión (ya que esos pacientes tienen tendencias suicidas).
Contraindicaciones
• Con mayor frecuencia: fatiga, somnolencia y debilidad muscular. Generalmente se presentan al inicio del tratamiento y suelen desaparecer en el curso del tratamiento sin necesidad de retirar el medicamento.
• Otros efectos secundarios son: ataxia, confusión, embotamiento emocional, disminución del estado de vigilia, estreñimiento, depresión, etc.
• Raramente se ha descrito paro cardiaco, elevación de las transaminasas y de la fosfatasa alcalina e ictericia.
• Por vía parenteral pueden presentarse trombosis venosa, flebitis, irritación local, tumefacción o alteraciones vasculares, sobre todo tras la inyección intravenosa rápida.
Efectos adversos
Flunitrazepam
El flunitrazepam (Rohipnol®) es una benzodiazepina de acción rápida por lo que se prescribe a pacientes con insomnio en muchos países.
En los últimos años, numerosos informes han puesto de manifiesto el abuso de esta sustancia, sobre todo entre alcohólicos y drogadictos lo que ha llevado a una reclasificación del flunitrazepam como una sustancia peligrosa.
Flunitrazepam
Está indicado cuando el trastorno es grave, incapacitante o afecta de modo importante al paciente. Parenteral. Premedicación
Tratamiento a corto plazo del insomnio.
Indicaciones
El tratamiento debe ser lo más breve
posible.Debe iniciarse con la dosis mínima
recomendada. Nunca debe superarse la
dosis máxima indicada. •
Se aconseja tomar por la noche,
inmediatamente antes de acostarse.
Por lo general la duración del
tratamiento oscila entre unos pocos
días y dos semanas.
El máximo no debe exceder las cuatro
semanas incluyendo la fase
final de disminución paulatina de la
dosis.
Adultos: La dosis recomendada es de 0,5 a 1 mg/día. En
casos excepcionales
puede aumentarse la dosis a 2 mg.
Dosis
Hipersensibilidad al flunitrazepam.Miastenia gravis.Hipersensibilidad a las benzodiacepinas. •Insuficiencia respiratoria severa.Síndrome de apnea del sueño.Insuficiencia hepática severa .Antecedentes de abuso o dependencia al
alcohol o drogas.
Contraindicaciones
No se recomiendan las benzodiacepinas para el tratamiento primario de las enfermedades psicóticas.
Los más frecuentes son somnolencia diurna, embotamiento afectivo, disminución del estado de vigilia, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia y diplopía.
Con menor frecuencia:molestias digestivas, alteraciones de la libido o reacciones cutáneas.
Puede aparecer también reacciones de hipersensibilidad: exantema, edema angioneurótico e hipotensión arterial.
Efectos secundarios
La intoxicación se manifestarse por síntomas de depresión del Sistema Nervioso Central, desde somnolencia hasta el coma.
En casos más graves puede aparecer ataxia, hipotonía, hipotensión arterial, depresión respiratoria, coma (infrecuente) e incluso la muerte (muy infrecuente). • En la primera hora después de una sobredosis debe inducirse el vómito si el paciente está consciente; si estuviera inconsciente: lavado de estomago. Si no responde: carbón activado.
Intoxicacion