farmacologia dos antagonistas adrenérgicos
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Farmacologia Farmacologia dos dos
Antagonistas Antagonistas AdrenAdrenéérgicosrgicos
Profa. Elisabeth MarProfa. Elisabeth Maróósticastica
Universidade Federal FluminenseUniversidade Federal FluminenseDepartamento de Fisiologia e FarmacologiaDisciplina de Farmacologia
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NEUROTRANSMISSÃO ADRENÉRGICA
INTRODUÇÃO
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PRINCIPAIS EFEITOS DA ATIVAÇÃO DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS
α1
vasoconstriçãosecreção salivarrelaxamento musc. liso G.I.contração de esfínctercontração de outros musc. lisosglicogenólise hepática
α2
↓ liberação de transmissor (Nor e ACh)agregação plaquetáriacontração musc. lisa vascular↓ liberação de insulina
β1
↑ força de contração cardíaca↑ freqüência cardíaca↑ liberação de renina
β2
broncodilataçãovasodilataçãorelaxamento musc. liso visceralgliconeogênese e glicogenólisetremor muscular↑ liberação de Nor
β3
lipólise
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INTRODUÇÃO
1948 – Ahlquist - ≠ classes de receptores α e β
baseados na potência das catecolaminas
1955 – antagonistas β-seletivos
Estudos posteriores → subtipos α1, α2 e β1, β2 , β3
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Classificação de Antagonistas Adrenérgicos
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Antagonistas Antagonistas αα--AdrenAdrenéérgicosrgicos
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Antagonistas Antagonistas αα--adrenadrenéérgicosrgicos
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USOS TERAPÊUTICOS DOS USOS TERAPÊUTICOS DOS
ANTAGONISTAS ANTAGONISTAS αα--ADRENADRENÉÉRGICOSRGICOS
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ANTAGONISTAS ANTAGONISTAS ββ--ADRENADRENÉÉRGICOSRGICOS
Previnem o efeito das catecolaminas em β
Úteis nas disfunções cardiovascularesEfeito depende do tônus simpáticoPROPRANOLOL é o protótipo do grupo(antagonista puro, β-não seletivo)
Outros se distinguem por:• Seletividade• Atividade simpática intrínseca• Propriedades farmacocinéticas• Atividade estabilizadora
de membrana
• Propriedades vasodilatadoras
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ββ--BloqueadoresBloqueadores
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Propriedades FarmacolPropriedades Farmacolóógicas dosgicas dos
ββ--BloqueadoresBloqueadores
Cardiovasculares:Cardiovasculares:• ↓
força de contração cardíaca, ↓
frequência
cardíaca
• ↓
consumo de O2
↓• ↓
débito cardíaco → ↑ RP inicial
adm
crônica →
RP nl
ou ↓• ↓
condução AV, ↑
período refratário
• ↓
despolarização espontânea ectópica
Efeito antihipertensivo
adicional:• ↓
renina
• Bloq. β2
pré-sináptico• ↓
tônus simpático por ação central
• Vasodilatação
(3ª. ger.)
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Propriedades FarmacolPropriedades Farmacolóógicas dosgicas dos
ββ--BloqueadoresBloqueadores
PulmãoPulmão:• broncoconstrição• bloq. inibição da degranulação
de mastócitos
Musculatura esquelMusculatura esquelééticatica• ↓
fluxo sg, ↓
FC, ↓
tremor
• ↓
metab. glicose e lipólise, ↑
K+
Efeitos metabEfeitos metabóólicoslicos (ppal/e não seletivo)• bloqueio da mobilização da glicose• mascara sintomas da hipoglicemia• ↓
lib. AG → ↓ HDL, ↑
LDL, ↑
TGC
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Propriedades dosPropriedades dos ββ--BloqueadoresBloqueadoresLIPID SOLUBILITY
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AAçções adicionais deões adicionais deββ--Bloqueadores de 3Bloqueadores de 3ªª gerger..
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Efeitos adicionais deEfeitos adicionais deββ--Bloqueadores de 3Bloqueadores de 3ªª gerger..
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USOS USOS
TERAPÊUTICOS TERAPÊUTICOS
DOSDOS
ββ--BLOQUEADORESBLOQUEADORES
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EFEITOS INDESEJEFEITOS INDESEJÁÁVEIS DE VEIS DE ββ--BLOQUEADORESBLOQUEADORES
BRADICARDIA BRADICARDIA HIPOTENSÃO HIPOTENSÃO BRONCOESPASMO BRONCOESPASMO HIPOGLICEMIA HIPOGLICEMIA INDISPOSIINDISPOSIÇÇÃO ÃO
DISTDISTÚÚRBIOS DO SONO RBIOS DO SONO ALUCINAALUCINAÇÇÕES ÕES
DISTDISTÚÚRBIOS VISUAISRBIOS VISUAISDEPRESSÃO DEPRESSÃO
PERDA TEMPORPERDA TEMPORÁÁRIA DA MEMRIA DA MEMÓÓRIA RIA