dra. elba hernandez
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DRA. ELBA HERNADEZ E.
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
QUE SON? SON UN GRUPO DE ANTIBIOTICOS DEL GRUPO BETALACTAMICOS SIMILARES A LAS PENICILINA EN CUANTO A SU ESTRUCTURA QUIMICA . PRESENTA UN ANILLO BETALACTAMICO UNIDO A UN ANILLO DIHIDROTIACINICO DE SEIS COMPONENTES MAS DOS CADENAS LATERALES CON UNA DIVERSIDAD DE SUSTITUYENTES LO QUE DA LA CONFIGURACION A CADA CEFALOSPORINA Y DE ALLI LAS DIFERENCIAS ANTIBACTERIANAS Y PROPIEDADES FARMACOCINETICAS ENTRE UNAS Y OTRAS. CONSTITUYE AL ACIDO 7 CEFALOSPORANICO.
CEFALOSPORINAS
HACIENDO UN POCO DE HISTORIA: POSTERIOR AL DESCUBRIMIENTO DE LA PENICILINA POR ALEXANDER FLEMING, UN SR. LLAMADO BROTZU EN CAGLIARI (ITALIA) AISLO DE OTRO HONGO: CEPHALOSPORIUM ACREMONIUN QUE DIO ORIGEN A LAS CEFALOSPORINAS.
• Estructura básica:
• A: anillo tiazolidínico• B: anillo betalactámico • Grupo amino y cadena lateral
R
ACIDO 6 AMINOPENICILÁNICO
….
AB
PENICILINAS
C E F A L O S P O R I N A
CEFALOSPORINAS
CLASIFICACION: DE PRIMERA GENERACION: CEFALOTINA:TIENEN ACTIVIDAD
FRENTE A BACTERIAS GRAM + CON EXCEPCION DE ENTEROCOCOS, STAPHYLOCCUS AUREUS RESISTENTE A METICILINA Y S. EPIDERMIDIS.
CEFAZOLINA: CON ESCASA ACTIVIDAD FRENTE A MICOORGANISMOS GRAM-
CEFALOSPORINAS
CEFALEXINA: PRESENTAN ACTIVIDAD ANTE MORAXELLA CATARRHALIS, KLEBSIELLA PNEUMONIA Y PROTEUS MIRABILIS. TAMBIEN SON SENSIBLES LA MAYORIA DE ANAEROBIOS DE LA BOCA CON EXCEPCION DE BACTEROIDES FRAGILIS.
CEFAPIRINA CEFADROXILO CEFRADINA
CEFALOSPORINAS
DE SEGUNDA GENERACION: CEFOXITINA: TIENEN MAYOR
ACTIVIDAD ANTE MICROORGANISMOS GRAM – Y CONTRA BACTEROIDES FRAGILIS.
CEFUROXIMA CEFACLOR CEFONID CEFPROXILO
CEFALOSPORINAS
DE TERCERA GENERACION: CEFMINOX: TIENEN MENOR ACTIVIDAD
FRENTE A COCOS GRAM + QUE LAS DE PRIMERA GENERACION Y MAYOR ACTIVIDAD ANTE ENTEROBAC TERIACEAE QUE LAS DE PRIMERA GENERACION; INCLUSO ANTE COLONIAS PRODUCTORAS DE B-LACTAMASAS.
CEFOTAXIMA: ES ACTIVA FRENTE A PSEUDOMONA AERUGINOSA. PRESENTA MENOR ACTIVIDAD QUE OTRAS CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION ANTE COCOS GRAM+.
CEFALOSPORINAS
DE TERCERA GENERACION: CEFDITORENO CEFTRIAXONA CEFIXIMA CEFPODOXINA CEFTACIDIMA CEFTIBUTENO CEFOPERAZONA/SULBACTAN
CEFALOSPORINAS
DE CUARTA GENERACION: CEFEPIMA: TIENE UN ESPECTRO
SUPERIOR A LAS DE TERCERA GENERACION. SON RESISTENTES A LA HIDRÓLISIS POR LAS B-LACTAMASAS.
