1FARMACOTERAPIA DA

ENXAQUECA

Prof. Jos Guilherme P. Pires, MB, DSc

Enxaqueca um distrbio caracterizado por crises recorrentes decefalia amplamente varivel em intensidade, freqncia e durao.As crises so comumente unilaterais e geralmente se associam aanorexia, nusea, vmitos e fotofobia. Em alguns casos as crises soprecedidas por desequilbrios neurolgicos e de humor, ou seassociam com eles. (World Federation of Neurology)Cerca de dos ataques de enxaqueca so precedidos de uma aura,tipicamente de sintomas visuais.Prevalncia das enxaquecas: ~10%.H uma ausncia de sintomas entre os ataques.Dores de cabea dirias no so enxaqueca.

INTRODUO

Estgios da enxaqueca Fatores desencadeantes - 1 Fatores desencadeantes - 2

2Fatores desencadeantes - 3

1A crise origina-se em estru-turas cerebrais profundas(hipotlamo, crtex)

2Impulsos eltricos espalham-se para outras regies do SNC

3Alteraes circulatrias e na atividade neural causam distrbios visuais, tonteira, zum-bidos e outros sintomas neurolgicos.

4CGRP e outras substn-cias qumicas do SNC causam vasodilatao e respostas inflamatrias nos tecidos circunjacentes

5A inflamao irrita o nervo trigmio, resultando em cefalia intensa

Como acontece a enxaqueca (hiptese)

3http://www.migraineprevention.com/

A depresso cortical alastrante(CSD) participa na patogenia das enxaquecas com aura.TGN = ncleo tri-geminalTGG = gnglio tri-geminalSPG = gnglioesfeno-palatinoSSN = ncleo salivatrio superior

Frmacos usados na crise de enxaqueca - 1

1) Analgsicos comuns (orais)Exs.: acetaminofeno, aspirina, ibuprofeno, naproxeno, dipirona.Geralmente associados cafena e metoclopramida.A metoclopramida antiemtica e a absoro do analgsico.Emprego: formas menos severas de enxaqueca.Eficcia: ~40% das crises.

2) Analgsicos opioides (orais) Apesar de eficazes, NO so recomendados, dado os riscos de efeitos adversos, inclusive sedao excessiva e dependncia.No mercado existem associaes de tramadol e de codena com acetaminofeno (eficcia ~70%). Outra opo o butorfanol spray.

Frmacos usados na crise de enxaqueca - 2 3) Alcalides do ergot Seu efeito vasoconstrictor parcialmente resultante de ao

agonista sobre receptores 5-HT.

Representantes:DIIDROERGOTAMINA (mesilato) VO, SC, IM, intranasalERGOTAMINA (tartarato, base livre) VO

Eficcia na crise: ~50% (+ acetaminofeno = ~60%) Principais efeitos adversos: nusea, vmitos.

Contraindicao: gravidez.

4Frmacos usados na crise de enxaqueca - 3 4) TRIPTANAS (agonistas 5-HT1B/1D)

SUMATRIPTANA (Sumax etc): SC, IN, VOZOLMITRIPTANA (Zomig, Zomig OD): VO, (IN)RIZATRIPTANA (Maxalt, Maxalt RPD): VONARATRIPTANA (Naramig): VOALMOTRIPTANA (Axert): VOELETRIPTANA (Relpax): VOFLOVATRIPTANA (Frova): VO

As triptanas so usados para abortar a crise. Eficcia de at 80% (quanto mais precocemente usados, maior a eficcia). A taxa de recorrncia da crise, no perodo de 24 h, de ~30%.

ergotamina

almotriptana

TRIPTANANOME

COMERCIALVIA DE

ADMINISTRAO MEIA-VIDA INCIO DO EFEITO DOSE USUAL(pode ser repetida aps 2 h)

ALMOTRIPTANA VO 3-4 h 30-60 min 12,5 mg

ELETRIPTANA VO 3-4 h 30-60 min 20-40 mg

FROVATRIPTANA VO ~25 h ~2 h 2,5 mg

NARATRIPTANA Naramig VO ~6 h 1-3 h 2,5 mg

RIZATRIPTANA Maxalt VO 2-3 h 30-60 min 5-10 mg

SUMATRIPTANA Sumax VO, SC, IN ~2 h 30-60 min VO~10 min SC10-15 min IN

50-100 mg VO6 mg SC

5-20 mg intranasal

ZOLMITRIPTANA Zomig VO, (IN) 2-3 h 30-60 min VO10-15 min IN

2,5-5 mg VO5 mg intranasal

LIMITAES DAS TRIPTANAS Efeitos adversos: sonolncia, tonteira, rubor,

sensao de aperto no trax, sensao dequeimao no local da injeo.

Contraindicaes: HAS no controlada, DAC,doena cerebrovascular.

Interaes medicamentosas: IMAO, verapamile claritromicina podem reduzir o metabolismo dediversas triptanas; a associao de triptana comSSRIs/SNRIs pode causar sndromeserotonrgica. Quando introduzir alcalide doergot, aguardar pelo menos 24 h.

FRMACOS USADOS NAPROFILAXIA DA ENXAQUECA

Frmacos usados na profilaxia da enxaqueca

Beta-bloqueadores: propranolol, timolol, metoprolol Anticonvulsivantes: topiramato, divalproex, valproato Antidepressivos tricclicos: amitriptilina, nortriptilina AINEs: aspirina, ibuprofeno etc Bloqueadores de canais de Ca+2: flunarizina, verapamil Outros: clonidina, lisinopril, candesartana Os beta-bloqueadores so adequados para profilaxia contnua. Em caso de

toxicidade ou ineficcia, recomenda-se o anticonvulsivante. A indicao de amitriptilina, verapamil, flunarizina, lisinopril e candesartana off-label. Os AINEs so teis apenas em situaes especficas (ex.: quando a enxaqueca desencadeada pela menstruao).