farmacodinamica1.1novo
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• FARMACOLOGIA
• Professora Maria Elvira Sica Cruzeiro
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Farmacologia
Geral Sistemas
Farmacocinética Farmacodinâmica
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FARMACODINAMICA
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FARMACODINÂMICA O que a droga faz ao corpo.
(Atividade)
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FARMACOCINÉTICA
O que o corpo faz à droga.
(LADME)
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Ação farmacológica
Alterações bioquímicas ou fisiológicas que modificam funções celulares.
Farmacodinâmica
É o estudo de ações e efeitos dos fármacos e seus mecanismos de ação no organismo.
Efeito farmacológico
É a conseqüência da ação
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• O estudo da Farmacodinâmica é uma das bases para o uso terapêutico dos fármacos.
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Classificação da ações,segundo Krants e Carr: - Estimulação - Depressão - Irritação -Antiinfecciosa - De substituição
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Ação local ou tópica Quando exercida no ponto de aplicação
Ação geral ou sistêmica Quando se distribui por todo o organismo e age em diversos órgãos
Ação primária Ação secundária Ação reversível Ação irreversível
Apesar de distribuída por todo o organismo, age predominantemente em determinado órgão
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• FÁRMACOS NÃO CRIAM FUNÇÕES, APENAS MODULAM FUNÇÕES FISIOLÓGICAS INTRÍNSECAS.
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MECANISMO DE AÇÃO
• Fármacos em geral apresentam: • Múltiplos efeitos decorrentes de mecanismo
de ação único em diferentes sítios. Ex.: atropina
• ou múltiplos efeitos decorrentes de múltiplos mecanismos de ação.Ex.: antihistamínicos.
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Sítio de ação ou biofase
• Conceito • Localização: • Extracelular: heparina • Intracelular: aminoglicosídeos • Superfície da membrana: insulina
Efetor
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FASES DO FÁRMACO NO ORGANISMO
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Fase farmacêutica (biodisponibilidade)
droga na forma farmacêutica
desintegração do comprimido
droga em forma de partículas
dissolução
droga em solução
ex. : suco gástrico
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Fase Farmacocinética (níveis plasmáticos da droga)
droga em solução
suco gástrico
fígado (metabolismo)
Compartimento Central(sangue)
ligada
livre
eliminação renal Compartimento Periférico
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FASE FARMACODINÂMICA E
FASE CLÍNICA
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O efeito farmacológico sempre se traduz no
efeito terapêutico?
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FATORES CAPAZES DE MODIFICAR A RESPOSTA DE FÁRMACOS
A- Fatores mecanicistas • Farmacocinéticos • Farmacodinâmicos • Dependentes do meio ambiente -fototoxicidade:piroxican -ruído - temperatura -isolamento ou vida em comunidade: :psicotrópicos -dieta -variações sazonais
B- Fatores fisiológicos • Raça • Sexo • Idade • Peso • PH urinário • Farmacogenética • Gravidez • Menopausa • Estado de nutrição • Estados patológicos • Temperatura • Velocidade fluxo sangüíneo • Efeitos placebos • Efeitos inesperados
• Cronofarmacologia • Posição do corpo • Atividade relativa • Taxa fluxo urinário
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Alvos para ação das drogas • enzimas • moléculas transportadoras • canais iônicos • receptores
Existem muitas drogas cujos sítios de ação ainda não foram elucidados
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Interação com componentes macromoleculares
Alteração da função destes componentes
Alterações bioquímicas e fisiológicas
RESPOSTA
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FAMÍLIAS DE RECEPTORES TIPO 1 – Ligado a canal- local: membrana – EX.: nACh e GABA. Neurotransmissores rápidos TIPO 2 – Acoplados à proteína G Local: membrana- EX.: mACh e adrenérgicos. Neurotransmissores lentos TIPO 3 – Ligados à quinase- Local: membrana EX.: Insulina, fator do crescimento TIPO 4 – Controlam a transcrição de genes Local: intracelular – EX.: Hormônios esteroidais, tireóide.
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Primeiro Mensageiro (agonista – fentanil)
Receptor – Opioide µ (complexo agonista-receptor)
Proteína G
(transdutor)
Enzima – Fosfolipase C e Adenilciclase (amplificador e efetor)
Segundo mensageiro
(IP3, AMPc)
RESPOSTA (analgesia)
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• AGONISTA • E • ANTAGONISTA
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TEORIA DE CLARK E ÄRIENS
afinidade atividade intrínseca
agonista
antagonista
agonista parcial
_
++ _
+
+
+
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Teoria da Associação e Dissociação
Agonista Rápida Rápida
Antagonista Lenta Lenta
Associação Dissociação
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INTERAÇÕES DE DROGAS SINERGISMO Sinergismo de adição – dois tipos de diuréticos Sinergismo de Potenciação – Acetilcolina e anticolinesterásicos
Antagonismo Químico – Heparina e sulfato de protamina Farmacocinético-Fenobarbital e Warfarin– Indução enzimática Por bloqueio do receptor(competitivo) -Reversível – Curares e acetilcolina -Irreversível – Adrenalina e dibenamina Não competitivo – Bloqueadores dos canais de cálcio(nifedipina) e contração muscular Fisiológico- Histamina e Adrenalina Acetilcolina e Adrenalina
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CURVA DOSE-RESPOSTA