CEFALOSPORINAS
COMO ACTUAN? MECANISMO DE ACCION: TODOS LOS ANTIBIOTICOS B-LACTAMICOS INHIBEN LA TERMINACION DEL ENLACE CRUZADO DE LA PENTAGLICINA. EN OTRAS PALABRAS INHIBEN A LAS TRANSPEPTIDASAS Y A LAS CARBOXIPEPTIDASAS.INHIBEN AL PEPTIDOGLICANO. LA INHIBICION DE LAS TRANSPETIDASAS CONDUCE A LA LISIS DE LA BACTERIA. DONDE OCURRE TODO ESTE PROCESO? EN LA PARED DE LA BACTERIA, ES DECIR TAMBIEN INTERVIENEN ENZIMAS AUTOLITICAS LOCALIZADAS EN LA PARED CELULAR BACTERIANA QUE SE DENOMINAN AUTOLISINAS. LAS CEFALOS PORINAS POR CORRESPONDER A ESTE GRUPO TIENEN EL MISMO MECANISMO DE ACCION.
CEFALOSPRINAS
RESISTENCIA BACTERIANA: HAY TRES MECANISMOS DE RESISTENCIA
BACTERIANA A LO B-LACTAMICOS: 1.- INCAPACIDAD PARA PENETRAR EN EL
LUGAR DE ACCION. 2.- MODIFICACION DE LA ESTRUCTURA DE LA
S PROTEINAS FIJADORAS DE PENICILINAS (PBPs)
3.- PRODUCCION DE ENZIMAS INACTIVADORAS QUE SON LAS B-LACTAMASAS ( MECANISMO MAS IMPORTANTE) DE RESISTENCIA FRENTE A LOS B-LACTAMICOS.
CEFALOSPORINAS
FARMACINETICA: CUANDO SE ADMINISTRAN POR VIA ORAL (V.O)
ALGUNAS CEFALOSPORINAS TIENEN UNA ABSORCION ADECUADA. ENTRE LAS DE 1ERA. G. CEFALEXINA,CEFADROXILO Y CEFRADINA.
ENTRE LAS DE 2ª. G. AXETIL-CEFUROXIMA, CEFACLOR Y CEFPROXILO.
ENTRE LAS DENOMINADAS DE AMPLIO ESPECTRO: CEFIXIMA, PROXETIL-CEFPODOXIMA, CEFDITORENO Y CEFTIBUCENO.
CEFOLOSPORINAS
ABSORCION: CEFUROXIMA, , CEFPODOXINA Y
CEFDITORNO ES FAVORECIDA POR SU FOIRMULACION EN FORMA DE ESTERES , QUE SUFREN HIDRÓLISIS POR ESTERASAS INESPECIFICAS EN EL TUBO DIGESTIVO. SE PUEDEN INGERIR CON LOS ALIMENTOS INCREMENTANDOSE SU BIODISPONIBILI-
DAD. DISMINUYE CUANDO SE ADMINISTRAN CON ANTI H2 .
CEFALOSPORINAS
DISTRIBUCION: ALCANZAN CONCENTRACIONES
ADECUADAS EN LOS DIFERENTES TEJIDOS Y FLUIDOS DEL ORGANISMO.
CEFTRIAXONA ALCANZA CONCENTRACIONES ELEVADAS EN BILIS.
CEFOTAXIMA, CEFTRIAXONA, CEFTACIDIMA Y CEFEPIMA EN L.C.R SOBRE TODO SI HAY INFLAMACION MENINGEA.
CEFALOSPORINAS
ELIMINACION: FUNDAMENTALMENTE RENAL SIN
SUFRIR METABOLISMO. LA EXCEPCION ES LA CEFTRIAXONA QUE SE ELIMINA EN GRAN PROPORCION POR LA BILIS.
