ESTRÉS, ANSIEDAD E INSOMNIO:ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

José Sánchez Morcillo

V Curso Técnicos de FarmaciaGranada, Mayo-Noviembre 2009

ESTRÉS, ANSIEDAD E INSOMNIO- Conceptos Básicos- Causas- Síntomas

- ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS:

*BENZODIAZEPINAS:Estudio monográfico

*ALTERNATIVAS TERAPÉUTICAS

ESTRÉS

ESTRÉS. ConceptoEl término “Estrés” (stress = fatiga) o

“Síndrome general de adaptación” apareceen 1950

Respuesta automática del organismo, en laque intervienen diversos mecanismos dedefensa, ante situaciones que exigenmayor esfuerzo de lo ordinario, o en las quepuede suceder algo peligroso, nocivo odesagradable

ESTRÉS: Causas

Situaciones de esfuerzoEstímulos ambientales dañinosPercepciones de amenazaAlteración de las funciones fisiológicasAislamiento y confinamientoPresión grupalFrustración

ACONTECIMIENTOS ESTRESANTES

Estresores únicos: Cataclismos. Afectan a un gran número de personasEstresores múltiples: Cambios vitales. Afectan a una persona o grupo pequeñoEstresores cotidianos: Molestias, imprevistos y alteraciones de la rutinaEstresores biogénicos: Mecanismos físicos y químicos que disparan el estrés sin mediación de procesos psicológicos

ESTRÉS: Clases

EUSTRÉS. Aparecen fortalezas, recursos para hacer frente a los peligros y desafíos. Efectos beneficiosos para la salud y eficiencia.DISTRÉS. Nos aísla de la realidad y produce tres mecanismos, ataque, bloqueo y huida. Perjudica el sistema inmunitario, y reduce el riego cerebral y la capacidad de tomar decisiones.

ESTRÉS: SíntomasEmociones: Ansiedad, irritabilidad, miedo, fluctuación del ánimo turbación o confusión.Pensamientos: Autocrítica excesiva, dificultad de concentración y toma de decisiones, olvidos, preocupación, temor al fracaso.Conductas: Tartamudez, reacciones, risa, llanto, trato brusco, rechinar dientes, aumento consumo de tabaco, alcohol, drogas.Cambios físicos: Contracción muscular, sudoración, dolor cabeza, perturbaciones sueño, fatiga, boca seca, palpitaciones, temblores, etc.

ANSIEDAD

ANSIEDAD

Es una de las etapas del miedo

Emoción normal que permite laadaptación a nuevas situaciones.A veces su intensidad llega serpatológica e interfiere negativamenteel comportamiento de las personas

Trastornos de Ansiedad(Clasificación O.M.S.)

Ataques de pánicoAgorafobiaFobia específicaFobia socialAnsiedad generalizadaEstrés agudoEstrés postraumáticoTrastorno obsesivo-compulsivoAnsiedad por enfermedadAnsiedad inducida por sustancias

ANSIEDAD: Factores de riesgoAtaques de pánico: sexo femenino, edad mediaAgorafogia: sexo femenino, raza afro-americanaFobia social: sexo femenino, 18-29 años, educación baja, solteros, clase bajaAnsiedad generalizada: sexo femenino, edad menor 30 años, raza afro-americanaTrastorno obsesivo-compulsivo: no diferencias sexo

Ansiedad y trastornos asociados

DepresiónFobiasTrastornos de la alimentaciónSíntomas vegetativos (ANGUSTIA):-Sudoración-Temblor-Taquicardia

ANSIEDAD: Síntomas

MareoFrecuencia cardiaca rápida e irregularRespiración aceleradaDiarrea y necesidad frecuente de orinarFatiga Irritabilidad, pérdida temperamentoDificultad para dormir y pesadillasDisminución capacidad de concentraciónProblemas sexuales

ESTRÉS Y ANSIEDAD

INSOMNIO

Modificaciones durante el SUEÑO

Descenso frecuencia y contractilidad cardiacaDescenso tensión arterialDisminución de la temperatura (0,5ºC)Disminución reflejos y tono muscularDisminución actividad cortical

INSOMNIO: Modalidades

PROXIMAL o de primera mitad: Dificultad en dormirINTERCALADO:

-Despertares durante la noche.-Incapacidad de dormirse de nuevo

TARDÍO: Despertarse en la madrugadaCRÓNICO o de REBOTE: Incapacidad de dormir en ningún momento durante las 24 horas del díaSOMNOLENCIA: Sueño adecuado pero somnoliento durante el díaDESPLAZADO: Sueño adecuado pero ciclo de sueño desplazado

INSOMNIO: Tipos

Insomnio Transitorio, 1 a 3 días

Insomnio de corta duración, 3 días a 3 semanas

Insomnio de larga duración, varias semanas o meses

TRATAMIENTO

Sedantes, Hipnóticos, Tranquilizantes

Sedantes: Atenúan la hipersensibilidad nerviosaHipnóticos: Producen un sueño parecido al fisiológicoTranquilizantes o Ansiolíticos: Poseen efecto calmante sin tendencia al sueño ni oscurecimiento de la conciencia. Se utilizan en los estados de ansiedad

Características deseables en un hipnótico

Inducir rápidamente el sueñoDuración suficientemente larga para un sueño reparadorNo interferir con la acción diurnaNo alterar la estructura del sueñoNo produce toleranciaÍndice terapéutico elevado

ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS: Historia

1955 , Meprobamato1903, barbitúricos, primeros fármacos utilizados en la ansiedad, sintetizados por Von Bayer en 1864 1955, Clordiazepóxido, sintetizado Leo Sternbach1957, es registrado por L.Roche con el nombre de LIBRIUM®Diazepam, VALIUM®1965, Nitrazepam, MOGADON®, SERENADE®1969, Temazepam, 1973, Flurazepam, DORMODOR ®1980-1990, Análogos BZD, Zolpidem, Zopiclona y Zaleplón (Agentes Z)

BENZODIAZEPINAS

BZD: Indicaciones

InsomnioTrastornos de ansiedad, fobias, pánicoTrastornos convulsivosTrastornos muscularesMedicación preanestésica

BZD:Mecanismo de acción

MecanismoBZD

BZD:Mecanismo de acción

Mecanismo acción BZD

BZD: Farmacocinética

ABSORCIÓN: V.O. excelente, niveles máximos entre 30 minutos y 8 horas. Vía I.V. en casos especiales. Vía I.M. Midazolan y Lorazepan. Rectal DiazepanAlta biodisponibilidad y liposolubilidadDISTRIBUCIÓN: Atraviesa barrera hematoencefálicaMETABOLISMO: Hepático. Raramente pueden provocar inducción enzimática. Metabolitos activos.ELIMINACIÓN: Renal. Vida Media de 1 a 100 horas Corta: <10 h., intermedia: 10-30 h. y larga: >30 h.

Acción Principal BZD

UsosBZD

Nuevos hipnóticos

BZD: Efectos adversos

Laxitud muscularDisminución agudeza mental y habilidades motorasAgitación paradógicaSedación, somnolenciaPotenciación efecto de barbitúricos, alcohol o antidepresivosPúrpura no trombocitopénicaFotosensibilidadDespertar prematuro con insomnio de reboteAdicción

Dependencia a las BZD

Utilización de BZD

Uso comparativo BZD

Consumo de AnsiolíticosHay personas que pasan años tomando ansiolíticos sin curarseEl 15,5 % de los españoles toma tranquilizantes a lo largo del añoEn sólo cinco años el uso de ansiolíticos ha aumentado casi en un 40 %El consumo de estos fármacos ha pasado de 23 millones de envases a 33 millones en un quinquenioCurar la ansiedad de los españoles cuesta 231 millones de eurosEspaña duplica a países como Alemania y Holanda en el consumo de estos fármacos

Aternativas terapèuticas

BuspironaAntidepresivosAntihistamínicosPropanololExtasis MDMAMelatoninaFitoterapia

BUSPIRONA (Narol®)

Ansiolítico puro sin efectos hipnóticos Absorción oral, metabolismo hepático y eliminación renalEfecto ansiolítico progresivo. Periodo de latencia efectivo de 2 a 3 semanasNo potencia el alcohol ni sedantesNo causa dependencia ni abstinencia

ANTIHISTAMÍNICOS

Difenhidramina (Soñodor®), Doxilamina (Dormidina®), HidroxicinaMenor eficacia, sedación diurna, toleranciaPacientes con antecedentes a RAM a BZD o abuso/dependencia alcohol o sedantesUso 2-3 semanas

ÉXTASIS (MDMA)

Éxtasis, 3-4 metilenodioxi-N-metil-anfetamina (MDMA), Patentada en 1913 por L. MerckRecuperada por Dow Chemicals, se utiliza entre 1972 y 1985Se ilegaliza en 1985En 2004 se autoriza un ensayo clínico enfermos con estrés postraumático Los pacientes mejoran su habilidad mental, pasan del trauma a un mal recuerdo y no consumen drogas después del tratamiento

ÉXTASIS. Mecanismo acción

Aumento nivel Oxitocina en cerebro, hormona estimulante de las emocionesMayor confianza con el Psiquiatra, y facilita el tratamiento psicológicoAumento actividad corteza prefrontal, área de proceso del miedo y éstrésAumento de noradrenalina y cortisona, activando el aprendizaje emocional

MELATONINA

Hormona segregada glándula pinealRegula ritmos circadianos: Función contraria a la luzAutorizada por la FDA como suplemento dietéticoEn la C.E. se considera medicamento sin ensayos suficientes y no está comercializada.

MELATONINA: Usos

Acelera el sueño y mejora la calidad y duraciónÚtil en el “jet lag”, ciegos y trabajadores nocturnosEfectiva y segura a corto plazoFaltan datos sobre toxicología y calidad farmacéutica:* No existe seguridad sobre grado de pureza* No se ha establecido dosis o duración tratamiento* No se conocen sus interacciones, RAM y

seguridad a largo plazo

FITOTERAPIA

La Fitoterapia aporta un importante arsenal terapéutico para el tratamiento del insomnioLos efectos sedantes de las especies utilizadas potencian la acción de los fármacos, pudiendo reducir la dosisNo suelen presentar contraindicaciones ni precisa su empleo precauciones especiales

Plantas MedicinalesValeriana (Raices y rizomas Valeriana oficinalis).: Valepotriatos (Sedantes)Tila (Tila cordata).:Farsenol (Aceite esencial depresor del S.N.C.)Espino blanco (Crataegus monogyna). Disminuye el periodo de inducción del sueñoPasiflora (Passiflora incarnata): Alcaloides indólicos(harmalina y harmano) y derivados piránicos ( maltol y etilmaltol) sedantes Amapola de California (Eschscholtzia califórnica): Alcaloides isoquinoleínicos sedantes

CONCLUSIONESLas benzodiazepinas son los fármacos de elección en el tratamiento de la ansiedad e insomnio.Pueden producir adicciónProducen somnolencia y cansancio, influyen en la conducción y manejo maquinariaEl alcohol es totalmente incompatibleEs necesario reducir la automedicaciónLa Fitoterapia es una alternativa para tratamiento de estas patologías