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FACULTAD DE MEDICINA
UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA
Ansiolíticos, sedantes e hipnóticos
Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA
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INVENTARIO
1. BENZODIACEPINAS alprazolam, bromazepam clobazam, clonazepam diazepam, flunitrazepam lorazepam, midazolam, triazolam
2. HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS zaleplon zolpidem, zopiclon
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INVENTARIO
3. BARBITURICOS amobarbital, pentobarbital fenobarbital, tiopental
4. AZAPIRONAS: buspirona
5. OTROS CON EFECTO SEDANTE Antidepresivos: amitriptilina Antipsicóticos: fenotiazinas Anti H1: hidroxicina
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DEFINICIONES
Sedante: actividad, estado de calma
Hipnótico: induce sueño
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BENZODIACEPINAS
Mecanismo de acción: receptor BZ - GABA A
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EFECTOS
Sedación, amnesia Hipnosis Anticonvulsivante Relajación muscular: inhibición
polisinápticos Depresión respiratoria (Do altas –
adm iv) C – V: hipotensión (adm iv)
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PK Absorción: vo: buena, vía im: midazolam,
lorazepam Distribución: altamente liposolublesllegada rápida
SNC; redistribución efecto corto.
Llegan a leche materna, atraviesan placenta Eliminación: hepática t1/2 corta: midazolam
t1/2 intermedia: alprazolam, lorazepam
t1/2 larga: diazepam
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REACCIONES ADVERSAS
Somnolencia, efectos residuales Alteraciones psicomotoras Depresión Efecto de rebote Depresión respiratoria Tolerancia y dependencia
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HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS
Agonistas BZ1
No efecto anticonvulsivante, ansiolítico ni miorrelajante
PK: absorción vo, eliminación hepática
Usos: hipnótico
RAMs: ataxia, depresión, sueños anormales, amnesia
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BARBITURICOS
PD: tiempo de apertura canal Cl
Abren el canal de Cl
Sedación, hipnosis, umbral convulsivo
Depresión respiratoria, hipotensión arterial
Inducción enzimas hepáticas interacciones
síntesis porfirinas
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PK Absorción: buena vo Distribución: altamente liposolublesllegada
rápida SNC; redistribución efecto corto
Llegan a leche materna, atraviesan placenta Eliminación: metabolismo hepático
fenobarbital: 25% renal Acción ultracorta: tiopental
Intermedia: pentobarbital
Larga: fenobarbital
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APLICACIONES CLINICAS
Sedación e hipnosis: desplazados por benzodiacepinas
Inducción anestesia: tiopental
Status epiléptico: fenobarbital
Tratamiento crónico epilepsia: fenobarbital
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BUSPIRONA
Agonista 5HT, ansiolítico
No produce tolerancia, dependencia ni abuso
Usos: trastorno de ansiedad, depresión refractaria
RAMs: cefalea, vértigo, alteraciones del sueño
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PRESENTACIONES
Diazepam tab 5, 10mg
amp 10mg
iv: 5-10mg velocidad no
>5mg/min i.v.
Midazolam tab 7,5mg. Insomnio:
7,5-15mg/d
amp 5mg/5ml. Sedación:1-4mg i.v.
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PRESENTACIONES
Lorazepam: tab 1, 2 mg
Do: 1-2mg 1-2/día
Alprazolam: tab 0,25, 0,5, 1 mg
Do: 0,25-0,5mg 2-3/día
Buspirona: tab 5, 10mg
Do: 5-10mg c/8h
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RELAJANTES MUSCULARES
1. Metocarbamol
Inhiben reflejos polisinápticos
Usos: trastornos M/E espasmo
RAMs: sedación, mareo, visión borrosa
No embarazo, lactancia, < 12ª; precaución en epilépticos con la adm iv.
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RELAJANTES MUSCULARES
2. Tizanidina
Agonista 2 central: interneuronas excitatorias
Usos: espasmos musculares, trastornos espásticos de origen espinal o cerebral
RAMs: sedación, hipotensión arterial, hepatitis. Precaución en bradicardia