CEFALOSPORINAS
REACCIONES ADVERSAS: REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
(MAS FRECUENTE) ALTERACIONES G.I (2-5%), CUANDO
HAY DISBACTERIOSIS (ENTEROBACTERIAS RESISTENTES, CRECIMIENTO DE CLOSTRIDIUM DIFICCILE, CANDIDIASIS)
TOXICIDAD HEMATOLOGICA (ALTERACIONES DE LA COAGULACION)
CEFALOSPORINAS
CUANDO LAS VAMOS A UTILIZAR? DE 1ERA. G: EN INFECCIONES CAUSADAS
POR GRAM+ Y ENTEROBACTERIASMAS SENSIBLES. EN INFECCIONES URINARIAS, FARINGOAMIGDALITIS, INFECCIONES DE PIEL Y TEJ. BLANDOS.
DE 2DA. G: SON UNA ALTERNATIVA EN CUADROS INFECCIOSOS DE O.R.L, REAGUDIZACIONES EN PACIENTES CON EPOC, BRONQUITIS, INFECCIONES URINARIAS Y GONOCOCICAS.
CEFALOSPORINAS
DE 3RA.G: TERAPEUTICA HOSPITALARIA: INFECCIONES RESPIRATORIAS NOSOCOMIALES, INFECCIONES URINARIAS COMPLICADAS E INFECCIONES EN INMUNODEPRIMIDOS. DE ELECCION EN MENINGITIS. RECOMENDABLES EN GONOCOCCIA, CHANCRO BLANDO
OTROS BETALACTAMICOS
PRESENTAN EN SU ESTRUCTURA EL ANILLO B-LACTAMICO .
1.-CARBAPENEMES: SU ANILLO B-LACTAMICO SE ENCUENTRA UNIDO A UN ANILLO DE 5 COMPONENTES, QUE ES INSATURADO Y QUE CONTIENE UN ATOMO DE CARBONO EN SUSTITUCION DEL ATOMO DE AZUFRE TIPICO DE LAS PENICILINAS.
2.- MONOBACTAMICOS: AZTREONAN PRESENTAN COMO UNICA ESTRUCTURA EL ANILLO B-LACTAMICO.
CARBAPENEMS
TIENEN UN ESPECTRO DE ACCION MUY AMPLIO: BACTERIAS GRAM+ Y GRAM-, AEROBIAS Y ANAEROBIAS. CARECEN DE AXCTIVIDAD ANTE S. AUREUS RESISTENTE A METICILINA, ENTERIOCOCCUS FAECIUM, CORINEBACTERIUM JEIKEIUM Y STENOTROPHOMONAS MALTOPHILIA.
CARBAPENEMS
CLASIFICACION: 1.- IMIPENEN: MAS ACTIVO ANTE
MICROORGANISMOS GRAM +
2.- MEROPENEM: MAS ACTIVO ANTE GRAM (–).
3.- ERTAPENEM: ESCASA ACTIVIDAD FRENTE A P. AERUGINOSA, ACINETOBACTER spp Y OTROS BACILOS GRAM – NO FERMENTADORES.
CARBAPENEMS
DISTRIBUCION: TIENEN UN VOLUMEN DE DISTRIBUCION ELEVADO Y ESCASA ELIMINACION BILIAR.
EN AUSENCIA DE INFLAMACION MENINGEA SU PENETRACION EN L.C.R ES ESCASA.
CARBAPENEMS
ELIMINACION: IMIPENEM: ES ELIMINADO DE LA
CIRCULACION POR FILTRACION GLOMERULAR Y SECRECION TUBULAR. EN ESTE PROCESO ES HIDROLIZADOPR LA HIDROPEPTIDASA 1, LOCALIZADAEN LAS CELULAS DEL TUBULO PROXIMAL REN.AL
CARBAPENEMS
INDICACIONES TERAPEUTICAS: DEBEN EMPLEARSE EN INFECCIONES
GRAVES PRODUCIDASPOR BACTERIAS MULTIRESISTENTES. SE INDICAN EN BACTERIEMIAS, SEPTICEMIAS, INFECCION INTRAABDOMINAL, NEUMONIA NOSOCOMIAL, MENINGITIS Y ABSCESOS CEREBRALES, INFECCIONES DE LA PIEL Y TEJ. BLANDOS, INFECCIONES GRAVES Y COMPLICADAS DE VIAS URINARIAS PRODUCIDAS POR BACILOS GRAM- RESISTENTES Y EN INFECCIONES POR ACINETOBACTER spp.
MONOBACTAMICOS
AZTREONAM: SU ESPECTRO INCLUYE: BACTERIAS
GRAM-: ENTEROBACTERACEAE, P. AERUGINOSA, NEISSERIA GORRHOEAE, NEISSERIA MENINGITIDIS Y HAEMOPHILUS INFLUENZA.
ELIMINACION: SE ELIMINA POR FILTRACION GLOMERULAR Y SECRECION TUBULAR SIN METABOLIZARSE.
MONOBACTAMICOS
REACCIONES ADVERSAS: EL AZTREONAN PUEDE
ADMINISTRARSE CON SEGURIDAD A LOS PACIENTES ALERGICOS A LAS PENICILINAS YA QUE NO SE CONJUGA CON ANTICUERPOS ANTIPENICILOICOS.
MONOBACTAMICOS
AZTREONAN: EFICAZ EN EL TRATAMIENTO DE
INFECCIONES HOSPITALARIAS CAUSADAS POR BACTERIAS AEROBIAS GRAM-. TAMBIEN EN INFECCIONES GRAVES EXTRAHOSPITALARIAS: RESPIRATORIAS, ABDOMINALES, GENITOURINARIAS, CUTANEAS Y MUSCULOESQUELETICAS.
INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS
CLASIFICACION:
1.- ACIDO CLAVULANICO: EL ANILLO TIAZOLIDINICO HA SIDO SUSTITUIDO POR UN ANILLO OXAZOLIDINICO
2.- SULBACTAN
3.- TAZOBACTANAMBAS SON SULFONAS DEL ACIDO
PENICILANICO.
INHIBIDORES DE B-LACTAMASASMECANISMO DE ACCION UTILIDAD CLINICA
SE UNEN A LA BETA LACTAMASAS Y LAS INACTIVAN, EVITANDO QUE SE FIJEN A LOS ANTIBIOTICOS B-LACTAMICOS Y LOS DESTRUYAN. NO TIENEN ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA. SU UNICA UTILIDAD: ES AUMENTAR EL ESPECTRO DE LOS B-LACTAMICOS QUE SON INACTIVADOS POR B-LACTAMASAS.
EL ACIDO CLAVULANICO SE ASOCIA CON AMOXICILINA Y TICARCILINA.
EL SULBACTAN CON AMPICILINA.
EL TALZOBACTAN CON PIPERACILINA.
INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS
UTILIDAD CLINICA: ENTRE LAS BACTERIAS SENSIBLES A
ESTAS ASOCIACIONES ENCONTRAMOS: S. AUREUS SENSIBLE A METICILINA, N. GONORRHOEAE, H. INFLUENZAE, E. COLI, P. MIRABILIS, K. PNEUMONIAE Y B. FRAGILIS.
INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS
ABSORCION: A. CLAVULANICO Y SULBACTAN SE
ABSORVEN DE FORMA ADECUADA DESDE EL APTO. G.I, EN TANTO QUE LOS CARBAPENEMS Y MONOBACTAMICOS NO SE ABSORVEN.
INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS
EXCRECION: PREDOMINANTEMENTE RENAL.
REACCIONES ADVERSAS: ACIDO CLAVULANICO: INCREMENTA
LA MOTILIDAD DEL INTESTINO DELGADO.
ANTIBIOTICOS B-LACTAMICOS
POR SER UN GRUPO DE ANTIBIOTICOS CON
UN AMPLIO ESPECTRO, CON POCOS EFECTOS ADVERSOS, MUY BIEN TOLERADOS Y DEBIDO A SU ESCASA TOXICIDAD, EN GENERAL NO ESTAN CONTRAINDICADOS DURANTE LA GESTACION, A PESAR DE QUE TODOS ATRAVIESAN LA B.P
Erisipela
Neumonía
Impétigo
Amigdalitis
“ EL HOMBRE SABIO ES HUMILDE Y ENSEÑA LO QUE SABE…EL ARROGANTE ES PETULANTE… Y NO ENSEÑA NADA”
GRACIAS
GRACIAS